Mimpara - Instruções De Uso, Preço, Análogos De Tablet, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Mimpara

Mimpara: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Mimpara

Código ATX: H05BX01

Ingrediente ativo: cinacalcet (Cinacalcet)

Fabricante: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canadá); Amgen Manufacturing Limited (Porto Rico); DOBROLEK LLC (Rússia); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Holanda)

Descrição e atualização da foto: 09.10.2019

Preços nas farmácias: a partir de 6.500 rublos.

Comprar

Mimpara é um medicamento antiparatireóide.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem do medicamento é em comprimidos revestidos por película: oval, casca verde claro, marcado com "AMG" em um lado, números no outro lado correspondentes à dosagem dos comprimidos - "30", "60" ou "90" 14 pcs. em blisters de filme de fluoropolímero Aclar (Aklar) / cloreto de polivinila (PVC) / acetato de polivinila (PVA) e folha de alumínio, sobre a qual é aplicada uma faixa colorida de proteção com tinta térmica; em caixa de papelão, equipada com duas etiquetas protetoras transparentes para o primeiro controle de abertura com uma faixa longitudinal colorida, há 1, 2 ou 6 blisters e instruções de uso de Mimpara].

Composição para 1 comprimido revestido por película:

• substância ativa: cloridrato de cinacalcet - 33,06 / 66,12 / 99,18 mg (em termos de cinacalcet - 30/60/90 mg);
• componentes auxiliares: amido de milho pré-gelatinizado - 12,02 / 24,04 / 36,06 mg; MCC (celulose microcristalina) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidona - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; crospovidona - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; dióxido de silício coloidal - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; estearato de magnésio - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; cera de carnaúba - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• invólucro do filme: Opadray II verde (óxido de ferro amarelo - 1,84%; verniz de alumínio indigo carmim - 2,78%; triacetina - 8%; dióxido de titânio - 19,38%; hipromelose 15cP - 28%; lactose monohidratada - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry transparente (macrogol-400 - 9,1%; hipromelose 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa do Mimpara - cinacalcet tem um efeito mimético do cálcio, reduzindo diretamente o nível da hormona paratiroideia (PTH).

Os receptores sensíveis ao cálcio localizados na superfície das células principais das glândulas paratireoides são os principais reguladores da secreção de PTH. O cinacalcet aumenta a sensibilidade desses receptores ao cálcio extracelular, uma diminuição nos níveis de PTH é acompanhada por uma diminuição na concentração de cálcio sérico.

O nível de PTH está correlacionado com o conteúdo de cinacalcet e logo após tomar Mimpara começa a diminuir, atingindo um valor mínimo 2–6 horas após a administração de uma dose, o que corresponde a atingir a concentração máxima (C _máx) de cinacalcet. Depois disso, em até 12 horas a partir do momento de tomar o medicamento, a concentração de PTH começa a aumentar à medida que o conteúdo de cinacalcet diminui. Então, a supressão do PTH permanece aproximadamente no mesmo nível até o final do intervalo diário, desde que o medicamento seja tomado uma vez ao dia. Em estudos clínicos com Mimpara, a concentração de PTH foi medida no final do intervalo entre as doses.

A concentração de cálcio sérico após atingir a fase estável permanece em um nível constante o tempo todo entre as doses de Mimpara.

Hiperparatireoidismo secundário (HPT)

Foram realizados três estudos clínicos duplo-cegos controlados com placebo para estudar as propriedades farmacológicas do cinacalcet no tratamento da HDPT, cada um com a duração de seis meses. Eles incluíram 1.136 pacientes com uma forma não controlada de IHPT com insuficiência renal em estágio final que estavam em diálise.

No início dos três estudos, as concentrações médias de PTH intacto (iPTH) nos grupos cinacalcet e placebo eram 733 e 683 pg / ml (77,8 e 72,4 pmol / L), respetivamente. Ao mesmo tempo, 66% dos pacientes tomaram vitamina D antes da inclusão no estudo e drogas que ligam fosfato - mais de 90%.

No grupo de pacientes que tomou cinacalcet, houve uma diminuição significativa na concentração de iPTH, produto cálcio-fósforo (Ca × P) e cálcio e fósforo séricos, em comparação com o grupo placebo, no qual os pacientes receberam o tratamento padrão. Os níveis reduzidos de iPTH e Ca × P foram mantidos ao longo dos 12 meses de tratamento. O cinacalcet contribuiu para sua redução, diminuição do cálcio e fósforo séricos, independentemente das concentrações iniciais de IPTH ou Ca × P, do regime de diálise prescrito (peritoneal versus hemodiálise), da duração do procedimento e do uso ou não de vitamina D.

