Nebido
Nebido: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Nebido
Código ATX: G03BA03
Ingrediente ativo: testosterona (testosterona)
Produtor: Bayer AG (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-20
Nebido é uma droga androgênica usada para terapia de reposição de testosterona.
Forma de liberação e composição
O Nebido está disponível na forma de solução para administração intramuscular: oleosa, transparente, com tonalidade amarelada (4 ml em ampolas de vidro âmbar ou frascos de vidro escuro tipo I, 1 ampola ou frasco em caixa de cartão com suporte colado).
A composição de 4 ml (1 ampola ou 1 frasco) da solução inclui:
- Ingrediente ativo: undecanoato de testosterona - 1 g;
- Componentes auxiliares: benzoato de benzila - 2 g, óleo de rícino purificado - 1,18 g.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Nebido é o undecanoato de testosterona, um éster da hormona masculina natural testosterona, cuja forma ativa é formada como resultado da divisão da cadeia lateral.
A testosterona é o andrógeno mais importante do corpo masculino, sintetizado principalmente nos testículos e, em menor grau, no córtex adrenal. Durante o período de formação e desenvolvimento intrauterino do feto, na primeira infância, durante a puberdade, o hormônio é responsável pelas características masculinas, posteriormente - pela manutenção do fenótipo masculino, assim como pelo funcionamento androgênio-dependente do organismo (gônadas, espermatogênese). A produção inadequada de testosterona pode causar hipogonadismo masculino, que é caracterizado por baixos níveis séricos de testosterona. A consequência do hipogonadismo masculino, entre outros sintomas, é considerada disfunção erétil, diminuição da libido, aumento da fadiga, depressão, aumento do risco de osteoporose, bem como ausência, subdesenvolvimento ou regressão das características sexuais secundárias (externas). Os andrógenos exógenos são usados quando é necessário aumentar a testosterona endógena quando ela é deficiente para aliviar os sintomas de hipogonadismo.
A natureza da ação da testosterona, dependendo do órgão alvo, é freqüentemente androgênica (vesículas seminais, próstata, epidídimo), mas é anabólica protéica (massa muscular, sistema hematopoiético, ossos, fígado, rins).
Em alguns órgãos, a ação do hormônio se manifesta após sua transformação periférica em estradiol, que posteriormente se liga a receptores de estrogênio nos núcleos das células-alvo, como hipófise, tecido adiposo, cérebro, ossos, células de Leydig.
O uso de andrógenos em homens hipogonadais demonstrou reduzir a massa gorda corporal, aumentar a massa corporal magra e prevenir a perda óssea. Os hormônios sexuais masculinos podem melhorar a função sexual e ter efeitos psicotrópicos positivos por meio da melhora do humor.
Farmacocinética
- absorção: como resultado da injeção intramuscular de solução de óleo de Nebido, o undecanoato de testosterona é liberado do depósito gradualmente, quase completamente dividido pelas esterases séricas em ácido undecanóico e testosterona. Um aumento nos níveis de testosterona sérica após a injeção em relação aos níveis basais pode ser determinado no dia seguinte;
- distribuição: de acordo com estudos independentes em homens com hipogonadismo, os valores médios da concentração plasmática máxima (C max) de testosterona após uma única injeção intramuscular de undecanoato de testosterona em uma dose de 1 g foram 45 nmol / L após 1 semana e 24 nmol / L após 2 semanas. Até 98% do hormônio exógeno se liga às proteínas plasmáticas (principalmente albumina e globulina, que conectam os hormônios sexuais). Acredita-se que apenas a fração livre da testosterona tenha atividade biológica. O volume aparente de distribuição (V d) devido à infusão intravenosa de testosterona em homens idosos atingiu 1 L / kg. Concentração plasmática estacionária (C ss) de testosterona após injeções intramusculares repetidas de 1 g de undecanoato de testosterona em pacientes com hipogonadismo foi alcançado no intervalo da 3ª à 5ª injeção com uma frequência de administração de Nebido uma vez a cada 10 semanas. O indicador médio do valor C ss máximo da testosterona foi de cerca de 42 nmol / L, o mínimo - 17 nmol / L. T 1/2 (meia-vida) da testosterona é de aproximadamente 90 dias, o que corresponde à taxa de sua liberação do depósito;
- Metabolismo: a testosterona exógena resultante da clivagem da ligação éster do undecanoato de testosterona é metabolizada e excretada do corpo usando as mesmas vias do hormônio endógeno. O metabolismo do ácido undecanóico ocorre, como em outros ácidos carboxílicos alifáticos, por meio da p-oxidação;
- excreção: significativamente metabolizado dentro e fora do fígado. Após a introdução da testosterona marcada, até 90% da radioatividade é determinada na urina na forma de conjugados glucuronídeo e ácido sulfato, até 6% é encontrada nas fezes após passar pela circulação intestinal-hepática. Os metabólitos da urina contêm androsterona e etiocolanolona.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Nebido é prescrito para homens com deficiência de testosterona em hipogonadismo primário e secundário (terapia de reposição de testosterona).
