Safiston
Safiston: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Safiston
Código ATX: N02BE71
Ingrediente ativo: cafeína (cafeína) + paracetamol (paracetamol) + propifenazona (propifenazona)
Produtor: OZON LLC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Preços nas farmácias: a partir de 114 rublos.
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Safiston é um analgésico combinado não narcótico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem do medicamento - comprimidos: cilíndricos achatados, redondos, com uma linha em um lado e um chanfro em ambos os lados, de branco a branco com uma tonalidade bege, com um leve marmoreio na superfície (10 pcs. Em uma tira de blister feita de folha de alumínio e filme de policloreto de vinila, em uma caixa de papelão 1-6 ou 10 blisters, 10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 peças em uma lata de polímero, em uma caixa de papelão de 1 lata. Cada embalagem também contém instruções de uso do Safiston).
1 comprimido contém:
- ingredientes ativos: cafeína - 50 mg, paracetamol - 250 mg, propifenazona - 150 mg;
- componentes adicionais: croscarmelose de sódio, povidona (polivinilpirrolidona), carboximetilamido de sódio, dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Safiston é um medicamento combinado, cujo efeito é devido aos seus ingredientes ativos. O uso combinado dos três componentes principais fornece reforço mútuo de sua ação farmacológica.
A propifenazona e o paracetamol têm propriedades analgésicas e antipiréticas.
O paracetamol, por ser um analgésico não narcótico, inibe a enzima ciclooxigenase (COX) apenas no sistema nervoso central (SNC), afetando os centros de termorregulação e dor (peroxidases celulares em tecidos inflamados neutralizam o efeito da substância sobre a COX), o que leva a uma quase completa ausência de efeito antiinflamatório … Como resultado da falta de influência dos tecidos periféricos sobre a produção de prostaglandinas (PG), o paracetamol não tem efeito negativo na membrana mucosa do trato gastrointestinal (TGI) e no metabolismo dos sais de água (retenção de água e sódio).
A propifenazona é um derivado da pirazolona. O mecanismo de ação desse componente é realizado pela supressão da COX, que participa da produção de GEE a partir do ácido araquidônico.
A cafeína aumenta a excitabilidade reflexa da medula espinhal, estimula os centros respiratório e vasomotor, dilata os vasos sanguíneos dos músculos esqueléticos, coração, cérebro e rins. A substância ativa reduz a agregação plaquetária, ajuda a eliminar a sonolência e a fadiga. Na composição do Safiston, a cafeína está incluída em uma pequena dose e praticamente não apresenta efeito estimulante do sistema nervoso central, ao mesmo tempo em que participa da regulação do tônus vascular do cérebro e contribui para o aumento do efeito analgésico das demais substâncias ativas da droga.
Farmacocinética
- paracetamol: tem alta absorção e ligeira ligação com as proteínas plasmáticas - 15%. Tempo para atingir a concentração plasmática máxima no sangue (T Cmax) é de 20-30 minutos. Atravessa a barreira hematoencefálica (BBB), no leite materno é determinado em quantidade inferior a 1% da dose recebida pela nutriz. Uma concentração terapeuticamente eficaz de uma substância no plasma é alcançada quando usada em doses de 10–15 mg / kg. A transformação metabólica do paracetamol ocorre no fígado: a maior parte da substância (80%) é convertida por conjugação com ácidos sulfúrico e glucurônico para formar metabólitos inativos, uma parte menor (17%) - por hidroxilação com a formação de metabólitos inativos, conjugando-se com a glutationa e formando metabólitos inativos. No caso de falta de glutationa, esses metabólitos são capazes de suprimir os sistemas enzimáticos dos hepatócitos e levar à sua necrose. Meia-vida (T 1/2) pode ser de 2-3 horas, o agente é excretado pelos rins, incluindo cerca de 3% inalterado;
- propifenazona: a concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é observada 30 minutos após a administração. O agente é metabolizado no fígado, seu T 1/2 é de 1–1,5 horas. Quando associado ao paracetamol, o período de excreção da propifenazona aumenta em 40%, o que é de grande importância, pois diminui a frequência das recepções de Safiston ao longo do dia. A substância é eliminada pelos rins;
- cafeína: T 1/2 é 3,5 horas, T Cmax - 1 hora; De 65 a 80% são excretados pelos rins, principalmente na forma de ácido 1-metil úrico, 1-metilxatina e derivados acetilados de uracila, uma pequena quantidade é convertida em teobromina e teofilina.