A diminuição na concentração de PTH foi associada a uma diminuição clinicamente insignificante nos níveis de marcadores do metabolismo ósseo como fosfatase alcalina óssea específica (ALP), N-telopeptídeos, renovação óssea e fibrose óssea. De acordo com os resultados de uma análise retrospectiva, coletados usando o método Kaplan-Meier com base nos resultados de estudos clínicos de 6 e 12 meses do pool de dados, as taxas de fraturas ósseas e paratireoidectomias no grupo cinacalcet foram menores do que no grupo controle.

Em estudos preliminares de um grupo de pacientes com doença renal crônica (DRC) e IHPT que não estão em diálise, verificou-se que cinacalcet diminuiu a concentração de PTH da mesma forma que em pacientes com doença renal em estágio terminal (ESRD) e IHPT que estão em diálise … No entanto, para pacientes com insuficiência renal na fase pré-diálise, os objetivos da terapia, sua segurança e eficácia, bem como as dosagens ideais não foram estabelecidas. Além disso, esses estudos demonstraram que em pacientes com DRC que não estão em diálise e tomando cinacalcet, o risco de desenvolver hipocalcemia é maior do que na doença renal em estágio terminal em pacientes em diálise que recebem cinacalcet. Isso pode ser devido a níveis iniciais de cálcio mais baixos e / ou função renal residual.

Carcinoma das glândulas paratireoides e hiperparatireoidismo primário (PHP)

No decurso do estudo principal, 46 doentes (29 pessoas com diagnóstico de carcinoma da paratiroide, 17 pessoas com HPP, nas quais a paratiroidectomia é contra-indicada / não deu resultados) tomaram cinacalcet durante um longo período de tempo, até 3 anos (em média, com carcinoma da paratiroide - 328 dias e com GWP - 347 dias).

Para atingir o objetivo principal de reduzir a concentração sérica de cálcio no sangue em ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L), foi utilizado um regime de dosagem de 30 mg 2 vezes ao dia a 90 mg 4 vezes ao dia. Em pacientes com carcinoma das glândulas paratireoides, o nível médio de cálcio diminuiu de 14,1 mg / dL para 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), enquanto em pacientes com PHP, este indicador diminuiu de 12,7 mg / dl a 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). Em 62% dos pacientes (18 de 29) com carcinoma da paratireoide e 88% (15 de 17) com PHP, foi alcançada uma diminuição na concentração de cálcio sérico de pelo menos 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Farmacocinética

As principais características farmacocinéticas do cinacalcet são:

• absorção: a concentração plasmática máxima (C _max) após a administração oral é alcançada após 2-6 horas. A biodisponibilidade absoluta devido ao uso do medicamento com o estômago vazio, determinada com base na comparação dos resultados de vários estudos, foi de ~ 20-25%. Tomar Mimpara com alimentos aumenta a biodisponibilidade do cinacalcet em ~ 50–80%, independentemente do teor de gordura na dieta. O aumento na área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e C _max ocorre quase linearmente, desde que o medicamento seja tomado uma vez ao dia no intervalo de dose de 30-180 mg. Doses diárias altas (acima de 200 mg) fornecem saturação de absorção, provavelmente devido à baixa solubilidade da substância. Com o tempo, os parâmetros farmacocinéticos do cinacalcet não mudam;
• distribuição: a concentração sangüínea no estado estacionário (_Css) é alcançada em sete dias com acumulação mínima. Existe um grande volume de distribuição (V _d) - cerca de 1000 litros, o que indica uma ampla distribuição nos tecidos e órgãos. Aproximadamente 97% da substância liga-se às proteínas plasmáticas e é distribuída em um nível mínimo nos eritrócitos;
• metabolismo: ocorre principalmente com a participação das isoenzimas do citocromo CYP3A4 e CYP1A2 (o papel do CYP1A2 não foi confirmado por métodos clínicos). Os principais metabólitos encontrados no sangue são inativos. De acordo com os resultados dos estudos in vitro, o cinacalcet é um inibidor potente do CYP2D6, mas em concentrações que foram alcançadas em um ambiente clínico, não inibiu a atividade de outras isoenzimas do citocromo, como CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 e não induziu a enzima CYP1A2, CYP2Cymes CYP3A4. O cinacalcet radiomarcado, após administração a voluntários saudáveis na dose de 75 mg, sofreu rápida e significativa oxidação, seguida de conjugação;
• excreção: uma diminuição na concentração de cinacalcet ocorre em 2 estágios: o inicial com meia-vida (T _1/2) de ~ 6 horas e o final, T _{1/2 da} qual é de 30 a 40 horas. Os metabólitos são excretados predominantemente pelo sistema urinário - até 80% da dose, até 15% é encontrado nas fezes.

