Linezolida - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Tablets, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Linezolida

Linezolida: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Linezolid

Código ATX: J01XX08

Ingrediente ativo: linezolida (linezolida)

Fabricante: Novalek Pharmaceuticals Unip. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Índia), Biochemist, OJSC (Rússia), East-Pharm, CJSC (Rússia), PharmConcept, LLC (Rússia), Alium PFK, LLC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-10-08

Preços em farmácias: a partir de 3979 rublos.

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Linezolida é uma droga antibacteriana, oxazolidinona.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de linezolida:

• comprimidos revestidos por película: biconvexos, de castanho escuro a castanho claro, redondos (dosagem 200, 300 e 400 mg) ou ovais (dosagem 600 mg); a cor dos comprimidos na secção transversal é branca ou branca com tonalidade amarelada (numa caixa de cartão 1, 2 ou 3 embalagens com contornos de células contendo 10 comprimidos cada);
• solução para perfusão: de incolor a amarelo com tonalidade acastanhada, transparente (em caixa de cartão 1 frasco de vidro contendo 100, 200 ou 300 ml de solução).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Linezolida.

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: linezolida - 200/300/400/600 mg;
• componentes auxiliares: estearato de magnésio - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; carboximetilamido de sódio - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; amido de milho - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; celulose microcristalina - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• invólucro do filme: talco - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; dióxido de titânio - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polietilenoglicol 6000 (macrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hidroxipropilmetilcelulose (hipromelose) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; óxido de corante de ferro amarelo - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; óxido de corante de ferro vermelho - 0,131 / 0,197 / 0,263 / 0,395 mg.

Composição de 1 ml de solução:

• substância ativa: linezolida - 2 mg;
• componentes auxiliares: citrato de sódio di-hidratado - 1,9 mg; ácido cítrico - 0,83 mg; monohidrato de dextrose - 55,26 mg; água para injetáveis - até 1 ml; Solução de ácido clorídrico 1M ou solução de hidróxido de sódio 1M - até pH 4 a 5.

A osmolaridade teórica da solução é 314,9 mOsm por litro.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Linezolida é um antibiótico sintético pertencente a uma nova classe de agentes antimicrobianos que são ativos in vitro contra bactérias aeróbias gram-positivas, alguns microrganismos anaeróbios e bactérias gram-negativas.

A droga inibe seletivamente a síntese de proteínas em bactérias. Ao se ligar aos ribossomos bacterianos, evita a formação de um complexo de iniciação 70S funcional, que é um componente importante do processo de tradução durante a síntese de proteínas.

A linezolida é ativa contra os seguintes microrganismos:

• aeróbios gram-positivos (in vitro e in vivo): enterococcus fetium (incluindo cepas resistentes à vancomicina), Staphylococcus aureus (incluindo cepas resistentes à meticilina), estreptococos do grupo B, pneumococos (incluindo cepas multirresistentes), estreptococos piogênicos;
• aeróbios gram-positivos (in vitro): enterococos fecais (incluindo cepas resistentes à vancomicina), enterococos fecais (cepas sensíveis à vancomicina), estafilococos epidérmicos (incluindo cepas resistentes à meticilina), vírus estafilococo hemolítico, estreptococos Viridans;
• aeróbios gram-negativos (in vitro): pasteurella multicida.

Os microrganismos resistentes à linezolida incluem: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Uma vez que o mecanismo de ação da linezolida difere daquele inerente a outras classes de agentes antimicrobianos (por exemplo, cloranfenicol, tetraciclinas, estreptograminas, rifamicinas, quinolonas, lincosamidas, glicopeptídeos, antagonistas do ácido fólico, β-lactâmicos, aminoglicosídeos), não há sobreposição entre essas drogas. A linezolida é ativa contra microrganismos patogênicos sensíveis e resistentes a essas drogas.

Em relação à linezolida, a resistência se desenvolve lentamente por meio de uma mutação em várias etapas do ácido ribonucleico ribossômico 23S e ocorre com uma frequência inferior a 1x10 ^-9 -1x10 ^-11.

