Memantine
Memantina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: memantina
Código ATX: N06DX01
Ingrediente ativo: memantina (memantina)
Fabricante: OZON, LLC (Rússia); VERTEX, JSC (Rússia); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-21
Preços nas farmácias: a partir de 417 rublos.
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A memantina é um medicamento usado para tratar a demência.
Forma de liberação e composição
A memantina é produzida na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos; dependendo do fabricante: redondo, quase branco ou branco, com uma linha numa das faces / gravura em forma de círculo (20 mg) / gravura em forma de triângulo (10 mg); ou oblongo, de cor branca (10 mg) e amarela (20 mg), com risco de cada lado; em todos os comprimidos, o núcleo em uma seção transversal é quase branco ou branco (10 peças em blisters, 3 ou 9 blisters em uma caixa de papelão; 10, 25, 30 ou 50 pcs. em uma embalagem de contorno de blister, 1-6, 9 ou 10 embalagens em uma caixa de papelão; 15 unidades em uma embalagem de contorno de bolha, 2, 4 ou 6 embalagens em uma caixa de papelão; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 ou 100 unidades em latas, 1 lata em uma caixa de papelão) …
1 comprimido contém:
- substância ativa: cloridrato de memantina - 10 ou 20 mg;
- componentes auxiliares (dependendo do fabricante): celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio; adicionalmente - amido pré-gelatinizado ou lactose mono-hidratada (açúcar do leite), croscarmelose sódica, povidona-K25 ou hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, talco, hiprolose (hidroxipropilcelulose);
- invólucro de filme (dependendo do fabricante): OPADRAY II 85F19250 Transparente (OPADRY II 85F19250 Transparente) [polissorbato 80, talco, álcool polivinílico, macrogol 4000 (20 mg) ou macrogol (10 mg) (polietilenoglicol)]; ou hipromelose, dióxido de titânio, adicionalmente - macrogol-4000 ou hiprolose (hidroxipropilcelulose), talco, óxido de ferro amarelo (20 mg amarelo).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A memantina é um derivado do adamantano, um antagonista dos receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) (incluindo na substância negra), que permite reduzir o efeito estimulante excessivo no neostriato dos neurônios glutamato corticais que ocorre com liberação insuficiente de dopamina. A substância, regulando o fluxo de íons, bloqueia os canais de cálcio, contribui para a normalização do potencial de membrana e a eficiência do processo de transmissão dos impulsos nervosos.
A droga fornece funções cognitivas aprimoradas e aumento da atividade diária.
Farmacocinética
Após a administração oral, a substância ativa é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). A concentração máxima de memantina no plasma sanguíneo é observada em média 3–8 horas após a ingestão. O medicamento é caracterizado por biodisponibilidade absoluta - até 100%. A ingestão de alimentos não afeta sua absorção.
A farmacocinética da droga na faixa de dose de 10–40 mg é linear. O uso de memantina em uma dose diária de 20 mg fornece uma concentração plasmática de equilíbrio de 70-150 ng / ml com variações individuais significativas. A proporção entre a concentração média do agente no líquido cefalorraquidiano e sua concentração no plasma sanguíneo quando se toma uma dose diária de 5–30 mg é de 0,52. O volume de distribuição é de aproximadamente 10 l / kg, aproximadamente 45% da substância ativa liga-se às proteínas do plasma sanguíneo. No contexto da função renal normal, não foi observada acumulação da droga.
Cerca de 80% da substância circulante no sangue é representada pelo composto original. Os principais metabólitos da memantina são: mistura isomérica de 4- e 6-hidroximemantina, N-3,5-dimetilgludantano e 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantano. Nenhuma das substâncias anteriores exibe atividade antagonista do receptor NMDA. Durante os experimentos in vitro, não foi revelada a participação do citocromo P450 no metabolismo do fármaco.
A droga é excretada principalmente pelos rins, a excreção é realizada em uma fase, a meia-vida é de 60-100 horas. A depuração total em voluntários saudáveis com função renal normal é de 170 ml / min / 1,73 m² e é parcialmente alcançada por secreção tubular. A excreção renal também inclui a reabsorção tubular, que se pensa ser mediada por proteínas de transporte catiônico.
Num estudo com administração oral de 14 C-memantina marcada, mais de 84% da dose foi eliminada em 20 dias, mais de 99% foi eliminada pelos rins.
Quando a urina é alcalinizada, a excreção de memantina é reduzida (em cerca de 80% a um pH urinário de 8).