Características farmacocinéticas em pacientes de vários grupos:

• idade avançada: não houve diferenças clinicamente significativas relacionadas à idade na terapia medicamentosa;
• insuficiência renal leve, moderada e grave; doentes em hemodiálise / diálise peritoneal: o perfil farmacocinético de cinacalcet é comparável ao de voluntários saudáveis;
• insuficiência hepática: ligeira - não afeta significativamente a farmacocinética do cinacalcet. Moderada e grave (em comparação com o grupo com função hepática normal) - os valores médios de AUC, respectivamente, são aproximadamente 2 e 4 vezes maiores; o T _1/2 médio aumenta 33% e 70%, respectivamente. As disfunções hepáticas não afetam o grau de ligação de uma substância às proteínas plasmáticas. Devido ao fato de que para cada paciente a seleção das doses é realizada com base em parâmetros individuais de eficácia e segurança, não é necessário ajuste adicional da dose na insuficiência hepática;
• sexo: as mulheres podem ter uma depuração de cinacalcet mais baixa do que os homens. A seleção individual de doses não requer correção adicional do regime de dosagem dependendo do sexo do paciente;
• doentes pediátricos: em crianças e adolescentes com menos de 18 anos, a farmacocinética do cinacalcet não foi estudada;
• Dependência de nicotina: em pacientes fumantes, a depuração de cinacalcet é maior do que em não fumantes, o que pode estar associado à indução do metabolismo mediado pelo CYP1A2. Quando um paciente para / começa a fumar durante a terapia, uma alteração na concentração plasmática de cinacalcet pode exigir ajuste da dose.

Indicações de uso

• VHPT em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal em diálise - incluindo como parte de um tratamento combinado que inclui medicamentos que se ligam a fosfato e / ou vitamina D;
• carcinoma das glândulas paratireoides e PGP em pacientes para os quais a paratireoidectomia é contra-indicada / ineficaz - para reduzir a gravidade da hipercalcemia.

Contra-indicações

Absoluto:

• crianças e adolescentes até 18 anos;
• intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase de Lapp, má absorção de glicose / galactose;
• A concentração sérica de cálcio (ajustada para albumina) é inferior ao limite inferior da faixa normal;
• período de lactação;
• hipersensibilidade ao cinacalcet e componentes auxiliares da droga.

Contra-indicações relativas (comprimidos de Mimpara devem ser tomados com cautela): gravidez; insuficiência hepática de gravidade moderada e grave; a presença de fatores de risco para prolongamento do intervalo QT (síndrome congênita diagnosticada de intervalo QT longo, uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT).

Mimpara, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Mimpara destinam-se à administração oral. Devem ser engolidos inteiros, sem rachar ou mastigar, durante as refeições ou logo após as refeições.

Hiperparatireoidismo secundário (HPT)

Para adultos e idosos com mais de 65 anos, é recomendado começar a tomar Mimpara com uma dose diária de 30 mg, o comprimido deve ser tomado uma vez ao dia. A titulação da dose deve ser realizada uma vez a cada 2–4 semanas até que a dose diária máxima seja atingida - 180 mg, tomada uma vez ao dia. Ele deve fornecer aos pacientes em diálise uma concentração-alvo de PTH de 150 a 300 pg / ml (15,9–31,8 pmol / L), calculada a partir da concentração de IPTH. A determinação da concentração de PTH é realizada não antes de 12 horas após a administração de Mimpara. A sua avaliação realiza-se tendo em conta recomendações modernas.

O PTH durante a terapia é determinado 1–4 semanas após o início do curso ou ajuste da dose. A monitoração do nível de PTH ao tomar uma dose de manutenção é realizada uma vez a cada 1-3 meses. A concentração de PTH pode ser determinada pelo conteúdo de iPTG ou biPTG (biointato PTH); tomar Mimpara não altera a proporção entre iPTG e biPTG.

