Erexesil - Instruções Para O Uso De Tablets, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Erexesil

Erexesil: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Uso na infância
10. 10. Em caso de função renal prejudicada
11. 11. Por violações da função hepática
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Erexesil

Código ATX: G04BE03

Ingrediente ativo: sildenafil (Sildenafil)

Fabricante: West Pharma Produce de Especialidadesh Pharmaceuticash S. A. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Portugal)

Descrição e foto atualizada: 2018-11-30

Erexesil é um medicamento desenvolvido para tratar a disfunção erétil.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: azul, oval; na dosagem de 25 mg em um lado gravado "-", na dosagem de 50 mg - sem gravação, na dosagem de 100 mg - gravado "+" (em uma caixa de papelão 1 blister contendo 1 ou 4 comprimidos, ou 2 blisters contendo 4 comprimidos e instruções para o uso de Ereksezil).

Composição de 1 comprimido (25/50/100 mg):

• substância ativa: sildenafil - 25, 50 ou 100 mg (citrato de sildenafil - 35,12; 70,24 ou 140,48 mg);
• componentes auxiliares: estearato de magnésio - 2,25 / 4,5 / 9 mg; hidrogenofosfato de cálcio - 22,5 / 45/90 mg; celulose microcristalina - 81,13 / 162,26 / 324,52 mg; croscarmelose de sódio - 9/18/36 mg;
• invólucro do filme: Opadry II 85F20464 azul (macrogol 3350 - 0,606 / 1,212 / 2,424 mg; álcool polivinílico - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; talco - 0,444 / 0,888 / 1,776 mg; dióxido de titânio - 0,54 / 1,08 / 2,16 mg; verniz de alumínio indigo carmim - 0,21 / 0,42 / 0,84 mg) - 3/6/12 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa do Erexesil - sildenafil, é um potente inibidor seletivo do cGMP (monofosfato de cicloguanosina), relacionado com a PDE5 (fosfodiesterase tipo 5 específica).

Erexesil é indicado para o tratamento da disfunção erétil. A implementação do mecanismo fisiológico de ereção está associada à liberação de NO (óxido nítrico), que ocorre durante a estimulação sexual no corpo cavernoso. Isso causa um aumento no nível de cGMP, maior relaxamento do tecido muscular liso do corpo cavernoso e, como resultado, aumento do fluxo sanguíneo.

O sildenafil não tem um efeito relaxante direto nos corpos cavernosos isolados, mas no contexto de seu uso, o efeito do NO é potencializado pela inibição da PDE5, que é responsável pela degradação do cGMP.

A substância é seletiva em relação à PDE5, cuja atividade é superior à de outras isoenzimas de fosfodiesterase conhecidas: PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - mais de 700 vezes; PDE1 - mais de 80 vezes; PDE6 - 10 vezes.

O sildenafil é 4000 vezes mais seletivo para PDE5 do que para PDE3. Isso é extremamente importante, uma vez que PDE3 é uma das enzimas-chave na regulação da contratilidade miocárdica.

A estimulação sexual é um pré-requisito para a ação eficaz do Erexezil.

A terapia com sildenafil em uma dose de até 100 mg em voluntários saudáveis não levou a alterações clinicamente significativas no eletrocardiograma (ECG). Depois de tomar a dose especificada, a diminuição máxima da pressão sistólica e diastólica na posição supina é de 8,3 e 5,3 mm Hg. Arte. respectivamente. O desenvolvimento de um efeito mais pronunciado, mas também transitório, sobre a pressão arterial (pressão arterial) foi observado em pacientes que tomaram nitratos.

Ao realizar estudos do efeito hemodinâmico, verificou-se que após tomar uma dose única de 100 mg de sildenafil em 14 pacientes com doença cardíaca coronária grave, a pressão sistólica e diastólica em repouso diminuiu em 7 e 6%, respectivamente, e a pressão sistólica pulmonar em 9%. O sildenafil não afeta o débito cardíaco, o processo de fluxo sanguíneo nas artérias coronárias estenóticas não é interrompido e também leva a um aumento (em aproximadamente 13%) no fluxo coronário induzido pela adenosina nas artérias coronárias estenóticas e intactas.

