Orlistat - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos De Cápsula

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Orlistat

Orlistat: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Orlistat

Código ATX: A08AB01

Ingrediente ativo: orlistat (orlistat)

Produtor: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rússia), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (China)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26

Preços em farmácias: a partir de 582 rublos.

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O orlistat é um inibidor da lipase gastrointestinal.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de cápsulas: tamanho nº 1, gelatinosas duras, o corpo e a tampa são azuis, o conteúdo das cápsulas são grânulos quase brancos ou brancos (7 ou 21 peças em blister, em caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 6, 12 pacotes).

1 cápsula contém:

• substância ativa: orlistat - 120 mg;
• componentes adicionais: carboximetilamido de sódio (glicolato de amido de sódio), celulose microcristalina, povidona, talco, laurilsulfato de sódio;
• concha: dióxido de titânio (E171), gelatina, corante azul patenteado.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O orlistat é um inibidor específico das lipases gastrointestinais. O mecanismo da sua substância ativa deve-se à formação no lúmen do intestino delgado e do estômago de uma ligação covalente com o centro serino ativo das lipases pancreáticas e gástricas. Como resultado, a enzima, que perdeu sua atividade, não é capaz de decompor as gorduras dos alimentos na forma de triglicerídeos (TG). Por sua vez, os TGs contínuos não podem ser absorvidos, o que leva a uma diminuição do número de calorias consumidas pelo corpo e contribui para a diminuição do peso corporal do paciente.

Sob a ação da droga, 24 a 48 horas após sua administração, a concentração de gordura nas fezes aumenta. Ao reduzir o depósito de gordura, o produto proporciona controle do peso corporal.

Para a ação efetiva do medicamento, não é necessária sua absorção na circulação sistêmica. Ao tomar orlistat 3 vezes ao dia a 120 mg, a absorção das gorduras dos alimentos é bloqueada em aproximadamente 30%.

Farmacocinética

O produto é caracterizado pela baixa absorção. 8 horas após a administração oral no plasma, não é possível determinar o orlistato inalterado, uma vez que seu nível plasmático não excede 5 ng / ml. A exposição sistêmica da substância é mínima. Após a administração oral de ¹⁴ C-orlistat radiomarcado na dose de 360 mg, a radioatividade máxima no plasma foi observada após cerca de 8 horas. O conteúdo de orlistat inalterado estava próximo do limite de detecção (menos de 5 ng / ml).

No decurso dos estudos terapêuticos, que incluíram o controlo de amostras de plasma de doentes, o orlistato inalterado foi detetado no plasma de forma irregular e em baixas concentrações - menos de 10 ng / ml. Não foram encontrados sinais de acúmulo de droga, o que confirma sua absorção mínima. A substância ativa liga-se às proteínas plasmáticas in vitro em mais de 99%, principalmente à albumina e às lipoproteínas. A droga é capaz de penetrar nos eritrócitos em quantidades mínimas.

A biotransformação da substância ocorre principalmente na parede do trato gastrointestinal (GIT) com a formação de dois metabólitos - M1 (anel lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com resíduo de N-formilleucina cindido), que são farmacologicamente inativos. No decurso de estudos sobre o fundo da administração oral de ¹⁴ C-orlistat, estes metabolitos 2 foram responsáveis por aproximadamente 42% da radioactividade total no plasma. Uma vez que M1 e M3 têm um anel beta-lactona aberto em sua estrutura, eles exibem atividade inibitória muito fraca contra lipases - menos de 1000 e 2500 vezes, respectivamente, em comparação com orlistat.

Devido à concentração muito baixa de M1 e M3 no plasma (2-4 horas após a administração de doses terapêuticas de orlistat, aproximadamente 26 e 108 ng / ml, respectivamente) e atividade extremamente fraca, esses metabólitos são classificados como farmacologicamente insignificantes.

A meia-vida (T _½) do metabólito principal (M1) é de cerca de 3 horas, o segundo metabólito (M3) - 13,5 horas. Em pacientes obesos, a concentração de equilíbrio da substância (_Css) do metabólito M1 aumenta em proporção à dose de orlistato. Após uma única dose oral ¹⁴C-orlistat na dose de 360 mg por pessoas com peso corporal normal e obesidade, orlistat não absorvido foi excretado principalmente pelos intestinos. Além disso, a substância básica inalterada e seus metabólitos podem ser excretados na bile. Aproximadamente 97% da dose do fármaco marcado radioativamente foi excretada nas fezes, inclusive na forma inalterada - 83%, a excreção renal de todas as substâncias não excedeu 2%. O período de eliminação completa com fezes e urina é de 3-5 dias. O processo de excreção da droga em pacientes com peso corporal normal e obesidade é semelhante. De acordo com dados limitados, T _{½ de} orlistat absorvido pode ser de 1–2 horas.

