Neurodolona
Neurodolona: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Neurodolon
Código ATX: N02BG07
Ingrediente ativo: flupirtina (flupirtina)
Produtor: produção Kanonpharma, CJSC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
A neurodolona é um analgésico não narcótico.
Forma de liberação e composição
Neurodolon está disponível na forma de cápsulas: tamanho nº 0, gelatinosas, sólidas, corpo laranja e tampa, dentro das cápsulas - pó branco com pequenas inclusões na forma de uma massa comprimida ou uma massa comprimida de cor quase branca, que, quando pressionada levemente, se esfarela (em bolhas: 10 unid., Em caixa de cartão 1, 3 ou 5 embalagens, 15 unid., Em caixa de cartão 1, 2, 3 ou 4 embalagens)
1 cápsula contém:
- substância ativa: maleato de flupirtina - 100 mg;
- componentes auxiliares: amido pré-gelatinizado, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, estearato de magnésio, talco;
- composição do corpo e da tampa da cápsula: gelatina, dióxido de titânio, corante amarelo-sol.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A flupirtina é um analgésico não opioide de ação central, pertence a ativadores seletivos dos canais neuronais de potássio. Como resultado da ativação dos canais neuronais K + (potássio) ligados à proteína G de retificação interna, a liberação de íons de potássio causa estabilização do potencial de repouso e uma diminuição na excitabilidade das membranas neuronais, o que leva à inibição indireta dos receptores ionotrópicos de glutamato que se ligam seletivamente ao N-metil-D-aspartato (NMDA) Os íons magnésio podem bloquear a atividade dos receptores NMDA até que ocorra a despolarização da membrana celular.
A falta de ligação da flupirtina em concentrações clinicamente significativas com os receptores alfa1- e alfa2-, 5HT 1 (5-hidroxitriptofano) - e 5HT 2 -opióides, centrais, serotonina m- e receptores n-colinérgicos fornecem uma ação central e a realização de três efeitos principais.
A abertura seletiva dos canais de potássio voltagem-dependentes dos neurônios com a liberação simultânea de íons de potássio estabiliza o potencial de repouso do neurônio, torna-se menos excitável. O efeito antagônico indireto da flupirtina nos receptores NMDA ajuda a proteger os neurônios da entrada de íons de cálcio (Ca 2+) e a mitigar o efeito sensibilizante de um aumento no nível de íons de cálcio intracelular. O efeito analgésico da flupirtina ocorre como resultado da inibição da transmissão dos impulsos nociceptivos ascendentes durante a excitação do neurônio.
Em concentrações terapeuticamente significativas, ocorre um aumento na absorção de íons de cálcio pelas mitocôndrias. Como resultado da inibição concomitante da transmissão dos impulsos aos neurônios motores e dos efeitos dos neurônios intercalares, ocorre um efeito relaxante muscular, que se manifesta em relação aos espasmos musculares individuais, sem afetar a musculatura inteira em geral.
O efeito dos processos de cronicidade se deve à plasticidade das funções neuronais, que, por meio da indução de processos intracelulares, cria condições para a implementação de um mecanismo que potencializa a resposta a cada impulso subsequente. A supressão desses efeitos ocorre como resultado do bloqueio indireto dos receptores NMDA. A criação de condições desfavoráveis para o significado clínico da cronicidade da dor e o apagamento da memória da dor crônica previamente presente proporcionam uma diminuição da sensibilidade à dor.
Farmacocinética
Após tomar Neurodolon internamente, ocorre uma absorção rápida e quase completa (90%) da flupirtina no trato gastrointestinal.
No fígado, até 75% da dose ingerida do medicamento é metabolizada para formar dois metabólitos. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridina, um metabólito ativo de M 1, é formado como resultado de duas fases de reação: a primeira é a hidrólise da estrutura do uretano, a segunda é a acetilação. O metabólito M 1 fornece cerca de 25% do efeito analgésico da flupirtina. O segundo metabolito M 2 (conjugado de ácido p-f luorobenzóico com glicina) é biologicamente inactivo. Como a isoenzima da via de degradação oxidativa da flupirtina não foi estabelecida, presume-se que ela terá pouca capacidade de interação.
T1 / 2 para a substância principal e metabólito M 1 - 10 horas, o que fornece um efeito analgésico suficiente. T1 / 2 de flupirtina - cerca de 7 horas.
