Domperidona
Domperidona: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Domperidona
Código ATX: A03FA03
Ingrediente ativo: domperidona (domperidona)
Produtor: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-18
Preços nas farmácias: a partir de 100 rublos.
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A domperidona é um medicamento antiemético.
Forma de liberação e composição
A domperidona é produzida na forma de comprimidos revestidos por película: quase brancos ou brancos, biconvexos, redondos; seção transversal - a camada interna de branco com um tom cremoso ou branco (10 unidades em blisters, 1-5 pacotes em uma caixa de papelão).
A composição de 1 comprimido inclui:
- Ingrediente ativo: domperidona - 10 mg;
- Componentes auxiliares: estearato de magnésio - 0,45 mg; celulose microcristalina - 60 mg; amido pré-gelatinizado - 19,46 mg; dióxido de silício coloidal (aerosil) - 0,09 mg; talco - 0,53 mg; dióxido de titânio - 0,9 mg; álcool polivinílico - 1,44 mg; polietilenoglicol (macrogol) - 0,73 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A domperidona é um antagonista da dopamina com efeitos antieméticos. No entanto, a substância penetra mal na barreira hematoencefálica. Em alguns casos, o uso de domperidona é acompanhado por reações colaterais extrapiramidais, especialmente em pacientes adultos. A droga aumenta a liberação de prolactina da glândula pituitária. Presumivelmente, suas propriedades antieméticas são devidas a uma combinação de antagonismo aos receptores de dopamina localizados na zona de gatilho quimiorreceptora e à ação periférica (gastrocinética). Experimentos em animais, assim como resultados de estudos em que se constatou que a domperidona é encontrada no cérebro em pequenas quantidades, confirmam sua ação central sobre os receptores de dopamina.
Quando tomado por via oral, o medicamento aumenta a duração das contrações duodenais e antrais, acelera a evacuação do conteúdo estomacal e aumenta a pressão do esfíncter da parte inferior do esôfago em indivíduos saudáveis. A domperidona não afeta a secreção gástrica.
Farmacocinética
Quando tomado por via oral com o estômago vazio, a domperidona é absorvida em alta taxa. A concentração máxima da droga no plasma é registrada 30-60 minutos após a administração. A baixa biodisponibilidade absoluta da domperidona oral (aproximadamente 15%) deve-se à alta taxa metabólica durante o efeito de primeira passagem através do fígado e da parede intestinal. A domperidona deve ser tomada 15-30 minutos antes das refeições. A redução da acidez no estômago leva a distúrbios na absorção do medicamento.
Com a administração preliminar de bicarbonato de sódio e cimetidina, a biodisponibilidade da domperidona diminui (com administração oral). A ingestão do medicamento pelo corpo após uma refeição aumenta o tempo para atingir a absorção máxima e a área sob a curva farmacocinética (AUC) também aumenta ligeiramente.
Quando tomada por via oral, a domperidona não acumula nem induz o seu próprio metabolismo. Sua concentração plasmática máxima foi de 21 ng / ml 1,5 horas após a ingestão da droga como parte de um curso de tratamento que durou 2 semanas e calculada para tomar 30 mg da droga por dia, e praticamente não diferiu da concentração de domperidona no plasma após a primeira dose, que era de 18 ng / ml.
O grau de ligação da domperidona às proteínas plasmáticas é de 91–93%. Estudos sobre o efeito da droga marcada radioativamente no organismo animal mostraram que ela é amplamente distribuída nos tecidos, mas no cérebro é determinada em baixas concentrações. Também penetrou em pequenas quantidades através da barreira placentária em ratas grávidas.
A domperidona é rápida e extensivamente metabolizada por N-desalquilação e hidroxilação. Ao estudar o metabolismo in vitro com a participação de inibidores diagnósticos, revelou-se que a isoenzima CYP3A4 é a principal forma do citocromo P 450, que está envolvida na N-desalquilação da domperidona. Ao mesmo tempo, as isoenzimas CYP2E1, CYP1A2 e CYP3A4 são responsáveis pela hidroxilação aromática da substância.
Quando administrada por via oral, a domperidona é excretada na urina (31% da dose administrada) e nas fezes (66% da dose administrada). A quantidade da droga excretada inalterada é insignificante (10% da domperidona livre é excretada pelos intestinos e cerca de 1% pelos rins). A meia-vida plasmática após uma única administração oral é de 7-9 horas em voluntários saudáveis, mas aumenta em pacientes com insuficiência renal.
Em pacientes com disfunção renal (a creatinina sérica é 6 mg / 100 ml, ou seja, excede 0,6 mmol / l), a meia-vida da domperidona aumenta de 7,4 para 20,8 horas, no entanto, o conteúdo do medicamento no plasma sanguíneo é menor do que em voluntários saudáveis. Uma pequena quantidade de domperidona inalterada (cerca de 1%) é excretada na urina.
Em pacientes com disfunções hepáticas moderadas (de acordo com a escala de Child - Pugh de 7 a 9 pontos), a AUC e a concentração máxima de domperidona foram 2,9 e 1,5 vezes maiores do que em pessoas saudáveis participantes do estudo. A proporção da fração não ligada aumentou 25% e a meia-vida de eliminação aumentou de 15 para 23 horas. Em pacientes com insuficiência hepática leve, foi observada uma diminuição na exposição sistêmica em comparação com pacientes saudáveis. Os parâmetros farmacocinéticos do medicamento em pacientes com insuficiência hepática grave não foram estudados.
