Ultibro Breezhaler - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Ultibro Breezhaler

Código ATX: R03AL04

Ingrediente ativo: indacaterol (Indacaterol) + brometo de glicopirrônio (brometo de glicopirrônio)

Produtor: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-09

Preços nas farmácias: a partir de 1890 rublos.

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Ultibro Breezhaler é um broncodilatador inalatório combinado.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - cápsulas com pó para inalação: transparentes, sólidas, incolores, tamanho 3, na tampa existe uma marcação preta em forma de logotipo da empresa, no corpo sob uma dupla faixa azul a inscrição “IGP110.50”, confeccionada em tinta azul; as cápsulas contêm um pó branco ou quase branco (em uma caixa de papelão de 1, 2, 5, 8, 15 ou 25 blisters de 6 cápsulas, completo com um respirador - um dispositivo para inalação, bem como instruções para o uso de Ultibro Breezhaler).

Ingredientes ativos em 1 cápsula:

• base de glicopirrônio - 0,05 mg (brometo de glicopirrônio - 0,063 mg);
• indacaterol base 0,11 mg (maleato de indacaterol 0,143 mg).

Componentes auxiliares (1 cápsula):

• pó: estearato de magnésio - 0,037 mg; lactose mono-hidratada - 24,757 mg;
• invólucro da cápsula: cloreto de potássio - 0,18 mg; hipromelose - 45,7 mg; carragenina - 0,42 mg; água - 2,7 mg;
• tinta preta: goma laca, corante óxido de ferro negro (E 172), propilenoglicol, hidróxido de potássio, água;
• tinta azul: índigo carmim (E 132), goma laca, dióxido de titânio, propilenoglicol.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Ultibro Breezhaler é um dos medicamentos combinados inalados de longa ação. As substâncias ativas - brometo de glicopirrônio e indacaterol, contribuem para o relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, enquanto, devido a um mecanismo de ação diferente, se observa um fortalecimento mútuo do efeito broncodilatador.

O brometo de glicopirrônio é um bloqueador m-colinérgico inalado de longa ação, que se destina à terapia de manutenção de distúrbios de condução brônquica em pacientes com DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica). O mecanismo de sua ação se deve ao bloqueio da ação broncoconstritora da acetilcolina sobre as células musculares lisas do trato respiratório, de onde se obtém o efeito broncodilatador.

No corpo humano, cinco subtipos de receptores muscarínicos foram identificados (M _1-5). Verificou-se que apenas os subtipos M _{1-3 estão} envolvidos na função fisiológica do sistema respiratório. Brometo de glicopirrónio tem 4-5 vezes maior selectividade para M ₁ e M ₃ subtipos de receptores, em comparação com o H ₂ subtipo. Após a inalação da droga, esse fator contribui para o rápido desenvolvimento do efeito terapêutico, o que é confirmado por estudos clínicos.

A persistência do efeito broncodilatador do brometo de glicopirrônio após inalação ocorre por 24 horas. A duração da exposição ao medicamento é baseada na manutenção a longo prazo da concentração terapêutica da substância nos pulmões, o que é confirmado pelo T _1/2 (meia-vida) mais longo após a inalação, em comparação com a administração intravenosa.

O indacaterol é um β ₂ -adrenomimético seletivo de ação ultralonga (em dose única - em 24 horas). O efeito farmacológico do indacaterol, como outros β ₂ -adrenomiméticos, é baseado na estimulação da adenilato ciclase intracelular. É uma enzima que catalisa a conversão de ATP em 3 ', 5'-AMP cíclico (AMP cíclico). Com o aumento do seu conteúdo, nota-se o relaxamento da musculatura lisa dos brônquios. O indacaterol é um agonista quase completo do β ₂ -adrenorreceptor; o efeito estimulante da droga sobre os receptores β ₂ -adrenérgicos é 24 vezes maior que o dos receptores β ₁ -adrenérgicos e 20 vezes maior do que o dos β ₃-receptores adrenérgicos. A substância após inalação tem um efeito broncodilatador longo e rápido.

A densidade dos receptores M ₃ -colinérgicos e dos β ₂ -adrenérgicos nas vias aéreas periféricas e centrais é diferente, portanto, os β ₂ -adrenomiméticos relaxam melhor as vias aéreas periféricas, enquanto os M-anticolinérgicos têm efeito mais significativo em relação às vias aéreas centrais. Assim, graças à combinação dos dois componentes ativos de Ultibro Breezhaler, uma expansão ideal dos brônquios é observada em todo o sistema do trato respiratório inferior.

