Cardosal 20 - Instruções De Uso, Comentários, Análogos, O Preço Dos Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Cardosal 20

Cardosal 20: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Cardosal 20

Código ATX: C09CA08

Ingrediente ativo: olmesartana medoxomila (olmesartana medoxomila)

Produtor: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-12

Preços nas farmácias: a partir de 554 rublos.

Comprar

Cardosal 20 é um hipotensor, um antagonista do receptor da angiotensina II.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, brancos, de um lado com a impressão "C14", com um odor sutil específico (14 unidades. Em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2, 4 ou 7 embalagens de blister com instruções de uso de Cardosal 20).

Composição para um comprimido:

• ingrediente ativo: olmesartana medoxomila - 20 mg;
• componentes auxiliares: hiprolose com baixo grau de substituição, hiprolose com viscosidade de 6–10 mPa × s, lactose monohidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina;
• casca do filme: talco, dióxido de titânio, hipromelose com uma viscosidade de 5 mPa s.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O olmesartan medoxomilo é um potente antagonista específico dos receptores da angiotensina II (receptores AT ₁). A angiotensina II é o hormônio vasoativo primário do SRAA (sistema renina-angiotensina-aldosterona). Devido ao seu efeito nos receptores AT ₁, desempenha um papel importante no mecanismo da hipertensão arterial. Supõe-se que o olmesartana medoxomila bloqueie todas as ações do hormônio angiotensina II, que são mediadas pelos receptores AT ₁, independentemente da via de síntese e da origem da angiotensina II. Devido ao antagonismo específico da droga em relação ao AT ₁-receptores de angiotensina II, a atividade da renina, angiotensina I e angiotensina II no plasma aumenta e a concentração plasmática de aldosterona também diminui.

Em doentes com hipertensão arterial sob a influência de Cardosal 20, observa-se uma diminuição prolongada da pressão arterial dependente da dose. Não há evidências de que a hipotensão se desenvolva após a primeira dose. Também não há evidências sobre a ocorrência de taquifilaxia durante a terapia prolongada ou na síndrome de abstinência após a descontinuação do tratamento (manifestada por um aumento acentuado da pressão arterial).

Como resultado da ingestão de olmesartana uma vez ao dia, ocorre uma diminuição leve e eficaz da pressão arterial por 24 horas, e a eficácia de uma dose única é semelhante ao efeito do medicamento quando tomado duas vezes ao dia na mesma dose diária.

O efeito hipotensor de Cardosal 20 normalmente desenvolve-se após 2 semanas e, após cerca de 8 semanas desde o início do tratamento, é observado o efeito anti-hipertensivo máximo.

Farmacocinética

O olmesartana medoxomila é um pró-fármaco que, sob a ação de enzimas intestinais e durante a absorção pelo trato gastrointestinal, no sangue portal, é convertido em olmesartana (um metabólito ativo). No plasma sanguíneo e / ou fezes, o olmesartan medoxomilo inalterado ou o olmesartan com um local intacto para o medoxomilo está ausente. Em média, a biodisponibilidade do olmesartan é de 25,6%.

A concentração plasmática máxima do metabolito ativo é atingida aproximadamente 2 horas após a administração oral e aumenta quase linearmente com um aumento de uma dose única de Cardosal 20 a 80 mg. A ingestão de alimentos praticamente não afeta a biodisponibilidade da substância ativa, portanto, o medicamento pode ser tomado a qualquer momento, independente do horário da refeição.

Até 99,7% do olmesartana se liga às proteínas plasmáticas, enquanto a alteração neste indicador ao interagir com outros medicamentos e substâncias com alto grau de ligação às proteínas plasmáticas é insignificante (esse fato é confirmado pela ausência de interação clinicamente significativa com a varfarina). O olmesartan dificilmente se liga às células sanguíneas. Após a administração intravenosa, o volume médio de distribuição é de 16 a 29 litros.

A depuração plasmática é normalmente de 1,3 L / h (com um coeficiente de variação de 19%). É bastante baixo em comparação com o fluxo sanguíneo no fígado, que é de 90 l / h.

O olmesartan é excretado pelos rins (cerca de 40% da substância absorvida) e pelo sistema hepatobiliar (cerca de 60%). Não existem outros metabólitos além do olmesartan. A recirculação hepática intestinal do metabólito ativo é mínima. Como a maior parte do fármaco é excretada pelo fígado, é contra-indicado em pacientes com obstrução das vias biliares.

Após administração oral repetida, T _{1/2 de} olmesartan é de 10 a 15 horas. Depois de tomar as primeiras doses de Cardosal 20, é alcançado um estado de equilíbrio. Após 14 dias de uso diário, não é observada mais acumulação de olmesartan. A depuração renal é em média 0,5-0,7 l / he não depende da dose tomada.