Indicações de uso

• terapia da obesidade, incluindo o fornecimento de perda e manutenção de peso, em combinação com uma dieta hipocalórica;
• reduzindo a ameaça de ganho de peso após atingir sua redução inicial.

O medicamento é recomendado para pacientes obesos com índice de massa corporal (IMC) ≥ 30 kg / m² ou pacientes com IMC ≥ 28 kg / m² na presença de fatores de risco associados à obesidade, como hipertensão arterial, dislipidemia, diabetes mellitus.

O cálculo do IMC é realizado de acordo com a seguinte fórmula: M (M - peso corporal em kg) / P ² (P - altura em m).

Contra-indicações

Absoluto:

• colestase;
• síndrome de má absorção;
• idade até 18 anos;
• gravidez e amamentação;
• uso simultâneo com ciclosporina;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.

Relativo (tome o remédio com cuidado):

• nefrolitíase (presença de cálculos de oxalato de cálcio);
• uma história de hiperoxalúria.

Instruções para o uso de Orlistat: método e dosagem

O medicamento é usado por via oral 3 vezes ao dia, 1 cápsula (120 mg) durante cada refeição principal ou o mais tardar 1 hora após as refeições. Se a comida não contiver gordura, você pode deixar de tomar Orlistat.

Efeitos colaterais

• Trato gastrointestinal: muito frequentemente - desconforto / dor no abdômen, flatulência, fezes amolecidas, necessidade urgente de defecar, gás com alguma secreção, esteatorréia, secreção oleosa do reto, aumento da frequência de evacuações (esses efeitos indesejáveis são observados nas fases iniciais da terapia, no primeiro 3 meses, são leves e transitórios; a frequência dessas reações aumenta com o aumento da concentração de gordura nos alimentos, em relação ao qual é necessária uma dieta alimentar, principalmente em relação à quantidade de gordura consumida); frequentemente - danos às gengivas / dentes, inchaço, fezes moles, incontinência fecal, desconforto / dor no reto;
• fígado e vias biliares: extremamente raramente - atividade aumentada de transaminases e fosfatase alcalina, hepatite;
• sistema imunológico: raramente - erupção cutânea, comichão, urticária, broncospasmo, angioedema, anafilaxia;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: muito frequentemente - infecções do trato respiratório superior; frequentemente - infecções do trato respiratório inferior;
• rins e aparelho urinário: muitas vezes - doenças infecciosas do aparelho urinário;
• sistema nervoso: muitas vezes - dores de cabeça;
• outros: muito frequentemente - gripe; frequentemente - ansiedade, dismenorreia, fraqueza.

Overdose

Não foram registrados casos de overdose.

Com uma única dose de Orlistat em uma dose de 800 mg ou quando usado 3 vezes ao dia em uma dose de até 400 mg por 15 dias, nenhum efeito colateral significativo foi observado em pessoas com peso corporal normal e obesidade.

Se uma overdose severa de orlistat foi estabelecida, supervisão médica por 24 horas é recomendada. De acordo com os dados da pesquisa, as reações sistêmicas devido às ações inibidoras da lipase do agente são rapidamente reversíveis.

Instruções Especiais

Durante a terapia, é necessário seguir uma dieta balanceada de baixa caloria, contendo no máximo 30% das calorias na forma de gorduras, além de ser enriquecida com vegetais e frutas.

Antes de começar a tomar Orlistat, você deve excluir a possibilidade de uma causa orgânica da obesidade, como o hipotireoidismo.

Com um alto nível de gordura nos alimentos (mais de 30% do conteúdo calórico diário), a ameaça de desenvolvimento de reações adversas do trato gastrointestinal é agravada. A ingestão diária de proteínas, carboidratos e gorduras deve ser distribuída uniformemente entre as três refeições principais.

Atendendo ao facto de o medicamento reduzir a absorção de certas vitaminas lipossolúveis, durante o período de tratamento, devem ser utilizados preparados que contenham essas vitaminas, a fim de assegurar uma ingestão suficiente destas últimas no organismo.

Além disso, em pacientes obesos, a concentração de beta-caroteno e vitamina D pode ser menor do que naqueles que não estão com sobrepeso. Recomenda-se tomar preparações multivitamínicas 2 horas antes ou 2 horas depois de tomar Orlistat (por exemplo, antes de dormir). Os pacientes que não receberam suplementos vitamínicos durante o primeiro e segundo anos de terapia mostraram uma diminuição na concentração de vitamina plasmática.

Pacientes em tratamento com orlistat no contexto de uso constante e prolongado de varfarina precisam monitorar os parâmetros de coagulação sanguínea, uma vez que esta combinação pode reduzir a absorção de vitamina K.

Em alguns pacientes, durante o período de internação, é possível um aumento do teor de oxalatos na urina.

