Mononitrato De Isossorbida - Instruções De Uso, Análogos, Preço, Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Mononitrato de isossorbida

Mononitrato de isossorbida: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições para dispensar farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: mononitrato de isossorbida

Código ATX: C01DA14

Ingrediente ativo: mononitrato de isossorbida (mononitrato de isossorbida)

Fabricante: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (República da Bielo-Rússia); CJSC "Biocom" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-11

Preços em farmácias: a partir de 55 rublos.

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O mononitrato de isossorbida é um fármaco vasodilatador do grupo dos nitratos, com efeitos antianginosos e vasodilatadores.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

• cápsulas: gelatinosas, duras, tamanho n ° 1, concha branca, interior preenchido com pó branco ou quase branco inodoro (em uma caixa de papelão 3 blisters contendo 10 cápsulas);
• comprimidos: cilíndricos achatados, redondos, de cor branca a branca com matizes acinzentados; 20 mg cada - com um chanfro, 40 mg cada - com uma linha e um chanfro (em uma caixa de papelão 1, 2, 3 ou 5 blisters contendo 10 comprimidos).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de mononitrato de isossorbida.

Composição de 1 comprimido (20/40 mg):

• substância ativa: mononitrato de isossorbida 60%, diluído em lactose - 33,33 / 66,67 mg (corresponde ao conteúdo de mononitrato de isossorbida - 20/40 mg);
• componentes auxiliares: estearato de magnésio - 1,6 / 3,4 mg; talco - 3,2 / 6,8 mg; primelose (croscarmelose sódica) - 0,8 / 10,2 mg; celulose microcristalina - 16 / 47,6 mg; lactose mono-hidratada - 105,07 / 205,33 mg.

Composição de 1 cápsula (20/40 mg):

• substância ativa: mononitrato de isossorbida - 20/40 mg (corresponde ao conteúdo de mononitrato de isossorbida 40%, diluído com lactose - 50/100 mg);
• componentes auxiliares: amido de batata - 40 mg; estearato de magnésio - 2 mg; lactose - em quantidade suficiente para obter o conteúdo de uma cápsula de 200 mg;
• concha: dióxido de titânio - 0,873 mg; laurilsulfato de sódio - 0,044 mg; água purificada - 10,585 mg; glicerina - 0,095 mg; gelatina - 61,404 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O mononitrato de isossorbida pertence aos vasodilatadores periféricos, afetando principalmente os vasos venosos. A droga tem propriedades antianginosas e vasodilatadoras. Suas ações farmacológicas incluem:

• diminuição da pressão na circulação pulmonar;
• diminuição da demanda miocárdica de oxigênio;
• redistribuição do fluxo sanguíneo coronário para áreas isquêmicas;
• expansão das artérias coronárias e melhora do fluxo sanguíneo coronário;
• diminuição da pré-carga (por meio da expansão das veias periféricas) e da pós-carga (por meio de uma diminuição da resistência vascular periférica total);
• aumento da tolerância ao exercício na doença isquêmica do coração (CHD);
• diminuição do volume diastólico final do ventrículo esquerdo e diminuição da tensão sistólica de suas paredes;
• relaxamento dos músculos do intestino grosso e delgado, incluindo os esfíncteres, esôfago, trato biliar, músculos da vesícula biliar, trato urinário e brônquios;
• promovendo a regressão das manifestações do edema pulmonar.

O mononitrato de isossorbida atua em nível molecular reduzindo o conteúdo de cálcio nas células musculares lisas, formando monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) e óxido nítrico (NO). Quando tomado por via oral, seu efeito antianginoso aparece após 30 minutos e dura de 2 a 6 horas.

Farmacocinética

• absorção: após a administração oral de isossorbida, o mononitrato é absorvido rápida e completamente. Sua biodisponibilidade varia de 90 a 100%. Após aproximadamente 1–1,5 horas, a concentração máxima da substância no plasma sanguíneo é atingida. Após 30 minutos, sua concentração terapêutica é atingida e é de 250 ng por 1 ml; na 4ª hora, seu valor sobe para 414 ng por 1 ml, e em 12 horas cai para 199 ng por 1 ml;
• metabolismo: a substância é completamente metabolizada no fígado sem ser exposta ao efeito de origem primária pelo fígado. Seus metabólitos não têm atividade farmacológica;
• excreção: quase completamente na forma de metabólitos é excretada pelos rins e apenas cerca de 2% inalterada. A meia-vida do mononitrato de isossorbida varia de 4 a 5 horas, e o clearance renal é de 1,8 litros por minuto;
• tolerância: mesmo na ausência de alterações nas doses de mononitrato de isossorbida e um nível constante de nitrato no sangue, é observada uma diminuição em sua eficácia. Dentro de 24 horas de tratamento continuado, a tolerância observada diminui. Ao tomar o medicamento de forma intermitente, o desenvolvimento de tolerância não é observado.

