Zemplar - Instruções De Uso, Cápsulas, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Zemplar

Zemplar: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Zemplar

Código ATX: H05BX02

Ingrediente ativo: Paricalcitol (Paricalcitol)

Produtor: AbbVi LLC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 10.07.2018

Preços em farmácias: a partir de 5300 rublos.

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Zemplar é um medicamento que regula o metabolismo do cálcio-fósforo.

Forma de liberação e composição

• cápsulas: moles gelatinosas, ovais, cheias de um líquido incolor ou amarelado sem inclusões visíveis; na dosagem de 1 mcg - cinza, com impressão ZA e logotipo do fabricante; na dosagem de 2 μg - marrom claro, com impressão ZF e logotipo do fabricante; na dosagem de 4 mcg - amarelo claro, com impressão sobreposta ZK e logotipo do fabricante (7 ou 14 pçs. em blisters, em caixa de papelão 1, 2 ou 4 blisters);
• solução para administração intravenosa (iv): líquido transparente e incolor sem inclusões visíveis (na dosagem de 5 μg, 1 ou 2 ml, na dosagem de 2 μg, 1 ml cada em ampolas de vidro incolores com ponto de quebra; 5 ampolas em uma bandeja de plástico, 1 palete em caixa de papelão ou 5 ampolas em caixa de papelão com divisórias).

Composição de 1 cápsula:

• substância ativa: paricalcitol - 1, 2 ou 4 mcg;
• ingredientes auxiliares: gelatina, butilhidroxitolueno, glicerol, etanol, dióxido de titânio, triglicerídeos de cadeia média, água purificada; para uma dosagem de 1 mcg - óxido de ferro óxido negro; para uma dosagem de 2 μg - óxido de corante de ferro amarelo, óxido de corante de ferro vermelho; para uma dosagem de 4 μg - óxido de ferro óxido amarelo;
• tinta preta Opakod WB: isopropanol, polivinil acetato ftalato, propilenoglicol, macrogol 400, corante de ferro óxido negro, hidróxido de amônio (28%), etanol, água.

Composição de 1 ml de solução:

• substância ativa: paricalcitol - 2 ou 5 mcg;
• ingredientes auxiliares: etanol (95%), propilenoglicol, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O paricalcitol é um análogo sintético do calcitriol (vitamina D biologicamente ativa). Sua estrutura contém modificações do anel A (19-nor) e da cadeia lateral (D2), que determinam a seletividade do paricalcitol nos tecidos e órgãos. Devido a isso, o paricalcitol ativa seletivamente os receptores da vitamina D (PBD) nas glândulas paratireoides sem aumentar sua atividade no intestino e tem um efeito mais fraco na reabsorção óssea.

Ao ativar os receptores nas glândulas paratireoides que são sensíveis ao cálcio, o paricalcitol reduz o nível do hormônio da paratireoide (PTH), inibindo a proliferação da paratireoide e inibindo a síntese e a secreção de PTH. A droga tem efeito mínimo sobre os níveis de fósforo e cálcio, podendo atuar diretamente nas células ósseas. A correção dos níveis patológicos de PTH e a normalização da homeostase do fósforo e do cálcio pelo uso de paricalcitol contribui para a terapia e prevenção de doenças do tecido ósseo associadas a distúrbios metabólicos por doença renal crônica (DRC).

O hiperparatireoidismo secundário é caracterizado por um aumento no conteúdo de PTH devido a um aumento inadequado do nível de vitamina D ativa sintetizada na pele, bem como por entrar no corpo com os alimentos. A vitamina D, por meio da hidroxilação sequencial no fígado e rins, é transformada em uma forma ativa que interage com os receptores da vitamina D. A vitamina D em uma forma ativa estimula o trabalho dos receptores da vitamina D nos intestinos, glândulas paratireoides, rins e tecido ósseo (mantendo assim a função das glândulas paratireoides e a homeostase do fósforo e cálcio), em muitos outros tecidos, incluindo em células imunológicas, próstata e endotélio. A ativação do receptor é necessária para uma osteogênese adequada. No caso de insuficiência renal, a ativação da vitamina D é suprimida, resultando em um aumento nos níveis de PTH,o desenvolvimento de hiperparatiroidismo secundário e diminuição da homeostase de fósforo e cálcio. Diminuições na forma ativa da vitamina D observadas nos estágios iniciais da DRC, combinadas com um aumento na atividade do PTH, muitas vezes precedendo mudanças nos níveis séricos de fósforo e cálcio, podem causar mudanças na taxa de renovação óssea com subsequente desenvolvimento de osteodistrofia renal.