A farmacocinética do olmesartan em pacientes de sexos diferentes não apresenta diferenças clinicamente significativas.

Na insuficiência renal, a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumenta em 62, 82 e 179% em pacientes com insuficiência renal leve, moderada e grave, respectivamente (em comparação com o mesmo indicador em voluntários saudáveis).

Em indivíduos com insuficiência hepática leve e moderada, após uma dose oral única do medicamento, a AUC do olmesartan aumentou 6% e 65%, respectivamente. Após administração repetida de Cardosal, a AUC 20 do olmesartan em doentes com compromisso hepático moderado é 65% mais elevada do que em voluntários saudáveis. Os valores médios da concentração plasmática máxima em pessoas saudáveis e pacientes com insuficiência hepática foram semelhantes. Os parâmetros farmacocinéticos do medicamento não foram estudados em pacientes com insuficiência hepática grave.

Em idosos e idade senil (65 anos e mais) em pacientes com hipertensão arterial, ao atingir um estado de equilíbrio, a AUC do olmesartana aumentou em 35% (em pessoas de 65-75 anos) e em 44% (em pacientes com mais de 75 anos), de acordo com em comparação com pacientes mais jovens. Talvez essas diferenças se devam ao declínio da função renal relacionado à idade.

Indicações de uso

Cardosal 20 é utilizado no tratamento da hipertensão essencial (primária).

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência renal grave (a depuração da creatinina é inferior a 20 ml / min);
• insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala de Child-Pugh);
• condição após o transplante renal (visto que não há experiência de uso clínico do medicamento após o transplante renal);
• obstrução do trato biliar;
• deficiência de lactase, intolerância hereditária à galactose, má absorção de glicose-galactose (uma vez que os comprimidos contêm lactose);
• administração conjunta com aliscireno e medicamentos contendo aliscireno em pacientes com diabetes mellitus e / ou pacientes com função renal prejudicada (depuração da creatinina inferior a 60 ml / min);
• período de gravidez e lactação;
• crianças e adolescentes até 18 anos;
• hipersensibilidade à substância ativa ou componentes auxiliares da droga.

Relativo (Cardosal 20 é usado com cautela):

• insuficiência renal leve e moderada (valor de depuração da creatinina superior a 20 ml / min);
• insuficiência hepática moderada (menos de 9 pontos na escala de Child-Pugh);
• falha crônica do coração;
• Doença isquêmica do coração (doença coronariana);
• estenose das válvulas mitral ou aórtica;
• estenose bilateral das artérias renais ou estenose da artéria renal de um único rim (hipertensão vasorrenal);
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• doenças cerebrovasculares;
• hiponatremia e / ou hipercalemia (devido ao risco de hipotensão arterial, desidratação e insuficiência renal);
• condições que levam à diminuição do volume de sangue circulante (por exemplo, vômitos e diarreia);
• adesão a uma dieta com teor de sal limitado;
• Síndrome de Connes (aldosteronismo primário);
• uso simultâneo com preparações de lítio e diuréticos;
• idade avançada (pacientes com mais de 65 anos).

Cardosal 20, instruções de uso: método e dosagem

Cardosal 20 é administrado por via oral, independentemente da hora das refeições. O comprimido não deve ser mastigado, mas engolido inteiro com bastante água ou outro líquido. O medicamento é tomado uma vez ao dia, de preferência no mesmo horário.

A dose inicial é de 10 mg uma vez ao dia. Se a redução desejada na pressão arterial não for alcançada, você pode aumentar a dose para 20 mg por dia. No futuro, se necessário, a dose diária é aumentada para 40 mg. Para selecionar uma dose, você pode usar diferentes dosagens do medicamento (Cardosal 10, Cardosal 20 ou Cardosal 40).

A dose máxima é de 40 mg por dia.

Pacientes com mais de 65 anos devem ser tratados com monitoramento cuidadoso da pressão arterial.

Com insuficiência renal leve a moderada (depuração da creatinina de 20 a 60 ml / min), a dose diária máxima do medicamento é de 20 mg (em pacientes com insuficiência renal grave, olmesartan medoxomila não é usado).

Para pacientes com insuficiência hepática leve, o medicamento é prescrito em doses usuais. Com insuficiência hepática moderada, a dose diária inicial é de 10 mg, a máxima é de 20 mg. No caso de uso simultâneo de diuréticos e / ou outros anti-hipertensivos em pacientes com insuficiência hepática, é necessário monitorar a função renal e a pressão arterial. Na insuficiência hepática grave, Cardosal 20 está contra-indicado.