Farmacocinética

• absorção: após administração oral, a linezolida é absorvida rápida e intensamente pelo trato gastrointestinal. Sua concentração máxima no plasma sanguíneo (C _máx) é de 21,2 mg por 1 litro e o período médio de tempo até a concentração máxima no sangue (TC _máx) é de 2 horas A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 100%. A ingestão de alimentos não tem efeito sobre sua absorção. No segundo dia de ingestão do medicamento, sua concentração de equilíbrio no sangue é atingida. Após a administração intravenosa de linezolida 2 vezes ao dia, 600 mg de sua C _max e a concentração mínima média (C _min) no plasma sanguíneo em equilíbrio são 15,1 e 3,68 mg por litro, respectivamente. No segundo dia de administração do medicamento, sua concentração de equilíbrio no sangue é atingida;
• distribuição: quando a concentração de equilíbrio é atingida, o volume de distribuição da linezolida em um adulto saudável varia em média de 40 a 50 litros, o que é aproximadamente igual ao conteúdo total de água no corpo. Independentemente da concentração plasmática de uma substância, sua ligação às proteínas plasmáticas do sangue é de 31%;
• metabolismo: constatou-se que as isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ não participam do metabolismo de um medicamento in vitro. Não potencia ou inibe a atividade de isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ clinicamente importantes, como 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 e 2C19. No processo de oxidação metabólica, dois metabólitos inativos são formados - ácido aminoetoxiacético e hidroxietilglicina. O primeiro metabólito é formado em quantidades menores, e o segundo é o principal metabólito em humanos e é formado como resultado de um processo não enzimático. Outros metabólitos inativos também são descritos;
• Excreção: quase 65% da depuração da linezolida é depuração renal. Com um aumento na dose do medicamento, um ligeiro grau de não linearidade de depuração é observado. Isso pode ser devido a uma diminuição na depuração renal e extra-renal com uma dose alta de linezolida. Ao mesmo tempo, as diferenças na depuração são pequenas e não afetam a meia-vida aparente. Com função renal normal e insuficiência renal de gravidade leve / moderada, a droga é excretada pelos rins: inalterado - 30-35%, na forma de ácido aminoetoxiacético - 10%, na forma de hidroxietilglicina - 40%. Pelo intestino, a linezolida é excretada: na forma de ácido aminoetoxiacético - 3%, na forma de hidroxietilglicina - 6%, na forma inalterada - praticamente não é excretada. Em média, sua meia-vida varia em 5 a 7 horas.

Em casos de uma dose única de 600 mg de linezolida no contexto de insuficiência renal grave [depuração da creatinina (CC) <30 ml por minuto), a concentração de dois metabólitos da substância aumentou 7-8 vezes. A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) do fármaco original não aumentou.

Durante a hemodiálise, os principais metabólitos foram excretados em certa quantidade, no entanto, após a ingestão de 600 mg do medicamento e o procedimento de diálise, sua concentração permaneceu significativamente mais elevada em comparação com o contexto de função renal normal, insuficiência renal leve / moderada.

Existem dados limitados sobre a farmacocinética da linezolida e seus dois metabólitos principais na insuficiência hepática leve / moderada (Child-Pugh graus A e B). É sabido que isso não muda.

A farmacocinética na insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh) não foi estudada. Devido ao fato de a linezolida ser metabolizada de forma não enzimática, não são esperadas alterações significativas em seu metabolismo neste caso.

A farmacocinética da linezolida na dose de 600 mg em adolescentes com idade entre 12 e 17 anos não diferiu da cinética em adultos. Com base nisso, ao usar a mesma dose em adolescentes a cada 12 horas e em adultos, a concentração do medicamento será a mesma.

O uso diário de 10 mg de linezolida por 1 kg de peso corporal em crianças menores de 12 anos a cada 8 horas pode atingir a mesma concentração que em adultos quando 600 mg do medicamento são usados 2 vezes ao dia.

Não há alterações significativas na farmacocinética do medicamento em pacientes idosos com 65 anos ou mais.

O volume de distribuição da substância nas mulheres é ligeiramente inferior ao dos homens. Quando calculados com base no peso corporal, eles também têm uma depuração média reduzida de 20%. As concentrações plasmáticas da droga são mais baixas nos homens do que nas mulheres, o que pode ser em parte devido às diferenças de peso. Uma vez que a meia-vida não difere significativamente dependendo do sexo, não há razão para esperar um aumento na concentração de linezolida no sangue das mulheres acima do nível tolerável e, portanto, elas não precisam ajustar o regime de dosagem.