Os níveis reduzidos de PTH na DRC têm um efeito positivo no metabolismo ósseo, na atividade da fosfatase alcalina óssea (ALP) e na fibrose óssea. O uso concomitante de vitamina D ativa pode aumentar os níveis de fósforo e cálcio. Por sua ação seletiva sobre os receptores da vitamina D, o paricalcitol reduz efetivamente o nível de PTH, normaliza o metabolismo no tecido ósseo, previne e elimina as consequências da deficiência na ativação dos receptores da vitamina D, sem afetar significativamente os níveis de fósforo e cálcio.

Farmacocinética

As cápsulas de Zemplar são bem absorvidas no trato digestivo. Quando tomado por via oral em uma dose de 0,24 μg / kg em voluntários saudáveis, a biodisponibilidade absoluta do paricalcitol é de ~ 72%, a concentração plasmática máxima (C _max) é de 0,63 ng / ml, o tempo para atingir a concentração máxima (T _max) é de 3 horas, área sob a curva farmacocinética concentração-tempo AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Em pacientes em hemodiálise e diálise peritoneal, a biodisponibilidade absoluta média do paricalcitol é de 79% e 86%, respectivamente. De acordo com os resultados da pesquisa, foi determinado que os indicadores C _max e AUC (0 → ∞) ao tomar paricalcitol com alimentos gordurosos em comparação com tomá-lo com o estômago vazio não se alteram, portanto as cápsulas de Zemplar podem ser tomadas independentemente da dieta.

C _máx e AUC (0 → ∞) em voluntários saudáveis aumentam proporcionalmente se a droga for usada em doses de 0,06 a 0,48 μg / kg. A ingestão repetida de Zemplar diariamente ou 3 vezes por semana durante 7 dias, uma concentração constante de paricalcitol é alcançada e não muda no futuro. Com a administração diária repetida de paricalcitol em pacientes com DRC em estágio 4, o nível de AUC (0 → ∞) também foi ligeiramente menor do que após uma dose única.

Dentro de 2 horas após a administração intravenosa de solução de Zemplar na forma de um bolus em doses de 0,04 a 0,24 μg / kg, a concentração da substância ativa diminui rapidamente, além disso, sua redução ocorre linearmente, com uma meia-vida média (T½) ~ 15 horas No caso de infusões repetidas, não há sinais de acumulação de paricalcitol.

As principais características farmacocinéticas do medicamento Zemplar:

• distribuição:> 99% do paricalcitol liga-se às proteínas plasmáticas. O volume médio de distribuição do paricalcitol quando tomado por via oral: na dose de 0,24 μg / kg em voluntários saudáveis - 34 litros; após tomar 4 mcg em pacientes com DRC em estágio 3 e 3 mcg em pacientes com DRC em estágio 4 ~ 44–46 litros. O volume de distribuição de paricalcitol com administração intravenosa em bolus da solução em estado de equilíbrio em pessoas saudáveis é de ~ 23,8 litros. Em pacientes com DRC de estágio 5 que estão em hemodiálise ou diálise peritoneal, o volume de distribuição de paricalcitol na dose de 0,24 mcg / kg é em média 31–35 litros;
• metabolismo: quando administrado por via oral (dose 0,48 μg / kg), o paricalcitol é amplamente metabolizado, apenas 2% da dose administrada é excretada inalterada pelo intestino, a presença do medicamento original na urina não é determinada. Quando administrado por via intravenosa, o paricalcitol é metabolizado sob a influência de várias enzimas hepáticas e extra-hepáticas; vários metabólitos do medicamento original são encontrados na urina e nas fezes; paricalcitol inalterado não é detectado na urina;
• excreção: o paricalcitol é excretado principalmente devido à excreção hepatobiliar, o T½ em voluntários saudáveis é em média 5-7 horas; administração oral - até 70% dos metabólitos são excretados nas fezes e 18% na urina; injeção intravenosa em bolus - ~ 63% da droga é excretada nas fezes e 19% na urina.