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a Memantina é recomendada para o tratamento da demência moderada a grave na doença de Alzheimer.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh);
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose (se a lactose monohidratada estiver presente na preparação);
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.
Parente (é necessário tomar memantina com extremo cuidado sob supervisão médica rigorosa):
- insuficiência cardíaca III - classe funcional IV de acordo com a classificação da New York Association of Cardiologists (NYHA);
- enfarte do miocárdio (história);
- hipertensão arterial não controlada;
- convulsões (incluindo história de indicações);
- epilepsia, predisposição ao seu desenvolvimento;
- tireotoxicose;
- curso grave de infecções do trato urinário causadas por bactérias do gênero Proteus spp.;
- acidose tubular renal;
- insuficiência renal;
- a presença de fatores que levam ao aumento do pH urinário, incluindo mudanças repentinas na dieta (por exemplo, mudança para dieta vegetariana), uso frequente de tampões gástricos alcalinos;
- insuficiência hepática (classes A e B de acordo com a classificação de Child-Pugh);
- combinação com dextrometorfano, cetamina, amantadina (antagonistas dos receptores NMDA), uma vez que esses fármacos e a memantina afetam o mesmo sistema receptor, o que pode agravar a ocorrência de reações adversas, principalmente do sistema nervoso central (SNC).
Instruções de uso da memantina: método e dosagem
O tratamento com o Memantina deve ser iniciado e realizado sob a supervisão de um médico com experiência no diagnóstico e tratamento da demência de Alzheimer. O diagnóstico é feito com base nas recomendações atuais. Durante o curso, a pessoa envolvida no cuidado constante do paciente deve garantir o monitoramento regular da ingestão do medicamento pelo paciente.
Durante os primeiros 3 meses de terapia, é necessário avaliar sistematicamente a tolerância e adequação da dose de Memantina. No futuro, a eficácia clínica do medicamento e sua tolerância aos pacientes devem ser revistas de acordo com as recomendações atuais.
A terapia de manutenção pode ser realizada por um longo período, desde que o medicamento seja bem tolerado e com resultado terapêutico positivo, caso contrário, o medicamento deve ser descartado.
A memantina é recomendada para administração por via oral, uma vez ao dia, constantemente à mesma hora, independentemente da refeição.
O curso do tratamento deve ser iniciado com a utilização de doses mínimas eficazes, sendo a dose máxima diária de 20 mg.
Para reduzir o risco de eventos adversos durante os primeiros 21 dias do curso, a dose de manutenção é selecionada aumentando-a sequencialmente em 5 mg a cada 7 dias. Doses recomendadas:
- 1-7 dias - 5 mg;
- 8-14 dias - 10 mg;
- 15-21 dias - 15 mg;
- Dia 22 e além - 20 mg.
A dose de manutenção recomendada de Memantina é de 20 mg por dia.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, sonolência, tontura, desequilíbrio; infrequentemente - perturbação da marcha; raramente - aumento da fadiga; extremamente raro - convulsões, ataques epilépticos; com frequência desconhecida - hipertonia muscular, aumento da pressão intracraniana;
- distúrbios mentais: raramente - distúrbios do sono, hiperexcitabilidade, depressão, agitação, confusão, alucinações (principalmente em pacientes com demência grave do tipo Alzheimer); com uma frequência desconhecida - pensamentos suicidas, reações psicóticas;
- infecções: infrequentemente - infecções fungosas; com frequência desconhecida - candidíase;
- sistema digestivo: muitas vezes - constipação, infrequentemente - vômito, náusea; com uma frequência desconhecida - pancreatite, hepatite;
- sistema cardiovascular: frequentemente - aumento da pressão arterial (PA); infrequentemente - tromboembolismo / trombose venosa, insuficiência cardíaca, defeitos cardíacos;
- sistema geniturinário: com frequência desconhecida - cistite, insuficiência renal aguda, aumento da libido;
- sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar;
- pele: com frequência desconhecida - púrpura trombocitopênica;
- reações alérgicas: freqüentemente - hipersensibilidade aos componentes da droga; com frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson;
- parâmetros laboratoriais: frequentemente - atividade aumentada das enzimas hepáticas; com uma frequência desconhecida - pancitopenia, leucopenia (incluindo neutropenia), agranulocitose, trombocitopenia.
Overdose
A informação sobre a sobredosagem com memantina é limitada.
Nessa condição, prescreve-se a administração de adsorventes (carvão ativado), lavagem gástrica, acidificação da urina, após o que é realizado tratamento sintomático. Se necessário, uma diurese forçada é prescrita. A memantina não tem antídoto específico.
