Decanoato de haloperidol
Decanoato de haloperidol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: decanoato de haloperidol
Código ATX: N05AD01
Ingrediente ativo: haloperidol (Haloperidol)
Fabricante: Gedeon Richter (Hungria)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
Preços nas farmácias: a partir de 295 rublos.
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O decanoato de haloperidol é um medicamento antipsicótico neuroléptico.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de solução oleosa para administração intramuscular (i / m): um líquido amarelo-esverdeado ou amarelo claro (1 ml cada em ampolas de vidro escuro; 5 ampolas cada em bandejas de plástico, 1 palete em uma caixa de papelão e instruções de uso Haloperidol decanoato).
1 ml de solução contém:
- princípio ativo: decanoato de haloperidol - 70,52 mg, que equivale a 50 mg de haloperidol;
- componentes auxiliares: óleo de gergelim, álcool benzílico.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O decanoato de haloperidol é um forte antipsicótico, derivado da butirofenona, um antipsicótico de ação prolongada. Sua substância ativa é um éster de ácido decanóico e haloperidol, que é um antagonista pronunciado dos receptores centrais da dopamina. Após a administração, o haloperidol é liberado por hidrólise lenta e entra na circulação sistêmica.
Devido ao bloqueio direto dos receptores centrais da dopamina no tratamento de alucinações e delírios, o haloperidol é altamente eficaz. Acredita-se que isso se deva à sua ação nas estruturas mesocortical e límbica. Tem um efeito calmante pronunciado na agitação psicomotora, mania e outras agitações.
A atividade da droga em relação ao sistema límbico se manifesta sob a forma de um efeito sedativo. Haloperidol é indicado como coadjuvante em pacientes com dor crônica.
A substância atua nos gânglios da base, causando reações extrapiramidais na forma de distonia, acatisia, parkinsonismo.
Em transtornos caracterizados por retraimento social, após tomar decanoato de haloperidol em pacientes, a normalização do comportamento social é observada.
A pronunciada atividade antidopaminérgica tem um efeito irritante sobre os quimiorreceptores, causando o desenvolvimento de náuseas e vômitos. Além disso, é acompanhada por relaxamento do esfíncter gastroduodenal, bloqueia o fator inibidor da prolactina na adenohipófise, o que leva a um aumento da liberação de prolactina.
Farmacocinética
Após a injeção i / m, a concentração máxima (Cmax) de haloperidol é alcançada em 3-9 dias. No plasma, o estágio de saturação ocorre no contexto da administração mensal após 2–4 injeções. A farmacocinética é dose-dependente, com doses abaixo de 450 mg, há uma relação direta entre a concentração plasmática e a dose. O efeito terapêutico ocorre depois que uma concentração plasmática de haloperidol de 20–25 μg / L é atingida.
Ligação às proteínas plasmáticas - 92%.
O haloperidol atravessa facilmente a barreira hematoencefálica (BBB) e é excretado no leite materno.
A meia-vida (T 1/2) é de aproximadamente 21 dias. Até 60% da substância introduzida é excretada pelo intestino, 40% pelos rins, dos quais cerca de 1% permanece inalterado.
Indicações de uso
- psicoses, incluindo esquizofrenia crônica, especialmente em pacientes com resposta positiva à terapia com haloperidol de ação rápida, que são indicados para a nomeação de um neuroléptico eficaz com efeito sedativo moderado;
- distúrbios da atividade mental e do comportamento, acompanhados de agitação psicomotora, que requerem tratamento prolongado.
Contra-indicações
Absoluto:
- coma de várias origens;
- opressão do sistema nervoso central (SNC), que surgiu no contexto de tomar medicamentos ou beber álcool;
- Doença de Parkinson, outras doenças do sistema nervoso central, que são acompanhadas por sintomas piramidais ou extrapiramidais;
- derrota dos gânglios da base;
- depressão, histeria;
- período de gravidez;
- amamentação;
- infância;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Com cautela, o decanoato de haloperidol deve ser prescrito para epilepsia, doenças descompensadas do sistema cardiovascular (incluindo angina de peito, prolongamento do intervalo QT, distúrbios de condução intracardíaca, hipocalemia ou terapia medicamentosa concomitante que pode contribuir para o prolongamento do intervalo QT), glaucoma de ângulo fechado, insuficiência hepática (com sintomas de tireotoxicose), insuficiência renal, hiperplasia prostática com retenção urinária, insuficiência cardíaca pulmonar e respiratória (incluindo doença pulmonar obstrutiva crônica, doenças infecciosas agudas), alcoolismo.