Indicações de uso

• cápsulas: prevenção e terapia do hiperparatireoidismo secundário que se desenvolve no estágio 3-4 da DRC, bem como em pacientes com DRC no estágio 5 que estão em hemodiálise ou diálise peritoneal;
• solução para administração intravenosa: prevenção e terapia do hiperparatireoidismo secundário que se desenvolve no estágio 5 da DRC.

Contra-indicações

Absoluto:

• hipercalcemia;
• hipervitaminose D;
• uso complexo com derivados de vitamina D e / ou fosfatos;
• período de amamentação (lactação);
• crianças e adolescentes até 18 anos;
• aumento da sensibilidade individual a qualquer um dos componentes.

Com cautela, Zemplar é recomendado para ser usado em conjunto com glicosídeos cardíacos.

Instruções de uso de Zemplar: método e dosagem

Cápsulas

O Zemplar é tomado por via oral, a ingestão do medicamento não depende da dieta alimentar.

Para o tratamento do estágio 3-4 da DRC, as cápsulas de paricalcitol são tomadas uma vez ao dia, diariamente ou 3 vezes por semana (não mais do que em dias alternados). Ao mesmo tempo, as doses semanais médias para ambos os regimes de terapia são iguais. Apesar dos regimes de dosagem semelhantes, a administração diária do medicamento é preferível, pois reduz o risco de interrupção não intencional do regime medicamentoso e promove uma maior adesão do paciente à terapia.

A dose inicial de Zemplar no nível da concentração inicial de PTH:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): com ingestão diária - 1 μg, com ingestão 3 vezes por semana - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): com ingestão diária - 2 μg, com ingestão 3 vezes por semana - 4 μg.

A titulação da dose é realizada individualmente e depende do nível da concentração inicial de PTH no plasma / soro, bem como dos dados de monitoramento dos níveis séricos de fósforo e cálcio.

Os níveis séricos de fósforo e cálcio devem ser monitorados cuidadosamente no período após o início da toma das cápsulas de paricalcitol, durante a titulação da dose e no caso de coadministração com inibidores potentes de P450 3A. Se for detectada hipercalcemia ou no caso de aumento estável do produto Ca (cálcio) × P (fósforo), é necessário reduzir a dose dos fármacos que ligam o fosfato contendo cálcio ou parar de tomá-los. Alternativamente, é permitido reduzir a dose das cápsulas de paricalcitol ou interromper temporariamente o curso da terapia. Ao final do intervalo, o medicamento é reiniciado em dose menor, após atingir os níveis séricos desejados de fósforo e cálcio, além do produto Ca × P.

No estágio 5 da DRC, as cápsulas de Zemplar são tomadas 3 vezes por semana, mas não mais frequentemente do que após 1 dia. A dose inicial de paricalcitol em cápsulas é determinada pela fórmula: paricalcitol (μg) = IPTH (nível basal do hormônio da paratireóide) (pg / ml) / 60 ou IPTH (pmol / L) / 7.

A titulação da dose de paricalcitol em cápsulas é feita individualmente e depende do nível de iPTH, bem como dos níveis séricos de fósforo e cálcio. Recomenda-se selecionar a dose de acordo com a seguinte fórmula: dose titulada (μg) = IPTH de acordo com a última medição (pg / ml) / 60.