O efeito terapêutico do Ultibro Breezhaler desenvolve-se 5 minutos após a inalação, permanece a um nível constante durante 24 horas, o que permite uma melhoria significativa e duradoura da função pulmonar.

Na 26ª semana de tratamento, ocorre aumento do VEF1 (volume expiratório forçado no primeiro segundo) em média 320 ml em comparação com os pacientes que receberam placebo e em 110 ml em comparação com pacientes tratados com brometo de glicopirrônio, indacaterol ou brometo de tiotrópio … Há também uma diminuição da capacidade pulmonar residual funcional e do volume pulmonar residual.

No contexto do uso de Ultibro Breezhaler, há uma diminuição da falta de ar, a atividade física é mais bem tolerada. Além disso, uma diminuição significativa no risco de exacerbações da DPOC foi registrada (o tempo até a próxima exacerbação aumenta), uma diminuição na necessidade de β ₂ -adrenomiméticos inalados de curta ação e uma melhora na qualidade de vida dos pacientes (avaliada com base no questionário certificado do St. George's Hospital).

Com base nos resultados de estudos clínicos, Ultibro Breezhaler, quando usado em doses terapêuticas e supraterapêuticas, não tem efeito clinicamente significativo na frequência cardíaca, duração do intervalo QT, concentração de glicose sérica e conteúdo de potássio.

Farmacocinética

O tempo médio para atingir a C _max (concentração máxima da substância) do indacaterol e do brometo de glicopirrônio no plasma sanguíneo após inalação foi de 5 e 15 minutos, respectivamente.

A AUC (área sob a curva de concentração-tempo) do brometo de glicopirrônio em equilíbrio ao usar Ultibro Breezhaler corresponde àquela quando a substância é inalada isoladamente.

De acordo com um estudo que examinou a eficácia da inalação administrada aos pulmões ao usar Ultibro Breezhaler, a dose de indacaterol corresponde ao uso de 0,15 mg de indacaterol sozinho. A AUC de uma substância em estado de equilíbrio quando se utiliza Ultibro Breezhaler corresponde a ou pode ser ligeiramente mais baixa do que quando inalado 0,15 mg de indacaterol sozinho. A biodisponibilidade absoluta é: indacaterol - 47-66%, brometo de glicopirrônio - cerca de 40%.

Não há informações sobre o uso de Ultibro Breezhaler em pacientes com insuficiência hepática grave.

Em doentes com compromisso grave da função renal ou insuficiência renal crónica em fase terminal, nos quais é necessária hemodiálise, Ultibro Breezhaler pode ser utilizado apenas nos casos em que o benefício esperado é superior ao risco possível.

Brometo de glicopirrônio

Após a inalação, a substância é rapidamente absorvida e atinge C _max no plasma sanguíneo em 5 minutos. Aproximadamente 90% da exposição sistêmica ao brometo de glicopirrônio é devido à absorção nos pulmões e 10% no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta da substância após inalação é estimada em 40% da dose recebida. No contexto de inalações diárias (1 vez por dia), _Css (concentração de equilíbrio) de brometo de glicopirrônio é alcançado em 7 dias. A AUC de uma substância em estado de equilíbrio é 1,4-1,7 vezes maior do que após a primeira inalação. Com o _{máximo da} substância em equilíbrio e a sua concentração plasmática no sangue no final do período de dosagem são 166 e 8 pg / ml, respetivamente.

V _ss (volume de distribuição no estado de equilíbrio) após administração intravenosa de brometo de glicopirrônio foi de 83 L e V _z (volume de distribuição na fase terminal) foi 376 L. O V _z / F (volume aparente de distribuição na fase terminal após a inalação) é de 7.310 litros, o que reflete a eliminação mais lenta da substância após a inalação. A conexão do brometo de glicopirrônio com as proteínas do plasma do sangue humano em uma concentração de 1–10 ng / ml é de 38–41%.

Nota-se que, como resultado da hidroxilação do brometo de glicopirrônio, ocorre a formação de vários metabólitos mono- e bis-hidroxilados e, como resultado da hidrólise direta - derivados do ácido carboxílico (M ₉). De acordo com os resultados do estudo, as isoenzimas CYP contribuem para a biotransformação oxidativa do brometo de glicopirrônio. Provavelmente, a hidrólise em M _{9 é} catalisada por enzimas da família da colinesterase. No decurso dos estudos, o metabolismo da substância ativa nos pulmões não foi revelado, mas verificou-se que o M ₉ contribui de forma insignificante para a circulação. Com base nisso, assume-se que M ₉é formado a partir da fração da substância ativa absorvida pelo trato gastrointestinal (após inalação) por hidrólise de primeira passagem e / ou por passagem primária pelo fígado.