Indicações de uso

Linezolida na forma de comprimidos e solução para perfusão é prescrita para o tratamento de patologias infecciosas e inflamatórias nos casos em que se sabe ou se suspeita que os seus patógenos (microrganismos gram-positivos aeróbios e anaeróbios, incluindo infecções acompanhadas por bacteremia) são sensíveis à linezolida, nomeadamente:

• pneumonia adquirida na comunidade causada por Staphylococcus aureus (apenas cepas sensíveis à meticilina) ou pneumococo (incluindo cepas multirresistentes), incluindo casos acompanhados de bacteremia;
• pneumonia hospitalar causada por pneumococo, incluindo cepas multirresistentes, ou Staphylococcus aureus, incluindo cepas resistentes à meticilina e sensíveis à meticilina;
• infecções complicadas da pele e dos tecidos moles, incluindo aquelas com síndrome do pé diabético, não acompanhadas por osteomielite, cujos agentes causadores são estreptococos do grupo B, estreptococos piogênicos ou Staphylococcus aureus, incluindo cepas resistentes à meticilina e suscetíveis à meticilina;
• infecções causadas por enterococcus fetium resistente à vancomicina, incluindo casos acompanhados de bacteremia.

Os comprimidos de linezolida também são usados para infecções não complicadas da pele e dos tecidos moles causadas por Streptococcus pyogenic ou Staphylococcus aureus (apenas cepas sensíveis à meticilina).

Contra-indicações

Absoluto:

• sem monitoramento cuidadoso da pressão arterial e monitoramento de pacientes com estado de confusão aguda, transtorno esquizoafetivo, transtorno bipolar, síndrome carcinoide, tireotoxicose, feocromocitoma, hipertensão não controlada, bem como em terapia combinada, buspirona, meperidina, agonistas dos receptores 5-HT ₁ (triptanos), antidepressivos tricíclicos, inibidores da recaptação da serotonina, dopaminomiméticos (por exemplo, dopamina), agonistas adrenérgicos (por exemplo, dobutamina, norepinefrina, epinefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina);
• terapia de combinação com drogas que inibem a monoamina oxidase A ou B (por exemplo, isocarboxazida, fenelzina) e dentro de 14 dias após sua retirada;
• período de lactação;
• crianças com menos de 3 anos (para tablets);
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (Linezolida é prescrito sob supervisão médica):

• insuficiência hepática;
• insuficiência renal;
• infecções sistêmicas com risco de vida (associadas a cateteres venosos em unidades de terapia intensiva);
• gravidez.

Linezolida, instruções de uso: método e dosagem

Comprimidos revestidos por filme

Os comprimidos de linezolida são tomados por via oral durante ou após as refeições. Nos casos em que no início do tratamento o paciente recebeu o medicamento por via intravenosa, no futuro poderá ser transferido para qualquer forma oral do medicamento. A seleção da dose não é realizada neste caso, uma vez que a biodisponibilidade da linezolida por via oral é de quase 100%.

A duração do tratamento é determinada pelo médico, dependendo do agente causador da patologia, da gravidade e localização da infecção, bem como do efeito clínico da Linezolida.

Regime de dosagem recomendado:

• pneumonia adquirida na comunidade causada por cepas de Staphylococcus aureus suscetíveis à meticilina ou pneumococo (incluindo cepas multirresistentes), incluindo casos acompanhados por bacteremia: crianças de 3 a 11 anos - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas, duração do curso de 10 a 14 dias;
• pneumonia hospitalar causada por pneumococo, incluindo cepas multirresistentes, ou Staphylococcus aureus, incluindo cepas resistentes à meticilina e sensíveis à meticilina: crianças de 3 a 11 anos - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas, duração do curso de 10 a 14 dias;
• infecções complicadas da pele e dos tecidos moles, incluindo aquelas com síndrome do pé diabético, não acompanhadas de osteomielite, cujos agentes causadores são estreptococos do grupo B, estreptococos piogênicos ou Staphylococcus aureus, incluindo cepas resistentes à meticilina e suscetíveis à meticilina: crianças de 3 a 11 anos 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas, duração do curso de 10 a 14 dias;
• infecções não complicadas da pele e tecidos moles causadas por streptococcus piogênico ou cepas de Staphylococcus aureus sensíveis à meticilina: crianças de 3 a 5 anos - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças de 5 a 11 anos - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 12 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas A duração da terapia é de 10-14 dias;
• infecções causadas por enterococcus fetium resistente à vancomicina, incluindo casos acompanhados de bacteremia: crianças de 3 a 11 anos - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas A duração do tratamento varia de 14 a 28 dias.