Enquanto tomava Memantina numa dose de 200 mg uma vez ou numa dose de 105 mg durante 3 dias, não houve sintomas de sobredosagem ou aparecimento de diarreia, fraqueza, fadiga.
Ao usar o medicamento em dose inferior a 140 mg ou em quantidade desconhecida, foram observados os seguintes efeitos indesejáveis: diarreia, vômito, vertigem, tontura, agitação, ansiedade, sonolência, confusão, alucinações e distúrbios da marcha.
A sobredosagem mais grave foi registada com o uso de memantina na dose superior a 2.000 mg, com manifestação de reações como coma em 10 dias, com posterior agitação e diplopia. Nesse caso, foi prescrita ao paciente terapia sintomática e plasmaférese. Após realizar essas medidas, o paciente se recuperou sem o desenvolvimento de complicações.
Também descreveu uma overdose grave com uma dose única de 400 mg da droga com a ocorrência de distúrbios principalmente do sistema nervoso central: sonolência, ansiedade, estupor, alucinações visuais, psicose, inconsciência, convulsões. O paciente sobreviveu e se recuperou sem efeitos adversos.
Instruções Especiais
É necessário monitorar cuidadosamente o estado dos pacientes na presença de uma reação alcalina da urina ou fatores que causem um aumento do seu pH, devido à diminuição da taxa de excreção da memantina. Esses fatores podem incluir mudanças abruptas na dieta (incluindo a substituição de uma dieta que inclui muitos pratos de carne por uma vegetariana) ou uso intensivo de medicamentos antiácidos para o estômago. Acidose tubular renal (ATR) ou uma forma grave de infecção do trato urinário causada por Proteus spp. Também pode causar um aumento no pH urinário.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Na presença de demência moderada a grave do tipo Alzheimer, na maioria dos casos, a capacidade de dirigir veículos e outros mecanismos complexos fica prejudicada. A terapia com memantina também pode levar a uma mudança na taxa de reação, portanto, durante o período de ingestão do medicamento, é necessário recusar-se a realizar qualquer atividade potencialmente perigosa, incluindo trabalhar com estruturas e mecanismos complexos (incluindo veículos).
Aplicação durante a gravidez e lactação
Como não existem dados clínicos sobre o efeito do medicamento no curso da gravidez, seu uso em mulheres grávidas é contra-indicado. De acordo com os resultados obtidos em estudos experimentais em animais, pode-se supor que a memantina pode levar ao retardo do crescimento intrauterino quando utilizada em concentrações idênticas às terapêuticas ou ligeiramente superiores a estas. O risco potencial para humanos é desconhecido.
Durante os estudos pré-clínicos de fertilidade masculina e feminina, o efeito negativo do medicamento não foi estabelecido.
Como não há dados que confirmem a penetração da droga no leite materno, se a terapia for necessária durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.
Uso infantil
Para pacientes com menos de 18 anos de idade, o medicamento é contra-indicado, uma vez que o perfil de segurança da memantina nesta categoria de pacientes não foi estudado.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com insuficiência renal grave, com depuração da creatinina (CC) de 5-29 ml / min, a dose diária de memantina não deve exceder 10 mg. Em pacientes com CC 30–49 ml / min, a dose inicial não deve exceder 10 mg; se a terapia for bem tolerada, um aumento da dose para 20 mg é permitido, realizado de acordo com o esquema de seleção padrão. Pacientes com insuficiência renal moderada (CC 50–80 ml / min), via de regra, não precisam de ajuste de dose.
Por violações da função hepática
Na presença de insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh), a Memantina está contra-indicada. No caso de disfunção hepática leve a moderada (classes A e B de acordo com a classificação de Child-Pugh), não é necessário alterar o regime de dosagem.
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 65 anos de idade, não há necessidade de ajustar a dose de Memantina.