Efeitos colaterais

• trato gastrointestinal: frequentemente - distúrbios dispépticos, náuseas, gastroenterite, diarreia, dor abdominal; infrequentemente - vômito;
• metabolismo e nutrição: frequentemente - um aumento na concentração plasmática de triglicerídeos e ácido úrico; raramente - um aumento no conteúdo de potássio no sangue;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - angina pectoris; raramente - uma diminuição significativa da pressão arterial;
• sistema respiratório: muitas vezes - rinite, faringite, tosse, bronquite;
• sistema nervoso e órgãos sensoriais: muitas vezes - dor de cabeça, tontura; infrequentemente - vertigem;
• sistema urinário: frequentemente - infecções do trato urinário, um aumento do número de glóbulos vermelhos na urina; raramente - fracasso renal, inclusive agudo;
• sistema linfático e sangue: infrequentemente - trombocitopenia;
• sistema músculo-esquelético: muitas vezes - artrite, dor nos ossos e nas costas; infrequentemente - dor muscular; raramente - cãibras musculares;
• pele e gordura subcutânea: raramente - dermatite alérgica, erupção cutânea, exantema, comichão, urticária; raramente - edema de Quincke;
• sistema imunológico: infrequentemente - reações anafiláticas e anafilactóides;
• indicadores de testes laboratoriais: frequentemente - um aumento na atividade das enzimas hepáticas, um aumento no conteúdo de uréia e creatina fosfoquinase no sangue; raramente - um aumento na concentração plasmática de creatinina;
• outras reações: frequentemente - sintomas semelhantes aos da gripe, dor no peito, fraqueza, edema periférico; infrequentemente - mal-estar, astenia, inchaço da face; raramente - uma sensação de sonolência; casos isolados - rabdomiólise.

Overdose

Os dados de sobredosagem com Cardosal 20 são muito limitados. O principal sintoma é uma diminuição pronunciada da pressão arterial.

O paciente deve ser deitado em posição horizontal (de costas), levantando ligeiramente as pernas. Recomenda-se lavar o estômago e / ou dar carvão ativado ao paciente. O tratamento posterior deve ter como objetivo repor o volume de sangue circulante e corrigir as violações do equilíbrio hidroeletrolítico. A eficácia da diálise na eliminação do olmesartan não foi estudada.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a terapia com Cardosal 20, é necessário eliminar os fatores que contribuem para uma diminuição adicional da pressão arterial (tratamento diurético intensivo, vômitos, diarreia, consumo limitado de sal de cozinha).

Em alguns pacientes, a função renal e o tônus vascular dependem da atividade do SRAA em maior extensão do que em outros (por exemplo, com insuficiência cardíaca crônica grave ou estenose da artéria renal). Nesses pacientes, o uso concomitante de outros medicamentos que afetam o SRAA pode levar ao desenvolvimento de oligúria, azotemia, hipotensão arterial aguda ou insuficiência renal aguda (raramente).

Com o uso de antagonistas dos receptores da angiotensina II, a possibilidade de um efeito terapêutico semelhante não pode ser excluída.

Em pacientes com hipertensão vasorrenal que recebem medicamentos que afetam o SRAA, o risco de insuficiência renal e hipotensão arterial grave é aumentado.

Em caso de insuficiência renal durante o tratamento com Cardosal 20, recomenda-se monitorizar periodicamente o nível de creatinina e o teor de potássio no plasma sanguíneo.

A hipercalemia, que às vezes se desenvolve com o tratamento com antagonistas do receptor da angiotensina II ou inibidores da ECA (enzima de conversão da angiotensina), pode ser fatal. O risco de sua ocorrência aumenta com insuficiência renal, desidratação, acidose metabólica, diabetes mellitus, descompensação aguda da atividade cardíaca, condições que são acompanhadas por lise celular maciça (trauma extenso, rabdomiólise, isquemia aguda de membro), quando usado junto com drogas que aumentam a concentração de potássio plasmático, bem como na velhice.

A indicação do Cardosal 20 simultaneamente com outros medicamentos que afetam o SRAA só é possível após uma avaliação cuidadosa do equilíbrio de benefícios e riscos dessa combinação. A consideração de outras opções de tratamento é recomendada.

Em pacientes da raça negróide, a eficácia da terapia com olmesartana medoxomila é ligeiramente menor do que em outras raças, o que aparentemente se deve à maior prevalência de baixa atividade da renina plasmática nessa população.

Uma diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes com insuficiência cerebrovascular ou doença isquêmica do coração pode causar acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento com Cardosal 20 podem ocorrer reações colaterais como fraqueza e sonolência, portanto, ao dirigir um carro ou outros veículos, bem como ao se envolver em outras atividades potencialmente perigosas, deve-se ter cuidado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não há experiência do uso do medicamento em mulheres grávidas. No entanto, sabe-se que drogas que afetam diretamente o SRAA têm grave efeito teratogênico, portanto Cardosal 20 está contra-indicado durante a gravidez. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com a droga, ela deve ser imediatamente cancelada e outra terapia alternativa deve ser prescrita.