A farmacocinética do mononitrato de isossorbida não é afetada pela insuficiência renal ou hepática. A variabilidade de sua eficácia depende da sensibilidade individual do paciente.

Com terapia prolongada em altas doses, foi observado o desenvolvimento de tolerância e tolerância cruzada de mononitrato de isossorbida com outros compostos nitro. Para prevenir a perda ou diminuição da eficácia, é recomendado evitar a administração contínua de altas doses do medicamento.

Indicações de uso

Cápsulas:

• angina pectoris - para prevenção e tratamento de longo prazo;
• insuficiência cardíaca crônica (CHF) - como parte de um tratamento combinado;
• hipertensão pulmonar (aumento da pressão na circulação pulmonar).

Tablets:

• ataques de angina de peito estável, inclusive no período pós-infarto - para prevenção;
• CHF - como parte da terapia combinada.

Contra-indicações

Absoluto:

• distúrbios circulatórios agudos (colapso vascular, choque);
• choque cardiogênico (nos casos em que uma pressão arterial diastólica final suficientemente elevada no ventrículo esquerdo não é fornecida por meio da administração de drogas com efeito inotrópico positivo ou do uso de contrapulsação intra-aórtica);
• hipotensão arterial grave (pressão arterial diastólica (PA) <60 mm Hg, pressão arterial sistólica <90 mm Hg);
• terapia combinada com inibidores da fosfodiesterase, incluindo tadalafil, vardenafil, sildenafil (devido ao fato de potencializarem o efeito anti-hipertensivo dos nitratos);
• intolerância hereditária à galactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
• idade abaixo de 18;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Adicionalmente para tablets:

• tamponamento cardíaco;
• hipovolemia grave;
• infarto agudo do miocárdio com hipotensão arterial grave;
• estenose mitral e aórtica grave;
• derrame cerebral;
• cardiomiopatia hipertrófica;
• pericardite constritiva;
• anemia grave;
• edema pulmonar tóxico;
• período de lactação.

Parente (o mononitrato de isossorbida é prescrito sob supervisão médica):

• insuficiência renal grave;
• insuficiência hepática (devido ao risco de metemoglobinemia);
• pressão de enchimento baixa no contexto de infarto agudo do miocárdio, insuficiência ventricular esquerda (é importante não permitir uma diminuição da pressão arterial sistólica <90 mm Hg);
• estenose mitral e / ou aórtica;
• tendência a reações ortostáticas de regulação vascular;
• patologias que são acompanhadas por um aumento na pressão intracraniana (um aumento adicional na pressão intracraniana foi observado até agora apenas com a introdução de altas doses de nitroglicerina intravenosa).

Adicionalmente para comprimidos: desnutrição e desnutrição; hipotireoidismo; glaucoma de ângulo fechado (devido à probabilidade de aumento da pressão intraocular); lesão cerebral traumática recente.

Adicionalmente para cápsulas: glaucoma; tamponamento pericárdico, pericardite constritiva, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva; tireotoxicose; anemia grave; gravidez e lactação.

Mononitrato de isossorbida, instruções de uso: método e dosagem

Pílulas

Os comprimidos de mononitrato de isossorbida são tomados por via oral após as refeições, sem mastigar, com água.

A dose inicial do medicamento é de 10–20 mg 2 vezes ao dia. No futuro, a dose é aumentada gradualmente em 2 vezes (até 20-40 mg) 2 a 3 vezes ao dia, com um intervalo entre as doses de 7 a 8 horas. A dose máxima não deve exceder 120 mg por dia.

Antes de iniciar a terapia, é necessário consultar um médico. A duração do curso e a frequência de administração do mononitrato de isossorbida são definidas individualmente. É importante reduzir a dose do medicamento gradualmente e evitar a retirada abrupta.

Se você esquecer a próxima dose, você não pode tomar uma dose dupla na próxima vez. Nesses casos, você deve continuar a aderir à terapia prescrita pelo seu médico.