Durante o período de titulação da dose, é necessária a monitorização frequente da concentração de cálcio sérico, a partir de 1 semana após o início do tratamento ou ajuste da dose de Mimpara. Ao atingir a concentração alvo de PTH, o paciente é transferido para uma dose de manutenção e o nível de cálcio sérico é avaliado uma vez por mês. Quando a concentração sérica de cálcio no sangue cai abaixo do intervalo normal, devem ser tomadas medidas apropriadas, incluindo a correção do tratamento concomitante.

Carcinoma das glândulas paratireoides e hiperparatireoidismo primário (PHP)

Para adultos e pacientes idosos com mais de 65 anos, recomenda-se começar a tomar Mimpara com uma dose de 30 mg duas vezes ao dia. A titulação da dose deve ser realizada uma vez a cada 2–4 semanas, aumentando a dose da seguinte maneira: duas vezes ao dia, 30 mg; duas vezes ao dia, 60 mg; duas vezes ao dia, 90 mg; três a quatro vezes ao dia, 90 mg (conforme necessário, para reduzir os níveis de cálcio sérico ao limite superior da faixa normal ou abaixo). Em ensaios clínicos, o medicamento foi utilizado na dose de 90 mg quatro vezes ao dia (dose diária máxima - 360 mg). A concentração de cálcio sérico é determinada 1 semana após o início do curso e após cada etapa de ajuste da dose.

Ao atingir a concentração alvo de PTH, o paciente é transferido para uma dose de manutenção e o nível de cálcio sérico é avaliado em intervalos de uma vez a cada 2-3 meses. No final do período de titulação até a dose máxima, a concentração de cálcio sérico é monitorada periodicamente.

Se for impossível atingir uma redução clinicamente significativa na concentração de cálcio sérico ao usar uma dose de manutenção, a questão de completar a terapia medicamentosa é levantada.

Efeitos colaterais

De acordo com os dados disponíveis de estudos controlados com placebo e estudos não controlados, em pacientes que receberam cinacalcet para o tratamento de IHPT, carcinoma da paratireóide e PGP, as reações adversas mais comuns foram náuseas e vômitos (principalmente leves / moderados e transitórios). Estas reações também foram as razões mais comuns para a descontinuação da terapia.

A lista de efeitos colaterais indesejados de sistemas e órgãos, que em estudos controlados com placebo e estudos não controlados, ao analisar relações causais com base em evidências convincentes, foram considerados como pelo menos possivelmente associados ao uso de cinacalcet (muito frequentemente - mais de 1/10; frequentemente - mais de 1/100 e menos de 1/10; raramente - mais de 1/1000 e menos de 1/100; raramente - mais de 1/10 000 e menos de 1/1000; muito raramente - menos de 1/10 000; frequência desconhecida - os dados disponíveis não são permitem que você avalie com precisão a incidência de efeitos colaterais):

• sistema imunológico: freqüentemente - reações de hipersensibilidade;
• metabolismo e ingestão de alimentos: frequentemente - anorexia, diminuição do apetite;
• sistema nervoso: muitas vezes - convulsões, parestesias, tontura, dor de cabeça;
• sistema cardiovascular: frequentemente - hipotensão; frequência desconhecida - prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares como resultado de hipocalcemia, agravamento do curso da insuficiência cardíaca;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: frequentemente - falta de ar, infecções do trato respiratório superior, tosse;
• trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas / vômitos; frequentemente - dor abdominal, dispepsia, diarreia, dor na parte superior do abdômen, constipação;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção na pele;
• músculos esqueléticos e tecidos conjuntivos: freqüentemente - espasmo muscular, mialgia, dor nas costas;
• distúrbios gerais, reações ao tomar Mimpara: frequentemente - astenia;
• indicadores laboratoriais: muitas vezes - hipocalemia, hipocalcemia, diminuição dos níveis de testosterona.

Overdose

Para pacientes em diálise, as doses tituladas até 300 mg, desde que sejam tomadas uma vez ao dia, são seguras.

A hipocalcemia pode se tornar um sintoma de uma overdose de cinacalcet; se houver suspeita de overdose, é necessário controlar a concentração de cálcio para sua detecção oportuna.

Tratamento: sintomático e de suporte. A hemodiálise é ineficaz porque o cinacalcet tem um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas.