É aconselhável que as mulheres que planejam engravidar selecionem medicamentos anti-hipertensivos de outros grupos, cuja segurança durante a gravidez foi comprovada por estudos relevantes. A exceção é quando o uso de antagonistas do receptor da angiotensina II é vital.

Mulheres grávidas que tomaram antagonistas dos receptores da angiotensina II nos trimestres II e III devem ser submetidas a um exame de ultrassom do feto para avaliar a ossificação dos ossos do crânio e a função renal. Os recém-nascidos cujas mães tomaram drogas neste grupo devem ser examinados para possível comprometimento da função renal e desenvolvimento de hipotensão arterial.

Não se sabe se a droga é excretada no leite materno. Existem dados confiáveis sobre a penetração do olmesartan no leite materno de ratos. Portanto, durante a lactação, Cardosal 20 está contra-indicado.

Uso infantil

Em doentes com idade inferior a 18 anos, Cardosal 20 não é utilizado devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança da utilização de olmesartan medoxomilo na infância.

Com função renal prejudicada

O olmesartan medoxomilo está contra-indicado na insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 20 ml / min). Com uma depuração da creatinina de 20 a 60 ml / min, Cardosal 20 é utilizado com precaução.

Por violações da função hepática

Cardosal 20 é contra-indicado em pacientes com disfunção hepática grave e obstrução do trato biliar.

Uso em idosos

Em doentes com idade igual ou superior a 65 anos, Cardosal 20 é utilizado com precaução.

Interações medicamentosas

Cardosal 20 não é recomendado para ser tomado simultaneamente com preparações de potássio, substitutos do sal contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio e outros medicamentos que aumentam a concentração plasmática de potássio (por exemplo, imunossupressores, inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, heparina, inibidores da ECA, etc.), pois isso pode levar à hipercalemia. …

O efeito anti-hipertensivo do olmesartan é geralmente aumentado quando usado em conjunto com outros medicamentos para baixar a pressão arterial.

Os inibidores da ciclooxigenase-2, anti-inflamatórios não esteroides (incluindo ácido acetilsalicílico em doses superiores a 3 g por dia) e antagonistas do receptor da angiotensina II são capazes de sinergizar e reduzir a filtração glomerular. No caso de uma combinação de olmesartana com anti-inflamatórios não esteroides, a probabilidade de insuficiência renal aguda aumenta, portanto, no início da terapia conjunta, recomenda-se monitorar a função renal e consumir uma quantidade suficiente de líquido. Além disso, com o uso simultâneo, é possível reduzir a atividade anti-hipertensiva dos antagonistas dos receptores da angiotensina II e perder parcialmente seu efeito terapêutico.

A coadministração com preparações de lítio não é recomendada (devido a um possível aumento reversível na concentração sérica de lítio e um aumento na sua toxicidade).

Os antiácidos (hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio) podem reduzir moderadamente a biodisponibilidade do olmesartan.

Cardosal 20 não deve ser usado concomitantemente com aliscireno, medicamentos contendo aliscireno e inibidores da ECA, uma vez que com um duplo bloqueio do SRAA, a incidência de hipercalemia, hipotensão arterial e diminuição da função renal é maior do que no caso de terapia com apenas um medicamento dos medicamentos listados.

Os medicamentos contendo aliscireno não podem ser combinados com olmesartan medoxomila em pacientes com insuficiência renal e diabetes mellitus. Pacientes com nefropatia diabética não devem receber simultaneamente inibidores da ECA.

Não houve interação clinicamente significativa com digoxina, pravastatina, varfarina e hidroclorotiazida.

Análogos

Os análogos do Cardosal 20 são Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar em local escuro com temperatura não superior a 30 ° C.

O prazo de validade do medicamento é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Opiniões sobre Cardosal 20

Não há muitas avaliações sobre Cardosal 20. Os pacientes observam que o medicamento reduz e estabiliza bem a pressão arterial e é adequado para uso a longo prazo. Os comprimidos são fáceis de tomar (uma dose única suficiente por dia).

A principal desvantagem, segundo médicos e pacientes, é a ocorrência frequente de efeitos colaterais, incluindo fraqueza persistente e dores no peito.

Preço do Cardosal 20 em farmácias

O preço do Cardosal 20 na forma de comprimidos revestidos por película, 20 mg (28 unidades. Em um pacote) é em média de 590-750 rublos.

Cardosal 20: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cardosal 20 comprimidos revestidos por película de 20 mg 28 unid. 554 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!