Na urina, após inalação ou administração intravenosa, _{é encontrada} uma quantidade mínima de M ₉ (<0,5% da dose). Os conjugados de sulfato e / ou glucurona de brometo de glicopirrônio foram detectados na urina após inalação repetida em um volume de aproximadamente 3% da dose administrada. De acordo com estudos de inibição da substância, o brometo de glicopirrônio tem uma capacidade pronunciada de suprimir a atividade das isoenzimas CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 ou CYP3A4 / 5, proteínas de transporte que também mediam a excreção de drogas, MRP1, MDR1 ou MXR1 transportadores OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 ou OST2 não possui. Estudos de indução enzimática em brometo de glicopirrônio capacidade clinicamente significativa de induzir isoenzimas do citocromo P ₄₅₀, As proteínas transportadoras MDR1 e MRP2 e a enzima UGT1A1 não foram detectadas.

A maior parte da dose (60-70% da depuração plasmática total) é excretada pelos rins, de 30 a 40% é excretada por outras vias - através do metabolismo ou com a bile. A depuração renal média do glicopirrônio em voluntários saudáveis e pacientes com DPOC que recebem glicopirrônio na dose de 0,05–0,2 mg uma vez ao dia, tanto uma vez quanto repetidamente, está na faixa de 17,4–24,4 l / h.

A excreção da substância pelos rins está associada à secreção tubular ativa. Inalterado na urina é detectado em até 23% da dose. A concentração plasmática de brometo de glicopirrônio no sangue diminui de forma multifásica. O T _1/2 final médio é mais longo após a inalação e é de 33-57 horas (após a administração intravenosa e oral - 6,2 e 2,8 horas, respectivamente). Pela natureza da eliminação, pode-se presumir que a substância tem uma absorção de longo prazo nos pulmões e / ou entra na circulação sistêmica durante e após 24 horas do momento da inalação.

A excreção total pelos rins e a AUC do brometo de glicopirrônio no estado estacionário em pacientes com DPOC aumentam proporcionalmente quando se usa uma dose no intervalo de 0,05–0,2 mg.

Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática. A excreção de brometo de glicopirrônio ocorre principalmente devido à excreção pelos rins. Presume-se que uma deterioração no metabolismo do brometo de glicopirrônio no fígado não levará a um aumento clinicamente significativo da AUC.

A insuficiência renal afeta a AUC do brometo de glicopirrônio. Um aumento moderado na AUC de até 1,4 vezes é observado em pacientes com insuficiência renal leve / moderada, com insuficiência renal grave e em pacientes com doença renal em estágio terminal, esse valor aumenta para 2,2 vezes. Com insuficiência renal leve a moderada, nenhum ajuste de dosagem é necessário.

Indacaterol

C _max indacaterol no soro após uma inalação única / repetida alcançada em 15 minutos em média. A concentração sérica de indacaterol no sangue aumenta com o uso repetido de Ultibro Breezhaler. A _Css no sangue é atingida em 12-15 dias após a terapia. Quando inalado na faixa de dose de 0,06-0,48 mg (a dose que é administrada aos pulmões) com frequência de uma vez ao dia durante 14 dias, o coeficiente de acumulação do indacaterol, estimado pela AUC do fármaco nos dias 1º e 14-15 dias é 2,9-3,8.

Após a administração intravenosa, o V _{z do} indacaterol é de 2557 L, o que indica que a substância tem uma distribuição significativa. A conexão com as proteínas plasmáticas e séricas humanas é de aproximadamente 95%.

Quando administrado por via oral marcado com um isótopo radioativo de indacaterol, o principal componente do soro é a substância inalterada, é cerca de 1/3 da AUC diária do medicamento. A maioria dos metabólitos do indacaterol no soro sanguíneo é determinada por seu derivado hidroxilado. Em quantidades menores, indacaterol hidroxilado e O-glucuronídeo fenólico de indacaterol são detectados. Também identificados: indacaterol N-glicuronídeo, diastereômeros do derivado hidroxilado e produtos de N- e C-desalquilação.

