Simvastol - Instruções Para O Uso De Comprimidos, Análogos, Comentários, Preço

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Simvastol

Simvastol: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Interações medicamentosas
10. 10. Análogos
11. 11. Termos e condições de armazenamento
12. 12. Condições de dispensa em farmácias
13. 13. Comentários
14. 14. Preço em farmácias

Nome latino: Simvastol

Código ATX: C10AA01

Ingrediente ativo: Sinvastatina (Sinvastatina)

Produtor: Gedeon Richter Romania, SA (Romênia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-12

Simvastol é um agente hipolipemiante, um inibidor da HMG-CoA redutase.

Forma de liberação e composição

Forma posológica de Simvastol - comprimidos revestidos por película: redondo, biconvexo, núcleo do comprimido branco com uma estrutura homogênea, rosa (dose de 10 mg), amarelo (dose de 20 mg) ou marrom (dose de 40 mg), casca (14 unid. In blister, em uma caixa de papelão 1 ou 2 blisters).

1 comprimido revestido por película contém:

• substância ativa: sinvastatina - 10, 20 ou 40 mg;
• componentes auxiliares: amido pré-gelatinizado, lactose mono-hidratada, ácido ascórbico, celulose microcristalina PH101, butilhidroxianisol, ácido cítrico mono-hidratado, estearato de magnésio;
• revestimento do filme rosa / amarelo / marrom: Opadry II 33G24737 (lactose monohidratada, hipromelose, dióxido de titânio, triacetato de glicerol, macrogol, corante de ferro óxido vermelho, óxido de ferro corante preto, verniz de alumínio com base em corante índigo carmim) / Opadry II 39G22514 (triacetina, dióxido de titânio, macrogol, monohidrato de lactose, corante óxido de ferro amarelo, corante óxido de ferro vermelho, corante óxido de ferro preto) / Opadry II 33G26729 (dióxido de titânio, macrogol, hipromelose, corante óxido de ferro amarelo, triacetato de glicerol, corante óxido de ferro vermelho, lactose monohidrato, óxido preto de corante de ferro).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Simvastol é um medicamento hipolipemiante de origem artificial, obtido a partir do produto da fermentação de Aspergillus terreus. A sinvastatina, a substância ativa da droga, pertence às lactonas inativas e é metabolizada no corpo para formar um derivado de hidroxiácido. O metabólito ativo inibe a ação da 3-hidroxi-3-metil-glugaril-CoA redutase (HMG-CoA redutase), uma enzima responsável pela conversão de HMG-CoA em mevalonato. Este processo representa um estágio inicial na síntese do colesterol.

O tratamento com sinvastatina não leva ao acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos no corpo. Nos processos metabólicos, o HMG-CoA é facilmente convertido em acetil-CoA, que está envolvido em muitos processos de síntese no corpo.

A sinvastatina é a causa de uma diminuição na concentração de triglicerídeos no plasma sanguíneo, lipoproteína de baixa densidade (LDL), lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL) e colesterol total (isso é verdadeiro para casos de tipos heterozigotos não familiares e familiares de hipercolesterolemia, bem como em hiperlipidemia mista, quando níveis elevados de colesterol são considerados fator de risco).

Simvastol aumenta os níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL) e diminui o colesterol total / HDL e a relação LDL / HDL. Os primeiros resultados do tratamento tornam-se perceptíveis 2 semanas após o início da toma do medicamento, e o efeito terapêutico máximo é observado após 4-6 semanas. O efeito do Simvastol continua durante a terapia regular, após sua retirada, a concentração de colesterol retorna gradualmente aos seus valores originais.

Farmacocinética

A absorção da sinvastatina no organismo é bastante elevada. Após a administração oral, o nível plasmático máximo é observado após cerca de 1,3-2,4 horas, diminuindo 90% após 12 horas. A substância se liga às proteínas do plasma sanguíneo em cerca de 95%.

