Zolomax
Zolomax: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Zolomaks
Código ATX: N05BA12
Ingrediente ativo: Alprazolam (Alprazolam)
Produtor: GRINDEX AO (Letônia)
Descrição e atualização da foto: 18.10.2018
Zolomax é uma droga psicotrópica; tranquilizante ansiolítico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem da droga - comprimidos: ovais, com um chanfro e um risco de um lado; na dosagem de 0,25 mg - branco, com a inscrição "APZM 0,25", na dosagem de 1 mg - azul, com a inscrição "APZM 1" (10 unidades em blister, 3 ou 5 embalagens em caixa de papelão lacrada autocolante autocolante transparente verde claro para controlar a primeira abertura).
1 comprimido contém:
- substância ativa: alprazolam - 0,25 ou 1 mg;
- ingredientes auxiliares: benzoato de sódio, docusato de sódio, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, lactose monohidratada; para uma dosagem de 1 mg - indigo carmim (CEE E132).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O alprazolam tem efeito ansiolítico, relaxante muscular central, anticonvulsivante, sedativo-hipnótico e antipânico. O efeito depressor da droga no sistema nervoso central (SNC) é principalmente realizado no hipotálamo, tálamo e sistema límbico. O alprazolam potencializa o efeito inibitório do GABA (ácido gama-aminobutírico), um dos principais mediadores da inibição pré e pós-sináptica da transmissão dos impulsos nervosos no sistema nervoso central.
O fator determinante no mecanismo de ação do alprazolam é a estimulação dos receptores benzodiazepínicos do complexo supramolecular GABA-benzodiazepina-clorionóforo receptor, levando à ativação do receptor GABA, reduzindo a excitabilidade das estruturas subcorticais do cérebro e inibindo os reflexos espinhais polissinápticos.
O efeito ansiolítico do alprazolam se manifesta pela diminuição do estresse emocional, enfraquecimento dos sintomas de ansiedade e medo. O efeito ansiolítico pronunciado é combinado com um efeito hipnótico moderado, encurtando o período de adormecimento, aumentando a duração do sono e reduzindo o número de despertares noturnos. O mecanismo do efeito hipnótico é baseado na inibição das células da formação reticular do tronco cerebral. A influência de estímulos vegetativos, emocionais e motores que atrapalham o processo de adormecer diminui.
O alprazolam praticamente não tem efeito nos sistemas respiratório e cardiovascular.
Farmacocinética
A concentração máxima de alprazolam no plasma quando administrado por via oral é alcançada após ~ 1-2 horas com um nível de absorção de cerca de 80% da dose administrada. Como resultado de uma única administração oral de 0,5 mg, é atingida uma concentração média máxima de 7,1 ng / ml. A relação entre a dose administrada de alprazolam e sua concentração plasmática é linear. ~ 80% da droga se liga às proteínas plasmáticas.
O alprazolam é capaz de penetrar nas barreiras placentárias e hemato-encefálicas (BBB), entrar no leite materno; a concentração plasmática de equilíbrio geralmente atinge em 2–3 dias.
A droga é amplamente metabolizada no fígado para formar um metabólito alfa-hidroxila biologicamente ativo. As isoenzimas CYP3A7, CYP3A5 e CYP3A4 estão envolvidas em processos metabólicos com o alprazolam. A substância é excretada do corpo na forma de compostos com o ácido glucurônico, principalmente pelos rins. A meia-vida (T ½) é de 11-16 horas. No caso de administração repetida, o acúmulo é mínimo, visto que o alprazolam é um benzodiazepínico com meia-vida curta ou média, e sua eliminação após o término da terapia é rápida.
