Polimixina B
Nome latino: Polimixina B
Código ATX: J01XB02
Ingrediente ativo: polimixina B (polimixina B)
Produtor: ABOLmed LLC (Rússia), Jodas Expoim Unip. (Índia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-07-16
A polimixina B é um antibiótico policíclico com efeito bactericida.
Forma de liberação e composição
A polimixina B está disponível na forma de um liofilizado para a preparação de uma solução injetável: uma massa porosa na forma de um pó ou um comprimido, quase branco ou branco [25 mg ou 50 mg em frascos de vidro com um volume de 5 ml, em uma caixa de papelão 1 frasco completo com um solvente (em ampolas de 5 ml ou 10 ml - 1 ou 2 unidades) ou sem; em uma caixa de papelão 5 frascos completos com solvente (5 ml ou 10 ml - 5 pcs.) ou sem ele].
1 frasco com um liofilizado contém o ingrediente ativo: sulfato de polimixina B (em termos da quantidade de polimixina B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg ou 50 mg.
Solvente: água para injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A polimixina B é um medicamento antibacteriano com efeito bactericida. A substância ativa é produzida pela bactéria formadora de esporos Bacillus polymyxa, 1 mg de base de polimixina B purificada corresponde ao conteúdo de 10.000 U (unidade de ação) de polimixina B. O mecanismo de ação da droga é devido à sua capacidade de adsorver em fosfolipídeos da membrana da célula microbiana, o que leva a um aumento na permeabilidade e ruptura da membrana. causando lise de bactérias.
A maioria das bactérias gram-negativas são suscetíveis à Polimixina B, incluindo Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Mostra atividade moderada contra Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis e outros Bacteroides spp.
A polimixina B é inativa contra microorganismos anaeróbios, fungos, microorganismos aeróbios cocos (Streptococcus spp., Incluindo Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bactérias gram-positivas Corynebacterium spp. e Mycobacterium tuberculosis.
A dessensibilização à droga é lenta. A resistência cruzada total ocorre com polimixina E e colistina.
Farmacocinética
Após a administração intramuscular (i / m), a concentração máxima (C max) de sulfato de polimixina B no plasma sanguíneo é atingida após 1–2 horas e é de 2–7 mg / ml. No contexto da administração intravenosa (iv) em uma dose de 2–4 mg por 1 kg de peso do paciente, a C max no plasma sanguíneo é de 2–8 mg / ml.
Ligação às proteínas plasmáticas - 50% da dose administrada.
Ele penetra mal através das barreiras dos tecidos, incluindo a placenta, não atravessa a barreira hematoencefálica e entra no leite materno em pequenas quantidades.
A substância ativa não é metabolizada, tende a acumular-se com a administração repetida.
A meia-vida (T 1/2) é de 3-4 horas.
É excretado inalterado: pelos rins em 72-96 horas - 60%, o resto - pelos intestinos.
Na insuficiência renal grave, o T 1/2 pode ser de 48 a 72 horas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a Polimixina B é usada para tratar as seguintes doenças infecciosas graves e condições causadas por microorganismos gram-negativos sensíveis com resistência múltipla aos efeitos de outros antibióticos: pneumonia, meningite, sepse, bacteremia, infecção generalizada de feridas.
Contra-indicações
- miastenia grave;
- período de gravidez;
- amamentação;
- hipersensibilidade às polimixinas.
A polimixina B deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal crônica.
Instruções para o uso de Polimixina B: método e dosagem
A solução pronta de liofilizado é usada por administração intramuscular, intravenosa e intratecal.
Para gotejamento intravenoso, a Polimixina B é dissolvida nas seguintes proporções: para adultos - na taxa de 50 mg de liofilizado por 300-500 ml de solução de dextrose a 5%, para crianças - uma dose individual é dissolvida em 30-100 ml de solução de dextrose a 5-10%. A taxa de infusão é de 60–80 gotas por minuto.
Para administração intramuscular, o liofilizado é dissolvido à taxa de 50 mg da substância ativa em 2 ml de água para preparações injetáveis, solução de procaína a 1% ou solução de cloreto de sódio a 0,9%.
Para administração intratecal, 10 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% são adicionados a 50 mg do medicamento, a concentração da solução resultante é de 5 mg / ml.