Em alguns pacientes, 60 minutos depois de tomar 100 mg de sildenafil usando o teste Farnsworth-Munsell de 100 tons, foi detectado um distúrbio passageiro e leve associado à capacidade de distinguir tons de cor (verde e azul). Essas alterações estavam ausentes 2 horas após a aplicação do sildenafil. Supõe-se que essa violação esteja associada à inibição do PDE6, que está envolvido no processo de transmissão da luz na retina. A substância não afeta a percepção de contraste, acuidade visual, eletrorretinograma, diâmetro da pupila ou pressão intraocular.

Em um estudo cruzado controlado por placebo em pacientes com degeneração macular comprovada em idade precoce (n = 9), o sildenafil foi bem tolerado na dose de 100 mg uma vez. Não foram identificadas alterações visuais clinicamente significativas avaliadas por testes visuais especiais (incluindo acuidade visual, grade de Amsler, modelagem de passagem de cores, percepção de cores, fotocélula e perímetro de Humphrey).

O perfil de segurança / eficácia do sildenafil foi avaliado em mais de 20 estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo de até 6 meses de duração em pacientes com idade entre 19-87 anos com disfunção erétil de várias etiologias (orgânica, psicogênica, mista). A eficácia foi avaliada globalmente por meio de uma pesquisa com parceiros, um índice internacional de função erétil (um questionário validado de função sexual) e um diário de ereção.

A eficácia do sildenafil, que é definida como a capacidade de atingir e manter uma ereção suficiente para uma relação sexual satisfatória, foi documentada em todos os estudos e confirmada em estudos realizados ao longo de 12 meses. Ao analisar o índice internacional de função erétil, verificou-se que, no contexto do uso de sildenafil, um aumento na qualidade do orgasmo, a obtenção de satisfação na relação sexual e satisfação geral também foram notados.

De acordo com informações generalizadas, entre os pacientes que relataram melhora da ereção: pacientes com diabetes mellitus - 59%; pacientes submetidos à prostatectomia radical - 43%; pacientes com lesão da medula espinhal - 83% (os dados são significativamente maiores do que no grupo placebo - 15, 15 e 12%, respectivamente).

Farmacocinética

O sildenafil é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. A biodisponibilidade absoluta é em média 40% (de 25 a 63%). A uma concentração de aproximadamente 1,7 ng / ml (3,5 nM), o sildenafil inibe a atividade PDE5 humana em 50%. A C _max média (concentração máxima) da substância livre no plasma sanguíneo dos homens após tomar 100 mg de sildenafil em dose única é de aproximadamente 18 ng / ml (38 nM). C _máx ao aplicar o jejum geralmente alcançado em 60 minutos (intervalo: 30-120 minutos). A ingestão de alimentos gordurosos leva a uma desaceleração na taxa de absorção, uma diminuição na C _{máx em} uma média de 29%, enquanto o T _máx.(tempo para atingir a concentração máxima) aumenta em 60 minutos. No entanto, o grau de absorção não muda significativamente [AUC (área sob a curva de concentração-tempo) diminui em 11%].

A farmacocinética da substância quando utilizada no intervalo de doses recomendado é linear. V _d (volume de distribuição) de sildenafil em equilíbrio é de ~ 105 litros. O sildenafil e seu principal metabólito N-desmetilado circulante ligam-se às proteínas plasmáticas em cerca de 96% e não dependem da concentração total do medicamento. 90 minutos após tomar Erexesil, menos de 0,000 2% da dose de sildenafil (~ 188 ng) é encontrado no sêmen.

O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente no fígado, as isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9 estão envolvidas no processo (as vias principal e secundária, respectivamente). A formação do principal metabólito ativo circulante deve-se à N-desmetilação do sildenafil e posterior metabolismo. O metabólito em termos de seletividade para PDE é comparável ao sildenafil, e sua ação para PDE5 é de aproximadamente 50% da atividade da substância original. A concentração plasmática do metabólito no sangue de voluntários saudáveis é de aproximadamente 40% da concentração do sildenafil.

A depuração total do sildenafil é de 41 l / h. O T _1/2 final (meia-vida) da substância é de 3 a 5 horas, o metabólito N-desmetilado é de cerca de 4 horas. A excreção de sildenafil é realizada principalmente na forma de metabólitos (tanto por administração oral como intravenosa) através do intestino (cerca de 80% da dose) e pelos rins (cerca de 13% da dose).

Em pacientes idosos saudáveis (com mais de 65 anos), a depuração do sildenafil é reduzida e a concentração plasmática de substâncias livres no sangue é aproximadamente 40% mais alta do que em pacientes jovens (18–45 anos). A idade não tem um efeito clinicamente significativo na incidência de reações adversas.