Indicações de uso
- ansiedade e neuroses, acompanhadas por uma sensação de ansiedade, ansiedade, perigo, tensão, irritabilidade, sono insatisfatório, distúrbios somáticos;
- ansiedade e depressão neurótica que se desenvolvem no contexto de doenças somáticas;
- estados depressivos reativos neuróticos, acompanhados por uma diminuição do humor, perda de interesse pelo meio ambiente, ansiedade, perda de sono, perda de apetite, distúrbios somáticos;
- ansiedade mista e transtornos depressivos;
- transtorno do pânico com e sem sintomas fóbicos.
Contra-indicações
Absoluto:
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- glaucoma de ângulo fechado;
- paralisia bulbar astênica (miastenia gravis);
- envenenamento agudo com substâncias narcóticas, alcoólicas, hipnóticas e psicotrópicas;
- DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica) de curso grave;
- depressão severa com tentativas de suicídio;
- choque, coma;
- apnéia do sono;
- disfunção renal / hepática grave;
- o período de gravidez (especialmente o primeiro trimestre) e a amamentação;
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- hipersensibilidade ao alprazolam, outros benzodiazepínicos e outros componentes da droga.
Contra-indicações relativas: Zolomax é tomado com cuidado em caso de ataxia cerebral e espinhal, história de dependência de drogas, propensão ao abuso de drogas psicotrópicas, hipercinesia, doenças cerebrais orgânicas, psicose (são possíveis reações paradoxais), hipoproteinemia, insuficiência hepática, insuficiência renal crônica na velhice.
Instruções de uso de Zolomax: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral, 2-3 vezes ao dia, independentemente da dieta. A dose é selecionada e ajustada individualmente no decurso do tratamento, dependendo da eficácia da terapia e da tolerância individual do medicamento. Recomenda-se que seja usada a dose mínima eficaz.
Dosagem recomendada:
- ansiedade: a dose inicial é de 0,25-0,5 mg três vezes ao dia; essa dose, se necessário, pode ser aumentada para 4 mg / dia, dividida em várias doses;
- transtorno do pânico: 0,5 mg três vezes ao dia; a dose diária pode ser aumentada para 3-6 mg, a dose diária máxima é de 10 mg;
- ansiedade associada à depressão: dose inicial - 0,5 mg três vezes ao dia; essa dose, se necessário, pode ser aumentada para 4,5 mg / dia; a dose diária inicial pode ser tomada ao deitar para minimizar a sonolência diurna.
A duração da terapia é de 4 a 12 semanas.
Terminar o uso do medicamento deve ser feito com muito cuidado, por muito tempo, para evitar o desenvolvimento da síndrome de abstinência. Por exemplo, um paciente que toma 0,5 mg de manhã e à tarde e 1 mg à noite (apenas 2 mg de alprazolam), a dose diária deve ser reduzida em não mais do que 0,25 mg 1 a cada 3 dias.
Para a maioria dos pacientes, uma dose de 4–6 mg / dia é suficiente para 4–12 semanas. Se necessário, às vezes a dose é aumentada para 10 mg / dia (em 1 mg uma vez a cada 3-4 dias, não mais), e a duração da terapia é de até 8 meses.
No tratamento de pacientes idosos e debilitados, são utilizadas doses menores: a dose inicial é de 0,25 mg 2 a 3 vezes ao dia, em caso de boa tolerância e, se necessário, pode ser aumentada gradativamente até 0,5 a 0,75 mg / dia.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais, via de regra, são registrados no início da terapia e desaparecem gradualmente com o uso futuro do medicamento ou redução da dose.