Indicações de uso
Safiston é recomendado para uso no alívio da síndrome da dor de intensidade leve / moderada de várias origens: enxaqueca, cefaléia, mialgia, artralgia, dor de dente, algodismenorréia.
Além disso, o medicamento é indicado para condições febris no contexto de doenças de natureza infecciosa e inflamatória (incluindo ARVI e gripe) como um agente antipirético.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal e / ou hepática grave;
- hematoporfiria aguda;
- opressão da hematopoiese da medula óssea (anemia, incluindo hemolítica; leucopenia);
- hipertensão intracraniana;
- condições que levam à depressão respiratória;
- infarto agudo do miocárdio;
- arritmias, doença isquêmica do coração;
- hipertensão arterial;
- combinação parcial ou completa de asma brônquica, polipose recorrente, rinossinusite e intolerância a anti-inflamatórios não esteroides (incluindo histórico de dados);
- deficiência da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase;
- úlcera péptica e 12 úlcera duodenal;
- insônia;
- glaucoma;
- idade até 12 anos;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.
Parente (você deve tomar os comprimidos Safiston com cautela):
- epilepsia e uma predisposição a convulsões;
- hiperbilirrubinemia benigna (incluindo síndromes de Dubin-Johnson, Gilbert, Rotor);
- alcoolismo;
- idade avançada.
Safiston, instruções de uso: método e dosagem
Safiston é tomado por via oral. É aconselhável usar os comprimidos 1-2 horas após as refeições com bastante líquido.
O medicamento é recomendado para ser tomado 1-3 vezes ao dia: adolescentes 12-18 anos - 1 comprimido, adultos - 1-2 comprimidos. A dose única máxima não deve exceder 2 comprimidos, a dose diária máxima não deve exceder 6 comprimidos.
Como anestésico, Safiston não deve ser usado por mais de 5 dias, como antitérmico - por mais de 3 dias, sem consulta e supervisão do médico assistente.
Um aumento da dose diária de Safiston ou do curso da terapia só é permitido sob a supervisão de um médico. Não exceda a dose recomendada.
Efeitos colaterais
- sistema hematopoiético: agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica;
- Trato gastrointestinal: desconforto e peso no estômago, náuseas, vômitos;
- SNC: insônia, tontura;
- sistema imunológico: prurido, erupção cutânea, urticária, edema de Quincke, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson).
Overdose
Os sintomas de sobredosagem com paracetamol, que se manifestam após a administração de uma dose de 10-15 g, podem incluir os seguintes distúrbios: diminuição do apetite, palidez da pele, dor na região epigástrica, vómitos, náuseas, efeitos hepatotóxicos e nefrotóxicos. Na intoxicação grave, é provável um aumento no tempo de protrombina, um aumento na atividade das transaminases hepáticas, hepatonecrose, insuficiência hepática, encefalopatia e coma.
Nessa condição, no estágio inicial, o estômago é lavado e o carvão ativado é prescrito. Em seguida, é realizada terapia sintomática, se necessário, são administrados doadores do grupo SH e precursores da síntese de glutationa (8-9 horas após a overdose - metionina, após 12 horas - N-acetilcisteína).
A ingestão de altas doses de cafeína pode causar os seguintes sintomas: irritabilidade, tremores, dor de cabeça, agitação, inquietação, zumbido nos ouvidos, náuseas, vômitos, gastralgia, micção frequente, hipertermia, confusão, arritmia, taquicardia, convulsões (em caso de crise aguda overdose - tônico-clônico).
Para aliviar esses sintomas, realiza-se lavagem gástrica, coleta de carvão ativado, laxantes, manutenção da ventilação pulmonar e oxigenação. Em caso de convulsões, são prescritos fenobarbital e diazepam por via intravenosa, e o equilíbrio hidroeletrolítico é mantido.
Não há informações sobre a sobredosagem com propifenazona.
Instruções Especiais
No caso de uso prolongado de Safiston - mais de 5 dias, é necessário monitorar o estado funcional do fígado e o quadro do sangue periférico. Durante o período de terapia, devido ao agravamento do risco de hemorragia gastrointestinal, é necessário evitar a ingestão de bebidas que contenham etanol.
