Zometa - Instruções De Uso, Comentários, Análogos, Preço

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Zometa

Zometa: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Interações medicamentosas
11. 11. Análogos
12. 12. Termos e condições de armazenamento
13. 13. Condições de dispensa em farmácias
14. 14. Comentários
15. 15. Preço em farmácias

Nome latino: Zometa

Código ATX: M05BA08

Ingrediente ativo: ácido zoledrônico

Produtor: Novartis Pharma Stein AG (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Preços em farmácias: a partir de 8.000 rublos.

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Zometa é um inibidor da reabsorção óssea nas metástases ósseas.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de Zometa:

• Concentre-se para a preparação da solução da infusão: líquido sem cor claro (5 ml em garrafas sem cor plásticas, em uma caixa de papelão 1 garrafa);
• Solução de infusão: líquido transparente sem cor (100 ml em garrafas plásticas, 1 garrafa em caixa de papelão).

O ingrediente ativo do Zometa é o ácido zoledrônico:

• 1 frasco de concentrado - 4.264 mg de ácido zoledrônico monohidratado, o que equivale ao conteúdo de 4 mg de ácido zoledrônico anidro;
• 1 garrafa de solução - 4 mg.

Componentes auxiliares:

• Concentrado: citrato de sódio, manitol, nitrogênio, água para preparações injetáveis;
• Solução: manitol, citrato de sódio di-hidratado, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ácido zoledrônico, o ingrediente ativo do Zometa, é um bifosfonato altamente eficaz que afeta seletivamente o tecido ósseo. O composto reduz a reabsorção óssea ao atuar nos osteoclastos. O efeito seletivo dos bifosfonatos no tecido ósseo é explicado por sua alta afinidade pelo tecido ósseo mineralizado. O mecanismo exato do processo em nível molecular que fornece a inibição da atividade dos osteoclastos permanece obscuro no momento.

Para o ácido zoledrônico, os efeitos adversos na formação óssea, mineralização e propriedades mecânicas são incomuns. O composto também possui propriedades antitumorais, tornando o Zometa eficaz no tratamento de metástases ósseas. In vivo, a substância inibe a reabsorção do tecido ósseo, pela qual os osteoclastos são responsáveis, tem atividade antiangiogênica, ajuda a reduzir o crescimento das células tumorais e transforma o microambiente da medula óssea. Uma diminuição na reabsorção óssea é clinicamente expressa em uma diminuição na intensidade da dor no paciente.

O ácido zoledrônico in vitro é caracterizado pela atividade citostática direta, pró-apoptótica, anti-invasiva e anti-adesiva, reduz a taxa de proliferação de osteoblastos e exibe um efeito citostático sinérgico quando usado em conjunto com drogas anticâncer.

O ácido zoledrônico, ao suprimir a proliferação e induzir a apoptose, tem um efeito antitumoral direto no câncer de mama humano e nas células de mieloma. Também reduz a penetração de células de câncer de mama humano através da matriz extracelular devido às suas propriedades antimetastáticas.

No cancro com metástases que afetam os ossos, Zometa reduz o risco de fraturas e compressão da medula espinhal e também previne o desenvolvimento de hipercalcemia tumoral e é um inibidor da excreção de cálcio na urina. Isso leva a uma diminuição da necessidade de radioterapia.

Farmacocinética

Os bisfosfonatos são mal absorvidos no trato gastrointestinal, então os especialistas recomendam o uso de soluções para administração intravenosa. A infusão provoca aumento da concentração de ácido zoledrônico no soro sanguíneo, cujo valor máximo é atingido ao final da infusão. Após 4 horas, o nível da substância no sangue diminui em 10% e, após 24 horas - em outro 1%.

O ácido zoledrônico liga-se às proteínas plasmáticas em 50%. É excretado pelos rins em etapas, com meia-vida de eliminação total de 146 horas. As injeções repetidas (após 28 dias) não causam um efeito cumulativo. No primeiro dia, a urina contém 40 ± 16% do componente ativo de Zometa de toda a dose administrada. O restante do ácido zoledrônico é depositado no tecido ósseo e gradualmente liberado na circulação sistêmica. O composto não é metabolizado e é excretado na forma inalterada principalmente pelos rins (com fezes - menos de 3%).

