Metalize - Instruções De Uso, Preço, Análogos De Medicamentos, Doses

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Metalize

Metalize: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Por violações da função hepática
11. 11. Uso em idosos
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Metalyse

Código ATX: B01AD11

Ingrediente ativo: tenecteplase (Tenecteplase)

Fabricante: Boehringer Ingelheim Pharma (Alemanha)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29

Preços nas farmácias: a partir de 61.945 rublos.

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Metalize é um fármaco fibrinolítico, um ativador do plasminogênio recombinante geneticamente modificado.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de um liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa (IV): uma massa branca ou amarela pálida praticamente inodora [em frascos de vidro sem cor, em uma caixa de papelão 1 frasco completo com um solvente (água para injetáveis em uma seringa de plástico), agulha e adaptador descartáveis e instruções de uso de Metalise].

1 frasco contém:

• substância ativa: tenecteplase - 30, 40 ou 50 mg, o que equivale a 6.000 (unidade de ação), 8.000 ou 10.000 unidades, respectivamente, 1 ml da solução final contém 5 mg ou 1.000 unidades;
• componentes auxiliares: arginina, ácido fosfórico 85% (acidez da solução 7,3), polissorbato 20.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Metalize é uma droga fibrinolítica. Seu princípio ativo, o tenecteplase, é um ativador do plasminogênio específico para fibrina recombinante, derivado do ativador do plasminogênio tecidual natural, modificado em três áreas.

O mecanismo de ação é devido à capacidade do tenecteplase de se ligar ao componente fibrina do trombo. Isso permite acelerar seletivamente a conversão de plasminogênio associado a um trombo em plasmina, que por sua vez destrói a base de fibrina do trombo. Tenecteplase se distingue do ativador do plasminogênio tecidual natural por uma maior afinidade pela fibrina e resistência ao efeito inativador do inibidor endógeno do ativador do plasminogênio I.

O efeito da ativação do plasminogênio é confirmado pelo consumo dependente da dose de α ₂ -antiplasmina (inibidor da plasmina na fase líquida) após a administração intravenosa de tenecteplase e um subsequente aumento na concentração de plasmina sistêmica. Os resultados dos estudos comparativos mostraram que o uso da dose máxima de tenecteplase (10.000 U) causa uma diminuição na concentração de fibrinogênio e plasminogênio em menos de 15% e 25%, respectivamente, enquanto com o uso de alteplase, seu nível diminui em aproximadamente 50%. Os anticorpos para tenecteplase não foram detectados 30 dias após o início da administração do Metalize. Com base em dados angiográficos, foi estabelecido que a recanalização da artéria, cuja trombose causou o desenvolvimento de infarto agudo do miocárdio, é alcançada com uma única injeção intravenosa de tenecteplase. O efeito é dependente da dose.

O uso da droga reduz a mortalidade por infarto do miocárdio (em 6,2% após 30 dias). Ao mesmo tempo, a frequência de sangramento (exceto intracraniano) é menor do que com o uso de alteplase e atinge 26,4%. A diminuição do risco de sangramento está associada a uma maior especificidade do fármaco para fibrina e à seleção de um regime de terapia levando em consideração o peso corporal dos pacientes. Isso contribui para uma diminuição significativa na necessidade de terapia transfusional no contexto do uso de tenecteplase, em comparação com alteplase. A incidência de hemorragia intracraniana no grupo tenecteplase foi de 0,93%, no grupo alteplase - 0,94%. O uso do tenecteplase, em comparação com o alteplase, apresentou vantagens nos casos em que, após o início dos sintomas de infarto do miocárdio, o tratamento era iniciado após 6 horas. As taxas de mortalidade em 30 dias no grupo tenecteplase foram 4,3%, enquanto no grupo alteplase - 9,6%, a incidência de acidente vascular cerebral - 0,4% e 3,3%, respectivamente, a incidência de hemorragia intracraniana - 0% e 1,7%, respectivamente …

Farmacocinética

Tenecteplase é eliminado da corrente sanguínea pela ligação aos receptores no fígado e pela formação de pequenos peptídeos como resultado da degradação.