A sinvastatina é metabolizada no fígado, há um efeito de "primeira passagem" pelo fígado, que consiste na hidrólise do composto com a formação de um metabólito ativo - beta-hidroxiácido. Outros derivados ativos e inativos também foram identificados. A meia-vida dos metabólitos ativos é de 1,9 horas. A sinvastatina é excretada principalmente nas fezes (em 60%) como metabólitos. Aproximadamente 10-15% são excretados na urina de forma inativa.

Indicações de uso

• hipercolesterolemia: primária (tipos IIa e IIb) em pacientes com risco aumentado de desenvolver aterosclerose coronariana na ausência do efeito de tratamentos não farmacológicos, como dietas com baixo teor de colesterol, exercícios e perda de peso; em combinação com hipertrigliceridemia, que não é passível de dietoterapia e exercícios;
• doença isquêmica do coração: prevenção de infarto do miocárdio, reduzindo o risco de morte, retardando a progressão da aterosclerose das artérias coronárias, diminuindo o risco de revascularização, reduzindo o risco de acidente vascular cerebral, ataques isquêmicos transitórios e outras doenças cardiovasculares.

Contra-indicações

• miopatia;
• fase ativa da doença hepática, aumento sustentado da atividade das enzimas hepáticas de etiologia desconhecida;
• intolerância hereditária à lactose;
• uma história de hipersensibilidade a outros inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas);
• o período de gravidez e amamentação;
• crianças e adolescentes até 18 anos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Recomenda-se prescrever Simvastol com cautela para: alcoolismo crônico; terapia concomitante com imunossupressores após transplante de órgãos (risco aumentado de insuficiência renal e rabdomiólise); uma história de doença hepática; diminuição ou aumento do tônus dos músculos esqueléticos, de etiologia desconhecida; epilepsia; condições que contribuem para o desenvolvimento de disfunção renal grave, como hipotensão arterial, doenças infecciosas agudas graves, distúrbios metabólicos e endócrinos graves, desequilíbrio no equilíbrio hídrico e eletrolítico, trauma e cirurgia (incluindo cirurgia dentária).

Instruções de uso de Simvastol: método e dosagem

Os comprimidos de Simvastol são tomados por via oral, 1 vez por dia, à noite, com uma quantidade suficiente de água, em horários diferentes com as refeições.

Antes de iniciar a terapia, é prescrita ao paciente uma dieta padrão com hipocolesterol, que ele deve seguir durante todo o curso do tratamento.

O médico prescreve a dose e o período de uso do medicamento individualmente.

Dose recomendada de Simvastol:

• hipercolesterolemia: a dose inicial é de 10 mg por 4 semanas, então, se necessário, a dose pode ser aumentada para 20 mg, na maioria dos casos é ótima. A seleção de uma dose clinicamente eficaz é realizada aumentando a dose anterior em 10 mg com um intervalo de 4 semanas, mas não excedendo 80 mg;
• hipercolesterolemia hereditária homozigótica: uma vez por dia à noite - 40 mg ou 80 mg em 3 doses divididas (de manhã e à tarde, 20 mg e à noite, 40 mg);
• doença coronariana (tratamento e prevenção): a dose inicial é de 20 mg por 4 semanas, então, levando em consideração o curso clínico da doença, a dose pode ser aumentada gradualmente até 40 mg em intervalos de 4 semanas. Pacientes com níveis de lipoproteína de baixa densidade (LDL) abaixo de 75 mg / dL e níveis de colesterol total abaixo de 140 mg / dL precisam de redução da dose.

Com insuficiência renal leve a moderada e pacientes idosos, não é necessário ajuste da dose.

No caso de administração simultânea de verapamil ou amiodarona, a dose diária de Simvastol não deve ser superior a 20 mg.

Na insuficiência renal crônica de grau grave com depuração da creatinina (CC) abaixo de 30 ml / min e / ou terapia concomitante com danazol, ciclosporina, gemfibrozil ou outros fibratos (com exceção de fenofibrato), o ácido nicotínico em doses hipolipemiantes (1 g por dia e acima) é recomendado não exceda a dose diária de sinvastatina mais de 10 mg.