A única isoenzima que metaboliza o indacaterol em O-glicuronídeo fenólico é a isoenzima UGT1A1. A hidroxilação da substância ocorre principalmente com a ajuda da isoenzima CYP3A4. Também foi determinado que o indacaterol pertence a substratos de baixa afinidade para o portador de membrana de moléculas P-gp (P-glicoproteína).

A quantidade de indacaterol inalterado, que é excretado pelos rins, é de até 2,5% da dose administrada. A depuração renal média da substância é de 0,46 a 1,2 l / h. A depuração sérica do indacaterol é de 18,8–23,3 l / h, portanto, é óbvio que a substância é excretada pelos rins apenas ligeiramente (aproximadamente 2–5% da depuração sistêmica). Após administração oral, o indacaterol é excretado principalmente pelo intestino como uma substância inalterada e como metabolitos hidroxilados (54 e 23% da dose, respetivamente).

A concentração sérica de indacaterol no sangue diminui de maneira multifásica com um ponto final médio T _{1/2 de} 45,5-126 horas. O T _1/2 efetivo, que é calculado com base no acúmulo de indacaterol com o uso repetido, está na faixa de 40–52 horas, o que é consistente com o tempo estabelecido para atingir o equilíbrio (12 a 15 dias).

A AUC de uma substância em um estado de equilíbrio aumenta em proporção à dose administrada na faixa de 0,12–0,48 mg.

A exposição sistêmica do indacaterol aumenta em proporção ao aumento da dose quando usado na faixa de 0,15–0,6 mg. A exposição sistêmica de uma substância está associada à sua absorção no trato gastrointestinal e nos pulmões.

Em pacientes com disfunção hepática leve / moderada, os parâmetros farmacocinéticos não mudam significativamente. O uso de indacaterol em pacientes com disfunção hepática grave não foi estudado.

A experiência de usar indacaterol em negros é limitada.

Indicações de uso

Ultibro Breezhaler é prescrito para a terapia de manutenção a longo prazo de distúrbios da obstrução brônquica em pacientes com DPOC, a fim de aliviar os sintomas e reduzir o número de exacerbações.

Contra-indicações

Absoluto:

• intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;
• uso combinado com drogas contendo outros M-anticolinérgicos de longa ação ou β ₂ -adrenomiméticos de longa ação;
• idade até 18 anos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (Ultibro Breezhaler é prescrito sob supervisão médica):

• doenças acompanhadas de retenção urinária;
• insuficiência renal grave (em pacientes com taxa de filtração glomerular abaixo de 30 ml / min / 1,73 m ²), incluindo insuficiência renal em estágio terminal, que requer hemodiálise;
• disfunção hepática grave;
• doenças cardiovasculares, incluindo doença cardíaca isquêmica (incluindo angina pectoris instável), infarto agudo do miocárdio (incluindo história com carga), arritmias cardíacas, hipertensão arterial, prolongamento do intervalo QTc (QT corrigido> 0,44 s), alongamento congênito do intervalo QT;
• distúrbios convulsivos;
• diabetes;
• tireotoxicose;
• glaucoma de ângulo fechado;
• história carregada de resposta inadequada à ação de β ₂ -adrenomiméticos;
• uso combinado com drogas que prolongam o intervalo QT (drogas antiarrítmicas classes IA e III, antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, antipsicóticos, macrolídeos, drogas antifúngicas, derivados de imidazol, alguns anti-histamínicos, incluindo terfenadina, astemizol, drogas para o grupo de anestesia), barbitúricos;
• gravidez e lactação.

Ultibro Breezhaler, instruções de uso: método e dosagem

Ultibro Breezhaler destina-se à inalação oral usando um respirador (um dispositivo especial para inalação) que está incluído no kit. O medicamento não pode ser tomado por via oral. As cápsulas devem ser armazenadas em um blister e removidas imediatamente antes do uso.

A dose recomendada de Ultibro Breezhaler é de 1 cápsula uma vez ao dia. A inalação deve ser feita diariamente ao mesmo tempo. Se uma dose for esquecida, ela deve ser tomada o mais rápido possível. Não use mais de 1 dose por dia.

Se, no contexto da terapêutica com Ultibro Breezhaler, não ocorrer uma melhoria da função respiratória, é necessário certificar-se de que é utilizado corretamente. O medicamento deve ser inalado, não engolido.