Indicações de uso

• Metástases ósseas de tumores malignos avançados (câncer de mama, câncer de próstata), mieloma múltiplo, incluindo prevenção de redução do risco de compressão da medula espinhal, fraturas patológicas, hipercalcemia associada a um tumor e a necessidade de cirurgia óssea ou radioterapia;
• Hipercalcemia por neoplasia maligna.

Contra-indicações

• O período de gravidez e amamentação;
• Infância;
• Hipersensibilidade a bisfosfonatos e componentes de drogas.

Com cautela, Zometa deve ser prescrito para disfunção hepática grave.

O uso do medicamento para o comprometimento da função renal em pacientes com hipercalcemia causada por tumor maligno é possível se o benefício potencial da terapia superar o risco existente. Não é recomendado administrar o medicamento a pacientes com função renal gravemente comprometida: com nível de creatinina sérica de mais de 265 μmol / L em pacientes com metástases ósseas e mais de 400 μmol / L em hipercalcemia causada por tumor maligno.

Instruções de uso de Zometa: método e dosagem

O concentrado para a preparação da solução para perfusão e a solução para perfusão são utilizados por administração intravenosa (iv) gota a gota.

A solução de diluição concentrada deve estar isenta de cálcio! A solução para perfusão é preparada de acordo com as regras de assepsia. Imediatamente antes da administração, o conteúdo de 1 frasco do concentrado deve ser diluído em 100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5%. A solução não utilizada pode ser conservada por um período máximo de 24 horas a partir do momento do preparo à temperatura de 2-8 ° C, e antes da administração deve ser levada à temperatura ambiente, previamente retirada da geladeira.

De acordo com as instruções, Zometa não pode ser misturado com soluções contendo cálcio ou quaisquer cátions bivalentes (solução de Ringer lactato) e com outros medicamentos, portanto, um sistema de infusão separado deve ser usado para administrar a solução de ácido zoledrônico.

O gotejamento intravenoso deve durar pelo menos 15 minutos.

Dosagem recomendada:

• Metástases ósseas de tumores malignos comuns e mieloma: 4 mg 1 vez em 3-4 semanas. O medicamento deve ser administrado com ingestão simultânea de 500 mg de cálcio e 400 unidades internacionais (UI) de vitamina D por dia;
• Hipercalcemia por tumor maligno (nível de cálcio corrigido para concentração de albumina maior que 12 mg / dL ou 3 mmol / L): 4 mg;
• Tratamento de metástases ósseas em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (depuração da creatinina (CC) 30-60 ml / min): com CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg de ácido zoledrônico.

Antes da introdução do Zometa, em paralelo ou após ela, deve-se prescrever ao paciente a introdução de soro fisiológico para garantir a hidratação adequada.

Antes de cada administração da droga, a concentração de creatinina sérica deve ser determinada; em caso de insuficiência renal, a administração da próxima dose deve ser adiada. Parâmetros de disfunção renal:

• Pacientes com valores basais de creatinina normais (menos de 1,4 mg / dl) - com aumento da concentração de creatinina sérica em 0,5 mg / dl;
• Pacientes com nível de creatinina basal de mais de 1,4 mg / dL - com aumento da creatinina sérica em 1 mg / dL.

O tratamento pode ser retomado com a dose anterior somente após a concentração de creatinina ser restaurada ao nível inicial (mais ou menos 10%).