Durante a gravidez, o decanoato de haloperidol pode ser prescrito apenas nos casos em que o efeito terapêutico esperado para a mãe supere a ameaça potencial para o feto.
Decanoato de haloperidol, instruções de uso: método e dosagem
O decanoato de haloperidol é uma solução oleosa, portanto sua administração intravenosa é categoricamente contra-indicada.
A solução destina-se à administração parenteral por injeção intramuscular profunda na região glútea.
Recorde-se que a introdução de uma solução em dose superior a 3 ml é acompanhada por uma desagradável sensação de distensão no local da injeção.
Ao prescrever a dose inicial de decanoato de haloperidol, a sintomatologia da doença, sua gravidade, a dose anterior de haloperidol ou outros antipsicóticos são levados em consideração.
A dose deve ser selecionada individualmente sob estrita supervisão médica do paciente, devido às diferenças significativas nas respostas ao tratamento em diferentes pacientes.
Posologia recomendada: a dose inicial é de 0,5-1,5 ml, o que corresponde a 25-75 mg de haloperidol, uma vez a cada 28 dias. A dose inicial de decanoato de haloperidol deve ser 10-15 vezes maior do que o haloperidol oral, mas não deve exceder 100 mg. Com base no efeito, a dose inicial pode ser aumentada em incrementos de 50 mg até que o efeito ideal desejado seja obtido. A dose única de manutenção é geralmente de 20 doses diárias de haloperidol oral. Se durante o período de seleção da dose os sintomas da doença subjacente voltarem, o tratamento pode ser complementado com formas orais.
Se necessário, levando em consideração as características individuais do efeito do medicamento, é possível a injeção intramuscular da solução mais frequente (1 vez em 14 dias).
Para pacientes com oligofrenia e pacientes idosos, a dose inicial deve ser de 12,5 a 25 mg do medicamento uma vez a cada 28 dias. A dose é aumentada dependendo da resposta individual à terapia.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso: sonolência ou insônia (especialmente no início da terapia), medos, ansiedade, agitação, ansiedade, dor de cabeça, acatisia, depressão, euforia, crises epilépticas, letargia, reações paradoxais - alucinações e exacerbação da psicose; no contexto do tratamento de longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incluindo discinesia tardia (franzir os lábios, estalar os lábios, estufar as bochechas, movimentos rápidos da língua semelhantes a vermes, movimentos descontrolados de mastigação, movimentos dos braços e pernas), distonia tardia (espasmos das pálpebras, piscar rápido, expressão facial ou posição incomum corpo, flexão de movimentos incontroláveis do pescoço, braços, tronco e pernas), síndrome neuroléptica maligna [respiração rápida ou difícil, aumento ou diminuição da pressão arterial (PA), hipertermia, aumento da sudorese, taquicardia, arritmia,rigidez muscular, incontinência urinária, perda de consciência, ataques epilépticos];
- por parte do sistema cardiovascular: no contexto do uso de altas doses - redução da pressão arterial, arritmias, taquicardia, hipotensão ortostática, sinais de flutter e fibrilação dos ventrículos, prolongamento do intervalo QT;
- do sistema digestivo: no contexto do uso de altas doses - boca seca, diminuição do apetite, náuseas, vômitos, hipossalivação, diarréia ou constipação, distúrbios funcionais do fígado, incluindo o desenvolvimento de icterícia;
- na parte do sistema hematopoiético: raramente - agranulocitose, leucocitose transitória ou leucopenia, tendência à monocitose, eritropenia;
- do sistema urinário: edema periférico, com hiperplasia prostática - retenção urinária;
- do sistema reprodutor e da glândula mamária: irregularidades menstruais, dor nas glândulas mamárias, hiperprolactinemia, ginecomastia, aumento da libido, diminuição da potência, priapismo;
- na parte do órgão da visão: visão turva, catarata, retinopatia;
- do lado do metabolismo: hiponatremia, hiperglicemia, hipoglicemia;
- reações dermatológicas: erupção maculopapular, acne, fotossensibilidade;
- reações alérgicas: raramente - laringoespasmo, broncoespasmo;
- reações locais: possivelmente - o desenvolvimento de eventos adversos associados à introdução do decanoato de haloperidol;
- outros: ganho de peso, alopecia.