No infarto agudo do miocárdio, após uma única injeção intravenosa de Metalize, é observada uma eliminação em duas fases do antígeno tenecteplase do plasma sanguíneo. Ao usar o fármaco em doses terapêuticas, o tamanho da dose administrada não afeta a natureza da eliminação do tenecteplase.

A meia-vida inicial (T _½) é de aproximadamente 0,5 horas, que é 5 vezes a T _{½ do} ativador do plasminogênio tecidual natural. O T _½ final _de tenecteplase pode variar de 0,7 a 3,6 horas.

Depuração plasmática - de 70 a 168 ml / min.

Em pacientes com sobrepeso, há um aumento moderado na depuração plasmática. As taxas de depuração plasmática são geralmente mais baixas em mulheres do que em homens.

Quanto mais velha for a idade do paciente, menor será a taxa de depuração do plasma.

Em caso de insuficiência renal, não são esperadas alterações na farmacocinética do tenecteplase, o fármaco é excretado na bílis.

O efeito da disfunção hepática na farmacocinética de Metalize não foi estabelecido.

Indicações de uso

Aplicação Metalize é indicado para terapia trombolítica de infarto agudo do miocárdio.

Contra-indicações

• acidente vascular cerebral hemorrágico, acidente vascular cerebral de etiologia desconhecida na história;
• ataque isquêmico transitório ou acidente vascular cerebral isquêmico nos últimos seis meses;
• neoplasia com alta probabilidade de sangramento;
• diátese hemorrágica;
• o uso simultâneo de anticoagulantes orais (razão normalizada internacional maior que 1,3);
• doenças que são acompanhadas de sangramento intenso nos últimos seis meses;
• período de exacerbação da úlcera gástrica ou úlcera duodenal;
• uma história de doenças do sistema nervoso central, como aneurisma, neoplasias ou cirurgia no cérebro e medula espinhal;
• estágio grave de hipertensão arterial não controlada;
• trauma significativo, intervenções cirúrgicas importantes, biópsia do órgão parenquimatoso nos últimos dois meses, lesão cerebral traumática recente (incluindo trauma em combinação com infarto agudo do miocárdio atual);
• ressuscitação cardiopulmonar traumática ou prolongada (mais de 2 minutos) durante as duas semanas anteriores;
• disfunção hepática grave, incluindo cirrose, insuficiência hepática, hipertensão portal (incluindo varizes esofágicas), hepatite ativa;
• aneurisma da artéria, presença de malformação vascular arterial ou venosa;
• endocardite bacteriana subaguda e / ou pericardite aguda;
• pancreatite aguda;
• hipersensibilidade estabelecida à gentamicina (devido a traços residuais do processo de fabricação);
• intolerância individual ao tenecteplase e excipientes da droga.

Com cuidado, após uma avaliação completa do grau de benefício pretendido e do possível risco de sangramento, o Metalize deve ser prescrito para pacientes com doenças cerebrovasculares, pressão arterial sistólica (PA) acima de 160 mm Hg e que sofreram sangramento do trato gastrointestinal ou urinário nos últimos 10 dias, com injeção intramuscular realizada nos últimos 2 dias, maiores de 75 anos e peso corporal inferior a 60 kg.

No infarto agudo do miocárdio durante a gravidez ou amamentação, a administração do medicamento é possível se os benefícios pretendidos da terapia para a mãe superarem o risco para o feto ou criança.

Metalize, instruções de uso: método e dosagem

A solução preparada é injetada por via intravenosa por 5-10 segundos.

A solução deve ser preparada antes da administração direta do medicamento, observando as seguintes recomendações:

1. Antes de abrir a tampa do frasco, certifique-se de que está intacta e que o volume é suficiente para preparar a solução do medicamento, levando em consideração o peso do paciente.
2. Para dissolver o liofilizado no frasco, adicione todo o volume de água para preparações injetáveis da seringa fornecida. Para fazer isso, depois de remover a tampa protetora do frasco e remover a tampa da seringa fornecida, enrosque a seringa no adaptador do frasco e fure a tampa do frasco no centro com a ponta. Em seguida, evitando o aparecimento de espuma, adicione muito lentamente a água para injetáveis ao frasco e gire-o suavemente até que o pó esteja completamente dissolvido.
3. Sem remover a seringa, examine a solução resultante. Deve ter uma estrutura transparente, incolor ou amarelo pálido. Não use uma solução turva ou com pequenas partículas encontradas durante a inspeção visual.
4. Antes da administração direta, o frasco deve ser virado de forma que a seringa fique no fundo, e deve ser tomado o volume de solução necessário, calculado levando em consideração o peso corporal do paciente.
5. Após desconectar a seringa do adaptador do frasco, injete o medicamento imediatamente. O cateter, através do qual a dextrose foi previamente injetada, não pode ser utilizado para a introdução do Metalize.
6. O resto da solução não utilizada deve ser eliminada.
7. Você também pode diluir o medicamento usando a agulha fornecida.