Efeitos colaterais

• Órgãos hematopoiéticos: frequentemente - anemia; às vezes - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
• Sistema urinário: frequentemente - disfunção renal; às vezes - hematúria, insuficiência renal aguda, proteinúria;
• Sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; às vezes - distúrbios do paladar, tonturas, hipoestesia, parestesia, hiperestesia, distúrbios do sono, ansiedade, tremor; raramente - confusão;
• Sistema digestivo: muitas vezes - anorexia, náusea, vômito; às vezes - boca seca, dor abdominal, diarreia, obstipação, estomatite, dispepsia;
• Órgão de visão: muitas vezes - conjuntivite; às vezes - visão "turva"; muito raramente - episclerite, uveíte;
• Sistema musculoesquelético: frequentemente - mialgia, dor óssea, dor generalizada, artralgia; às vezes - cãibras musculares;
• Sistema respiratório: às vezes - tosse, falta de ar;
• Sistema cardiovascular: às vezes - uma diminuição ou aumento pronunciado da pressão arterial (PA); raramente - bradicardia;
• Sistema imunológico: às vezes - reações de hipersensibilidade; raramente - angioedema;
• Reações dermatológicas: às vezes - coceira na pele, sudorese excessiva, erupção na pele (incluindo eritematosas e maculares);
• Indicadores de laboratório: muito muitas vezes - hipofosfatemia; frequentemente - hipocalcemia, aumento da concentração de creatinina e ureia no soro do sangue; às vezes - hipocalemia, hipomagnesemia; raramente - hipernatremia, hipercalemia;
• Outros: frequentemente - síndrome semelhante à gripe (calafrios, mal-estar geral, febre, condição dolorosa), febre; às vezes - dor no peito, edema periférico, astenia, ganho de peso; muito raramente - diminuição da pressão arterial, causando desmaios ou colapso circulatório (principalmente em pacientes com fatores de risco), broncoconstrição, desenvolvimento de sonolência, fibrilação atrial, reações anafiláticas ou choque, urticária;
• Reações locais: irritação, dor, inchaço, no local da injeção - a formação de um infiltrado.

Overdose

Na sobredosagem aguda de Zometa, são observadas disfunção renal, incluindo insuficiência renal, e alterações na composição eletrolítica, incluindo uma diminuição do nível de magnésio, cálcio e fosfato no sangue.

Se a dose recomendada for excedida significativamente, o paciente deve permanecer sob constante supervisão médica. Com o desenvolvimento de hipocalcemia, acompanhada de sintomas clínicos, é recomendada a infusão de gluconato de cálcio.

Instruções Especiais

Quando Zometa é prescrito para disfunção renal em pacientes com hipercalcemia devido a neoplasia maligna, o principal critério para avaliar a viabilidade da terapia é o excesso dos benefícios do uso do medicamento sobre o risco potencial.

Antes de cada administração da solução, é necessário determinar o nível de creatinina no soro sanguíneo.

Para metástases ósseas em pacientes com insuficiência renal leve e moderada, o tratamento deve ser iniciado com doses mais baixas. Se um distúrbio renal funcional se desenvolver durante o tratamento, a terapia pode ser continuada somente após a recuperação do nível inicial de concentração de creatinina (mais / menos 10%).

Devido ao risco de complicações do sistema cardiovascular no contexto de hiperidratação do paciente, a administração do medicamento deve ser iniciada somente após avaliação do estado de hidratação do organismo. Em caso de violação, o paciente deve ser injetado com soro fisiológico antes, durante ou após a infusão do medicamento.

A utilização de Zometa deve ser acompanhada de monitorização constante dos níveis de creatinina, fósforo, cálcio e magnésio no soro sanguíneo. Com o desenvolvimento de hipofosfatemia, hipocalcemia ou hipomagnesemia, o paciente também é prescrito a introdução de fundos apropriados.

Ao administrar o medicamento para a prevenção de redução do risco de compressão da medula espinhal, fraturas patológicas, hipercalcemia causada por um tumor, reduzindo a necessidade de cirurgia óssea ou radioterapia, deve-se ter em mente que o efeito terapêutico ocorre após 2-3 meses de tratamento.

Os fatores de risco que influenciam o desenvolvimento de disfunção renal incluem: insuficiência renal prévia, desidratação, administração repetida de bifosfonatos, uso de agentes nefrotóxicos, administração muito rápida da solução de Zometa.

Durante o período de tratamento não é recomendável a realização de manipulações dentais, portanto, antes da prescrição do medicamento, o paciente deve se submeter a um exame odontológico, curar dentes problemáticos e receber recomendações sobre a necessidade de estrito cumprimento das normas de higiene bucal.

Pacientes com câncer têm risco de osteomielite, patologias infecciosas e inflamatórias da cavidade oral, osteonecrose da mandíbula no contexto da terapia anticâncer.

Os fatores de risco para osteonecrose da mandíbula incluem câncer e tratamento concomitante (uso de corticosteroides, quimioterapia, radioterapia), patologias concomitantes (incluindo anemia, doença oral prévia, coagulopatia, infecções).