Overdose
Uma sobredosagem de haloperidol é manifestada por uma gravidade significativa dos efeitos colaterais farmacológicos estabelecidos com o desenvolvimento de reações adversas. Os sintomas mais perigosos incluem diminuição da pressão arterial, reações extrapiramidais na forma de tremor geral ou localizado e rigidez muscular, sedação e, às vezes, coma com hipotensão arterial e depressão respiratória, que se transforma em choque. Existe o risco de prolongar o intervalo QT, levando ao desenvolvimento de arritmias ventriculares.
Tratamento: não há antídoto específico. Ao tratar uma suspeita de sobredosagem, deve-se ter em mente que o decanoato de haloperidol tem um efeito de longo prazo. Para garantir a patência das vias aéreas, é necessário o uso de sonda orofaríngea ou endotraqueal, com depressão respiratória grave, sendo realizada ventilação artificial. É necessário garantir uma observação cuidadosa do estado do paciente, monitoramento das funções vitais e eletrocardiograma (ECG). A terapia antiarrítmica é continuada até que o ECG esteja completamente normalizado. No caso de pressão arterial baixa e parada circulatória, o uso de albumina concentrada e norepinefrina ou dopamina, administração intravenosa de fluido, plasma é recomendado como agentes vasopressores. Com o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais graves, é necessária a administração regular de medicamentos antiparkinsonianos com ação anticolinérgica por várias semanas. Deve-se ter em mente que após a abolição dessas drogas, os sintomas extrapiramidais podem recomeçar.
O uso de epinefrina é contra-indicado. Sua interação com o haloperidol pode causar um aumento significativo da pressão arterial e requer ajuste imediato da dose.
Instruções Especiais
Injeções O decanoato de haloperidol deve ser iniciado após uma resposta positiva à terapia anterior com haloperidol oral, isso reduzirá o risco de reações adversas inesperadas.
No contexto do uso de medicamentos antipsicóticos em pacientes psiquiátricos, episódios de morte súbita foram observados em casos raros.
A terapia de longo prazo deve ser acompanhada por exames regulares para monitorar o hemograma e a função hepática.
Devido ao risco de convulsões em pacientes, epilepsia, traumatismo craniano, abstinência de álcool ou outras condições que levam a convulsões, é necessário cuidado especial.
O uso de decanoato de haloperidol em pacientes com hipertireoidismo é permitido apenas no contexto de terapia tireostática apropriada concomitante.
Apresentado em combinação com antidepressivos no tratamento de pacientes com depressão e psicose ou com predomínio da depressão.
Com a terapia antiparkinsoniana concomitante após a descontinuação do decanoato de Haloperidol, recomenda-se continuar por várias semanas devido à eliminação mais rápida dos medicamentos antiparkinsônicos. Haloperidol deve ser descontinuado gradualmente para prevenir sintomas de abstinência.
No contexto da terapia inicial ou do uso de altas doses da droga, é possível um efeito sedativo com diminuição da atenção. A gravidade do efeito sedativo do decanoato de haloperidol pode agravar o uso de álcool, portanto é proibido ingerir bebidas alcoólicas durante o período de tratamento.
Durante o tratamento, recomenda-se evitar esforços físicos pesados e não tomar banhos quentes, pois a insolação pode ocorrer devido à inibição no hipotálamo da termorregulação central e periférica.
Devido ao risco aumentado de fotossensibilidade, é necessário evitar a exposição à luz solar direta com áreas da pele desprotegidas.
Medicamentos para resfriado não devem ser tomados sem consultar um médico, pois podem aumentar o efeito anticolinérgico, que aumenta o risco de insolação.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
No início do uso injetável da solução de Haloperidol Decanoato, os pacientes são proibidos de dirigir e realizar qualquer atividade que requeira maior concentração de atenção e / ou esteja associada a um alto risco de lesões.
Aplicação durante a gravidez e lactação
É contra-indicado administrar decanoato de haloperidol durante a gestação e lactação.
Durante a gravidez, é permitido prescrever o medicamento apenas nos casos em que o efeito terapêutico pretendido para a mãe exceda a ameaça potencial ao feto.