É importante lembrar que o uso de Metalize é indicado para terapia trombolítica apenas no infarto agudo do miocárdio, portanto, a terapia deve ser iniciada nas primeiras horas após a detecção dos sintomas.

Doses recomendadas de Metalise levando em consideração o peso do paciente:

• menos de 60 kg: 6000 U (30 mg de tenecteplase), o volume da solução preparada é de 6 ml;
• de 60 a 70 kg: 7000 U (35 mg), volume da solução - 7 ml;
• de 70 a 80 kg: 8000 U (40 mg), volume da solução - 8 ml;
• de 80 a 90 kg: 9000 U (45 mg), volume da solução - 9 ml;
• 90 kg e acima: 10.000 U (50 mg), volume da solução - 10 ml.

A dose prescrita é administrada uma vez por injeção intravenosa por 5-10 segundos. A dose máxima de Metalize é de 10.000 unidades.

Para a administração do medicamento, pode-se usar um cateter previamente instalado para administração intravenosa de apenas solução de cloreto de sódio a 0,9%. Após a introdução do tenecteplase, o cateter deve ser enxaguado para posterior utilização na administração de outros medicamentos.

É contra-indicado misturar o medicamento em frasco de infusão e sistema geral de administração intravenosa com heparina e outros medicamentos.

Metalize não é compatível com solução de dextrose!

Efeitos colaterais

• por parte do sistema imunológico: reações anafilactóides acompanhadas de erupção cutânea, urticária, broncoespasmo, edema da laringe;
• do sistema nervoso: sonolência, afasia, convulsões, hemiparesia, hemorragia intracraniana (hematoma cerebral, hematoma intracraniano, hemorragia cerebral, acidente vascular cerebral hemorrágico, transformação hemorrágica de acidente vascular cerebral, sangramento subaracnóide);
• do coração: arritmias de reperfusão - arritmia, taquiarritmia idioventricular, assistolia, extra-sístole, bradicardia, taquicardia, bloqueio atrioventricular de vários graus, fibrilação ventricular, fibrilação atrial, arritmia ventricular, arritmia ventricular, incluindo arritmia ventricular sangramento pericárdico;
• do lado dos vasos: sangramento, embolia;
• do sistema respiratório: epistaxe e / ou sangramento pulmonar;
• do sistema digestivo: náuseas, vômitos, sangramento da boca, sangramento de uma úlcera estomacal, sangramento gástrico, vômito com sangue, sangramento do reto, melena, sangramento no espaço retroperitoneal (hematoma retroperitoneal);
• na parte do órgão de visão: hemorragia intraocular;
• do sistema geniturinário: sangramento urogenital - sangramento do trato urinário, hematúria;
• reações dermatológicas: equimoses;
• reações locais: sangramento externo de locais de punção ou de vasos sanguíneos feridos;
• outros: aumento da temperatura corporal, diminuição da pressão arterial, embolia gordurosa, necessidade de transfusão de sangue.

Overdose

Sintomas: desenvolvimento de sangramento.

Tratamento: o uso de métodos conservadores de tratamento, com sangramento prolongado significativo, a transfusão de sangue é possível.

Instruções Especiais

Um especialista com experiência em terapia trombolítica deve prescrever o medicamento Metalize. O uso do medicamento também é possível na fase pré-hospitalar, desde que haja controle qualificado da eficácia do tratamento. Recomenda-se administrar a solução em ambiente hospitalar, na presença de equipamento de reanimação padrão e medicamentos.

