Spitomin - Instruções Para O Uso De Tablets, Avaliações, Preços, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Spitomin

Spitomin: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Spitomin

Código ATX: N05BE01

Ingrediente ativo: buspirona (buspirona)

Produtor: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungria)

Descrição e atualização da foto: 2018-07-27

Preços nas farmácias: a partir de 616 rublos.

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Spitomin é um medicamento com ação antidepressiva e ansiolítica.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem de liberação de Spitomin são comprimidos: quase brancos ou brancos, formato redondo e achatado, chanfro e gravação "E 151" ou "E 152" (5 ou 10 mg, respectivamente) de um lado, risco do outro; com ou sem odor característico fraco (em caixa de papelão 6 blisters de 10 unid.).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: cloridrato de buspirona - 5 ou 10 mg;
• componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal anidro, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Spitomin é um medicamento ansiolítico (tranqüilizante) da série não benzodiazepínica, que também tem efeito antidepressivo. Ele difere dos ansiolíticos clássicos pela ausência de efeitos antiepilépticos, sedativos, hipnóticos e relaxantes musculares.

O mecanismo de ação da buspirona está associado ao seu efeito nos sistemas dopaminérgico e serotonérgico. Aumenta seletivamente a taxa de excitação dos neurônios de dopamina no mesencéfalo e bloqueia os receptores de dopamina pré-sinápticos.

A buspirona também é um dos agonistas parciais seletivos dos receptores da serotonina 5-HT _1A. A atividade ansiolítica é aproximadamente igual à dos benzodiazepínicos.

Spitomin não tem um efeito significativo nos receptores de benzodiazepínicos. Não afeta a ligação do GABA, não causa tolerância, síndrome de abstinência e dependência de drogas, não tem efeito negativo nas funções psicomotoras, não potencializa o efeito do álcool.

O desenvolvimento do efeito terapêutico de Spitomin ocorre gradualmente (após 7-14 dias do início da utilização), o efeito máximo é observado após 4 semanas de tratamento.

Farmacocinética

Após a administração oral, a Buspirona é quase totalmente absorvida e rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Durante a primeira passagem pelo fígado, a substância sofre metabolismo intensivo, portanto, inalterada, é encontrada na circulação sistêmica em pequena concentração (tem variabilidade individual significativa). A biodisponibilidade é de 4%. O tempo para atingir a C _max (concentração máxima) no plasma sanguíneo é de 60 a 90 minutos após a ingestão do medicamento. A buspirona tem uma farmacocinética linear (proporcional à dose) (os ensaios clínicos foram realizados com uma dose de 10–40 mg). Os parâmetros farmacocinéticos em pacientes idosos não mudam. A concentração plasmática após uma dose única de 20 mg de buspirona é de 1–6 ng / ml.

A absorção da substância quando tomada simultaneamente com os alimentos diminui, mas devido a uma diminuição da depuração pré-sistêmica (efeito de primeira passagem), a biodisponibilidade da buspirona aumenta significativamente. Após a ingestão com alimentos, a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumenta em 84%, C _max - em 16%.

A ligação da substância às proteínas do plasma sanguíneo é de cerca de 95% (86% liga-se à albumina plasmática, o resto - à α ₁ -glicoproteína ácida).

A _Css (concentração no estado de equilíbrio) no plasma sanguíneo é atingida aproximadamente 2 dias após o início da ingestão regular. O V _d aparente (volume de distribuição) é de 5,3 l / kg.

Não existem dados sobre a penetração da buspirona através da barreira placentária. Excretado no leite materno.

O metabolismo oxidativo da buspirona ocorre com a participação das isoenzimas CYP3A4 com a formação de vários metabólitos hidroxilados. O principal metabólito (5-OH-buspirona) não é ativo. O metabólito desalquilado [1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP] é ativo. Sua atividade ansiolítica é 4-5 vezes menor do que a da substância original, mas seu nível sangüíneo plasmático é mais alto e o T _1/2 (meia-vida) é cerca de 2 vezes maior do que o da buspirona.

É excretado na urina por 24 horas, principalmente na forma de metabólitos. Aproximadamente 18–38% da dose é excretada nas fezes. O T _{1/2 da} substância original após uma dose única de 10-40 mg é de cerca de 2-3 horas e o T _{1/2 do} metabólito ativo é de 4,8 horas.

Em caso de insuficiência hepática, é possível um aumento de T1 / ₂ e um aumento plasmático da concentração de buspirona e dos valores de AUC. Devido à liberação de substância inalterada na bile, um segundo pico na concentração plasmática de buspirona no sangue pode ser observado. No caso de cirrose hepática, é necessário prescrever Spitomin em doses menores ou aumentar o intervalo entre as doses únicas.

A depuração da buspirona na insuficiência renal pode ser reduzida em 2 vezes, neste caso, Spitomin deve ser prescrito sob supervisão médica em doses reduzidas.