Dosagem recomendada para pacientes com função renal normal:
- Administração IV: adultos, crianças com idade superior a 1 ano - a uma taxa de 1,5-2,5 mg por 1 kg de peso do paciente, a dose diária máxima não é superior a 2,5 mg por 1 kg. Para crianças com menos de 1 ano de idade, é permitido um aumento da dose diária, tendo em consideração as indicações clínicas, até 4 mg por 1 kg de peso corporal. A dose resultante é dividida em 2 administrações com intervalo de 12 horas;
- introdução i / m (apenas em casos de impossibilidade de injeção i / v): adultos, crianças com idade superior a 1 ano - à taxa de 2,5-3 mg por 1 kg de peso corporal por dia. A dose recebida deve ser dividida em 3-4 injeções com um intervalo de 6-8 horas. Para crianças com menos de 1 ano de idade, é permitido um aumento da dose diária, tendo em consideração as indicações clínicas, até 4 mg por 1 kg de peso corporal. Freqüência de introdução - 4 vezes ao dia com intervalo de 6 horas;
- administração intratecal, para terapia de escolha na meningite causada por Pseudomonas aeruginosa: adultos, crianças com idade superior a 2 anos - na dose de 5 mg uma vez por dia. Após 3-4 injeções, o procedimento é realizado uma vez a cada 2 dias. O tratamento deve ser continuado por 14 dias após receber uma resposta de cultura negativa e atingir um nível normal de concentração de glicose no líquido cefalorraquidiano. Para crianças com menos de 2 anos de idade, a Polimixina B é prescrita na dose de 2 mg uma vez por dia durante 3-4 dias ou 2,5 mg uma vez a cada 2 dias. Após o recebimento de um resultado negativo de cultura bacteriológica e restauração do nível normal de glicose no líquido cefalorraquidiano, o paciente recebe uma dose de 2,5 mg uma vez a cada 2 dias durante 14 dias.
Ao tratar pacientes com insuficiência renal, um regime de dosagem deve ser ajustado. É produzido pela redução da dose usual de Polimixina B para pacientes com função renal normal, levando em consideração a depuração da creatinina (CC) da seguinte maneira:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5–20 ml / min: 50%;
- CC inferior a 5 ml / min: 15%.
A dose diária deve ser dividida em 2 administrações com um intervalo de 12 horas.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso: sonolência, tontura, parestesia, ataxia, sintomas meníngeos (dor de cabeça, rubor facial, rigidez muscular do pescoço, febre, aumento da quantidade de proteínas e células no líquido cefalorraquidiano), consciência prejudicada, bloqueio neuromuscular;
- do sistema digestivo: diminuição do apetite, náuseas, dores na região epigástrica, colite pseudomembranosa;
- do sistema respiratório: apnéia, paralisia dos músculos respiratórios;
- do sistema urinário: cilindrúria, azotemia, proteinúria, albuminúria, necrose tubular renal;
- dos sentidos: deficiência visual;
- reações alérgicas: coceira, erupção cutânea, eosinofilia;
- reações locais: sensação de dor no local da injeção i / m, flebite, tromboflebite, periflebite;
- outros: candidíase, superinfecção.
Overdose
Sintomas: nefrotoxicidade, ototoxicidade, paralisia dos músculos respiratórios.
Tratamento: a nomeação de terapia de suporte e sintomática.
Instruções Especiais
O uso parenteral do medicamento é indicado apenas em ambiente hospitalar.
Para Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa e outras infecções causadas por microrganismos gram-negativos, a Polimixina B deve ser prescrita nos casos em que o patógeno é resistente a antimicrobianos de menor toxicidade.
O tratamento de longo prazo deve ser acompanhado por monitoramento regular da função renal, que é realizado 1 vez em 2 dias.
Para reduzir a sensação de dor durante a administração i / m, é recomendado o uso de uma solução de procaína a 1% para dissolver o liofilizado.
Existe o risco de desenvolver colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Pode ocorrer tanto no contexto do uso a longo prazo do medicamento, quanto 14-21 dias após a descontinuação da terapia. Os sintomas de suas manifestações incluem: diarréia, leucocitose, febre, dor abdominal, secreção de sangue e muco nas fezes. Quando esses fenômenos aparecem, deve-se interromper a administração de Polimixina B. Se o diagnóstico for confirmado, prescreve-se ao paciente resinas de troca iônica (colestipol, colestiramina) e são tomadas medidas para restaurar o equilíbrio hidroeletrolítico. O uso de vancomicina ou metronidazol é indicado.