Durante o tratamento com Safiston, o consumo excessivo de produtos que contenham cafeína, como café e chá, pode provocar o desenvolvimento de sintomas de overdose.
Na dor abdominal aguda, a terapia medicamentosa pode dificultar o diagnóstico preciso.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao tomar Safiston, você deve ter muito cuidado ao dirigir veículos e se envolver em outras atividades que exijam maior concentração de atenção e reações rápidas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de comprimidos Safiston durante a gravidez e lactação é contra-indicado.
Uso infantil
O uso de Safiston é contra-indicado em crianças menores de 12 anos.
Com função renal prejudicada
Safiston é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
Safiston é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Uso em idosos
Em idosos, a depuração do paracetamol diminui e o T 1/2 aumenta. Ao tratar pacientes dessa faixa etária, Safiston deve ser usado com cautela.
Interações medicamentosas
- antidepressivos, anticolinérgicos, colestiramina, substâncias alcalinas: reduzem a eficácia de Safiston;
- anticonvulsivantes, barbitúricos, etanol: há um aumento significativo do efeito hepatotóxico da terapia;
- cloranfenicol: T 1/2 deste medicamento aumenta 5 vezes quando tomado em combinação com paracetamol;
- metoclopramida: acelera a absorção do paracetamol;
- drogas mielotóxicas: há um agravamento das manifestações de hematotoxicidade do paracetamol;
- anticoagulantes: a eficácia desses recursos aumenta sob a ação do paracetamol, utilizado em altas doses;
- beta-bloqueadores: a supressão mútua dos efeitos terapêuticos é possível quando combinados com a cafeína;
- beta-adrenomiméticos: estimulação adicional do sistema nervoso central e outros efeitos tóxicos podem ser registrados quando usados simultaneamente com cafeína;
- ergotamina: sua absorção é acelerada;
- preparações de cálcio: a absorção desses fundos é enfraquecida;
- narcóticos e hipnóticos: o efeito dessas drogas diminui quando combinadas com a cafeína;
- glicosídeos cardíacos: a absorção dessas drogas é acelerada e seu efeito é potencializado, assim como a toxicidade é agravada quando combinadas com a cafeína;
- preparações de lítio: a excreção desses fundos do corpo é aumentada;
- teofilina e, presumivelmente, outras xantinas: sua depuração diminui e o risco de aparecimento de efeitos tóxicos aditivos na terapia combinada com cafeína aumenta;
- selegilina, furazolidona, inibidores da monoamino oxidase, procarbazina: aumenta a ameaça de desenvolvimento de arritmias cardíacas perigosas ou um aumento significativo da pressão arterial quando combinados com cafeína em grandes doses;
- adenosina: a cafeína é um antagonista dessa substância;
- nicotina: aumenta a taxa de excreção de cafeína;
- sulfa drogas, drogas hipolipemiantes orais, anticoagulantes: o efeito dessas drogas é aumentado quando combinados com propifenazona;
- glicocorticosteróides: o efeito ulcerogênico é potencializado;
- diuréticos poupadores de potássio: o efeito dessas drogas é enfraquecido sob a influência da propifenazona.
Análogos
Os análogos de Safiston são: Novalgin, Fluomp Ekstratab, Tempalgin Trio, Kaffetin LIGHT, Saridon, Kaffetin SK, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz, fora do alcance das crianças, e com temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre Safiston
As críticas sobre Safiston encontradas em sites especializados são em sua maioria positivas. Os pacientes observam que este medicamento demonstra um bom resultado no alívio da síndrome da dor de intensidade moderada de várias origens. A droga elimina efetivamente dores de cabeça e de dente, dores nos músculos e nas articulações, ajuda na menstruação dolorosa e também reduz a temperatura em caso de condições febris no contexto de ARVI.
As desvantagens de Safiston são mais frequentemente indicadas por um grande número de contra-indicações e pela presença de efeitos colaterais.
O preço do Safiston nas farmácias
Preço do Safiston, comprimidos de 50 mg + 250 mg + 150 mg, por embalagem de 20 unidades. pode ser 140-200 rublos.
Safiston: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Comprimidos Safiston com 10 unidades. 114 RUB Comprar |
Comprimidos Safiston com 20 unidades. RUB 128 Comprar |
Comprimidos Safiston 50mg + 250mg + 150mg 10pcs 148 RUB Comprar |
Comprimidos Safiston com 20 unidades. 157 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!