Na insuficiência renal grave [em pacientes com CC (depuração da creatinina) <30 ml / min], a depuração do sildenafil diminui, o que leva a um aumento significativo nos valores de AUC e C _máx (aproximadamente 100 e 88%, respectivamente), em comparação com indicadores semelhantes em pacientes que mesma faixa etária sem disfunção renal.

A depuração do sildenafil em pacientes com cirrose hepática (de acordo com a classificação de Child-Pugh das classes de gravidade A e B) diminui, o que causa um aumento nos valores de AUC e C _max (em cerca de 84 e 47%, respectivamente), em comparação com aqueles em pacientes da mesma faixa etária sem disfunção hepática. A farmacocinética de Erexesil em doentes com insuficiência hepática grave (de acordo com a classificação de Child-Pugh de classe C de gravidade) não foi estudada.

Indicações de uso

Erexesil é prescrito para o tratamento da disfunção erétil, que é caracterizada pela incapacidade de atingir ou manter uma ereção do pênis suficiente para uma relação sexual satisfatória.

Erexesil é eficaz apenas para estimulação sexual.

Contra-indicações

Absoluto:

• doenças / condições que requerem ingestão constante ou intermitente de doadores de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos em qualquer forma;
• terapia de combinação com outros medicamentos usados para tratar a disfunção erétil (perfil de segurança não foi estudado);
• terapia combinada com ritonavir;
• crianças / adolescência até 18 anos;
• fêmea;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (os comprimidos de Erexesil são usados sob supervisão médica):

• deformidade anatômica do pênis (fibrose cavernosa, angulação, doença de Peyronie);
• hipertensão arterial (pressão arterial acima de 170/110 mm Hg);
• hipotensão arterial (pressão arterial abaixo de 90/50 mm Hg. Art.);
• tendência aumentada para sangramento;
• insuficiência cardíaca;
• um acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio ou arritmias com risco de vida nos últimos seis meses;
• angina instável;
• retinite pigmentar hereditária;
• história com carga de episódios de neuropatia isquêmica anterior não arterite do nervo óptico;
• doenças que predispõem à ocorrência de priapismo (anemia falciforme, mieloma, leucemia, trombocitopenia);
• exacerbação de úlcera gástrica e úlcera duodenal.

Erexesil, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Erexesil são tomados por via oral.

A dose única recomendada é de 50 mg, tomada cerca de 1 hora antes da atividade sexual. Dada a eficácia e tolerabilidade do medicamento, a dose pode ser alterada para um lado inferior (25 mg) ou superior (máximo - 100 mg).

O medicamento não deve ser tomado mais de uma vez ao dia.

Para pacientes com insuficiência renal grave (CC <30 ml / min) e lesão hepática (incluindo cirrose), o Erexesil é prescrito na dose de 25 mg.

Recomendações para uso combinado com certos medicamentos:

• ritonavir: a dose única máxima de Erexesil é de 25 mg, a frequência de administração é uma vez a cada 48 horas;
• inibidores da isoenzima do citocromo CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina, saquinavir, itraconazol): a dose inicial de Erexesil é de 25 mg;
• α-bloqueadores: para reduzir a probabilidade de hipotensão postural, recomenda-se o uso do medicamento somente após a estabilização hemodinâmica; a viabilidade de reduzir a dose inicial de sildenafil também deve ser considerada.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais na maioria dos casos são transitórios, leves ou moderados. Durante a pesquisa, verificou-se que a frequência de algumas violações aumenta com o aumento da dose.

Possíveis reações colaterais de Erexesil, dependendo da frequência do seu desenvolvimento [> 10% - muito frequentemente; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro]:

• sistema cardiovascular: muitas vezes - vasodilatação; frequentemente - batimento cardíaco rápido (taquicardia);
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - tontura;
• sistema digestivo: muitas vezes - dispepsia;
• sistema respiratório: muitas vezes - rinite;
• órgão da visão: frequentemente - deficiência visual (alteração da sensibilidade à luz, visão turva), cromatopsia (transitória e leve, refere-se principalmente à percepção de tons de cor).