Como usar o inalador:

1. Retire a tampa e, segurando o inalador pela base e inclinando o bocal na direção da seta, abra o dispositivo.
2. Com as mãos limpas e secas, retire a cápsula do blister, liberte-a da película protetora (não aperte a cápsula através da película) e insira-a no Breezhaler, colocando-a em local especialmente designado (não coloque no bocal).
3. Feche o Breezhaler (você deve ouvir um clique).
4. Perfure a cápsula: segurando o dispositivo estritamente na vertical, pressione simultaneamente os botões do dispositivo de perfuração em ambos os lados (no momento da perfuração da cápsula deve ocorrer um clique) e solte-os. Você não pode pressionar os botões novamente.
5. Expire completamente (não sopre no bocal).
6. Coloque o bocal na boca e envolva-o firmemente com os lábios. Faça uma respiração rápida, uniforme e profunda. Durante a inalação, um gosto adocicado do produto pode ser sentido na boca e um som de chocalho característico produzido durante a rotação da cápsula na câmara e a pulverização do pó será ouvido. A ausência de um som característico pode significar que a cápsula está presa na câmara do inalador. Se isso acontecer, é necessário removê-lo com cuidado, batendo levemente na base do dispositivo. Não pressione os botões laterais repetidamente para ejetar a cápsula.
7. Se houver um som característico, indicando a correta execução do procedimento, prenda a respiração o máximo possível (sem causar sensações desagradáveis), neste momento o bocal pode ser retirado.
8. Expire.
9. Abra o inalador e verifique se há resíduos de pó na cápsula. Se ainda houver pó na cápsula, feche o Breezhaler e repita o procedimento de inalação. Para uma liberação completa da cápsula, a maioria dos pacientes geralmente precisa de 1-2 inalações. A ausência de pó na cápsula indica uma dose completa. Em alguns casos, após a inalação, nota-se uma tosse por um curto período, o que não é motivo para preocupação.
10. Após a inalação, abra o Breezhaler inclinando o bocal, remova a cápsula vazia e descarte-a e feche o bocal e o inalador.

Ao usar o inalador, os pacientes devem se lembrar de algumas regras básicas:

• evite engolir cápsulas;
• não sopre no bocal;
• guarde as cápsulas em uma bolha, e não em Breezhaler, retire-as imediatamente antes do procedimento;
• use apenas o dispositivo que está incluído no pacote;
• guarde as cápsulas e o Breezhaler em local seco;
• não lave o Breezhaler nem o desmonte;
• não coloque a cápsula no bocal, não se esqueça de furar antes da inalação;
• pressione o dispositivo de punção não mais do que uma vez;
• use um novo Breezhaler ao iniciar um novo pacote;
• limpe o inalador com um pano limpo e seco uma vez por semana.

Efeitos colaterais

As reações adversas ao usar Ultibro Breezhaler são caracterizadas por sintomas que são típicos de M-anticolinérgicos e β ₂ -adrenomiméticos usados como monoterapia. Na maioria das vezes (mais de 3% dos casos), é observado o desenvolvimento de tosse e dor na orofaringe (incluindo dor de garganta).

Quando inalado nas doses recomendadas em pacientes com DPOC, Ultibro Breezhaler não tem um efeito β ₂ -adrenomimético sistêmico clinicamente significativo. Em média, a freqüência cardíaca mudou em não mais do que 1 batimento por minuto, e a taquicardia ocorreu raramente e com uma freqüência mais baixa do que no grupo de placebo. A incidência de hipocalemia e prolongamento significativo do intervalo QTc (> 450 ms) é semelhante ao do grupo placebo.

Possíveis reações adversas que ocorreram ao usar Ultibro Breezhaler 1 vez por dia em pacientes com DPOC durante o registro de ensaios clínicos com duração de 6 e 12 meses (> 10% - muito frequentemente;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):

• sistema imunológico: infrequentemente - hipersensibilidade;
• sistema respiratório: frequentemente - dor na orofaringe, tosse, dor de garganta; infrequentemente - hemorragias nasais;
• doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes - uma infecção do trato respiratório superior; frequentemente - rinite, sinusite, infecção do trato urinário, nasofaringite;
• metabolismo e nutrição: infrequentemente - hiperglicemia, diabetes mellitus;
• psique: infrequentemente - insônia;
• rins e aparelho urinário: infrequentemente - retenção urinária, obstrução da bexiga;
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura; infrequentemente - parestesia;
• órgão de visão: infrequentemente - glaucoma ¹;
• pele e tecido subcutâneo: raramente - coceira / erupção na pele;
• tecido músculo-esquelético e conjuntivo: frequentemente - dor nos ossos e músculos; infrequentemente - mialgia, espasmos musculares;
• coração: infrequentemente - taquicardia, doença cardíaca isquêmica, palpitações, fibrilação atrial;
• sistema digestivo: muitas vezes - cárie dentária, dispepsia; infrequentemente - secura da mucosa oral;
• distúrbios gerais: frequentemente - dor no peito, febre ¹; infrequentemente - fadiga, edema periférico.