Não é necessária correção do regime de dosagem para insuficiência hepática / renal e em pacientes idosos.

Como 30% da linezolida é removida durante a hemodiálise em 3 horas, os pacientes que necessitam do medicamento devem tomá-lo após o procedimento.

Solução para infusão

A solução de linezolida é administrada por via intravenosa durante um período de 30 a 120 minutos. Dependendo do agente causador da doença, da localização e gravidade da infecção, da eficácia clínica do medicamento, o médico define o regime de dosagem e a duração da terapia.

A conexão em série de bolsas de infusão, bem como a adição de outros medicamentos à solução de Linezolida, é proibida. Caso seja necessário o uso de solução para infusão com outros medicamentos, estes são prescritos separadamente de acordo com as doses e vias de administração recomendadas.

O medicamento é farmaceuticamente incompatível com ceftriaxona, cotrimoxazol (trimetoprima + sulfametoxazol), lactobionato de eritromicina, fenitoína, diazepam, clorpromazina e anfotericina B.

As soluções para perfusão compatíveis com Linezolida incluem: solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%, solução injetável de Ringer-Locke, solução injetável de dextrose a 5%.

Os pacientes que receberam o medicamento por via intravenosa no início do tratamento podem mudar para qualquer uma de suas formas orais. Ao mesmo tempo, nenhuma seleção de dose é necessária, uma vez que a biodisponibilidade da linezolida quando administrada por via oral é quase 100%.

Regime de dosagem recomendado para linezolida:

• pneumonia adquirida na comunidade causada por cepas de Staphylococcus aureus suscetíveis à meticilina ou pneumococo (incluindo cepas multirresistentes), incluindo casos acompanhados de bacteremia: recém-nascidos e crianças menores de 12 anos de idade - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas A duração do tratamento é de 10 a 14 dias;
• pneumonia hospitalar causada por pneumococo, incluindo cepas multirresistentes, ou Staphylococcus aureus, incluindo cepas resistentes à meticilina e suscetíveis à meticilina: recém-nascidos e crianças menores de 12 anos - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas A duração do tratamento é de 10 a 14 dias;
• infecções complicadas da pele e tecidos moles, incluindo aquelas com síndrome do pé diabético, não acompanhadas de osteomielite, cujos agentes causadores são estreptococos do grupo B, estreptococos piogênicos ou Staphylococcus aureus, incluindo cepas resistentes à meticilina e suscetíveis à meticilina: recém-nascidos e crianças de 12 anos 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas A duração do tratamento é de 10 a 14 dias;
• infecções causadas por enterococcus fetium resistente à vancomicina, incluindo casos acompanhados de bacteremia: recém-nascidos e crianças menores de 12 anos - 10 mg por 1 kg de peso corporal a cada 8 horas; crianças com mais de 12 anos e adultos - 600 mg a cada 12 horas A duração do tratamento é de 14 a 28 dias.

A dose diária máxima para crianças e adultos não deve exceder 1200 mg.

A depuração sistêmica da linezolida em bebês prematuros antes de 7 dias de vida (duração da gestação <34 semanas) é menor e os valores de AUC são maiores do que na maioria dos bebês a termo e crianças. Por volta do 7º dia de vida, a depuração do fármaco e seus valores de AUC em bebês prematuros são próximos aos de bebês a termo e crianças.

A correção do regime de dosagem para insuficiência hepática / renal e em pacientes idosos não é realizada.

A linezolida é administrada a pacientes em hemodiálise após o término do procedimento.