Os níveis séricos de fósforo e cálcio devem ser monitorados cuidadosamente após o início da terapia, durante a titulação da dose e no caso de co-administração com inibidores potentes do P450 3A. Com o aumento do nível de cálcio sérico ou do produto Ca × P com o recebimento simultâneo de quelantes de fosfato contendo cálcio, a dose destes últimos deve ser reduzida ou descontinuada. O uso de drogas que ligam fosfato que não contenham cálcio é permitido. Se o nível de cálcio sérico for> 11 mg / dl ou o produto Ca × P> 70 mg / dl, a dose do medicamento deve ser reduzida em 2–4 mcg a partir da última fórmula IPTH / 60 calculada. Se for necessário ajustar ainda mais a dose do paricalcitol em cápsulas, é permitido reduzi-la ou interromper o uso do medicamento pelo período de normalização dos indicadores. Conforme o nível de PTH se aproxima do nível necessário, um pequeno ajuste de dose individual pode ser necessário para atingir um nível de PTH estável. Se os níveis de PTH, fósforo ou cálcio forem monitorados menos de uma vez por semana, uma dose inicial mais baixa e uma alteração de dose menor durante a titulação são aceitáveis.

De acordo com estudos clínicos, ao utilizar Zemplar 3 vezes por semana, a dose média foi: na 1ª semana - 11,2 μg; taxa de câmbio média - 6,3 mcg; máximo seguro - 32 mcg.

Solução

A solução de Zemplar é geralmente injetada na veia por meio de um cateter de hemodiálise. Se o paciente não tiver cateter de hemodiálise, a solução pode ser injetada por via intravenosa, lentamente (pelo menos 30 segundos), para minimizar a dor da infusão.

Antes da introdução da ampola com o medicamento Zemplar deve ser inspecionado quanto a inclusões estranhas e descoloração. Você só pode usar uma solução límpida e incolor sem impurezas visíveis. O resíduo não utilizado do medicamento deve ser descartado.

Dose inicial, opções de cálculo (administrado como um bolus durante a diálise, mas não mais frequentemente do que uma vez a cada 2 dias):

• por peso corporal: 0,04–0,1 μg / kg, correspondendo ao valor de uma dose única no intervalo de 2,8–7 μg;
• de acordo com o iPTG (o método de segunda geração é utilizado em pacientes com DRC estágio 5): de acordo com a fórmula - iPTG (pg / ml) / 80.

A dose máxima segura de acordo com estudos clínicos atingiu 40 μg.

Os valores-alvo geralmente aceitos para PTH em pacientes em diálise com insuficiência renal em estágio final excedem o limite superior do normal (LSN) em pacientes sem uremia em não mais do que 1,5-3 vezes (150-300 pg / ml). Para atingir tais indicadores, é necessário monitorar cuidadosamente os níveis de PTH e titular as doses individualmente.

Quaisquer alterações de dose requerem a determinação frequente das concentrações séricas de fósforo e cálcio (corrigido para hipoalbuminemia). No caso de aumento persistente da concentração de fósforo (> 6,5 mg / dl) ou aumento do nível corrigido de cálcio (> 11,2 mg / dl), a dose do medicamento deve ser reduzida até que esses indicadores sejam normalizados. Na presença de aumento persistente do Ca × P (> 75) ou hipercalcemia, a dose do fármaco deve ser reduzida ou descontinuada até que esses parâmetros se normalizem, sendo recomendado retomar o tratamento com paricalcitol com dose menor. Se o paciente receber medicamentos contendo cálcio que se ligam a fosfatos, é aconselhável reduzir a dose, cancelar temporariamente ou mudar para análogos que não contenham cálcio. Como os níveis de PTH diminuem em resposta à terapia, pode ser necessária uma redução da dose de paricalcitol.

Quando não é possível obter uma resposta adequada, a dose de Zemplar pode ser aumentada em 2-4 microgramas a cada 2-4 semanas. Se o nível de PTH diminuir <150 pg / ml, é necessária uma redução da dose.

Efeitos colaterais

A escala de frequência de ocorrência de reações adversas: muito frequentemente - ≥ 0,1; frequentemente - 0,01-0,1; infrequentemente - 0,001–0,01; raramente - 0,0001-0,001; extremamente raro - <0,00001, incluindo mensagens individuais.