Cápsulas

Cápsulas Mononitrato de isossorbida são administrados por via oral após as refeições com água.

A dosagem do medicamento é de 20-40 mg 2-3 vezes ao dia, observando o intervalo entre as doses de 7-8 horas.

A frequência de admissão e a duração da terapia são definidas individualmente.

Efeitos colaterais

Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01%, incluindo mensagens isoladas - muito raras]:

• sistema nervoso: muitas vezes - cefaleia com nitrato (normalmente, com o uso prolongado do medicamento, desaparece em poucos dias); frequentemente - uma diminuição na velocidade das reações psicomotoras (especialmente no início da terapia), visão turva, sonolência, rigidez;
• sistema cardiovascular: frequentemente - hipotensão ortostática ou diminuição da pressão arterial, que pode ser acompanhada por palidez da pele, fraqueza, tonturas, letargia, taquicardia, etc. (observada após a primeira dose ou após o aumento da dose do medicamento); infrequentemente - no contexto de hipotensão arterial grave, as manifestações de angina de peito (reação paradoxal aos nitratos) podem aumentar e / ou podem ocorrer bradicardia paradoxal grave, síncope, metemoglobinemia (com terapia prolongada), colapso, estados colaptoides (em alguns casos com desmaios e bradiarritmia);
• trato gastrointestinal: infrequentemente - secura da mucosa oral, possivelmente uma leve sensação de queimação na língua, náuseas, vômitos;
• pele e tecidos subcutâneos: raramente - vermelhidão da pele do rosto, reações alérgicas na pele, incluindo erupção na pele; muito raramente - dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema;
• outros: aumento do nível de ácido vanilina-succínico e catecolaminas na urina, sudorese.

O tratamento a longo prazo com mononitrato de isossorbida pode levar à hipoxemia transitória por meio de uma redistribuição relativa do fluxo sanguíneo para áreas alveolares hipoventiladas (com doença arterial coronariana, pode ocorrer hipóxia miocárdica).

Overdose

Principais sintomas: cefaleia, taquicardia reflexa, redução da pressão arterial com desregulação ortostática. Talvez o aparecimento de náuseas, diarreia, vômitos, ondas de calor, fraqueza, tontura. Ao tomar altas doses (> 20 mg por 1 kg de peso corporal), deve-se esperar o desenvolvimento de taquipnéia, dispnéia, cianose, metemoglobinemia associada à formação de íons nitrito pelo metabolismo do fármaco. A recepção de doses muito altas pode servir para aumentar a pressão intracraniana com o início das manifestações cerebrais.

A sobredosagem crônica pode levar a um aumento no nível de metemoglobina, mas o significado clínico desse fenômeno não foi totalmente estabelecido.

Terapia: lavagem gástrica, colocação do paciente em decúbito dorsal com as pernas levantadas, acompanhamento dos principais indicadores das funções vitais e sua correção (se necessário). No contexto de hipotensão arterial grave e / ou estado de choque, é necessário reabastecer o volume de sangue circulante. Em casos excepcionais, dopamina e / ou norepinefrina (norepinefrina) podem ser administradas para melhorar a circulação sanguínea. A infusão de epinefrina (adrenalina) e compostos relacionados é contra-indicada.

Com a metemoglobinemia, dependendo da gravidade, são usados antídotos como:

• ácido ascórbico (ingestão oral de 1 g de vitamina C ou administração intravenosa na forma de sal de sódio);
• troca, transfusão de sangue, hemodiálise, oxigenoterapia;
• azul de metileno (administração intravenosa de até 50 ml de solução de azul de metileno a 1%);
• azul de toluidina (no início por via intravenosa de 2 a 4 mg por 1 kg de peso corporal, então injeções repetidas (se necessário) de 2 mg por 1 kg de peso corporal são possíveis, observando um intervalo entre as injeções de 1 hora.

Instruções Especiais

O medicamento não se destina ao alívio de infarto agudo do miocárdio e ataques agudos de angina de peito.

Durante o período de administração do mononitrato de isossorbida, é necessário controlar a frequência cardíaca e a pressão arterial, Ao interromper a terapia, é importante reduzir a dose do medicamento gradualmente. Pode desenvolver-se tolerância ao mononitrato de isossorbida e tolerância cruzada a outros compostos nitro. Como consequência, a eficácia do medicamento após o uso prévio de outros compostos nitro é reduzida. Para evitar o desenvolvimento de tolerância à ação do mononitrato de isossorbida, é importante não permitir que seja tomado continuamente em altas doses.