Ao usar Erexesil em excesso das doses recomendadas, as reações adversas foram semelhantes às indicadas acima, mas geralmente ocorreram com mais frequência:

• sistema reprodutivo: priapismo / ereção prolongada;
• sistema digestivo: vômito;
• sistema nervoso: convulsões;
• sistema cardiovascular: epistaxe, diminuição da pressão arterial, taquicardia, desmaios;
• órgão da visão: dor ocular, injeção vascular escleral / vermelhidão ocular;
• sistema imunológico: reações de hipersensibilidade (incluindo erupção cutânea).

Overdose

Com uma dose única de 800 mg de Erexesil, as reações adversas foram comparáveis às do uso do medicamento em doses mais baixas, mas ocorreram com mais frequência.

Os principais sintomas: aumento da gravidade dos efeitos indesejáveis.

Terapêutica: sintomática, a hemodiálise não acelera a depuração do sildenafil, uma vez que a substância se liga ativamente às proteínas plasmáticas e não é excretada pelos rins.

Instruções Especiais

Para diagnosticar a disfunção erétil, identificar as possíveis causas de sua ocorrência e selecionar a terapia adequada, é necessário coletar um histórico médico completo e realizar um exame físico completo do paciente.

Na presença de doença cardíaca, a atividade sexual é um certo risco, portanto, antes de iniciar qualquer tratamento para disfunção erétil, o paciente deve ser encaminhado para exame para identificar patologias do sistema cardiovascular. A atividade sexual em pacientes com as seguintes doenças / condições é considerada indesejável:

• hipertensão arterial (pressão arterial acima de 170/110 mm Hg);
• hipotensão arterial (pressão arterial abaixo de 90/50 mm Hg. Art.);
• insuficiência cardíaca;
• angina instável;
• um acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio ou arritmias com risco de vida nos últimos seis meses.

O sildenafil tem um efeito vasodilatador sistêmico, levando a uma diminuição transitória da pressão arterial. Este efeito não é clinicamente significativo e não leva a quaisquer consequências na maioria dos pacientes. No entanto, antes de prescrever Erexesil, o médico deve ponderar cuidadosamente os benefícios da terapia com o risco de possíveis manifestações indesejáveis de ação vasodilatadora em pacientes com doenças correspondentes, especialmente no contexto da atividade sexual.

Em pacientes com obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose aórtica), bem como na rara síndrome de atrofia sistêmica múltipla, que se manifesta por graves distúrbios na regulação da pressão arterial pelo sistema nervoso autônomo, há um aumento da sensibilidade aos vasodilatadores.

Existem evidências de casos raros de neuropatia isquêmica anterior do nervo óptico de etiologia não arterial, que é a causa da deterioração / perda de visão durante o uso de sildenafil (bem como de outros inibidores PDE5). A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco, incluindo aprofundamento (escavação) da cabeça do nervo óptico, diabetes mellitus, idade de 50 anos, hipertensão arterial, doença coronariana, tabagismo e hiperlipidemia. Não foi identificada uma relação causal entre o uso de Erexesil e a ocorrência de neuropatia isquêmica anterior do nervo óptico de gênese não arterial. Se essa condição já foi observada no paciente, ele deve ser informado do risco existente.

A terapia combinada de Erexesil e bloqueadores α em alguns pacientes sensíveis pode levar ao desenvolvimento de hipotensão sintomática, portanto, o sildenafil deve ser prescrito com cautela para pacientes em uso de bloqueadores α. Para reduzir a probabilidade desse distúrbio, a terapia com Erexesil é iniciada somente após a estabilização hemodinâmica ter sido alcançada. Também é necessário considerar a viabilidade de redução da dose inicial do medicamento. O paciente precisa estar ciente das ações que são indicadas quando aparecem os sintomas de hipotensão postural.

Em alguns estudos clínicos e pós-comercialização usando Erexesil, bem como outros inibidores PDE5, foi relatada perda / perda auditiva súbita. Porém, na maioria dos casos, os pacientes apresentavam fatores de risco para o desenvolvimento desta patologia, não foi encontrada correlação entre o uso de Erexesil e deficiência auditiva súbita. Em caso de perda / perda auditiva súbita, a terapia deve ser interrompida e um médico deve ser consultado imediatamente.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante a terapia com Erexesil, os pacientes devem levar em consideração a probabilidade de diminuição da pressão arterial, desenvolvimento de cromatopsia, visão turva e outras reações adversas. É muito importante estar atento ao efeito individual do fármaco na taxa de reação e na capacidade de concentração, principalmente no início do tratamento e nos casos de alteração do regime posológico.

