Cimetidina
Instruções de uso:
- 1. Ação farmacológica
- 2. Farmacocinética
- 3. Dosagem
- 4. Interação com outras drogas
- 5. Gravidez e lactação
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Indicações de uso
- 8. Contra-indicações
- 9. Instruções especiais
Ação farmacológica da cimetidina
A cimetidina é um bloqueador do receptor H2 da histamina. Suprime a produção de ácido clorídrico estimulada por alimentos, gastrina, histamina e acetilcolina. Ao diminuir o nível de ácido clorídrico, aumenta o nível de pH e diminui a atividade da pepsina.
A cimetidina desencadeia o mecanismo de proteção da mucosa gástrica, cura os danos causados pela ação do ácido clorídrico. Reduz a concentração do citocromo P450. Não afeta os receptores adrenérgicos, não tem efeito anestésico. Depois de tomar Cimetidina em seu interior, o efeito terapêutico ocorre após 1 hora e continua a agir por 4-5 horas.
Farmacocinética
A cimetidina é completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O metabolismo ocorre na "primeira passagem". A biodisponibilidade do medicamento é de 60-70%. A concentração máxima no plasma sanguíneo, quando tomado com o estômago vazio, é atingida após 1 hora, após 3 horas pode ser observado um segundo pico. A cimetidina é distribuída nos tecidos corporais. O nível de ligação às proteínas plasmáticas é de 20%.
A meia-vida da cimetidina é de aproximadamente 2 horas; com disfunção renal, pode aumentar. É excretado principalmente na forma inalterada na urina. A depuração da cimetidina é aumentada em pacientes com queimaduras.
Dosagem de cimetidina
As instruções para a cimetidina recomendam definir a dosagem com base no estado geral do paciente. Para pacientes adultos, uma dose única é de 100-800 mg.
Com a administração intravenosa de Cimetidina, uma dose única é de 200 mg, com infusão intravenosa - 400 mg. A dose diária máxima permitida, independentemente do método de administração, não deve exceder 2 g.
A dose máxima permitida de Cimetidina para crianças com 1 ano de idade ou mais, independentemente da via de administração, é de 25-30 mg / kg / dia em doses divididas. Crianças menores de um ano - 20 mg / kg / dia.
Interação da cimetidina com outras drogas
A administração simultânea de antiácidos contendo hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio pode levar a uma diminuição na absorção da cimetidina. Quando combinado com derivados de sulfonilureia - agentes hipoglicemiantes - a hipoglicemia é às vezes observada.
A combinação de cimetidina com clordiazepóxido, clorazepato, triazolam, alprazolam, diazepam, clobazam, nitrazepam, flurazepam leva a um aumento da concentração de benzodiazepinas no plasma sanguíneo. Pode aumentar a sedação.
O uso simultâneo aumenta a concentração de amiodarona no sangue, devido a uma desaceleração do seu metabolismo.
A combinação de cimetidina com atenolol em alguns casos causa bradicardia grave.
Quando tomado simultaneamente com a benzilpenicilina, aumenta sua biodisponibilidade.
A recepção simultânea com cloreto de vecurônio, verapamil, galopamil aumenta o efeito dessas drogas.
A associação com indometacina leva à diminuição de sua concentração no plasma sanguíneo, sem afetar seu efeito antiinflamatório.
A combinação com cetoconazol e itraconazol reduz sua absorção no trato gastrointestinal.
A cimetidina reduz a depuração da lidocaína e aumenta sua concentração no plasma sanguíneo, o que pode levar ao aumento dos efeitos colaterais da lidocaína.
Gravidez e lactação
Devido ao fato de que a cimetidina pode penetrar na barreira placentária e ser excretada no leite materno, o medicamento deve ser usado com cautela durante a gravidez e a amamentação.
Efeitos colaterais da cimetidina
- com o cancelamento agudo da cimetidina, as recaídas da úlcera péptica são possíveis;
- vômito, pancreatite, flatulência, hepatite, náusea, diarreia, icterícia;
- sonolência, depressão, aumento da fadiga, tontura, instabilidade emocional, alucinações, agitação, ansiedade, nervosismo, psicose, dor de cabeça, hipertermia, confusão, diminuição da libido;
- coceira, erupção cutânea, hiperemia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
- possível em homens (especialmente em altas doses): diminuição da potência, ginecomastia;
- raramente - trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitose, anemia aplástica e hemolítica, eosinofilia;
- bradicardia, bloqueio AV, taquicardia, redução da pressão arterial, vasculite;
- nefrite intersticial, retenção urinária;
- artralgia, mialgia, polimiosite;
- perda de cabelo.
Indicações para o uso de cimetidina
- úlceras sintomáticas;
- mastocitose sistêmica;
- úlcera péptica na fase aguda;
- adenomatose poliendócrina;
- prevenção de exacerbações de úlcera péptica;
- azia (causada por hipercloridria);
- esofagite de refluxo.
De acordo com as instruções, a cimetidina pode ser usada como terapia auxiliar para a deficiência de enzimas pancreáticas, artrite reumatóide, urticária (na forma aguda).
Contra-indicações
Hipersensibilidade à cimetidina.
Instruções Especiais
A cimetidina deve ser usada com precaução em doentes com insuficiência cardíaca crónica, doenças dos órgãos hematopoiéticos, cirrose hepática, insuficiência renal ou hepática, supressão da imunidade, crianças e adolescentes com menos de 16 anos.
Antes de iniciar o curso, você deve certificar-se de que o paciente não possui doenças malignas do aparelho digestivo.
Pacientes com disfunção renal ou hepática requerem um regime posológico especialmente ajustado.
Com o uso prolongado, é necessário fazer um monitoramento sistemático do estado do fígado e do sangue. As instruções para a cimetidina não são recomendadas para interromper abruptamente o medicamento devido ao risco de recorrência da úlcera péptica.
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