¹ Novas reações colaterais que se desenvolveram durante o uso de Ultibro Breezhaler e não foram observadas com o uso de cada uma das substâncias ativas separadamente.

Quando usado como brometo de glicopirrônio em monoterapia ou indacaterol, as seguintes violações foram observadas:

• sistema respiratório: infrequentemente - broncoespasmo paradoxal;
• tecido musculoesquelético e conjuntivo: infrequentemente - dor nos membros;
• sistema digestivo: muitas vezes - gastroenterite.

Na maioria dos casos, ao usar Ultibro Breezhaler, a boca seca foi leve. O desenvolvimento de tosse foi observado com frequência, mas esse distúrbio geralmente era leve.

A doença cardíaca isquêmica e as reações de hipersensibilidade foram observadas com uma frequência de 0,4 e 0,1%, respectivamente (0,3 e 0% em pacientes do grupo placebo).

Overdose

Após 14 dias de aplicação de Ultibro Breezhaler em doses várias vezes superiores às terapêuticas, em pacientes com DPOC, notou-se um aumento da incidência de extrassístole ventricular. Taquicardia ventricular instável foi geralmente observada em quatro pacientes, com o episódio mais longo sendo de 9 batimentos (4 segundos).

Foi sugerido que uma overdose de Ultibro Breezhaler exibirá sintomas que são típicos de uma overdose de β ₂ -adrenomiméticos (incluindo tremor, taquicardia, palpitações, dor de cabeça, sonolência, náuseas, vômitos, arritmia ventricular, acidose metabólica, hiperglicemia), e - colinobloqueadores (incluindo aumento da pressão intraocular, que é acompanhada por dor nos olhos, vermelhidão dos olhos ou visão turva, dificuldade em urinar, obstipação).

Brometo de glicopirrônio

Em pacientes com DPOC, com administração inalatória regular de glicopirrônio uma vez ao dia em uma dose total de 0,1 e 0,2 mg por um curso de 4 semanas, houve uma boa tolerância.

Se a cápsula for engolida acidentalmente, é improvável a intoxicação aguda da substância, devido à sua baixa biodisponibilidade após administração oral (aproximadamente 5%).

Após a administração intravenosa de 0,15 mg de brometo de glicopirrônio em voluntários saudáveis, C _max e AUC foram aproximadamente 50 e 6 vezes maiores do que estes valores em um estado de equilíbrio alcançado com a inalação de glicopirrônio nas doses recomendadas. Ao mesmo tempo, nenhum sinal de overdose foi detectado.

Indacaterol

Em pacientes com DPOC, após o uso único de indacaterol na dose 10 vezes a dose terapêutica máxima, houve aumento moderado da freqüência cardíaca, prolongamento do intervalo QTc e aumento da pressão arterial.

Terapia

Quando aparecem sinais de sobredosagem, é realizado tratamento de suporte e sintomático. Em casos graves, os pacientes são hospitalizados. Se necessário, podem ser usados β-bloqueadores seletivos, mas apenas com cautela e sob estrita supervisão médica, pois isso pode causar o desenvolvimento de broncoespasmo.

Instruções Especiais

Ultibro Breezhaler é recomendado para uso no alívio de episódios agudos de broncoespasmo.

O medicamento é destinado ao tratamento de manutenção em pacientes com DPOC. Devido ao fato de que pacientes com mais de 40 anos de idade predominam na população geral com DPOC, no caso da indicação de Ultibro Breezhaler para pacientes menores dessa idade, a confirmação espirométrica do diagnóstico é necessária.

Ao usar ingredientes ativos como monoterapia, foram relatados casos de reações de hipersensibilidade imediata. Se surgirem sintomas que indiquem o desenvolvimento de uma reação alérgica (na forma de dificuldade em respirar ou engolir, inchaço da língua, rosto e lábios, urticária, erupção cutânea), é necessário cancelar Ultibro Breezhaler e escolher um tratamento alternativo.