O uso de drogas que inibam a peristalse intestinal é contra-indicado.
Para reduzir o risco de desenvolvimento de efeitos indesejáveis no rim ou no sistema nervoso, recomenda-se evitar o uso simultâneo de Polimixina B com outros medicamentos com propriedades neurotóxicas e / ou nefrotóxicas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O uso de Polimixina B pode causar sonolência, tontura e outros fenômenos indesejáveis no sistema nervoso, portanto, durante o período de tratamento, os pacientes são orientados a ter cuidado com atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir e trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Polimixina B durante a gestação e lactação é contra-indicado.
Se for necessário prescrever o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Dose diária recomendada de polimixina B para crianças com função renal normal:
- administração intravenosa: com idade superior a 1 ano - na taxa de 1,5–2,5 mg por 1 kg de peso da criança, até 1 ano - até 4 mg por 1 kg de peso, dependendo das indicações clínicas. A dose resultante é dividida em 2 administrações com intervalo de 12 horas;
- introdução i / m: com mais de 1 ano de idade - 2,5-3 mg por 1 kg de peso corporal, dividindo-se em 3-4 injeções com um intervalo de 6-8 horas; menores de 1 ano - até 4 mg por 1 kg de peso corporal, dividido em 4 injeções com um intervalo de 6 horas;
- administração intratecal, para terapia de escolha na meningite causada por Pseudomonas aeruginosa: acima de 2 anos de idade - em uma dose de 5 mg uma vez por 3-4 dias. Em seguida, o procedimento é realizado uma vez a cada 2 dias, o tratamento deve ser continuado por 14 dias após receber uma resposta de cultura bacteriológica negativa e atingir um nível normal de concentração de glicose no líquido cefalorraquidiano. Na idade de 2 anos - 2 mg 1 vez por dia durante 3-4 dias ou 2,5 mg 1 vez em 2 dias. Após o recebimento de um resultado negativo de cultura bacteriológica e restauração dos níveis normais de glicose no líquido cefalorraquidiano, o paciente recebe uma dose de 2,5 mg 1 vez em 2 dias por 14 dias.
Com função renal prejudicada
Com cautela, a polimixina B deve ser usada para tratar pacientes com insuficiência renal.
A nomeação da dose diária do medicamento é feita levando em consideração o CC: com CC 20-50 ml / min deve ser 75-100% da dose para pacientes com função renal normal, com CC 5-20 ml / min - 50%, com CC menor que 5 ml / min - 15%. A dose diária é dividida em 2 administrações com um intervalo de 12 horas.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Polimixina B:
- relaxantes musculares não despolarizantes e outros agentes neurotóxicos: aumentam o risco de desenvolver paralisia dos músculos respiratórios, portanto, uma combinação com eles deve ser evitada;
- ampicilina: causa uma ação sinérgica contra a maioria das bactérias gram-negativas;
- tetraciclina, cloranfenicol, carbenicilina, sulfonamidas, trimetoprima: existe um sinergismo de ação contra Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglicosídeos (estreptomicina, canamicina, neomicina, gentamicina): aumentam o risco de bloqueio neuromuscular, nefro e ototoxicidade;
- anfotericina B: aumenta seu efeito nefrotóxico.
A solução de sulfato de polimixina B é farmaceuticamente incompatível com os seguintes agentes: sal de ampicilina sódica, cloranfenicol, antibióticos cefalosporina, tetraciclina, heparina, soluções de aminoácidos. Para a administração parenteral do medicamento, misturá-los é contra-indicado.
Análogos
Os análogos da polimixina B são: Vilimixina, sulfato de polimixina M, Vellobactin-B, Subviksin.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Polimixina B
Existem poucas revisões de Polimixina B por médicos em atividade, que indicam a alta eficácia da droga no tratamento de doenças infecciosas causadas por enterobactérias, brucella, E. coli e Pseudomonas aeruginosa. No entanto, atualmente, a Polimixina B não é produzida no país e não está disponível na rede de farmácias. Isso se deve principalmente à sua toxicidade e ao alto grau de probabilidade de desenvolvimento de eventos adversos graves no sangue e nos rins.
Preço da polimixina B em farmácias
O preço da Polimixina B é desconhecido devido ao fato de o medicamento não se encontrar atualmente disponível na rede de farmácias.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