Indicações de uso

• síndrome de abstinência de álcool (como terapia adjuvante);
• distúrbio de ansiedade generalizada;
• síndrome de disfunção autonômica;
• síndrome do pânico;
• transtornos depressivos (como terapia auxiliar, Spitomin não é prescrito como monoterapia).

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular <10 ml / min);
• insuficiência hepática grave (tempo de protrombina> 18 seg);
• miastenia grave;
• glaucoma;
• terapia de combinação com inibidores da MAO (monoamina oxidase), ou um período de 1 dia após a descontinuação de um inibidor reversível da MAO, ou um período de 14 dias após a descontinuação de um inibidor irreversível da MAO;
• idade até 18 anos;
• gravidez ou suspeita dela, período de lactação;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (os comprimidos de Spitomin são prescritos sob supervisão médica):

• insuficiência renal;
• cirrose do fígado;
• idade avançada.

Instruções de uso de Spitomin: método e dosagem

Os comprimidos de Spitomin são tomados por via oral antes ou após as refeições. Para evitar flutuações significativas na concentração plasmática de buspirona no sangue ao longo do dia, o medicamento deve ser sempre tomado no mesmo horário do dia.

Spitomin não deve ser usado esporadicamente para o tratamento da ansiedade, uma vez que o efeito terapêutico se desenvolve apenas após administração repetida e não aparece antes do 7º ao 14º dia de terapia.

O esquema de uso de Spitomin é determinado pelo médico individualmente. A dose diária é administrada em 2-3 doses.

O tratamento é recomendado para começar com 15 mg por dia, a cada 2-3 dias a dose pode ser aumentada em 5 mg. A dose única máxima não deve exceder 30 mg. A dose diária é: usual - de 20 a 30 mg, máximo - 60 mg.

Em caso de insuficiência renal / hepática, Spitomin deve ser usado com cautela e em doses reduzidas (é mostrado uma diminuição em uma dose única ou um aumento no intervalo entre as doses).

Efeitos colaterais

Na maioria dos casos, Spitomin é bem tolerado. As reações adversas geralmente aparecem no início do curso de internação e depois desaparecem por conta própria. Alguns pacientes podem precisar de redução da dose.

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):

• parâmetros laboratoriais: infrequentemente - aumento da atividade da alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase no soro; raramente - leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia;
• pele e tecidos subcutâneos: raramente - pele seca, edema, ondas de calor, comichão, queda de cabelo, fragilidade da pele, edema facial, erupção na pele;
• sistema nervoso: frequentemente - distúrbios do sono, dor de cabeça, tontura, aumento da irritabilidade nervosa; infrequentemente - despersonalização, reações disfóricas, aumento da sensibilidade ao ruído, disforia, euforia, hipercinesia, pensamentos suicidas, medo, apatia, alucinações, confusão, ataques epilépticos, tempo de reação prolongado, coordenação prejudicada de movimentos, parestesia, tremor; raramente - transtornos psicóticos, estupor, claustrofobia, intolerância ao frio, transtornos extrapiramidais, gagueira;
• sistema cardiovascular: frequentemente - dor no peito; infrequentemente - hipertensão arterial, hipotensão arterial, desmaios; raramente - bradicardia, descompensação da insuficiência cardíaca, acidente vascular cerebral, miocardiopatia, enfarte do miocárdio;
• sistema respiratório: muitas vezes - inchaço da mucosa nasal, laringite; infrequentemente - falta de ar, hiperventilação, uma sensação de peso no peito; raramente - hemorragias nasais;
• órgãos dos sentidos: frequentemente - zumbido; infrequentemente - olhos com coceira, visão turva, conjuntivite, vermelhidão dos olhos, diminuição das sensações olfativas / gustativas; raramente - fotofobia, dor nos olhos, distúrbios do ouvido interno, aumento da pressão intraocular;
• sistema endócrino: raramente - galactorréia, dano à glândula tireóide;
• sistema músculo-esquelético: infrequentemente - rigidez muscular, espasmos musculares, artralgia; raramente - dor nos ossos e músculos, fraqueza muscular;
• sistema urinário: infrequentemente - disúria (incluindo retenção urinária, frequência urinária); raramente - enurese noturna;
• sistema digestivo: infrequentemente - anorexia, náusea, flatulência, salivação, aumento do apetite, sangramento intestinal; raramente - queimação da língua, diarréia;
• sistema reprodutivo: infrequentemente - diminuição do desejo sexual, irregularidades menstruais; raramente - doença inflamatória pélvica, amenorréia, ejaculação retardada, impotência;
• outros: febre, ganho / perda de peso; raramente - perda da voz, abuso de álcool, soluços, zumbido.

Overdose

Os principais sintomas são: depressão de consciência de gravidade variável, distúrbios gastrointestinais, vômitos, náuseas, tonturas e sonolência.