Reações de órgãos e sistemas ao tomar alprazolam:
- sistema nervoso central: no início da terapia (especialmente em pacientes idosos) - sensação de fadiga, sonolência, tontura, desorientação, diminuição da concentração, desaceleração das reações motoras e mentais; raramente - euforia, dor de cabeça, diminuição do humor, comprometimento da memória, comprometimento da coordenação de movimentos, tremor, confusão, reações extrapiramidais distônicas (movimentos incontroláveis, incluindo os olhos), disartria, miastenia gravis; extremamente raramente - reações paradoxais (ansiedade, irritabilidade, insônia, confusão, explosões agressivas, agitação psicomotora, tendências suicidas, medo, espasmo muscular, alucinações);
- órgãos hematopoiéticos: anemia, neutropenia, leucopenia, agranulocitose (hipertermia, calafrios, dor de garganta, fraqueza / fadiga incomuns), trombocitopenia;
- sistema digestivo: baba / boca seca, azia, náusea / vômito, anorexia, constipação / diarreia, disfunção hepática, icterícia e aumento da atividade de aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT), fosfatase alcalina (ALP);
- sistema geniturinário: retenção / incontinência urinária, libido diminuída / aumentada, função renal prejudicada, dismenorreia;
- reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, coceira;
- efeito no feto: teratogenicidade (especialmente no primeiro trimestre); em recém-nascidos cujas mães tomaram o medicamento - depressão do sistema nervoso central, insuficiência respiratória e supressão do reflexo de sucção;
- outras reações: adição e dependência de drogas, redução da pressão arterial (pressão arterial); raramente - deficiência visual (diplopia), perda de peso, taquicardia; como resultado de uma redução acentuada da dose ou interrupção da ingestão, pode desenvolver uma síndrome de abstinência - náuseas / vômitos, distúrbios do sono, aumento da irritabilidade, despersonalização, disforia, espasmo dos músculos lisos dos órgãos internos e músculos esqueléticos, tremor, hiperidrose, depressão, distúrbios de percepção (incl. hiperacusia, parestesia, fotofobia), convulsões, taquicardia, em casos raros - psicose aguda.
Overdose
Uma overdose é observada ao tomar 500-600 mg da droga. Seus sintomas são: confusão, sonolência, diminuição dos reflexos, tremor, nistagmo, bradicardia, diminuição da pressão arterial, falta de ar ou falta de ar, coma.
Para o tratamento da doença, recomenda-se lavar o estômago, dar ao paciente carvão ativado e, em seguida, realizar a terapia sintomática: manter a respiração e a pressão arterial, em ambiente hospitalar, injetar flumazenil. A hemodiálise para eliminação do alprazolam é ineficaz.
Instruções Especiais
Durante a terapia, os pacientes são estritamente proibidos de beber bebidas alcoólicas (etanol).
No caso de tratamento de longo prazo para insuficiência renal / hepática, é necessário monitorar a imagem do sangue periférico e os parâmetros das enzimas hepáticas.
Se os pacientes não tomaram psicotrópicos anteriormente, eles respondem a doses menores da droga, em comparação com pacientes que já tomaram ansiolíticos e antidepressivos, ou que sofrem de alcoolismo.
Para o tratamento da depressão endógena, o alprazolam pode ser usado em combinação com antidepressivos. O uso de alprazolam em pacientes com depressão pode levar ao desenvolvimento de estados maníacos e hipomaníacos. Os pacientes com transtornos depressivos em tratamento com Zolomax devem ser monitorados, especialmente no início da terapia, a fim de evitar tentativas de suicídio.
Como outros benzodiazepínicos, o alprazolam pode causar dependência de drogas, especialmente com o uso prolongado de altas doses (mais de 4 mg / dia).
O tratamento deve ser interrompido imediatamente se os pacientes apresentarem reações incomuns como estados agudos de agitação, aumento da agressividade, medo, alucinações, pensamentos suicidas, aumento das cãibras musculares, dificuldade em adormecer, sono superficial interrompido.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Zolomax deve ser tomado com precaução por doentes que necessitem de um aumento da velocidade das reacções psicomotoras e maior concentração da atenção, condução de mecanismos potencialmente perigosos, veículos que realizam outros tipos de trabalhos complexos, para o trabalho e para a vida.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, Zolomax é usado em casos excepcionais, apenas por motivos de saúde. O medicamento tem efeito tóxico no feto, aumenta a probabilidade de desenvolver defeitos congênitos, principalmente quando usado no primeiro trimestre. O alprazolam em doses terapêuticas em fases posteriores da gravidez pode causar depressão do sistema nervoso central no recém-nascido. O uso contínuo durante a gravidez pode levar à dependência física do feto, com o desenvolvimento da síndrome de abstinência no recém-nascido.