Efeitos colaterais

Normalmente, os eventos adversos associados ao uso de Linezolida são leves a moderados. Os sintomas mais comuns são náuseas, diarreia e dor de cabeça.

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comuns;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais, - muito raras; se for impossível determinar a frequência das reações adversas - a frequência é desconhecida):

• patologias infecciosas e parasitárias: frequentemente - infecções fúngicas, candidíase, incluindo candidíase oral e candidíase vaginal; infrequentemente - vaginite; raramente - colite causada pelo uso de agentes antibacterianos, incluindo colite pseudomembranosa;
• sangue e sistema linfático: frequentemente - anemia; infrequentemente - eosinofilia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia; raramente - pancitopenia; frequência desconhecida - anemia sideroblástica, mielossupressão;
• sistema imunológico: frequência desconhecida - anafilaxia;
• metabolismo e nutrição: infrequentemente - hiponatremia; frequência desconhecida - acidose láctica;
• psique: frequentemente - insônia;
• sistema nervoso: frequentemente - tontura, perversão do paladar (gosto metálico na boca), dor de cabeça; infrequentemente - parestesia, hyposthesia, convulsões; frequência desconhecida - neuropatia periférica, síndrome da serotonina;
• órgão da visão: infrequentemente - visão turva; raramente - o aparecimento de defeitos no campo visual; frequência desconhecida - alteração na visão de cores / acuidade visual, perda de visão, neurite óptica, neuropatia óptica;
• órgão da audição e distúrbios labirínticos: raramente - zumbido nos ouvidos;
• coração: infrequentemente - ataque isquêmico transitório, taquicardia (arritmia);
• vasos: frequentemente - aumento da pressão sanguínea; infrequentemente - tromboflebite, flebite;
• trato gastrointestinal: frequentemente - dispepsia, prisão de ventre, dor localizada / difusa no abdômen, náusea, diarréia, vômito; infrequentemente - descoloração da membrana mucosa da língua e outros distúrbios da língua, estomatite, fezes amolecidas, glossite, boca seca, inchaço, gastrite, pancreatite; raramente - descoloração superficial do esmalte dentário;
• fígado e trato biliar: frequentemente - atividade aumentada das enzimas hepáticas, incluindo fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase, alterações nos resultados dos testes de função hepática; infrequentemente - um aumento na concentração de bilirrubina total;
• pele e tecidos subcutâneos: freqüentemente - erupção na pele, coceira; infrequentemente - aumento da sudorese, dermatite, urticária; frequência desconhecida - alopecia, angioedema, lesões cutâneas bolhosas (necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson);
• rins e trato urinário: frequentemente - um aumento na concentração de ureia no sangue; infrequentemente - poliúria, aumento da concentração de creatinina no plasma sanguíneo, insuficiência renal;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - distúrbios da vagina e vulva;
• distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: frequentemente - dor localizada, febre; infrequentemente - sede, fraqueza, calafrios, dor no local da injeção;
• estudos laboratoriais e instrumentais: frequentemente - um aumento / diminuição no potássio ou bicarbonatos, uma diminuição no cálcio, albumina, sódio ou proteína total, um aumento na concentração de glicose sem o estômago vazio, um aumento na atividade da amilase, creatina quinase, lipase ou lactato desidrogenase, um aumento / diminuição no número de leucócitos ou plaquetas, uma diminuição no número de leucócitos ou plaquetas,, hemoglobina ou contagem de eritrócitos, contagem aumentada de eosinófilos / neutrófilos; infrequentemente - uma diminuição no número de neutrófilos, um aumento no número de reticulócitos, um aumento / diminuição nos cloretos do sangue, uma diminuição na concentração de glicose sem o estômago vazio, um aumento no sódio ou cálcio no plasma sanguíneo.

Os efeitos colaterais observados com o uso de Linezolida na forma de hipertensão arterial, ataque isquêmico transitório e dor localizada na região abdominal raramente foram considerados graves.

No decorrer de estudos clínicos controlados do uso da droga por no máximo 28 dias, a anemia foi encontrada em apenas 2% dos indivíduos. Em outro estudo entre pacientes com infecções potencialmente fatais, a anemia se desenvolveu em 2,5% dos pacientes com a droga por menos de 28 dias (em 33 de 1326 indivíduos), e com linezolida por mais de 28 dias - em 12,3% (em 53 de 430 participantes).