Instruções Especiais

Como resultado do uso de Mimpara na prática rotineira, foram observadas reações alérgicas como angioedema e urticária. Mas, com base nos dados disponíveis, é impossível estimar a frequência de seu desenvolvimento.

No caso de insuficiência cardíaca em doentes a tomar cinacalcet, de acordo com observações pós-comercialização, foram registados casos idiossincráticos isolados de diminuição da pressão arterial em mais de 20% da inicial, com ou sem agravamento do curso da insuficiência cardíaca. A relação com a ingestão de Mimpara nestes episódios não pode ser completamente excluída, uma vez que a hipotensão arterial pode ser uma consequência de uma diminuição dos níveis de cálcio sérico no sangue. De acordo com estudos clínicos, no grupo que recebeu cinacalcet, a hipotensão ocorreu em 7% dos casos, no grupo do placebo - em 12%; insuficiência cardíaca foi observada em ambos os grupos em 2% dos pacientes.

Em estudos clínicos, foram observadas convulsões em pacientes recebendo Mimpara em 1,4% dos casos, e no grupo de placebo - em 0,4%. As razões para tais diferenças na ocorrência de convulsões são mal compreendidas, mas sabe-se que o limiar convulsivo diminui com uma diminuição significativa da concentração de cálcio no soro sanguíneo.

Se as concentrações de cálcio sérico (corrigido para albumina) estiverem abaixo do intervalo normal mínimo, cinacalcet não deve ser tomado.

Foram observados fenômenos de risco de vida e mortes associadas à hipocalcemia causada pelo uso de Mimpara, incluindo em crianças. Os sintomas de hipocalcemia podem ser expressos por parestesia, mialgia, espasmos, tetania e o desenvolvimento de convulsões. Além disso, a diminuição dos níveis séricos de cálcio contribui para o prolongamento do intervalo QT, podendo ocorrer arritmias ventriculares. Na prática rotineira, com hipocalcemia após o uso de Mimpara, observou-se prolongamento do intervalo QT e arritmias ventriculares em alguns pacientes. É impossível estimar a incidência de tais distúrbios com base nos dados disponíveis. Pacientes com outros fatores de risco para intervalo QT prolongado, por exemplo, aqueles com diagnóstico de síndrome congênita de intervalo QT longo ou tomando medicamentos que prolongam o intervalo QT,deve ter cuidado ao tomar o medicamento.

Uma vez que o cinacalcet ajuda a reduzir a concentração de cálcio no soro sanguíneo, é necessária uma monitorização cuidadosa para o aparecimento e desenvolvimento de hipocalcemia. Os níveis de cálcio sérico são verificados dentro de 1 semana após o início da terapia ou ajuste da dose de Mimpara. Depois de determinada a dose de manutenção, essa verificação é feita cerca de uma vez por mês. No caso de uma diminuição no cálcio sérico na faixa de 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L) ou se os sintomas de hipocalcemia se desenvolverem, medicamentos contendo cálcio de ligação de fosfato, vitamina D e / ou Corrija o cálcio dialisado com ligantes de fosfato. Mas se não for possível eliminar a hipocalcemia, é necessário reduzir a dose ou cancelar a recepção de Mimpara. Pacientes com níveis séricos de cálcio inferiores a 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L), com sintomas de hipocalcemia preservados, se for impossível aumentar a dose de vitamina D, a terapia é suspensa até que o nível de cálcio no soro sanguíneo atinja 8 mg / dL (2 mmol / L) e / ou até que os sintomas de hipocalcemia passem. No futuro, o tratamento é reiniciado com a próxima dose mais baixa de Mimpara.

Durante o estudo clínico EVOLVE (avaliação da terapia com cinacalcet para reduzir eventos cardiovasculares - um estudo do uso de cinacalcet para reduzir a incidência de complicações cardiovasculares) em pacientes com DRC em diálise e tomando Mimpara, a concentração de cálcio no soro caiu abaixo de 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L) pelo menos uma vez em 29% dos pacientes de observações de registro com duração de 6 meses e em 21% e 33%, respectivamente, durante os primeiros 6 meses e em geral.

Em pacientes com supressão crônica dos níveis de PTH abaixo de ~ 1,5 de VGN (limite superior do normal), de acordo com os resultados da análise de iPTH, o desenvolvimento de doença óssea adinâmica é possível. Se o conteúdo de PTH diminuir abaixo do intervalo recomendado, a dose de Mimpara e / ou vitamina D deve ser reduzida ou a terapia deve ser interrompida.