O uso de Zolomax imediatamente antes do parto ou durante o trabalho de parto pode causar uma síndrome do bebê flácido em um recém-nascido, acompanhada de depressão respiratória, diminuição do tônus muscular, hipotensão, hipotermia e sucção fraca.
De acordo com os resultados de estudos experimentais, foi estabelecido que o alprazolam e seus metabólitos são excretados no leite materno, devido à sua ingestão pelo recém-nascido, é possível um aumento da sonolência e dificuldade na alimentação.
Uso infantil
De acordo com as instruções, Zolomax está contra-indicado para utilização em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos devido a dados insuficientes sobre a eficácia e segurança do medicamento neste grupo etário de doentes.
Com função renal prejudicada
O uso do medicamento é proibido em pacientes com insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
O uso do medicamento é proibido em pacientes com disfunção hepática grave.
Uso em idosos
Pacientes idosos ou debilitados devem começar a tomar o medicamento com uma dose de 250 mcg 2 a 3 vezes / dia, gradualmente chegando a uma dose de manutenção de 500-750 mcg / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada levando-se em consideração apenas a tolerância individual ao alprazolam.
Interações medicamentosas
- inibidores da oxidação microssomal: aumentam o risco de desenvolver efeitos tóxicos;
- indutores de enzimas microssomais hepáticas: reduzem a eficácia do alprazolam;
- anti-hipertensivos: podem agravar a gravidade da diminuição da pressão arterial;
- outros psicotrópicos, anticonvulsivantes e anti-histamínicos, etanol e substâncias que têm efeito depressor no sistema nervoso central: o alprazolam potencializa seu efeito;
- clozapina: pode aumentar a depressão respiratória;
- levodopa: o alprazolam reduz sua eficácia em pacientes com parkinsonismo;
- zidovudina: sua toxicidade pode aumentar;
- imipramina e desipramina: quando administrados simultaneamente com alprazolam na dose de 4 mg / dia, sua concentração no plasma aumenta;
- cimetidina, macrolídeos, nefazodona, fluvoxamina, fluoxetina, dextropropoxifeno, sertralina, diltiazem, digoxina e anticoncepcionais orais: podem inibir o metabolismo do alprazolam no fígado, aumentando seu efeito.
Análogos
Os análogos de Zolomax são: Alzolam, Alprazolam, Helex, Helex SR, Neurol.
Termos e condições de armazenamento
Zolomax está incluído na lista III da Lista de entorpecentes, substâncias psicotrópicas e seus precursores sujeitos a controle na Federação Russa.
O medicamento deve ser armazenado a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Zolomax
As avaliações do Zolomax são poucas, mas bastante contraditórias. Para alguns pacientes, o medicamento ajudou no enfrentamento da doença de base e, como desvantagens, indicam apenas a presença de um grande número de efeitos colaterais e o alto custo do medicamento. Outros pacientes que tomaram Zolomax enfatizam sua menor eficácia em comparação com análogos menos caros produzidos na Rússia e observam a presença de um grande número de reações colaterais negativas (fortes dores de cabeça, hipertensão, etc.).
O preço do Zolomax nas farmácias
Não existem dados sobre a disponibilidade nas farmácias e o preço do Zolomax, bem como dos seus análogos diretos.
Existem medicamentos à venda - análogos do grupo, cuja possibilidade de uso em vez de Zolomax deve ser acordada pessoalmente com o médico assistente: Afobazol ~ 344 rublos, Fenorelaxan ~ 61 rublos, Hidroxizina Canon ~ 208 rublos, Strezam ~ 247 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