Cápsulas

Reações adversas de órgãos e sistemas em pacientes com DRC estágio 3-4 de acordo com estudos clínicos:

• sistema imunológico: infrequentemente - hipersensibilidade;
• sistema nervoso: infrequentemente - tontura, distorção do paladar (disgeusia);
• trato gastrointestinal (TGI): frequentemente - desconforto na região epigástrica; infrequentemente - secura da mucosa oral, constipação;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção na pele; infrequentemente - urticária, pele com coceira;
• sistema músculo-esquelético: infrequentemente - espasmo muscular;
• dados de estudos laboratoriais e instrumentais: infrequentemente - desvio da norma de indicadores da atividade de enzimas hepáticas.

Reações adversas de órgãos e sistemas em pacientes com DRC estágio 5 de acordo com estudos clínicos:

• metabolismo: frequentemente - hipocalcemia, hipercalcemia;
• sistema nervoso: freqüentemente - tontura;
• Trato gastrointestinal: freqüentemente - diminuição do apetite, DRGE (doença do refluxo gastroesofágico), diarréia;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - acne;
• glândula mamária e genitais: frequentemente - sensibilidade mamária.

Solução

Reações adversas de órgãos e sistemas, possivelmente associadas ao uso da solução de Zemplar:

• infecções: infrequentemente - nasofaringite, gripe, pneumonia, infecções do trato respiratório superior, infecções vaginais, sepsia;
• sistema hematopoiético: infrequentemente - anemia, linfadenopatia, leucopenia;
• sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade; frequência desconhecida - urticária, edema laríngeo, angioedema;
• sistema cardiovascular: raramente - sensação de palpitações, fibrilação atrial, aumento / diminuição da pressão arterial, arritmia, parada cardíaca;
• sistema endócrino: frequentemente - hipoparatireoidismo; infrequentemente - hiperparatireoidismo;
• metabolismo: frequentemente - hiperfosfatemia, hipercalcemia; infrequentemente - hipercalemia, hipocalcemia;
• neoplasias: infrequentemente - câncer de mama;
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, distorção do paladar (disgeusia); infrequentemente - tonturas, distúrbios agudos da circulação cerebral, hipestesia, parestesia, mioclonia, desmaios, confusão, agitação, nervosismo, inquietação, insônia, ataque isquêmico transitório, delírio; frequência desconhecida - falta de respostas aos estímulos;
• órgãos dos sentidos: raramente - desconforto nos ouvidos, glaucoma, conjuntivite; frequência desconhecida - vermelhidão dos olhos;
• Trato gastrointestinal: frequentemente - constipação, diarréia, sangramento gastrointestinal; infrequentemente - boca seca, náusea / vômito, colite, desconforto epigástrico, gastrite, isquemia intestinal, disfagia, sangramento retal;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - coceira; infrequentemente - erupção na pele, bolhas, hirsutismo, alopecia, suores noturnos, erupção na pele com coceira, sensação de queimação na pele;
• sistema musculoesquelético: raramente - rigidez articular, mialgia, artralgia, espasmos musculares;
• glândula mamária e genitais: infrequentemente - disfunção erétil, sensibilidade mamária;
• dados laboratoriais: infrequentemente - um aumento na atividade da alanina aminotransferase (ACT), um desvio dos parâmetros laboratoriais da norma, um aumento no tempo de sangramento, uma diminuição no peso corporal;
• outras reações: frequentemente - dor no local da injeção, calafrios, febre; infrequentemente - fadiga, astenia, mal-estar, sede, edema (incluindo periférico), perturbações da marcha, desconforto / dor no peito, nódoas negras no local da injeção, dor.

Overdose

Nenhum caso de sobredosagem parenteral de paricalcitol foi relatado.