No contexto do uso do ácido zoledrônico, é possível o desenvolvimento de fortes dores transitórias nas articulações, músculos e ossos.

O uso simultâneo de Aklasta, cujo ingrediente ativo é o ácido zoledrônico, é contra-indicado.

A influência de Zometa na capacidade do paciente de dirigir veículos e mecanismos não foi estabelecida.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A nomeação de Zometa durante a gravidez é proibida. A droga pode afetar negativamente o feto. Estudos realizados em animais revelaram um efeito tóxico na função reprodutiva destes últimos. Não há informações confiáveis sobre o uso de Zometa durante a gravidez em humanos.

A concepção durante o tratamento com bifosfonatos aumenta o risco de desenvolvimento de anomalias intrauterinas no feto (por exemplo, distúrbios do crescimento esquelético e outras malformações). A relação entre o risco e a quantidade de tempo decorrido entre o cancelamento de Zometa e a fertilização é desconhecida. Pacientes em idade reprodutiva devem ser alertados sobre a necessidade de usar métodos contraceptivos confiáveis durante todo o tratamento.

Não se sabe se o ingrediente ativo de Zometa penetra no leite materno, portanto, a administração do medicamento é contra-indicada durante a lactação.

Interações medicamentosas

Não houve interação clinicamente significativa quando Zometa foi associado a fármacos anticancerígenos, diuréticos, antibióticos, analgésicos e outra terapêutica antitumoral.

Verificou-se que o ácido zoledrônico não inibe as enzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀ e não possui ligação significativa às proteínas plasmáticas.

Deve-se ter cautela quando usados em combinação com aminoglicosídeos (uma vez que devido à ação simultânea dos medicamentos, o risco de aumento do nível de concentração de cálcio no plasma sanguíneo aumenta) e medicamentos com efeito nefrotóxico pronunciado.

No mieloma múltiplo, a combinação com a talidomida aumenta o risco de disfunção renal.

O medicamento é farmaceuticamente incompatível com soluções contendo cálcio para infusão, incluindo solução de Ringer.

Para a introdução do Zometa, é permitido o uso de frascos de vidro, sistemas de infusão, policloreto de vinila, polietileno e sacos de polipropileno com solução de cloreto de sódio 0,9% ou solução de dextrose 5%.

Análogos

Os análogos de Zometa são: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Ácido zoledrónico, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Zometa

Apesar do alto custo, as revisões do Zometa confirmam a eficácia do medicamento. Hoje, o ácido zoledrônico é considerado um bifosfonato com o efeito mais poderoso no corpo, portanto, o medicamento é frequentemente prescrito para osteoporose no período pós-menopausa.

Quando se utiliza Zometa ao longo do ano (1 mg 4 vezes por ano, 2 mg 2 vezes por ano ou 4 mg uma vez), observa-se um aumento da densidade do colo femoral e das vértebras lombares. Também é adequado para o tratamento da osteoporose secundária causada por um processo metastático.

Ensaios clínicos comprovaram a eficácia da droga no tratamento do câncer, por isso é amplamente utilizada na prática de oncologistas. Os especialistas acreditam que a inibição da reabsorção óssea pode afetar positivamente a progressão do câncer em geral e prolongar o período de remissão do câncer de mama após a cirurgia ou radioterapia.

Frequentemente, os pacientes notam a presença de efeitos colaterais associados ao tratamento com Zometa. O ácido zoledrônico IV pela primeira vez pode causar febre, mal-estar, dores musculares e sintomas semelhantes aos da gripe, mas esses sintomas desaparecem com as infusões subsequentes. Nesse caso, as sensações de dor diminuem e o nível de cálcio se normaliza.

Em casos isolados, após extração dentária recente, o paciente apresentou osteonecrose da mandíbula.

O preço do Zomet nas farmácias

Você pode comprar um frasco de concentrado para a preparação de uma solução para perfusão de 4 mg / 5 ml nas farmácias por cerca de 10.700-12.000 rublos. O preço do Zometa na forma de solução para perfusão de 4 mg / 100 ml é em média 11.900-13.500 rublos (por frasco).

Zometa: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Zometa 4 mg / 5 ml concentrado para preparação de solução para perfusão 5 ml 1 unid. RUB 8.000 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!