Contra-indicações
- Tumores hepáticos (se indicados na história ou atualmente);
- Carcinoma andrógeno-dependente das glândulas mamárias ou da próstata;
- Hipercalcemia que acompanha tumores malignos;
- Idade até 18 anos (devido à falta de dados necessários para avaliar a eficácia e segurança do medicamento);
- Hipersensibilidade aos componentes do Nebido.
O cuidado requer a nomeação de Nebido para a síndrome de apnéia.
As mulheres não devem usar a droga.
Instruções de uso do Nebido: método e dosagem
O Nebido é injetado por via intramuscular (não permitir que a substância entre no vaso sanguíneo), imediatamente após a abertura da embalagem.
Para manter um nível suficiente de testosterona (sem acumulação da substância), Nebido é administrado uma vez a cada 10-14 semanas na dose de 1 g (conteúdo de 1 ampola ou 1 frasco).
Antes de iniciar a terapia, é necessário determinar o valor da testosterona no soro. O primeiro intervalo entre as injeções pode ser reduzido, mas não deve ser inferior a 6 semanas. Com uma dose de 1 g, a Css (concentração de estado estacionário da substância no sangue) é atingida rapidamente.
No final do intervalo entre as injeções de Nebido, recomenda-se medir a concentração de testosterona sérica. A terapia adicional é ajustada dependendo deste indicador - em um nível abaixo dos valores normais, pode ser necessário encurtar o intervalo entre as injeções e vice-versa. Nesse caso, o intervalo deve permanecer dentro da faixa recomendada (10-14 semanas).
Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes idosos.
Efeitos colaterais
Na maioria das vezes, durante o uso de Nebido, foi observado o desenvolvimento de distúrbios como dor no local da injeção e acne.
Efeitos colaterais que ocorrem durante a terapia (de ≥1 / 100 a <1/10 - frequentemente, de ≥1 / 1000 a <1/100 - raramente):
- Sistema cardiovascular: frequentemente - ondas de calor; infrequentemente - aumento da pressão arterial, disfunção do sistema cardiovascular, hipertensão, tontura;
- Sistema nervoso: infrequentemente - dor de cabeça, tremor, enxaqueca;
- Sistema digestivo: infrequentemente - náusea, diarreia;
- Sistema linfático e sangue: muitas vezes - policitemia; infrequentemente - um aumento no número de eritrócitos e níveis de hemoglobina, um aumento no hematócrito;
- Sistema imunológico: infrequentemente - hipersensibilidade;
- Trato biliar e fígado: infrequentemente - atividade aumentada da aspartato aminotransferase, anormalidades nos testes de "fígado";
- Trato urinário e rins: raramente - disfunção do trato urinário, diminuição do débito urinário, disúria, retenção urinária, noctúria;
- Tecido conjuntivo e musculoesquelético: raramente - dor nos membros, artralgia, rigidez musculoesquelética, espasmos musculares, mialgia, tensão muscular, atividade aumentada da creatina fosfoquinase no sangue;
- Seios e órgãos genitais: frequentemente - hiperplasia benigna da próstata, resultados patológicos do exame da próstata, níveis aumentados de antígeno específico da próstata; infrequentemente - prostatite, neoplasia intraepitelial da próstata, dor nos testículos, endurecimento da próstata, disfunção da próstata, aumento ou diminuição da libido, ginecomastia, dor e endurecimento na glândula mamária, aumento dos níveis de estradiol, testosterona e testosterona livre no sangue;
- Tecido subcutâneo e pele: frequentemente - acne; infrequentemente - comichão, pele seca, erupção cutânea, alopecia, erupção papular, eritema;
- Nutrição e metabolismo: frequentemente - ganho de peso; infrequentemente - hipercolesterolemia, aumento do apetite, aumento dos níveis de triglicerídeos e colesterol no sangue, bem como hemoglobina glicosilada;
- Órgãos do mediastino e tórax, sistema respiratório: infrequentemente - sinusite, bronquite, disfonia, tosse, ronco, falta de ar;
- Mente: raramente - agressividade, depressão, insônia, distúrbios na esfera emocional, ansiedade, irritabilidade;
- Violações no local da injeção e distúrbios gerais: frequentemente - várias reações no local da injeção (na forma de dor, desconforto, coceira, edema, hematoma, irritação no local da injeção de Nebido); infrequentemente - astenia, fadiga, suores noturnos, hiperidrose.
Em casos raros, com microembolia da artéria pulmonar com soluções oleosas, pode ocorrer o aparecimento de tosse, falta de ar, mal-estar, hiperidrose, dor no peito, tontura, parestesia ou desmaios. Via de regra, esses distúrbios, que se desenvolvem durante ou imediatamente após a injeção, são reversíveis. Durante os estudos clínicos e pós-comercialização, foram registrados casos raros de microembolismo gorduroso da artéria pulmonar.
Há evidências do desenvolvimento de reações anafiláticas após as injeções de Nebido.
Além disso, há informações sobre o desenvolvimento de nervosismo, agressividade, aumento das ereções, apneia do sono, várias reações cutâneas (incluindo seborreia), bem como casos isolados de icterícia.