Não há informações sobre o uso do medicamento em pacientes com asma brônquica, portanto, a terapia com Ultibro Breezhaler não é prescrita para pacientes desse grupo. Com a utilização de β ₂ -adrenomiméticos de longa duração no tratamento da asma brônquica, aumenta a probabilidade de desenvolvimento de eventos adversos graves associados à asma brônquica (incluindo morte).

Durante os ensaios clínicos do medicamento, não foram observados casos de broncoespasmo paradoxal. No entanto, no contexto da terapia com outros agentes inalatórios, foi observado o desenvolvimento desse distúrbio, que potencialmente representa uma ameaça à vida. No caso de sua ocorrência, Ultibro Breezhaler deve ser imediatamente cancelado, com um tratamento alternativo prescrito.

Não há dados sobre o uso da droga no glaucoma de ângulo fechado, portanto a terapia deve ser realizada com cautela. É necessário saber sobre os sintomas e sinais de um ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado, em caso de desenvolvimento de uma violação, é necessário cancelar o uso de Ultibro Breezhaler e consultar um médico.

O coração humano contém principalmente receptores β ₁ -adrenérgicos, os receptores β ₂ -adrenérgicos estão presentes principalmente nos músculos lisos dos brônquios, enquanto a sua participação no coração humano é de 10-50% de todos os receptores adrenérgicos. A função exata dos receptores β ₂ -adrenérgicos no coração não foi estabelecida, mas sua presença sugere que mesmo β ₂ -adrenomiméticos altamente seletivos podem afetar o coração.

O uso de β ₂ -adrenomiméticos pode ter um efeito clinicamente significativo no sistema cardiovascular (manifestado como um aumento da frequência cardíaca, aumento da pressão arterial, etc.). Com o desenvolvimento de reações adversas do sistema cardiovascular, Ultibro Breezhaler pode ser cancelado.

Além disso, durante a terapia com β ₂ -adrenomiméticos, podem ser observadas as seguintes alterações eletrocardiográficas: alongamento do intervalo QT, achatamento da onda T e depressão do segmento ST (não foi estabelecido o significado clínico dessas alterações). Em ensaios clínicos, a utilização de Ultibro Breezhaler nas doses terapêuticas recomendadas não conduziu ao desenvolvimento de um prolongamento significativo do intervalo QT, em comparação com o placebo.

Em alguns pacientes, o uso de β ₂ -adrenomiméticos pode causar hipocalemia significativa, levando ao desenvolvimento de efeitos colaterais do sistema cardiovascular. Normalmente, uma diminuição na concentração de potássio sérico no sangue é transitória e não requer correção. Em pacientes com DPOC, a hipocalemia grave pode estar associada à hipóxia e ao tratamento concomitante, o que, por sua vez, pode aumentar o risco de arritmias. Durante a realização de estudos clínicos sobre a utilização de Ultibro Breezhaler nas doses terapêuticas recomendadas, não foram observados efeitos clinicamente significativos de hipocalemia.

No caso de inalação de altas doses de β ₂ -adrenomiméticos, é possível um aumento dos níveis de glicose plasmática no sangue. Os pacientes com diabetes mellitus durante o período de terapia com Ultibro Breezhaler precisam monitorar regularmente a concentração plasmática de glicose no sangue. Ao realizar estudos clínicos em pacientes que receberam o medicamento nas doses recomendadas, observou-se um aumento na incidência de hiperglicemia clinicamente significativa em comparação com o grupo placebo. A segurança e eficácia de Ultibro Breezhaler em doentes com diabetes mellitus descompensada não foram estudadas.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O Ultibro Breezhaler tem pouco ou nenhum efeito na capacidade de dirigir.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Ultibro Breezhaler durante a gravidez / lactação só pode ser utilizado nos casos em que o benefício esperado é superior ao possível risco.

O perfil de segurança e eficácia do medicamento em mulheres grávidas não foi estudado e também não há informações sobre o uso de brometo de glicopirrônio ou indacaterol neste grupo de pacientes.

Ao realizar estudos de embriogênese precoce e tardia em ratos, não foi constatado efeito do Ultibro Breezhaler, utilizado em diferentes doses, no embrião ou no feto. Em coelhos e ratos que receberam inalações de brometo de glicopirrônio, o desenvolvimento de efeitos teratogênicos também não foi encontrado. Uma concentração plasmática insignificante de brometo de glicopirrônio no sangue do cordão umbilical foi registrada 86 minutos após uma única injeção intramuscular na dose de 0,006 mg / kg em mulheres submetidas a cesariana.