A proporção de casos de anemia com necessidade de transfusão de sangue foi de 9% no grupo de voluntários que usaram a droga por um período não superior a 28 dias (em 3 de 33 pacientes), e 15% em pacientes que receberam linezolida por mais de 28 dias (em 8 de 53 pacientes).

Overdose

Não foram relatados casos de sobredosagem com Linezolida.

A terapia sintomática é recomendada, incluindo a manutenção da taxa de filtração glomerular. Quase 30% da dose da forma oral do medicamento é excretada em 3 horas durante a hemodiálise.

Não existem dados que confirmem a aceleração da excreção do medicamento durante a hemoperfusão ou diálise peritoneal.

Instruções Especiais

Um estudo aberto entre pacientes criticamente enfermos com infecções associadas a cateter intravascular mostrou que com linezolida, as mortes foram mais frequentes (78 de 363 pessoas, 21,5%) do que com oxacilina / dicloxacilina / vancomicina (58 de 363 pessoas, 16%) …

O principal fator que influenciou a morte foi o patógeno gram-positivo no estágio inicial. A taxa de letalidade foi semelhante entre os pacientes com infecções causadas apenas por organismos gram-positivos, mas foi significativamente maior em pacientes que receberam linezolida quando outros organismos foram detectados, ou se não foram detectados no estágio inicial.

Durante o período de terapia e dentro de 1 semana após o término do uso do antibacteriano, observou-se o maior desequilíbrio. Em muitos casos, descobriu-se que os pacientes que receberam linezolida tinham organismos gram-negativos durante o estudo e a morte foi causada por infecções polimicrobianas ou causadas por organismos gram-negativos. A este respeito, para infecções complicadas da pele e tecidos moles, a nomeação de Linezolida no contexto de uma coinfecção suspeita ou conhecida com microrganismos gram-negativos é permitida apenas na ausência de opções de terapia alternativas. Nesses pacientes, drogas adicionais devem ser usadas para afetar a microflora gram-negativa.

Em alguns casos, o uso de linezolida pode servir para o desenvolvimento de mielossupressão reversível (com pancitopenia, trombocitopenia, anemia e leucopenia), dependendo da duração do tratamento. A probabilidade de desenvolver essa condição também aumenta em pacientes idosos. A trombocitopenia foi mais comum na insuficiência renal, independentemente de haver hemodiálise ou não. A este respeito, durante o período de terapia, os hemogramas devem ser monitorados em pacientes recebendo o medicamento por mais de 14 dias, pacientes com insuficiência renal grave, uma história de mielossupressão ou um alto risco de sangramento, bem como ao tomar medicamentos que diminuem a contagem de hemoglobina / plaquetas e / ou suas propriedades funcionais. Nesses casos, a nomeação de Linezolida é permitida,somente se o monitoramento rigoroso da hemoglobina e da contagem de plaquetas / leucócitos for possível.

Se ocorrer mielossupressão grave durante a terapia medicamentosa, seu uso deve ser interrompido, a menos que a continuação do tratamento seja considerada absolutamente necessária. Em tais pacientes, deve-se realizar monitoramento intensivo dos parâmetros sanguíneos e terapia apropriada. Recomenda-se também a realização de hemograma semanal (incluindo determinação do nível de hemoglobina, número de plaquetas e leucócitos com cálculo da fórmula leucocitária) em pacientes em uso do medicamento, independentemente dos indicadores do hemograma inicial.

Na maioria das vezes, foi observada anemia grave quando o curso recomendado de tratamento com linezolida foi excedido, cuja duração máxima é de 28 dias. Esses pacientes tiveram mais frequentemente necessidade de transfusão de sangue.

No período pós-registro, foram registrados casos de anemia sideroblástica. Na maioria dos casos, a duração do tratamento foi superior a 28 dias. Após a descontinuação da linezolida na maioria dos pacientes, os sintomas foram total ou parcialmente reversíveis com / sem terapia específica para anemia.