Interações medicamentosas
- barbitúricos, antipsicóticos: o efeito dessas drogas diminui;
- dextrometorfano, cetamina, fenitoína, amantadina: o risco de psicose farmacotóxica é exacerbado (com essas combinações, deve-se ter cuidado especial);
- anticolinérgicos, agonistas do receptor de dopamina, preparações de levodopa: seu efeito é potencializado;
- antiespasmódicos, dantroleno, baclofeno: pode haver aumento ou diminuição de seu efeito (a dose deve ser selecionada individualmente);
- quinidina, ranitidina, quinina, cimetidina, procainamida, nicotina: aumenta a ameaça de aumento da concentração plasmática de memantina no sangue (devido ao uso do sistema de transporte catiônico dos rins por essas substâncias);
- anticoagulantes indiretos (varfarina): existe a possibilidade de aumento da razão normalizada internacional (INR) (deve-se monitorar o tempo de protrombina ou INR);
- antidepressivos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores da monoamino oxidase: é necessário monitorar cuidadosamente o estado do paciente devido ao risco de interação entre esses agentes;
- hidroclorotiazida: é possível uma diminuição da concentração desta substância no plasma sanguíneo devido ao aumento da sua excreção;
- glibenclamida, donepezil, metformina: nenhuma interação medicamentosa foi observada (com um único uso com memantina);
- galantamina: nenhum efeito sobre a farmacocinética desta droga foi encontrado;
- isozimas das isoformas 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A do citocromo P450 CYP; epóxido hidrolase; monooxigenase contendo flavina: nenhum efeito inibidor da memantina sobre estas substâncias foi encontrado em estudos in vitro.
Análogos
Os análogos da memantina são Memantina-Alvogen, Alzeim, Akatinol, Memantina, Memantal, Memantina-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantina Sandoz, Memantina Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantina-TL, TL.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da umidade e da luz, fora do alcance das crianças, em temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Memantine
De acordo com as poucas revisões do Memantine, é um tratamento eficaz para demência moderada a grave e comprometimento cognitivo. Segundo os médicos, o medicamento interrompe a progressão do mal de Alzheimer nos estágios iniciais e também apresenta bons resultados quando utilizado na prática pediátrica para o tratamento de distúrbios do desenvolvimento intelectual e distúrbio do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH). O tratamento é recomendado, principalmente no início do curso, sob supervisão constante.
Em algumas revisões, os pacientes, entretanto, notam a falta de efeito de tomar Memantina. As reações adversas notificadas com mais frequência durante a terapia são distúrbios do sono, perda de apetite, ansiedade, agitação e irritabilidade em pacientes idosos. Existem referências a distúrbios graves, como o início de sintomas psicóticos do tipo delirium. As desvantagens do medicamento também são atribuídas ao seu alto custo.
Preço da memantina nas farmácias
O preço médio do Memantine pode ser aproximadamente:
- comprimidos de 10 mg: 30 pcs. - 600 rublos, 60 pcs. - 1160 rublos, 90 unid. - 1700 rublos;
- comprimidos de 20 mg: 30 pcs. - 1580 rublos, 60 pcs. - 3.060 rublos, 90 pcs. - 4190 rublos.
Memantina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película de memantina 10 mg 30 unid. 417 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de memantina 10 mg 30 unid. 429 r Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de memantina 10 mg 30 unid. 439 r Comprar |
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Memantina Canon 10 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 450 RUB Comprar |
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Comprimidos de memantina p.o.p 10mg 30pcs 451 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de memantina 10 mg 30 unid. RUB 514 Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 28 unid. 562 r Comprar |
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Comprimidos Memantine Canon p.p. 10mg 30 pcs. 576 r Comprar |
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Comprimidos de memantina p.p. 10mg 28 pcs. 623 RUB Comprar |
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Comprimidos de memantina p.p. 10mg 30 pcs. 646 r Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de memantina 10 mg 30 unid. 646 r Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 90 unid. 725 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 60 unid. 948 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de Memantina Canon 20 mg 30 unid. 956 r Comprar |
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Comprimidos de memantina p.p. 10mg 60 pcs. Proteção Farmacêutica 965 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 60 unid. 965 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 90 unid. 1159 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de Memantina Canon 10 mg 90 unid. 1169 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 20 mg de memantina 30 unid. 1184 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 90 unid. 1199 RUB Comprar |
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Comprimidos de avexima de memantina p.p. 10 mg 90 unidades 1220 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 20 mg de memantina 30 unid. 1253 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 60 unid. 1288 RUB Comprar |
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Comprimidos de memantina p.p. 10mg 60 pcs. 1292 RUB Comprar |
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Comprimidos Memantine Canon p.p. 20mg 30 pcs. 1372 RUB Comprar |
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Comprimidos de memantina p.p. 10mg 90 pcs. Vértice 1377 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 10 mg de memantina 84 unid. 1394 RUB Comprar |
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Akatinol Memantina 10 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 1418 RUB Comprar |
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Comprimidos de memantina p.o.p 10mg 90pcs 1436 RUB Comprar |
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Comprimidos de Akatinol memantina p.o. 10mg 30 pcs. 1458 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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