Verapamil - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Verapamil

Verapamil: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: verapamil

Código ATX: C08DA01

Ingrediente ativo: verapamil (verapamil)

Produtor: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rússia), Hemofarm concern A. D. (Iugoslávia), Pharbita (Holanda), BASF Generics (Alemanha), JSC "Alkaloid" (República da Macedônia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16

Preços nas farmácias: a partir de 30 rublos.

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O verapamil é um medicamento com efeitos antiarrítmicos, antianginosos e anti-hipertensivos.

Forma de liberação e composição

O verapamil está disponível nas seguintes formas de dosagem:

• Comprimidos revestidos por película (10 unidades. Em blisters, 1 ou 5 blisters numa caixa de cartão);
• Solução de administração intravenosa: incolor, transparente (em ampolas de vidro incolor de 2 ml, 5 ampolas em embalagens de célula planimetric, 2 ou 10 embalagens em uma caixa de papelão).

A composição de 1 comprimido inclui:

• Ingrediente ativo: cloridrato de verapamil - 40 ou 80 mg;
• Componentes auxiliares: fosfato de cálcio dibásico, amido, butilhidroxianisol, talco purificado, estearato de magnésio, gelatina, metilparabeno, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, índigo carmim.

A composição de 1 ampola de solução injetável inclui:

• Ingrediente ativo: cloridrato de verapamil - 5 mg;
• Componentes auxiliares: cloreto de sódio - 17 mg, hidróxido de sódio - 16,8 mg, ácido cítrico mono-hidratado - 42 mg, ácido clorídrico concentrado - 0,0054 ml, água para preparações injetáveis - até 2 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O verapamil é um medicamento com efeitos antiarrítmicos, anti-hipertensivos e antianginosos. É um bloqueador dos canais de cálcio lentos. Previne a entrada transmembrana de íons cálcio (e possivelmente íons sódio) nas células musculares lisas do miocárdio e vasos sanguíneos, bem como nas células do sistema de condução do miocárdio. O efeito antiarrítmico do verapamil é provavelmente devido ao bloqueio dos canais lentos do sistema de condução cardíaca. A atividade elétrica do nó sinoatrial e atrioventricular é afetada pela entrada de cálcio nas células por meio de canais lentos. O verapamil inibe a ingestão de cálcio, retarda a condução atrioventricular, o que leva a um aumento do período refratário efetivo no nó AV, dependendo da frequência cardíaca. Em pacientes com flutter atrial e / ou fibrilação atrial, esse efeito causa diminuição da frequência ventricular. O verapamil previne a reentrada da excitação no nó AV e ajuda a restaurar o ritmo sinusal correto em pacientes que sofrem de taquicardia supraventricular paroxística, incluindo a síndrome de Wolff-Parkinson-White.