O risco existente de desenvolver colite pseudomembranosa de gravidade variável deve ser levado em consideração ao usar antibióticos, incluindo linezolida. Diarreia associada ao Clostridium difficile foi relatada com quase todos os antibióticos, incluindo linezolida. A gravidade da diarreia pode variar de leve a grave. Os agentes antibacterianos perturbam a microflora normal dos intestinos, o que leva ao crescimento excessivo dessas bactérias. Estes, por sua vez, produzem as toxinas A e B, que causam diarreia associada ao Clostridium difficile. A quantidade excessiva de toxinas produzidas por cepas dessas bactérias pode aumentar a mortalidade entre os pacientes, uma vez que tais infecções podem ser resistentes ao tratamento antimicrobiano, e a colectomia também pode ser necessária. O uso de drogas que inibem a peristalse intestinal não é recomendado. A probabilidade de diarreia associada ao Clostridium difficile deve ser considerada em todos os pacientes com diarreia após o uso de antibióticos. Os pacientes que tiveram diarreia associada ao Clostridium difficile após a administração de antibióticos devem ser monitorados de perto por 2 meses.

A deterioração da função visual, manifestada na forma de defeitos no campo visual, visão turva, alterações na percepção de cores ou acuidade visual, é a base para um apelo urgente a um oftalmologista para aconselhamento. Em todos os pacientes recebendo Linezolida por mais de 28 dias e em todos os pacientes com novas manifestações de deficiência visual, independentemente da duração do tratamento, a função visual deve ser monitorada.

Quando a neuropatia do nervo óptico e a neuropatia periférica aparecem, é feita uma avaliação da relação entre o risco potencial e o possível benefício de continuar o tratamento com o medicamento. A probabilidade de neuropatia aumenta com o uso atual ou recente de agentes antimicobacterianos para o tratamento da tuberculose.

Existem relatos do desenvolvimento de acidose láctica durante o uso de linezolida. Deve ser estabelecida uma supervisão médica cuidadosa para os pacientes nos quais o uso do medicamento causa acidose inexplicada, dor abdominal, náuseas ou vômitos repetidos, bem como uma diminuição na concentração de ânions bicarbonato.

A droga inibe a síntese de proteínas mitocondriais. Como resultado desta inibição, podem ocorrer fenómenos indesejáveis sob a forma de neuropatia (nervo óptico ou periférico), anemia e acidose láctica. Esses efeitos são mais comuns quando a linezolida é usada por mais de 28 dias.

As convulsões foram relatadas em pacientes recebendo linezolida. Na maioria das vezes, esses pacientes apresentavam fatores de risco para o desenvolvimento de crises convulsivas ou indícios delas na anamnese. É importante obter um histórico detalhado de episódios de convulsão anteriores.

Nos casos em que a linezolida deve ser usada em combinação com inibidores seletivos da recaptação da serotonina, é importante monitorar constantemente os pacientes para sinais e sintomas da síndrome da serotonina na forma de coordenação de movimentos prejudicada, hiperreflexia, hiperpirexia e função cognitiva prejudicada. O aparecimento desses sintomas indica o cancelamento de um ou de ambos os medicamentos em uso. A descontinuação da terapia serotonérgica pode resultar em sintomas de abstinência.

Casos de alterações superficiais reversíveis na coloração do esmalte dos dentes foram relatados durante o período de uso da linezolida. Essas mudanças de coloração foram removidas por limpeza profissional dos dentes.

Há relatos do desenvolvimento de hipoglicemia sintomática no contexto de diabetes mellitus em pacientes para os quais o medicamento foi prescrito em combinação com hipoglicemiantes ou insulina. Apesar de não ter sido estabelecida uma relação causal entre o uso de linezolida e o início da hipoglicemia, é importante alertar os pacientes com diabetes mellitus sobre a probabilidade de patologia. Se durante o período de terapia forem observadas manifestações de hipoglicemia, as doses dos agentes hipoglicemiantes ou da insulina devem ser ajustadas ou a linezolida cancelada.

Os pacientes devem ser aconselhados a evitar comer grandes quantidades de alimentos que contenham tiramina (por exemplo, carne defumada, vinho tinto, algumas bebidas alcoólicas, queijo velho).