Com a instabilidade da circulação sanguínea, tomar a primeira dose do medicamento pode causar sintomas de insuficiência circulatória aguda. É possível prevenir o aparecimento de cefaleias de nitrato tomando 10 mg de mononitrato de isossorbida no início da terapia ou 20 mg de manhã e à noite.

Recomenda-se excluir o uso de etanol durante o período de tratamento.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os pacientes durante o período de tratamento devem evitar dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Pílulas

Durante a gravidez, o uso do medicamento só é possível conforme orientação do médico nos casos em que o benefício potencial da terapia para a mãe supera os riscos previstos para o feto.

Se for necessário tomar comprimidos de mononitrato de isossorbida durante a lactação, pare de amamentar.

Cápsulas

O medicamento durante a gravidez e a amamentação só pode ser prescrito após uma avaliação cuidadosa dos possíveis benefícios para a mãe e potenciais riscos para o feto.

Ao tomar as cápsulas durante a lactação, a criança deve ser monitorada para possíveis efeitos colaterais da terapia materna.

Uso infantil

O mononitrato de isossorbida não é prescrito para pacientes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal grave, o mononitrato de isossorbida é usado com cautela.

Por violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática devem tomar o medicamento sob supervisão médica.

Interações medicamentosas

Possíveis interações do mononitrato de isossorbida com outras drogas / substâncias:

• antipsicóticos (antipsicóticos), β-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, medicamentos anti-hipertensivos, outros vasodilatadores, bloqueadores lentos do canal de cálcio, antidepressivos tricíclicos, etanol, diuréticos, inibidores da fosfodiesterase-5, incluindo tadalafil, efeito sildena;
• barbitúricos: diminuem a concentração no sangue e aceleram o metabolismo da substância no sangue;
• drogas vasopressoras: o mononitrato de isossorbida reduz sua eficácia;
• bloqueadores dos canais lentos de cálcio (nifedipina, verapamil e outros), propranolol, amiodarona: podem potencializar o efeito antianginal da droga;
• β-adrenostimulantes, α-bloqueadores adrenérgicos (diidroergotamina, etc.): podem reduzir o efeito antianginal do medicamento (diminuição excessiva da pressão arterial, taquicardia);
• m-anticolinérgicos (atropina e outros): o risco de aumento da pressão intraocular aumenta;
• drogas envolventes e adstringentes, adsorventes: reduzem a absorção de mononitrato de isossorbida pelo trato gastrointestinal;
• norepinefrina (norepinefrina): seu efeito terapêutico diminui.

Uma vez que a sapropterina é uma coenzima para a síntese de óxido nítrico, quando usada em combinação com quaisquer drogas cuja ação esteja associada ao óxido nítrico, incluindo minoxidil, inibidores da fosfodiesterase-5 e doadores clássicos de óxido nítrico (por exemplo, molsidomina, nitroprussiato de sódio, mononitrato de isossorbida, isossorbida dinitrato, nitroglicerina) deve-se ter cuidado.

Análogos

Os análogos do mononitrato de isossorbida são Monosan, Mononitrato de isossorbida retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade: comprimidos - 5 anos; cápsulas - 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Comentários sobre mononitrato de isossorbida

De acordo com as poucas revisões sobre o mononitrato de isossorbida, é impossível avaliar a eficácia e segurança de seu uso. O medicamento raramente é encontrado em farmácias.

Preço do mononitrato de isossorbida em farmácias

O preço aproximado do mononitrato de isossorbida, para 20 comprimidos por embalagem, é: dosagem 20 mg - 58 rublos, dosagem 40 mg - 136 rublos.

Mononitrato de isossorbida: preços em farmácias on-line

Nome da droga Preço Farmacia

Mononitrato de isossorbida, comprimidos de 20 mg 30 unid. RUB 55 Comprar

Mononitrato de isossorbida 40 mg comprimidos 30 unid. 120 RUB Comprar

Mononitrato de isossorbida 40 mg cápsulas 30 unid. RUB 128 Comprar

Guia de mononitrato de isossorbida. com prolongar. lançamento p / o cativeiro. 40mg No. 30 184 r Comprar

Guia de mononitrato de isossorbida. com prolongar. lançamento p / o cativeiro. 60mg No. 30 255 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!