Os sintomas de uma overdose de paricalcitol quando tomado por via oral (cápsulas) são: hipercalcemia, hipercalciúria, hiperfosfatemia e supressão excessiva da secreção de PTH. Os sintomas aparecem como um todo semelhantes aos de uma overdose de vitamina D: fraqueza, dor de cabeça, sonolência, náuseas / vômitos, boca seca, constipação, dores musculares, dor nos ossos e no abdômen, gosto metálico na boca, anorexia, desconforto epigástrico.

Em caso de sobredosagem, é necessário monitorizar a manifestação de sinais e sintomas de hipercalcemia monitorizando o nível de concentração de cálcio no sangue. E somente quando necessário, com hipercalcemia clinicamente significativa, o tratamento deve ser iniciado.

Para o tratamento da doença, é recomendado imediatamente:

• reduza a dose ou pare de tomar paricalcitol;
• siga uma dieta pobre em cálcio;
• pare de tomar suplementos dietéticos que incluam cálcio;
• aumentar a atividade física;
• monitorar o equilíbrio hídrico e eletrolítico e o eletrocardiograma (ECG), que é especialmente importante para pacientes em uso de glicosídeos cardíacos;
• realizar hemodiálise ou diálise peritoneal com dialisante sem conteúdo de cálcio (se indicado). Pouco paricalcitol é excretado durante a hemodiálise.

Após a normalização da concentração de cálcio sérico, a terapia com Zemplar em cápsulas pode ser retomada, mas em uma dose mais baixa. Em caso de elevação persistente ou grave da concentração sérica de cálcio, recomenda-se considerar várias opções alternativas de tratamento, incluindo o uso de fosfatos, glicocorticosteroides (GCS) e medicamentos para estimular a produção de urina.

De acordo com as instruções, Zemplar sob a forma de solução para administração intravenosa contém uma substância auxiliar - o propilenoglicol (30% vol.). Com a introdução da solução em altas doses, foram observados casos isolados de depressão do sistema nervoso central, acidose láctica e hemólise. O desenvolvimento destes efeitos secundários, sujeitos ao regime posológico, não é esperado, uma vez que durante o processo de diálise o propilenoglicol é excretado, mas o risco de desenvolver tais reações adversas deve ser tido em consideração em caso de sobredosagem com solução de Zemplar.

Instruções Especiais

A inibição excessiva da secreção de PTH pode causar um aumento nos níveis de cálcio sérico e uma diminuição na taxa de processos metabólicos no tecido ósseo. Portanto, para atingir os indicadores fisiológicos, é necessário monitorar constantemente o estado do paciente e selecionar e titular as doses individualmente.

Se o paciente desenvolver hipercalcemia clinicamente significativa devido à ingestão de fármacos fixadores de fosfato contendo cálcio, a dose destes deve ser reduzida ou interrompida.

Para a seleção inicial da dose de Zemplar em cápsulas, bem como para qualquer alteração na mesma, é necessário determinar o nível sérico de fósforo, cálcio, níveis séricos ou plasmáticos de iPTH pelo menos uma vez a cada 2 semanas durante 3 meses a partir do início da terapia. Além disso, esse controle é realizado mensalmente por mais 3 meses. Se for necessário tratamento adicional, os parâmetros laboratoriais são monitorados a cada 3 meses.

Os exames laboratoriais, no caso do uso de Zemplar na forma de solução para administração intravenosa, durante a titulação da dose de paricalcitol, podem precisar ser realizados com mais frequência. Quando a dose é ajustada, os níveis séricos de cálcio e fósforo devem ser medidos pelo menos uma vez ao mês, e os níveis séricos / plasmáticos de PTH devem ser monitorados a cada 3 meses.

Para obter dados mais confiáveis sobre a análise do PTH biologicamente ativo em pacientes com DRC em estágio 5, é preferível usar o método da segunda geração ou das gerações subsequentes.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O estudo do efeito do paricalcitol sobre a capacidade dos pacientes de dirigir um carro e trabalhar com mecanismos complexos não foi realizado. Porém, dada a possibilidade de efeitos colaterais como tonturas e desmaios, durante a terapia com Zemplar é recomendável evitar o envolvimento em atividades que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Devido ao facto de não terem sido realizados estudos sobre o efeito do paricalcitol em mulheres grávidas, Zemplar é recomendado para ser usado apenas de acordo com as indicações, desde que os potenciais benefícios para a mãe excedam os possíveis riscos para o feto.