Indicações de uso
- Vômitos e náuseas de várias origens (incluindo doenças orgânicas e funcionais, infecções, toxemia, distúrbios alimentares, radioterapia, durante contraste de raios-X e estudos endoscópicos do trato gastrointestinal, bem como associados à ingestão de certos medicamentos - apomorfina, morfina, bromocriptina e levodopa);
- Soluços;
- A necessidade de acelerar o peristaltismo durante estudos de contraste de raios-X do trato gastrointestinal;
- Atonia do trato gastrointestinal (incluindo pós-operatório);
- Sintomas dispépticos com retardo do esvaziamento gástrico, refluxo gastroesofágico e esofagite: azia, sensação de plenitude na região epigástrica, sensação de inchaço, gastralgia, flatulência, arrotos com ou sem lançamento de conteúdo gástrico na cavidade oral.
Contra-indicações
- Obstrução intestinal mecânica;
- Sangramento do trato gastrointestinal;
- Perfuração do intestino ou estômago;
- Prolactinoma;
- Período de lactação;
- Idade até 5 anos e peso corporal inferior a 20 kg;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
A domperidona pode ser prescrita para mulheres grávidas apenas se os benefícios pretendidos para a saúde da mãe forem maiores do que o risco potencial para o feto.
O medicamento deve ser usado com cautela em casos de insuficiência hepática e / ou renal grave.
Instruções de uso da Domperidona: método e dosagem
A domperidona é administrada por via oral antes das refeições (15-20 minutos).
Para sintomas de dispepsia crônicos, crianças a partir de 5 anos de idade e adultos geralmente recebem 10 mg de 3 a 4 vezes ao dia (se necessário, e antes de dormir).
Com vômitos e náuseas intensas, a Domperidona é administrada 20 mg 3-4 vezes ao dia (a última dose é antes de deitar).
A dose máxima é de 80 mg por dia.
Os pacientes com insuficiência renal devem ajustar a dose e a frequência de administração (não mais do que 1-2 vezes ao dia).
Efeitos colaterais
Durante a terapia, é possível desenvolver distúrbios em alguns sistemas do corpo, que se manifestam com diferentes frequências:
- Sistema nervoso: distúrbios extrapiramidais (completamente reversíveis e desaparecem por conta própria depois que você para de tomar Domperidona);
- Sistema digestivo: distúrbios gastrointestinais (espasmos intestinais transitórios);
- Reações alérgicas: urticária, erupção cutânea;
- Outros: hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorreia, amenorreia).
Overdose
Na maioria das vezes, os sintomas de overdose ocorrem em crianças. Estes incluem distúrbios extrapiramidais, agitação, sonolência, alteração da consciência, desorientação do espaço e convulsões. Nesse caso, é prescrita terapia sintomática. Não há antídoto específico. Também é recomendável lavar o estômago, tomar carvão ativado, e com o desenvolvimento de reações extrapiramidais - o uso de medicamentos antiparkinsonianos e anticolinérgicos. Uma vez que uma sobredosagem pode prolongar o intervalo QT, é necessário efectuar monitorização regular de ECG.
Instruções Especiais
De acordo com as instruções, a domperidona com antiácidos ou que reduzem a secreção gástrica não devem ser tomados em simultâneo. Ao tomar Domperidona antes das refeições, os medicamentos listados devem ser tomados após as refeições.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao tomar Domperidona, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos que exijam maior concentração e reações psicomotoras imediatas, devido ao alto risco de desenvolver reações adversas que podem afetar as habilidades acima.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A informação sobre o uso de domperidona durante a gravidez é considerada insuficiente, pelo que a sua nomeação para esta categoria de doentes é contra-indicada.
Nas mulheres, o teor da substância ativa do medicamento no leite materno é de 10-50% da concentração correspondente no plasma e não excede 10 ng / ml. Em bebês amamentados cujas mães tomam domperidona, às vezes ocorrem reações adversas do sistema cardiovascular. Portanto, ao prescrever o medicamento durante a lactação, é necessário recusar a amamentação.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de certos medicamentos, podem ocorrer efeitos indesejáveis:
- Antiácidos e M-anticolinérgicos: neutralizando a ação da domperidona;
- Bicarbonato de sódio, cimetidina: diminuição da biodisponibilidade da domperidona;
- Cetoconazol, inibidores da isoenzima CYP3A4 (antifúngicos azólicos, antibióticos macrólidos, inibidores da protease do HIV, nefazodona (antidepressivo)): aumento da concentração plasmática de domperidona.
A domperidona é compatível com agonistas dos receptores da dopamina (levodopa, bromocriptina) e medicamentos antipsicóticos (neurolépticos).
Análogos
Os análogos da domperidona são: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco, fora do alcance de crianças, com temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Domperidona
Normalmente, os pacientes deixam boas críticas sobre a domperidona, observando que ela efetivamente alivia espasmos e elimina dores de estômago, e também ajuda com náuseas e vômitos. As notificações de reações adversas são raras e observadas principalmente nos primeiros dias após o início do tratamento.
O preço da domperidona nas farmácias
O preço aproximado da domperidona nas farmácias é de 53–98 rublos (a embalagem contém 30 comprimidos).
Domperidona: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Domperidona 10 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 100 Comprar |
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Comprimidos de domperidona p.p. 10mg 30 pcs. 148 RUB Comprar |
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Domperidona 10 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 197 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