No estudo EVOLVE de 3883 pacientes em diálise, neoplasias foram relatadas nos grupos Mimpara e placebo, respectivamente, em 2,9 e 2,5 participantes do estudo por 100 pacientes-ano. Ao mesmo tempo, não foi possível estabelecer relação causal direta com o uso da droga.

Pacientes com ESRD freqüentemente apresentam concentrações de testosterona abaixo do normal. Assim, de acordo com um estudo clínico de pacientes em diálise com ESRD, uma diminuição na concentração de testosterona livre após 6 meses do início da terapia no grupo que recebeu Mimpara foi em média em 31,3% dos pacientes, no grupo placebo - em 16,3%. Não foi revelada uma diminuição adicional na concentração de testosterona total e livre na fase aberta alargada deste estudo ao longo do período de 3 anos de tratamento com Mimpara. O significado clínico de uma diminuição nos níveis séricos de testosterona não foi estabelecido.

Os comprimidos de Mimpara contêm lactose como componente auxiliar, dependendo da dosagem, o conteúdo de lactose é: 1 comprimido 30 mg - 2,74 mg de lactose; 1 comprimido 60 mg - 5,47 mg de lactose; 1 comprimido de 90 mg - 8,21 mg de lactose. O uso de Mimpara é contra-indicado em pacientes com doenças hereditárias raras - intolerância congênita à glicose, deficiência de lactase de Lapp, absorção prejudicada de glicose-galactose.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O efeito do cinacalcet na função cognitiva do paciente não foi estudado. Porém, deve-se levar em consideração algumas reações colaterais indesejáveis que são possíveis ao tomar Mimpara, que podem afetar negativamente a velocidade das reações psicomotoras e a capacidade de concentração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem dados de estudos clínicos sobre a utilização de cinacalcet em mulheres grávidas. Em estudos pré-clínicos em coelhos, verificou-se que a substância penetra na barreira hematoplacentária. Os experimentos em animais não revelaram um efeito negativo direto sobre o curso da gravidez, parto ou desenvolvimento pós-natal dos filhotes. Efeitos embriotóxicos e teratogênicos no feto também não foram encontrados durante os experimentos em fêmeas grávidas de ratas e coelhos, com exceção de uma diminuição no peso de embriões de ratos quando doses tóxicas da droga foram usadas em fêmeas grávidas. Durante a gravidez, Mimparu é recomendado para ser usado apenas quando necessário, quando o benefício potencial para a mãe supera significativamente os possíveis riscos para o feto / recém-nascido.

Até à data, não foi estudada a possibilidade de penetração do cinacalcet no leite materno humano. Sabe-se que a substância é excretada no leite materno de ratas lactantes, embora haja uma alta proporção de sua concentração no leite e no plasma. Após uma avaliação cuidadosa da necessidade de terapia para a mãe e dos riscos para a saúde do bebê, a amamentação deve ser interrompida ou Mimpara deve ser interrompido.

Não existem dados de estudos clínicos que indiquem o efeito do cinacalcet na fertilidade humana. No decorrer de experimentos realizados em animais, tal efeito também não foi detectado.

Uso infantil

É contra-indicado o uso de Mimpara em pediatria, uma vez que não existem dados suficientes sobre a eficácia e segurança da sua utilização no tratamento de crianças e adolescentes. Em um estudo clínico, foi relatado um caso de morte em um paciente pediátrico com hipocalcemia grave.

Com função renal prejudicada

É contra-indicado tomar Mimpara em pacientes com diagnóstico de DRC que não estejam em diálise. Estudos preliminares mostraram que eles têm um risco aumentado de desenvolver hipocalcemia com concentrações de cálcio sérico inferiores a 8,4 mg / dL (2,1 mmol / L) em comparação com pacientes em diálise. Isso pode ser devido a níveis iniciais de cálcio mais baixos e / ou função renal residual.

Por violações da função hepática

O nível de cinacalcet no plasma sanguíneo de pacientes com insuficiência hepática moderada a grave, de acordo com a classificação de Child-Pugh, pode ser 2–4 vezes superior aos valores normais. Neste caso, Mimpara deve ser tomado com precaução, garantindo uma monitorização cuidadosa da concentração da substância durante a titulação da dose e enquanto continua a terapêutica.