Efeitos colaterais

• do sistema digestivo: náuseas, vômitos, possível dor abdominal, diarréia, constipação, pancreatite, flatulência, aumento da atividade das transaminases hepáticas, creatina fosfoquinase (CPK), fosfatase alcalina, hepatite;
• do sistema nervoso: violação do paladar, dor de cabeça, insônia, síndrome astênica, tontura, cãibras musculares, neuropatia periférica, parestesia, visão turva;
• do sistema musculoesquelético: fraqueza, cãibras musculares, miopatia, mialgia; raramente - rabdomiólise;
• reações alérgicas: urticária, febre, falta de ar, síndrome semelhante ao lúpus, angioedema, vasculite, artrite, polimialgia reumática;
• reações dermatológicas: hiperemia da pele, fotossensibilidade; raramente - coceira na pele, erupção cutânea, dermatomiosite, alopecia;
• parâmetros laboratoriais: aumento da ESR (velocidade de hemossedimentação), trombocitopenia, eosinofilia;
• outros: anemia, palpitações, ondas de calor, diminuição da potência; no contexto de rabdomiólise - insuficiência renal aguda.

Overdose

Os casos de sobredosagem com Simvastol conhecidos dos especialistas (a dose máxima tomada foi de 450 mg) não foram acompanhados pela manifestação de sintomas específicos. Como tratamento, a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado são recomendadas. A terapia sintomática também é prescrita e o conteúdo de CPK no soro do sangue e a função dos rins e do fígado são monitorados constantemente.

Se o paciente desenvolver miopatia com rabdomiólise e insuficiência renal aguda (efeito colateral grave, mas raro), o medicamento deve ser descontinuado e o paciente deve receber bicarbonato de sódio e um diurético por infusão intravenosa. Se necessário, a hemodiálise é realizada.

A rabdomiólise pode provocar hipercalemia, que é eliminada pelo uso de trocadores de íons potássio, administração intravenosa de gluconato de cálcio ou cloreto de cálcio, infusão de glicose com adição de insulina ou, em casos graves, por hemodiálise.

Instruções Especiais

De acordo com as instruções, o Simvastol não deve ser prescrito a pacientes com risco aumentado de rabdomiólise e insuficiência renal. Os fatores de risco para essas patologias incluem uma forma aguda de infecção grave, hipotensão arterial, cirurgia de grande porte planejada, trauma e distúrbios metabólicos graves.

O uso do medicamento não é indicado para hipertrigliceridemia dos tipos I, IV e V.

O tratamento com Simvastol deve ser acompanhado pela monitorização da função hepática. Os estudos da atividade das enzimas hepáticas são realizados antes de iniciar o uso da droga e regularmente durante a terapia: 2 vezes a cada 6 semanas, a seguir a cada 8 semanas até o final do primeiro ano e, a seguir, uma vez a cada seis meses. Um teste de função hepática deve ser realizado a cada aumento da dose e com uma ingestão diária de 80 mg a cada 12 semanas. Um aumento transitório do nível das enzimas hepáticas é possível no início da terapia. Se a atividade das transaminases ultrapassar 3 vezes o nível inicial e mantiver um aumento constante, a toma dos comprimidos deve ser cancelada.

Pacientes com hipotireoidismo e / ou doença renal (incluindo síndrome nefrótica) com níveis elevados de colesterol são aconselhados a tratar primeiro a doença subjacente.

Além da monoterapia, o uso do medicamento é indicado em combinação com sequestrantes de ácidos biliares.

Recomenda-se evitar o uso simultâneo de grandes quantidades (mais de 250 ml) de suco de toranja, pois a gravidade dos efeitos colaterais da sinvastatina pode aumentar.