Não há informações sobre a eliminação de paricalcitol no leite materno durante a lactação. Caso seja necessário o uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

Na infância e adolescência (até 18 anos), o uso de Zemplar está contra-indicado, uma vez que não foram realizados estudos clínicos sobre a eficácia e segurança da terapia medicamentosa nesta faixa etária.

Com função renal prejudicada

Em caso de insuficiência renal, Zemplar é utilizado de acordo com as indicações.

Por violações da função hepática

Para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (de acordo com a classificação de Child-Pugh), o ajuste da dose não é necessário.

Uma vez que a farmacocinética do paricalcitol não foi estudada em doentes com insuficiência hepática grave, a utilização de Zemplar está contra-indicada para estes doentes.

Uso em idosos

Não houve diferenças na eficácia e segurança do uso de paricalcitol em pessoas mais velhas com idade acima de 65 anos em comparação com pacientes mais jovens.

Interações medicamentosas

Separadamente, a interação de Zemplar na forma de solução injetável com outros medicamentos não foi estudada especificamente.

Interações medicamentosas com paricalcitol:

• cetoconazol: causa um aumento na AUC (0 → ∞) do paricalcitol com a administração oral deste último aproximadamente 2 vezes, o T½ do paricalcitol aumenta de 9,8 para 17 horas; uma vez que o paricalcitol é parcialmente metabolizado pela isoenzima CYP3A e o cetoconazol é um inibidor potente dessa isoenzima, deve-se ter cuidado ao usar paricalcitol e cetoconazol, bem como outros inibidores potentes do CYP3A;
• fosfatos ou medicamentos contendo vitamina D: a sua utilização com paricalcitol está contra-indicada devido ao risco aumentado de hipercalcemia e ao aumento do valor do produto Ca × P;
• medicamentos contendo cálcio em altas doses, diuréticos tiazídicos: o risco de hipercalcemia pode aumentar; o uso combinado de Zemplar com diuréticos tiazídicos é contra-indicado;
• preparações contendo magnésio (antiácidos): o uso com paricalcitol e análogos da vitamina D é contra-indicado devido ao risco de hipermagnesemia;
• preparações contendo alumínio (alguns antiácidos e fármacos que ligam fosfato): o uso combinado de longo prazo com paricalcitol e análogos da vitamina D é contra-indicado devido ao risco de aumento da concentração sérica de alumínio e seu efeito tóxico nos ossos;
• substâncias medicamentosas metabolizadas pelas isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: o paricalcitol não deve inibir a sua depuração (dados de estudos in vitro);
• substâncias medicamentosas biotransformadas sob a ação das isoenzimas CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: o paricalcitol não deve induzir a sua depuração (dados de estudos in vitro);
• Glicosídeos cardíacos: como a hipercalcemia de qualquer etiologia agrava a intoxicação, deve-se ter cautela ao usá-los com paricalcitol.

Análogos

O Zemplar não tem análogos estruturais; o Mimpara tem um efeito semelhante.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar a 15–25 ° C, não congelar. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Zemplar

Segundo algumas análises, o Zemplar é um medicamento eficaz, embora seja bastante caro, especialmente desde que em algumas formas da doença deva ser tomado para o resto da vida.

O preço do Zemplar nas farmácias

Preço Zemplar:

• solução de administração intravenosa (5 μg / ml, 1 ml em ampolas, 5 ampolas em uma caixa de papelão) ~ 8.000 rublos;
• cápsulas (1 μg, 7 pcs em um pacote, 4 pacotes em uma caixa de papelão) ~ 6.500 rublos

Zemplar: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Zemplar 5 μg / ml solução para administração intravenosa 1 ml 5 pcs. RUB 5300 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!