Quando administrado por via subcutânea em coelhos e ratos, nenhum efeito teratogênico do indacaterol foi revelado. No entanto, a substância teve um efeito tóxico no sistema reprodutor, que se manifestou como um aumento na frequência das alterações esqueléticas em coelhos.

Não está estabelecido se as substâncias ativas de Ultibro Breezhaler passam para o leite materno. No entanto, tanto o indacaterol quanto o brometo de glicopirrônio (incluindo seus metabólitos) foram encontrados no leite de ratas lactantes.

O indacaterol, devido ao seu efeito relaxante na musculatura lisa do útero, pode retardar o processo de parto.

Uso infantil

Para pacientes com menos de 18 anos, Ultibro Breezhaler não é prescrito.

Com função renal prejudicada

O cuidado ao usar Ultibro Breezhaler é necessário para pacientes com doenças acompanhadas de retenção urinária, pacientes com insuficiência renal grave (com uma taxa de filtração glomerular abaixo de 30 ml / min / 1,73 m ²), incluindo insuficiência renal em estágio terminal, que requer hemodiálise.

Por violações da função hepática

Ultibro Breezhaler com disfunção hepática grave é prescrito com cautela.

Interações medicamentosas

Com o uso de Ultibro Breezhaler por inalação em condições de equilíbrio, as propriedades farmacocinéticas de ambos os componentes ativos não se alteraram.

Não foram realizados estudos especiais sobre a interação de Ultibro Breezhaler com outros medicamentos. As informações sobre as possíveis interações são baseadas nas informações sobre as possíveis interações de cada um de seus ingredientes ativos.

De acordo com os estudos, o brometo de glicopirrônio, provavelmente, não tem efeito sobre o metabolismo de outras drogas.

A interação de Ultibro Breezhaler com outros fármacos / substâncias contendo M-anticolinérgicos de ação prolongada não foi estudada, pelo que a utilização combinada não é recomendada.

Dado que os β-bloqueadores podem enfraquecer ou interferir com os efeitos dos β ₂ -adrenomiméticos, o uso combinado com β-bloqueadores (incluindo colírios) não é recomendado (exceto por razões convincentes para seu uso simultâneo).

Se for necessário o uso de ambas as classes de medicamentos, deve-se dar preferência aos β-bloqueadores seletivos, porém a terapia requer cautela.

Outras interações possíveis:

• antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoamino oxidase ou outros medicamentos que podem levar ao prolongamento do intervalo QT: o uso combinado requer cautela, pois o efeito sobre a duração do intervalo QT pode aumentar, o que leva a um aumento na probabilidade de arritmia ventricular;
• simpaticomiméticos: no contexto do uso combinado, o risco de eventos adversos pode aumentar; a administração simultânea com medicamentos contendo outros β ₂ -adrenomiméticos de longa ação não é recomendada;
• derivados de metilxantina, glicocorticosteroides ou diuréticos que causam hipocalemia: pode haver um aumento na possível hipocalemia causada por β ₂ -adrenomiméticos;
• inibidores específicos da isoenzima CYP3A4 e da glicoproteína-P (eritromicina, cetoconazol, ritonavir, verapamil): foi feito um estudo da interação medicamentosa entre o indacaterol e esses medicamentos; com a terapia combinada, _foi observado um aumento significativo na AUC e C _max, embora isso não tenha levado a uma alteração no perfil de segurança.

Análogos

Os análogos de Ultibro Breezhaler são: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da umidade, com temperatura de até 25 ° C, em sua embalagem original. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Ultibro Breezhaler

As críticas sobre o Ultibro Breezhaler são, em sua maioria, positivas. O efeito terapêutico desenvolve-se rapidamente, em particular, manifesta-se numa diminuição pronunciada da falta de ar. Algumas respostas indicam o desenvolvimento de efeitos colaterais. O custo é avaliado como alto.

Preço do Ultibro Breezhaler em farmácias

O preço aproximado do Ultibro Breezhaler (30 cápsulas) é de 3197-3437 rublos.

Ultibro Breezhaler: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg cápsulas com pó para inalação completo com inalador Breezhaler 30 unid. 1890 RUB Comprar

Ultibro cápsulas respiratórias para inalação. 50μg + 110μg 30 pcs. 2976 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!