No contexto do uso de Simvastol, o desenvolvimento de miopatia, rabdomiólise e insuficiência renal é possível. Os sintomas dessas patologias incluem dor nos músculos, dor inexplicável, letargia ou fraqueza muscular, acompanhada de mal-estar geral ou febre. O risco de desenvolver miopatia aumenta com a administração simultânea de fibratos (fenofibrato, gemfibrozil), nefazodona, ciclosporina, macrolídeos (claritromicina, eritromicina), inibidores da protease do HIV (ritonavir), antifúngicos do grupo dos azóis (itraconazol, cetoconazol). Além disso, a probabilidade de desenvolver miopatia é maior em pacientes com insuficiência renal grave. Ao prescrever um medicamento, o médico deve alertar o paciente sobre a possibilidade da doença, seus sintomas e a necessidade de contatar imediatamente um especialista assim que surgirem.

Em pacientes com suspeita ou diagnóstico de miopatia, é necessária a suspensão de Simvastol.

Pacientes em idade fértil precisam usar anticoncepcionais confiáveis durante todo o período de uso do medicamento. Se ocorrer gravidez durante o tratamento, o medicamento é descontinuado e a mulher deve ser avisada do possível risco para o feto.

O cancelamento de medicamentos hipolipemiantes durante a gravidez não afeta significativamente o resultado da terapia de longo prazo da hipercolesterolemia primária.

Com o aparecimento de mialgia, miastenia gravis e / ou aumento pronunciado da atividade da CPK, o uso de Simvastol deve ser interrompido.

Se a próxima dose for acidentalmente esquecida, deve ser tomada assim que se lembrar, desde que isso não signifique tomar duas doses ao mesmo tempo.

Com insuficiência renal grave, o tratamento deve ser realizado com monitoramento da função renal.

O paciente deve seguir uma dieta de colesterol antes de iniciar a terapia e durante todo o período de tratamento com Simvastol.

O efeito da droga na capacidade do paciente de dirigir veículos e mecanismos não foi estabelecido.

Interações medicamentosas

O aumento do risco de miopatia é influenciado pelo uso simultâneo de citostáticos, fibratos, imunossupressores, nefazodona, eritromicina, claritromicina, antifúngicos do grupo azol, inibidores da protease do HIV, altas doses de ácido nicotínico, telitromicina, além de daninazol, em altas doses de sinvastatina - ciclosporinazol amiodarona, verapamil, diltiazem.

A biodisponibilidade da sinvastatina é reduzida pelo colestipol e colestiramina, portanto, com a terapia concomitante, para se obter um efeito aditivo, o Simvastol deve ser tomado no máximo 4 horas após os fundos indicados.

A droga aumenta o nível de digoxina no plasma sanguíneo.

A sinvastatina aumenta o efeito dos anticoagulantes orais (incluindo fenprocumom, varfarina) e o risco de sangramento, portanto, antes de iniciar o tratamento combinado, é necessário determinar os parâmetros de coagulação sanguínea do paciente e monitorá-los regularmente no período inicial da terapia. Depois de atingir um nível estável de tempo de protrombina, eles mudam para um tratamento padrão com anticoagulantes. Quando você altera a dose do medicamento ou para de tomá-lo, deve usar o esquema acima para monitorar o tempo de protrombina.

Com a monoterapia, Simvastol não tem efeito nos parâmetros laboratoriais do tempo de protrombina e no aumento do risco de hemorragia.

O suco de toranja aumenta significativamente a atividade inibitória da HMG-CoA redutase no plasma sanguíneo.

Análogos

Os análogos do sinvastol são: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zokor.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Simvastol

De acordo com as revisões, Simvastol é usado com bastante sucesso de acordo com as indicações. Este medicamento eficaz e barato permite reduzir a concentração de colesterol na hipercolesterolemia e minimizar o risco de desenvolver complicações do sistema cardiovascular.

O preço do Simvastol nas farmácias

O preço aproximado do Simvastol 10 mg é de 180-216 rublos. (por embalagem de 28 comprimidos). O custo dos comprimidos com uma dosagem de 20 mg é em média 280-320 rublos. (a embalagem contém 28 comprimidos).

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!