A diálise é ineficaz; o antídoto específico é desconhecido. Terapia sintomática e lavagem gástrica são indicadas. De acordo com os dados disponíveis, mesmo a administração de doses muito elevadas de Spitomin (375 mg uma vez) nem sempre conduz ao desenvolvimento de sintomas graves.

Instruções Especiais

Devido a uma possível diminuição da função renal / hepática e ao aumento da probabilidade de desenvolver reações adversas, Spitomin deve ser usado com precaução em pacientes idosos. O medicamento é prescrito na dose mínima efetiva e, com seu aumento, o estado do paciente deve ser monitorado de perto.

Durante o período de terapia, o uso de toranja / suco de toranja não é recomendado, pois isso pode levar a um aumento na concentração plasmática de buspirona no sangue e um aumento na gravidade ou frequência dos efeitos colaterais.

Pacientes com predisposição suspeita / estabelecida à dependência de drogas requerem supervisão médica cuidadosa.

Ao transferir pacientes de benzodiazepínicos para Spitomin, é necessário levar em consideração que a buspirona não pode eliminar os sintomas de abstinência de benzodiazepínicos. Spitomin deve ser prescrito somente após o final do período de redução gradual da dose dos benzodiazepínicos.

Durante todo o período de terapia, o consumo de álcool deve ser abandonado.

No período inicial da terapia, os pacientes com ansiedade severa precisam de supervisão médica cuidadosa, uma vez que o efeito do Spitomin se desenvolve gradualmente (até 4 semanas).

Em pacientes com intolerância à lactose, ao estabelecer uma dieta, é necessário levar em consideração o teor de lactose no Spitomin (em comprimidos de 5 ou 10 mg - 55,7 ou 111,4 mg, respectivamente).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

A capacidade de dirigir veículos é determinada individualmente, dependendo do uso de terapia concomitante e da resposta do paciente ao Spitomin.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, é contra-indicado tomar Spitomin durante a gravidez / lactação.

Durante o curso do tratamento, as mulheres em idade fértil devem usar métodos contraceptivos adequados.

Uso infantil

A terapia com Spitomin é contra-indicada em pacientes menores de 18 anos (devido à falta de experiência clínica com o medicamento).

Com função renal prejudicada

Contra-indicação: insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular <10 ml / min).

Por violações da função hepática

Contra-indicação: insuficiência hepática grave (tempo de protrombina> 18 seg).

Uso em idosos

Spitomin deve ser prescrito a pacientes idosos sob supervisão médica.

Interações medicamentosas

Existe uma grande probabilidade de interação do Spitomin com outros fármacos, o que está associado à baixa biodisponibilidade, metabolismo intenso no fígado e elevada ligação às proteínas. No entanto, a buspirona tem uma amplitude terapêutica significativa, portanto, as interações farmacocinéticas não levam a alterações farmacodinâmicas clinicamente significativas.

A terapia combinada de Spitomin com inibidores da MAO, ou o uso do medicamento dentro de um dia após a descontinuação de um inibidor reversível da MAO, ou um período de 14 dias após a descontinuação de um inibidor irreversível da monoamina oxidase é contra-indicada. Isso se deve à probabilidade de aumento da pressão arterial e ocorrência de crises hipertensivas.

Outras interações possíveis:

• Inibidores do CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nefazodona, diltiazem, verapamil e suco de toranja): aumento da concentração plasmática de buspirona no sangue (é necessária uma diminuição da dose de buspirona);
• fortes indutores do CYP3A4 (rifampicina): uma diminuição significativa na concentração plasmática de buspirona no sangue e um enfraquecimento dos seus efeitos farmacodinâmicos;
• fármacos com baixo grau de ligação às proteínas (digoxina): seu deslocamento pela buspirona dos locais de ligação às proteínas;
• cimetidina: um aumento significativo na C _{max da} buspirona (é necessária supervisão médica cuidadosa);
• diazepam: um ligeiro aumento na concentração de nordiazepam e o aparecimento da probabilidade de efeitos colaterais - tontura sistêmica, dor de cabeça, náusea;
• álcool, depressores do sistema nervoso central, anti-hipertensivos, glicosídeos cardíacos, anticoncepcionais orais e hipoglicemiantes: a interação não foi estudada, portanto, o uso combinado deve ser realizado sob estreita supervisão médica.

Análogos

Não há informações sobre os análogos de Spitomin.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Spitomin

As críticas sobre Spitomin são diferentes. Em alguns casos, é altamente eficaz no tratamento da ansiedade e da insônia. No entanto, muitas vezes indicam um efeito terapêutico insuficiente e o desenvolvimento de efeitos colaterais pronunciados, que se tornam a razão para a retirada do medicamento.

O preço do Spitomin nas farmácias

O preço aproximado do Spitomin (60 unidades. Em um pacote) é 581-635 rublos.

Spitomin: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Spitomin 10 mg comprimidos 60 unid. RUB 616 Comprar

Comprimidos de Spitomin 10mg 60 pcs. 764 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!