O nível plasmático de flupirtina é proporcional à dose administrada.
T1 / 2 em pacientes com mais de 65 anos de idade é de 14 horas com uma dose única e mais de 18 horas quando tomado em 12 dias. Conseqüentemente, a concentração máxima de flupirtina no plasma sanguíneo é 2 a 2,5 vezes maior.
69% da droga é excretada através dos rins: inalteradas - 27%, sob a forma de um metabolito de acetilo (M 1) - 28%, sob a forma de ácido p-fluorohydrogen (M 2) - 12%. Na forma de metabólitos de estrutura desconhecida - 1/3 da dose.
Uma pequena parte da droga é excretada com a bile e as fezes.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Neurodolon é indicado para o tratamento da síndrome da dor aguda de gravidade leve a moderada em adultos.
Contra-indicações
- colestase e o risco de desenvolver encefalopatia hepática (devido ao possível desenvolvimento de encefalopatia ou agravamento do curso de encefalopatia ou ataxia existente);
- doença hepática;
- alcoolismo;
- miastenia gravis (gravis);
- o uso simultâneo de drogas com efeitos hepatotóxicos;
- Recentemente curado ou zumbido existente nos ouvidos (devido ao alto risco de atividade das enzimas hepáticas);
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Deve-se ter cuidado ao prescrever Neurodolona para insuficiência renal, hipoalbuminemia, pacientes com idade superior a 65 anos.
Durante a gravidez, o uso do medicamento só é possível em casos excepcionais, quando o efeito terapêutico esperado para a mãe excede a ameaça potencial para o feto.
Instruções de uso do Neurodolon: método e dosagem
As cápsulas de Neurodolon são tomadas por via oral, engolidas inteiras e regadas com bastante água. É aconselhável tomar o medicamento na posição vertical.
É permitido levar apenas o conteúdo da cápsula, inclusive se for necessário administrar o medicamento por sonda Nesse caso, para neutralizar o gosto amargo do pó, você pode combiná-lo com uma refeição (inclusive uma banana).
A dose deve ser selecionada individualmente, levando-se em consideração a tolerabilidade do medicamento e a intensidade da síndrome dolorosa, prescrevendo-se a dose mínima efetiva para o menor período de tratamento possível. As cápsulas de Neurodolon devem ser tomadas em intervalos regulares.
Dose recomendada: 100 mg (1 cápsula) 3-4 vezes ao dia. Para aliviar dores fortes, o medicamento é indicado na dose de 200 mg 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 600 mg, a duração máxima do curso de terapia é de 14 dias.
Pacientes com mais de 65 anos precisam de ajuste de dose. No início do tratamento, devem ser prescritos 100 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite), depois, se necessário e bem tolerado, a dose diária pode ser aumentada para 300 mg.
Na insuficiência renal grave, o Neurodolone pode ser tomado se o tratamento for acompanhado de monitoramento regular da concentração de creatinina no plasma sanguíneo. A dose diária máxima é de 300 mg.
Não é necessário ajuste da dose de Neurodolona em caso de insuficiência renal leve a moderada.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema imunológico: frequentemente - reações de hipersensibilidade, reações alérgicas (incluindo com febre, prurido, erupção na pele, urticária);
- do sistema nervoso: frequentemente - tonturas, depressão, distúrbios do sono, ansiedade, nervosismo, dor de cabeça, tremor; infrequentemente - confusão de consciência;
- do lado do metabolismo: frequentemente - falta de apetite;
- do trato gastrointestinal: muitas vezes - secura da mucosa oral, náuseas, vômitos, flatulência, dispepsia, dor no estômago, dor abdominal, diarreia, prisão de ventre;
- do sistema hepatobiliar: muito frequentemente - aumento da atividade das transaminases hepáticas; frequência não estabelecida - insuficiência hepática, hepatite;
- reações dermatológicas: muitas vezes - sudorese;
- na parte do órgão de visão: frequentemente - deficiência visual;
- outros: muito frequentemente - sensação de fraqueza e / ou fadiga (normalmente no início do tratamento).
Overdose
Sintomas: num contexto de 5 g de flupirtina - náuseas, secura da mucosa oral, lágrimas, taquicardia, prostração, estupor, confusão. Em alguns casos, tentativas de suicídio.