Não é necessário ajuste da dose inicial em pacientes com insuficiência hepática.

Uso em idosos

Não houve diferenças clinicamente significativas na farmacocinética de cinacalcet associada a doentes idosos.

Interações medicamentosas

O efeito de outros medicamentos na farmacocinética do cinacalcet:

• inibidores potentes (voriconazol, itraconazol, cetoconazol, telitromicina, ritonavir) ou indutores (rifampicina) da isoenzima do citocromo CYP3A4: uma vez que o cinacalcet é parcialmente metabolizado por esta enzima, seu uso combinado pode exigir um ajuste da dose de Mimpara. Portanto, a ingestão simultânea de um inibidor poderoso do CYP3A4 - cetoconazol 200 mg 2 vezes ao dia leva a um aumento na concentração de cinacalcet ~ 2 vezes;
• inibidores da isoenzima do citocromo CYP1A2 (ciprofloxacina, fluvoxamina): o seu efeito nas concentrações plasmáticas de cinacalcet não foi estudado, mas o início ou interrupção da administração simultânea de inibidores potentes do CYP1A2 com Mimpara pode exigir a correção do regime posológico;
• tabagismo (estimulante da atividade do CYP1A2): em fumantes, a depuração de cinacalcet é 36–38% maior do que em não fumantes e, portanto, o ajuste da dose pode ser necessário se o paciente começar ou parar de fumar durante a terapia com Mimpara;
• carbonato de cálcio (uso único na dose de 1500 mg): a farmacocinética do cinacalcet não se altera;
• sevelâmero (2400 mg 3 vezes ao dia): não afeta a farmacocinética do cinacalcet;
• pantoprazol (80 mg uma vez por dia): não altera a farmacocinética do cinacalcet.

O efeito do cinacalcet nas características farmacocinéticas de outros medicamentos:

• fármacos metabolizados pela isoenzima CYP2D6 com um intervalo terapêutico estreito / farmacocinética variável (como propafenona, nortriptilina, metoprolol, flecainida, desipramina, clomipramina): uma vez que o cinacalcet é um inibidor potente do CYP2D6, quando utilizado em combinação com estes medicamentos, pode ser necessário ajustar adequadamente;
• desipramina (50 mg uma vez ao dia): tomar com cinacalcet na dose de 90 mg uma vez ao dia significativamente (até 3,6 vezes) aumentou o nível de sensibilidade à desipramina (intervalo de confiança de 90% de 3 a 4,4) em metabolizadores ativos CYP2D6;
• varfarina: após administração oral repetida de Mimpara, a farmacocinética e a farmacodinâmica da varfarina não se alteraram significativamente (o tempo de protrombina e a atividade do fator VII de coagulação do sangue foram medidos). A ausência do efeito do cinacalcet na farmacocinética da R- e S-varfarina, bem como a ausência de autoindução de enzimas após o uso repetido do medicamento, indica que o cinacalcet não é um indutor do CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 em humanos;
• midazolam (substrato do CYP3A4 e CYP3A5) (por via oral na dose de 2 mg): o uso simultâneo com cinacalcet na dose de 90 mg não altera sua farmacocinética, o que indica indiretamente a ausência do efeito do cinacalcet na farmacocinética dos fármacos metabolizados pelos isoenzimas CYP3A5A4 por exemplo, por exemplo, isoenzimas CYP3A5A5 e exemplos de isoenzimas A5A5, por exemplo., incluindo ciclosporina e tacrolimus.

Análogos

Os análogos do Mimpara são Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade - 4 anos ou 5 anos (dependendo do fabricante).

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Mimpar

Em fóruns e sites especializados, as avaliações sobre a Mimpar são extremamente raras. É muito difícil tirar conclusões sobre a segurança e eficácia de um medicamento antiparatireoide com base em seu monitoramento. Um dos pacientes descreveu que após um mês de terapia com Mimpara, quando administrado na dose de 30 mg uma vez ao dia, seu nível de PTH diminuiu de 1100 para 250 pg / ml. Mas ele alerta para a importância de controlar os níveis de cálcio no corpo.

As desvantagens são o alto custo do Mimpara.

Preço do Mimpara em farmácias

Preço estimado do Mimpara, comprimidos revestidos por película, 30 mg, para 28 unid. (2 bolhas de 14 unidades. Em uma caixa de papelão) - 8300-11,913 rublos.

Mimpara: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Mimpara 30 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 6500 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!