A terapia com drogas contendo altas doses de testosterona, via de regra, leva a uma interrupção reversível ou diminuição da espermatogênese e, conseqüentemente, diminuição do tamanho testicular. Em casos raros, a terapia de reposição de testosterona para hipogonadismo pode levar a ereções dolorosas persistentes (priapismo).
Durante a terapia de testosterona em altas doses ou prolongada, pode ocorrer edema e um aumento na retenção de líquidos no corpo.
Overdose
O excesso não intencional da dose recomendada requer uma interrupção temporária do curso ou uma redução na dose de Nebido. Nenhuma outra medida terapêutica especial é necessária.
Instruções Especiais
Pacientes submetidos à terapia androgênica de longo prazo devem verificar periodicamente seus níveis de hematócrito e hemoglobina para detectar casos de policitemia.
Em pacientes idosos, o uso de Nebido pode aumentar o risco de hiperplasia prostática. Além disso, o medicamento pode promover o crescimento de um carcinoma existente e, portanto, é recomendável excluí-lo antes de prescrever o tratamento.
Em casos raros, durante o uso de esteróides sexuais, incluindo testosterona, observou-se o desenvolvimento de tumores hepáticos benignos, ainda com menos frequência - malignos, que podem levar ao desenvolvimento de sangramento intra-abdominal. Se houver dor forte na parte superior do abdome, fígado aumentado ou sintomas de sangramento intra-abdominal, a probabilidade de um tumor no fígado não deve ser descartada durante o diagnóstico diferencial.
Pacientes com tendência a edema devem ter cuidado ao usar Nebido, uma vez que o tratamento com andrógenos pode levar a um atraso na excreção de íons de sódio.
O uso da testosterona no tratamento de pacientes menores de 18 anos, juntamente com a masculinização, pode levar ao crescimento e maturação acelerados do tecido ósseo, bem como ao fechamento prematuro da zona de crescimento da glândula pineal e, consequentemente, à diminuição do crescimento final.
Ao usar o Nebido, você precisa considerar a probabilidade de desenvolver as seguintes condições:
- O aparecimento de acne comum;
- Fortalecimento da síndrome de apnéia do sono existente;
- Espermatogênese diminuída (reversível).
Os andrógenos não devem ser usados para melhorar o desempenho e o desenvolvimento muscular em homens saudáveis.
Para evitar a embolia pulmonar (principais sintomas: hiperidrose, tosse, desmaios, falta de ar, parestesia, mal-estar, tonturas, dores no peito), Nebido deve ser administrado lentamente. Com seu desenvolvimento, o tratamento de suporte é indicado, por exemplo, é prescrito oxigênio adicional.
Tomar Nebido pode levar à virilização de um feto feminino em alguns estágios de desenvolvimento; no entanto, não há evidência do risco de deterioração adicional no desenvolvimento do órgão.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O Nebido não afeta adversamente as funções cognitivas e psicofísicas, de modo que, durante a terapia, os pacientes podem dirigir veículos e realizar outros tipos de trabalho potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Nebido não é usado no tratamento de mulheres.
Uso infantil
Como até o momento não foram realizados ensaios clínicos do Nebido com a participação de crianças ou adolescentes menores de 18 anos, o medicamento não é utilizado em pediatria.
Com função renal prejudicada
Não existem dados de estudos formais sobre a utilização de Nebido na insuficiência renal.
Por violações da função hepática
O uso de Nebido é contra-indicado em pacientes com tumor hepático atual ou histórico.
Não existem dados de estudos oficiais sobre o uso de testosterona na insuficiência hepática.
Uso em idosos
Pacientes idosos devem receber Nebido com cautela, pois os andrógenos exógenos podem aumentar o risco de desenvolver adenoma de próstata.
Interações medicamentosas
Quando o Nebido é usado em combinação com certas drogas / substâncias, os seguintes efeitos podem ser observados:
- Barbitúricos e outros indutores enzimáticos: aumento da depuração da testosterona;
- Oxifenbutazona: um aumento em sua concentração no soro sanguíneo;
- Anticoagulantes orais: um aumento em sua atividade (ajuste de dose pode ser necessário; restrições às injeções intramusculares devem sempre ser observadas em pacientes com distúrbios hemorrágicos hereditários ou adquiridos);
- Medicamentos com efeito hipoglicemiante: um aumento do efeito hipoglicemiante da insulina (pode ser necessária uma diminuição da dose de um agente hipoglicemiante).
Devido à falta de dados de compatibilidade, o Nebido não deve ser misturado com outros medicamentos.
Análogos
Os análogos do Nebido são: Propionato de testosterona, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o Nebido
De acordo com as revisões, o Nebido é um medicamento muito eficaz com uma ação dosada que aumenta rapidamente os níveis de testosterona. As vantagens do Nebido também são notadas por seu regime de dosagem, ação prolongada e menos agressiva (menos picos).
Todos consideram o alto preço do medicamento uma desvantagem. Algumas análises indicam reações adversas no local da injeção, como queimação e dor.
Preço do Nebido em farmácias
O preço aproximado de Nebido (solução para injeção intramuscular de 250 mg / ml) para 1 ampola de 4 ml é de 4730 a 5470 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