A recepção de verapamil não afeta a condução do impulso ao longo de vias adicionais e também não leva a uma mudança no potencial de ação normal dos átrios ou no tempo de condução intraventricular. Nesse caso, o fármaco ajuda a reduzir a amplitude, velocidade de despolarização e condução do impulso nas fibras atriais alteradas. O verapamil não causa espasmos das artérias periféricas, não altera a concentração total de cálcio no soro sanguíneo. O ingrediente ativo ajuda a reduzir a pós-carga e a contratilidade miocárdica. O efeito inotrópico negativo do verapamil na maioria dos pacientes (incluindo lesões orgânicas do coração) é nivelado por uma diminuição na pós-carga. Normalmente, isso não diminui o índice cardíaco,entretanto, com insuficiência cardíaca crônica grave ou moderada (com pressão de cunha da artéria pulmonar de mais de 20 mm Hg e fração de ejeção do ventrículo esquerdo de até 35%), há uma probabilidade de descompensação aguda da insuficiência cardíaca crônica. Como resultado da administração intravenosa em bolus, o efeito terapêutico máximo do verapamil ocorre após 3-5 minutos. Com a administração intravenosa de verapamil em uma dose terapêutica padrão (5-10 mg), é observada uma diminuição transitória, na maioria das vezes assintomática, da pressão arterial normal, da resistência vascular sistêmica e da contratilidade. Foi registrado um ligeiro aumento na pressão de enchimento do ventrículo esquerdo. Como resultado da administração intravenosa em bolus, o efeito terapêutico máximo do verapamil ocorre após 3-5 minutos. Com a administração intravenosa de verapamil em uma dose terapêutica padrão (5-10 mg), há uma diminuição transitória, na maioria das vezes assintomática, da pressão arterial normal, da resistência vascular sistêmica e da contratilidade. Houve discreto aumento da pressão de enchimento do ventrículo esquerdo. Como resultado da administração intravenosa em bolus, o efeito terapêutico máximo do verapamil ocorre após 3-5 minutos. Com a administração intravenosa de verapamil em uma dose terapêutica padrão (5-10 mg), é observada uma diminuição transitória, na maioria das vezes assintomática, da pressão arterial normal, da resistência vascular sistêmica e da contratilidade. Houve discreto aumento da pressão de enchimento do ventrículo esquerdo. Houve discreto aumento da pressão de enchimento do ventrículo esquerdo. Houve discreto aumento da pressão de enchimento do ventrículo esquerdo.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral:

• absorção: cerca de 90–92% do medicamento é absorvido no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade do verapamil é baixa (cerca de 20%), o que se explica pelo efeito da primeira passagem pelo fígado. O conteúdo no plasma sanguíneo aumenta gradualmente. A concentração plasmática máxima é 81,34 ng / ml. O tempo médio para atingir a concentração máxima é de 4,75 horas, um dia após a ingestão do medicamento, concentrações terapêuticas suficientemente altas (51,6 ng / ml) são encontradas no plasma sanguíneo. A conexão com as proteínas plasmáticas é de cerca de 90%;
• distribuição: em dose única, a meia-vida é de 2,8 a 7,4 horas, e com a administração repetida do medicamento - de 4,5 a 12 horas Em pacientes idosos, a meia-vida aumenta. O verapamil atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta, é excretado no leite materno;
• metabolismo: metabolizado no fígado (efeito de primeira passagem). Foram registrados 12 metabólitos de verapamil, o principal dos quais é o norverapamil farmacologicamente ativo. Outros metabólitos são principalmente inativos;
• excreção: aproximadamente 70% da dose de verapamil ingerida é excretada na urina e aproximadamente 16% ou mais nas fezes durante 5 dias após a administração oral do medicamento. Na forma inalterada, 3-4% são excretados do corpo.

Quando administrado por via intravenosa:

• distribuição: o verapamil está bem distribuído nos tecidos corporais. Em voluntários saudáveis, o volume de distribuição é de 1,6 a 1,8 l / kg. Cerca de 90% liga-se às proteínas plasmáticas;
• metabolismo: no decurso de estudos metabólicos in vitro, foi demonstrado que o verapamilo é metabolizado pelas isoenzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 e CYP2C9 da família do citocromo P ₄₅₀. Quando tomado por via oral por voluntários saudáveis, o verapamil foi extensamente metabolizado no fígado para formar 12 metabólitos, a maioria dos quais estavam presentes em pequenas quantidades. Os principais metabólitos incluem formas de derivados O- e N-desalquilados de verapamil. Em estudos em cães, foi revelado que apenas o norverapamil é um metabólito farmacologicamente ativo (cerca de 20% em comparação com o composto original). O verapamil atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta, em pequenas quantidades é excretado no leite materno;
• eliminação: a curva de variação do conteúdo de verapamil no sangue tem caráter biexponencial com fase inicial de distribuição rápida (meia-vida - cerca de 4 minutos), bem como fase terminal mais lenta de eliminação (meia-vida - de 2 a 5 horas). Em 24 horas, aproximadamente 50% da dose da droga é excretada pelos rins, em 5 dias - 70%. Cerca de 16% da dose de verapamil é excretada pelo intestino. Na forma inalterada, 3-4% do verapamil é excretado do corpo. A depuração total do verapamil corresponde aproximadamente ao fluxo sanguíneo hepático - cerca de 1 L / h / kg (variação de 0,7 a 1,3 L / h / kg).