Tratamento: nenhum antídoto específico; requer lavagem gástrica imediata ou indução de vômito, ingestão de carvão ativado. A nomeação de diurese forçada, a introdução de eletrólitos, o monitoramento cuidadoso da condição do paciente (incluindo a função hepática), a terapia sintomática são necessários.
Instruções Especiais
Neurodolone é prescrito para pacientes para os quais o uso de analgésicos, como opioides leves ou antiinflamatórios não esteroides, é contra-indicado.
Os efeitos colaterais são principalmente dose-dependentes, exceto para reações alérgicas. No decurso da terapia ou após a sua conclusão, em muitos casos, os sintomas desaparecem por si próprios.
O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento regular (uma vez por semana) da função hepática. Se houver anormalidades ou manifestação clínica de sintomas indicando lesão hepática, as cápsulas devem ser descontinuadas.
Os sintomas de lesão hepática incluem as seguintes condições: falta de apetite, dor de estômago, náuseas, vômitos, urina escura, cansaço, icterícia, coceira. Quando eles aparecem, os pacientes devem consultar um médico imediatamente para exame e parar de tomar Neurodolon.
A flupirtina pode dar uma reação falso-positiva à bilirrubina, urobilinogênio e proteína na urina ao usar um teste de tira ou ao quantificar a concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo.
Em alguns casos, altas doses de Neurodolone podem fazer com que a urina fique verde. Isso não deve intimidar os pacientes, pois essa alteração não é um sinal clínico.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
É contra-indicado a realização de atividades potencialmente perigosas durante o período de tratamento, incluindo dirigir, uma vez que a ação do Neurodolon enfraquece a atenção do paciente e diminui a velocidade de suas reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Você não pode usar Neurodolone durante a gestação, exceto nos casos em que, na opinião do médico, os benefícios da terapia para a mãe superam o risco potencial para o feto.
A prescrição do medicamento durante a lactação é contra-indicada, pois a flupirtina passa para o leite materno. Se você precisar tomar cápsulas, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O uso de Neurodolon é contra-indicado para o tratamento de crianças menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
A neurodolona deve ser usada com precaução na insuficiência renal, o tratamento deve ser acompanhado pela monitorização do nível de creatinina no plasma sanguíneo. Na insuficiência renal grave e hipoalbuminemia, a dose diária máxima é de 300 mg. Se uma dose mais elevada do medicamento for necessária para atingir o efeito terapêutico desejado, o paciente deve receber supervisão médica.
Com insuficiência renal leve a moderada, não é necessário ajuste da dose.
Por violações da função hepática
É contra-indicado o uso de Neurodolon para o tratamento de pacientes com doença hepática.
Uso em idosos
É recomendado o uso de flupirtina com cautela no tratamento de pacientes com idade superior a 65 anos.
A dosagem recomendada de Neurodolone: a dose inicial é de 100 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite). Com boa tolerância para o alívio da dor intensa, a dose diária pode ser aumentada para 300 mg.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Neurodolon:
- sedativos, etanol, relaxantes musculares: aumentam seu efeito;
- verapamil, diazepam: aumentam sua atividade;
- varfarina, ácido acetilsalicílico, benzilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina: não interagem com a flupirtina e não alteram as propriedades farmacológicas;
- anticoagulantes indiretos (derivados cumarínicos): devem ser usados apenas sob controle regular do tempo de protrombina para ajuste oportuno da dose;
- drogas metabolizadas no fígado: requerem monitoramento regular da atividade das enzimas hepáticas;
- paracetamol, carbamazepina: não deve ser tomado durante o tratamento com Neurodolona.
Análogos
Análogos de Neurodolon são Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido de umidade e luz.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Neurodolone
Os poucos comentários sobre Neurodolone dão uma avaliação baixa da eficácia terapêutica da droga. Os pacientes indicam que tomar altas doses do medicamento não alivia completamente a dor. Em alguns casos, eles tiveram que combinar a cápsula com outros analgésicos para obter o efeito clínico desejado.
A ausência de efeitos colaterais pronunciados é observada.
O preço da neurodolona nas farmácias
O preço do Neurodolon para um pacote contendo 15 cápsulas pode variar de 287 rublos, 45 cápsulas - de 664 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