O uso de decanoato de haloperidol durante a lactação causa o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais em bebês. Caso seja necessário prescrever terapia com medicamento da mãe, recomenda-se a suspensão do aleitamento materno.
Uso infantil
O uso de haloperidol para o tratamento de crianças é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
O decanoato de haloperidol deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Com extrema cautela, as injeções de decanoato de haloperidol devem ser prescritas a pacientes com insuficiência hepática, uma vez que seu metabolismo é realizado no fígado.
Uso em idosos
A dose inicial para pacientes idosos deve ser 12,5–25 mg de haloperidol a cada 28 dias. A dose deve ser aumentada gradualmente, levando em consideração a resposta individual à terapia.
Interações medicamentosas
- antidepressivos tricíclicos, etanol, analgésicos opióides, hipnóticos, barbitúricos, agentes para anestesia geral: aumenta a gravidade do seu efeito inibidor sobre o sistema nervoso central;
- m-anticolinérgicos periféricos, medicamentos anti-hipertensivos: o efeito da maioria dos medicamentos anti-hipertensivos e m-anticolinérgicos periféricos é potencializado;
- antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoamina oxidase: o metabolismo dessas drogas desacelera, há um aumento simultâneo do efeito sedativo e da toxicidade dessas drogas e do haloperidol;
- bupropiona: o risco de crises epilépticas significativas aumenta com a diminuição do limiar epiléptico da bupropiona;
- anticonvulsivantes: o haloperidol causa diminuição do limiar convulsivo, reduzindo sua eficácia;
- dopamina, efedrina, epinefrina, fenilefrina, norepinefrina: o efeito vasoconstritor dessas drogas é enfraquecido; uma diminuição paradoxal da pressão arterial é possível quando o haloperidol é combinado com a epinefrina;
- medicamentos antiparkinsonianos: o decanoato de haloperidol reduz significativamente sua eficácia clinicamente;
- anticoagulantes: é possível aumentar ou diminuir seu efeito terapêutico;
- bromocriptina: devido a uma diminuição no efeito da bromocriptina, pode ser necessário ajustar a sua dose;
- metildopa: em pacientes que tomam metildopa, o risco de desorientação do espaço, lentidão ou dificuldade de raciocínio, o desenvolvimento de outros transtornos mentais aumenta;
- anfetaminas: há diminuição do efeito psicoestimulante das anfetaminas e do efeito antipsicótico do haloperidol;
- preparações de lítio: é possível aumentar os sintomas extrapiramidais, o desenvolvimento de neurointoxicação irreversível (encefalopatia), especialmente com altas doses de lítio;
- Fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos, anti-histamínicos (primeira geração): as interações com esses fármacos podem aumentar o efeito m-anticolinérgico do haloperidol, reduzindo sua atividade antipsicótica. Nesse caso, deve-se considerar a necessidade de ajuste da dose de decanoato de haloperidol;
- carbamazepina, barbitúricos: no contexto da terapia de longo prazo com indutores da oxidação microssomal, a concentração de haloperidol no plasma diminui;
- fluoxetina: a probabilidade de reações extrapiramidais e outros efeitos colaterais do sistema nervoso central aumenta quando o haloperidol é combinado com a fluoxetina;
- medicamentos que causam reações extrapiramidais: a frequência e a gravidade dos distúrbios extrapiramidais aumentam;
- chá, café: deve-se ter em mente que o uso dessas bebidas ajuda a diminuir o efeito terapêutico do haloperidol.
Análogos
Os análogos do decanoato de haloperidol são Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o decanoato de haloperidol
Avaliações do decanoato de haloperidol são moderadamente positivas. Os pacientes em que a terapia com a forma oral de haloperidol deu uma resposta positiva e mostraram boa tolerabilidade do medicamento, ao prescrever haloperidol na forma de injeção i / m, não notaram o aparecimento de novos efeitos negativos graves. As vantagens da solução também incluem o regime de dosagem.
Preço do decanoato de haloperidol em farmácias
O preço do decanoato de haloperidol para um pacote contendo 5 ampolas pode variar de 350 rublos.
Decanoato de haloperidol: preços em farmácias on-line
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Decanoato de haloperidol 50 mg / ml solução para administração intramuscular (oleosa) 1 ml 5 pcs. 295 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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