Se a intervenção coronária percutânea (ICP) for planejada de acordo com os padrões de tratamento atuais, não é recomendado o pré-uso de Metalize em dose completa em combinação com heparina não fracionada (bolus único de até 4000 UI), administrado 1–3 horas antes da ICP primária em infarto do miocárdio extenso.

No contexto da introdução do Metalize, a complicação mais comum é o sangramento. Deve-se ter em mente que o uso simultâneo de heparina pode potencializar esses processos. O tratamento deve ser acompanhado por um exame visual completo do corpo do paciente para verificar se há sangramento nas áreas de inserção do cateter, injeções, punções ou incisões arteriais e venosas. Após o uso do tenecteplase, recomenda-se evitar o uso de cateteres rígidos, manipulações irracionais e injeções intramusculares.

Quando diagnosticada com hemorragia intracraniana e outras hemorragias graves, a heparina deve ser interrompida imediatamente. Se a heparina foi usada nas 4 horas anteriores ao sangramento, o sulfato de protamina pode ser prescrito. Em caso de ineficácia da terapia conservadora, está indicada a administração transfusional de crioprecipitado, plasma fresco congelado e plaquetas. É produzido de acordo com as indicações clínicas baseadas nos resultados dos testes laboratoriais realizados após cada injeção. É aconselhável continuar a infusão do crioprecipitado até que uma concentração de fibrinogênio de cerca de 1 g / L seja alcançada. Agentes antifibrinolíticos podem ser usados se necessário.

Na trombólise coronária, o risco de arritmias de reperfusão deve ser considerado. As arritmias de reperfusão estão associadas ao risco de parada cardíaca, uma ameaça à vida, portanto, o uso imediato de terapia antiarrítmica convencional é necessário.

A terapia concomitante com antagonistas da glicoproteína IIb ou IIIa aumenta o risco de sangramento.

Com trombose do coração esquerdo, incluindo estenose mitral ou fibrilação atrial, o risco de complicações tromboembólicas aumenta com o uso de Metalize em pacientes.

Não há experiência com a reutilização de tenecteplase.

Se aparecerem sintomas de reação anafilactoide, a administração de Metalize deve ser interrompida.

A solução preparada é estável a uma temperatura de armazenamento de 2–8 ° C por 24 horas e a uma temperatura de 30 ° C por 8 horas. Do ponto de vista microbiológico, o armazenamento da solução acabada não deve ser permitido, devendo ser introduzido imediatamente após a diluição do liofilizado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento Metalize durante a gravidez ou amamentação.

O uso de Metalize no infarto agudo do miocárdio é possível se o benefício pretendido da terapia para a mãe superar o risco para o feto ou criança.

Por violações da função hepática

A nomeação de Metalize é contra-indicada em caso de disfunção hepática grave, incluindo pacientes com cirrose, insuficiência hepática, hipertensão portal (incluindo varizes esofágicas), hepatite ativa.

Uso em idosos

Deve-se ter cuidado especial ao prescrever Metalize a pacientes com mais de 75 anos, é necessário avaliar a probabilidade de sangramento e comparar o grau de risco e benefício da terapia.

Interações medicamentosas

Nenhuma interação clinicamente significativa entre Metalise e outros agentes freqüentemente usados em pacientes com infarto agudo do miocárdio foi estabelecida.

Introdução A metalização antes, simultaneamente ou após o uso de drogas que alteram as propriedades de coagulação do sangue ou afetam a função plaquetária, pode aumentar o risco de sangramento.

Tenecteplase é incompatível com soluções de dextrose.

Análogos

Análogos de Metalize são: Gemaza, Aktilize, Fibrinolisina, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Estreptoquinase, Celíase, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C em local escuro.

Prazo de validade: liofilizado - 2 anos, solvente - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Metalize

As críticas sobre o Metaliz são positivas. Especialistas e pacientes apontam para um alto grau de eficácia da droga quando administrada nas primeiras quatro horas desde o início da síndrome dolorosa do infarto agudo do miocárdio.

Preço do Metalise em farmácias

O preço do Metalliz para um pacote contendo 1 frasco de liofilizado (50 mg) completo com solvente, agulha descartável e adaptador pode variar de 77.760 rublos.

Metalize: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Metalese 50 mg liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa 10 ml 1 pc. RUB 61945 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!