O estudo do efeito do efeito da linezolida na microflora normal do corpo humano no âmbito dos ensaios clínicos não foi realizado.

Em alguns casos, o uso de agentes antibacterianos leva ao aumento do crescimento de microrganismos resistentes a eles. Estudos clínicos descobriram que aproximadamente 3% dos pacientes que receberam linezolida nas doses recomendadas desenvolveram candidíase associada a antibióticos. Se a superinfecção se desenvolver no contexto do uso do medicamento, medidas médicas apropriadas devem ser tomadas.

A eficácia e segurança da terapia com linezolida por mais de 28 dias não foram estabelecidas.

Entre os participantes de ensaios clínicos controlados, não houve pacientes com lesões gangrenadas, queimaduras graves, distúrbios isquêmicos ou escaras, bem como com síndrome do pé diabético. Nesse sentido, a experiência com o uso do medicamento no tratamento dessas condições é limitada.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os pacientes durante o período de terapia com linezolida devem evitar dirigir e realizar atividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A segurança do uso de Linezolida durante a gravidez não foi estabelecida e, portanto, o medicamento pode ser usado apenas nos casos em que os benefícios potenciais da terapia para a mãe são maiores do que os riscos esperados para o feto.

Como o medicamento passa para o leite materno, se for necessário usá-lo durante a lactação, a amamentação é interrompida.

Uso infantil

Os comprimidos de linezolida não são prescritos para pacientes com menos de 3 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Uma vez que o significado clínico dos dois metabólitos primários da linezolida na insuficiência renal grave não foi estudado, o medicamento nesses casos pode ser usado com cautela e somente se os benefícios potenciais do tratamento forem maiores do que os riscos possíveis.

Por violações da função hepática

No comprometimento hepático, o medicamento é usado com cautela e apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia excede o risco esperado.

Interações medicamentosas

Os estudos in vitro estabeleceram que as isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ não participam no metabolismo da linezolida. A droga não inibe ou induz a atividade de isoenzimas clinicamente importantes do citocromo P _450, como 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 e 2C19. Como consequência, nenhuma interação induzida pelo CYP450 é esperada com a linezolida.

As características farmacocinéticas da varfarina com o uso combinado de linezolida e (S) -varfarina (amplamente metabolizada pela isoenzima CYP2C9) não mudam. A fenitoína e a varfarina, que são substratos da isoenzima CYP2C9, podem ser combinadas com o medicamento sem ajuste da dose.

Como a linezolida é um inibidor reversível não seletivo da monoamino oxidase, seu uso em alguns casos pode levar a um aumento reversível moderado da ação pressora da fenilpropanolamina e da pseudoefedrina. Levando isso em consideração, é recomendado reduzir as doses iniciais de dopaminomiméticos (por exemplo, dopamina) e agonistas adrenérgicos (por exemplo, dobutamina, norepinefrina, epinefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina) e então titular a seleção da dose.

Os estudos de fase I, II e III não revelaram a ocorrência de síndrome da serotonina quando a linezolida foi usada juntamente com drogas serotonérgicas. No entanto, existem vários relatos do aparecimento de síndrome da serotonina com o uso combinado de linezolida com antidepressivos - inibidores seletivos da recaptação da serotonina.

A farmacocinética da linezolida não mudou com o tratamento simultâneo com gentamicina e aztreonam.

Em pacientes que receberam linezolida simultaneamente com rifampicina, sua C _{m ax} e AUC diminuíram em média de 21 e 32%, respectivamente.

Análogos

Os análogos da linezolida são: Rawlin-Routek, Linezolida-KRKA, Infilinez, Amizolida, Selezolida, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolida-Teva, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças. A solução para perfusão não deve ser congelada.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Linezolid

Existem poucas análises sobre a Linezolida, indicando a eficácia do medicamento.

Preço da Linezolida em farmácias

O preço aproximado do Linezolida (em um pacote de 10 comprimidos revestidos por película, 600 mg cada) é de 12.200 a 12.700 rublos.

Linezolida: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Comprimidos canônicos de linezolida p.p. 200 mg 10 unid. 3979 RUB Comprar

Linezolida Canon 600 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. 12897 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!