Se você tem anorexia nervosa ou bulimia nervosa, o risco de abuso de Orlistat é exacerbado.

O uso do medicamento em doses superiores a 120 mg, 3 vezes ao dia, não traz efeito terapêutico adicional.

Se, após as primeiras 12 semanas de tratamento, a diminuição do peso corporal for inferior a 5% do inicial, é necessário consultar um médico sobre a conveniência de continuar a tomar o medicamento.

A terapia com orlistat não deve ser continuada por mais de 2 anos.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

A droga não afeta a capacidade de dirigir veículos ou trabalhar com outras máquinas complexas e potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, tomar Orlistat é contra-indicado, uma vez que não existem dados clínicos fiáveis que confirmem a segurança da sua utilização em mulheres grávidas.

Não se sabe se o medicamento é excretado no leite materno, por isso é contra-indicado tomá-lo durante a amamentação.

Uso infantil

De acordo com as instruções, o Orlistat não se destina a ser utilizado na prática pediátrica.

Com função renal prejudicada

Na presença de nefrolitíase, recomenda-se tomar o medicamento com cautela.

Interações medicamentosas

• fenitoína, amitriptilina, digoxina, sibutramina, fluoxetina, losartan, pravastatina, atorvastatina, contraceptivos orais, glibenclamida, furosemida, nifedipina, etanol, atenolol, captopril - sem interações clinicamente significativas com orvastatina;
• etanol, fenitoína (na dose de 300 mg), digoxina (usada em dose única) - a farmacocinética dessas substâncias não muda; nenhum efeito do etanol sobre a exposição sistêmica e farmacodinâmica (excreção de gorduras com fezes) de orlistat é observado;
• nifedipina (na forma de comprimidos de liberação sustentada) - a biodisponibilidade do medicamento não muda;
• ciclosporina - seu nível plasmático diminui, você não deve tomar esses medicamentos ao mesmo tempo; se necessário, o uso combinado de ciclosporina é recomendado para ser usado 2 horas antes ou depois de tomar orlistate (é necessário monitoramento constante do nível plasmático de ciclosporina);
• acarbose - os dados sobre a interação farmacocinética estão ausentes, o uso simultâneo não é recomendado;
• amiodarona - com essa combinação, ocorre diminuição do conteúdo de amiodarona no plasma; a recepção combinada com orlistat só é possível conforme prescrito por um médico;
• anticoagulantes indiretos (incluindo varfarina) - é possível diminuir o nível de protrombina e alterar o valor do indicador da razão normalizada internacional (INR), em decorrência disso é necessário o controle do INR;
• beta-caroteno - sua absorção é reduzida em 30%;
• pravastatina - a concentração plasmática desta substância aumenta (em 30%) e a biodisponibilidade, o que leva a um aumento do efeito hipolipemiante;
• vitamina E (na forma de acetato de tocoferol) - sua absorção diminui em cerca de 60%;
• medicamentos antidiabéticos orais (derivados de sulfonilureia / metformina), insulina - pode ser necessário reduzir a dosagem desses medicamentos devido à possível melhora do metabolismo em pacientes com diabetes mellitus;
• contraceptivos orais - sua biodisponibilidade pode diminuir (devido ao efeito indireto do orlistato), no contexto de diarreia aguda, recomenda-se o uso de tipos adicionais de contracepção.

Análogos

Os análogos do Orlistat são: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Termos e condições de armazenamento

Conservar fora do alcance das crianças, protegido da luz e da umidade, em temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Orlistat

Os pacientes que tomam o medicamento deixam muitas avaliações positivas sobre o Orlistat. Muitas pessoas notam que, após um curso de terapia, conseguiram perder peso significativamente, embora não houvesse nenhuma manifestação especial de reações adversas ao medicamento. A droga, de acordo com avaliações, age de forma lenta, mas constante, permitindo que você perca 10 kg de peso em cerca de seis meses. Os pacientes também recomendam que durante o período de tratamento, é imprescindível corrigir o comportamento alimentar e escolher o programa correto de combate à obesidade sob a supervisão de um especialista experiente.

No entanto, também há comentários e pacientes insatisfeitos, o que indica um efeito insuficiente do medicamento ou a ausência total de um resultado positivo da terapia. Existem também algumas queixas sobre o desenvolvimento de efeitos indesejáveis do orlistat, geralmente na forma de desconforto estomacal, flatulência, fezes soltas e descontroladas e fraqueza excessiva. Salienta-se que a ocorrência de reações adversas graves em alguns casos foi o motivo da retirada do medicamento.

Preço Orlistat em farmácias

Não há informações confiáveis sobre o preço do Orlistat, pois no momento o medicamento não está disponível nas farmácias.

Orlistat: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Orlistat cápsulas 60mg 42 unid. 582 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!