Uso infantil

Erexesil não é prescrito para pacientes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Para pacientes com insuficiência renal grave (CC <30 ml / min), Erexesil é prescrito na dose de 25 mg.

Por violações da função hepática

Para pacientes com lesão hepática (incluindo cirrose), o Erexesil é prescrito na dose de 25 mg.

Interações medicamentosas

O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente sob a ação das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9, portanto, no contexto do uso combinado com inibidores dessas isoenzimas, é possível uma diminuição na depuração do sildenafil, e com indutores, consequentemente, seu aumento. É observada uma diminuição na depuração de uma substância quando combinada com inibidores da isoenzima do citocromo CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina, cimetidina).

Possíveis interações:

• cimetidina (800 mg, com o uso de 50 mg de sildenafil): a concentração plasmática do sildenafil aumenta 56%;
• eritromicina (500 mg por dia durante um curso de 5 dias, quando 100 mg de sildenafil são usados uma vez): no contexto de atingir a _Css (concentração de equilíbrio) da eritromicina no sangue, ocorre um aumento na AUC do sildenafil em 182%;
• saquinavir (1200 mg por dia, quando se usa 100 mg de sildenafil uma vez): a C _{max do} sildenafil, no contexto de atingir a C _{ss do} saquinavir no sangue, aumenta em 140% e a AUC aumenta em 210%; o sildenafil não tem efeito na farmacocinética do saquinavir;
• cetoconazol e itraconazol (inibidores mais fortes da isoenzima do citocromo CYP3A4): podem levar a alterações mais fortes na farmacocinética do sildenafil;
• ritonavir (1000 mg por dia, com a utilização de 100 mg de sildenafil uma vez): no contexto de atingir a _{Css do} ritonavir no sangue, existe um aumento da C _máx e AUC do sildenafil em 4 e 11 vezes, respetivamente. A concentração plasmática de sildenafil no sangue após 24 horas é de aproximadamente 200 ng / ml (após uma dose única de sildenafil - 5 ng / ml).

Se, no contexto do uso combinado com inibidores fortes da isoenzima do citocromo CYP3A4, o regime de dosagem do sildenafil não for violado, o valor C _max da substância livre não excederá 200 nM e o Erexesil será bem tolerado.

O Sildenafil é um dos inibidores fracos do citocromo P ₄₅₀ isoenzimas - 1A2, 2C9, 2D6, 2C19, 3A4 e 2E1 (concentração inibitória de IC ₅₀ > 150 mol). Se o regime posológico recomendado for observado, a _{Cmáx do} sildenafil é de aproximadamente 1 μmol, portanto, o efeito da substância na depuração dos substratos dessas isoenzimas é improvável.

O sildenafil no contexto do uso de nitratos (terapia de longo prazo ou prescrição para indicações agudas) aumenta seu efeito hipotensor. O tratamento combinado com doadores de óxido nítrico ou nitratos é contra-indicado.

Com o uso simultâneo de 25, 50 ou 100 mg de sildenafil com o bloqueador α doxazosina (4 ou 8 mg) em pacientes com hiperplasia prostática benigna que apresentam hemodinâmica estável, a redução adicional média na pressão sistólica e diastólica na posição supina e em pé é 7/7, 9/5/8/4 e 6/6, 11/4/4/5 mm Hg. Arte. respectivamente. Há relatos de casos raros de hipotensão postural sintomática nesses pacientes, que se manifesta como tontura (sem desmaio). Em alguns pacientes sensíveis que recebem bloqueadores α, a terapia combinada com sildenafil pode causar hipotensão sintomática.

Análogos

Os análogos do Erexesil são Ridjamp, Silden, Dynamico, Viatail, Kamastil, VIVAIRA, Juvena, Maxigra, Sildenafil, Viagra, Tornetis, Silafil, Vildegra, Vizarsin.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Erexesil

Em várias análises do Erexesil em sites e fóruns especializados, os pacientes o caracterizam como um medicamento eficaz. Ao mesmo tempo, alguns homens apontam para o desenvolvimento de efeitos colaterais, especialmente no contexto de distúrbios do sistema cardiovascular.

Preço do Erexesil nas farmácias

Preço aproximado para comprimidos revestidos por película de Erexesil:

• dosagem 50 mg: 1 pc. no pacote - 620 rublos., 4 pcs. - 721 rublos;
• dosagem 100 mg: 1 pc. no pacote - 355 rublos., 4 pcs. - 889 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!