No caso de insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos do verapamil não se alteram, o que foi registado durante os estudos em dois grupos de doentes: sem insuficiência renal e com insuficiência renal na fase terminal. Norrapamil e verapamil não são excretados por hemodiálise.

O índice de idade pode alterar os parâmetros farmacocinéticos do verapamil quando usado em pacientes com hipertensão arterial. Em pacientes idosos, a meia-vida pode aumentar. A relação entre a idade e o efeito anti-hipertensivo do medicamento não foi identificada.

Indicações de uso

Pílulas

• Distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia supraventricular paroxística, fibrilação atrial e flutter (variante taquiarrítmica), extra-sístole supraventricular - para tratamento e prevenção;
• Angina instável (angina em repouso), angina estável crónica (angina de esforço), angina vasoespástica (angina variante, angina de Prinzmetal) - para tratamento e prevenção;
• Hipertensão arterial - para tratamento.

Solução de injeção

O verapamil na forma de uma solução injetável é usado para aliviar ataques de taquicardia paroxística supraventricular, extrassístole atrial, paroxismos de flutter atrial e fibrilação atrial.

Contra-indicações

Absoluto:

• Insuficiência cardíaca crônica estágio IIB-III;
• Síndrome de Morgagni-Adams-Stokes;
• Bloqueio Sinoatrial;
• Síndrome do nódulo sinusal;
• Choque cardiogênico (exceto aqueles causados por arritmia) (para comprimidos);
• Bradicardia severa (para comprimidos);
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White (para comprimidos);
• Insuficiência cardíaca aguda (para comprimidos);
• Bloqueio atrioventricular grau II e III (exceto para pacientes com marca-passo artificial) (para comprimidos);
• Hipotensão arterial (para solução injetável);
• Enfarte agudo do miocárdio (para solução injetável);
• Estenose aórtica (para solução injetável);
• Intoxicação digital (para solução injetável);
• Taquicardia ventricular (para solução injetável);
• Síndrome de Laun-Ganong-Levin ou síndrome de Wolff-Parkinson-White em combinação com flutter atrial ou fibrilação atrial (excluindo pacientes com marca-passo) (para solução injetável);
• Porfiria (para solução injetável);
• Terapia simultânea com administração intravenosa de beta-bloqueadores;
• Idade abaixo de 18 anos;
• Gravidez e período de lactação (para solução injetável);
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Parente (verapamil deve ser usado com cautela na presença das seguintes condições / doenças):

• Bloqueio atrioventricular de 1º grau;
• Bradicardia;
• Distúrbios funcionais graves dos rins e do fígado;
• Hipotensão arterial com pressão sistólica abaixo de 100 mm Hg. (para comprimidos);
• Insuficiência cardíaca crônica de graus I e II (para comprimidos) e graus I e IIA (para solução injetável);
• Recepção simultânea com beta-bloqueadores (para solução injetável);
• Infarto do miocárdio com insuficiência ventricular esquerda (para solução injetável);
• Idade idosa (para solução injetável).

Instruções de uso do verapamil: método e dosagem

Pílulas

O verapamil é administrado por via oral com uma pequena quantidade de água, de preferência durante ou após as refeições.

O médico define o regime de dosagem e a duração da terapia individualmente, dependendo da condição do paciente, da gravidade e das características do curso da doença, bem como da eficácia do medicamento.

A dose única inicial de adulto para o tratamento da hipertensão arterial e para a prevenção de crises de angina, arritmias é de 40-80 mg, a frequência de administração é de 3-4 vezes ao dia. Uma dose única, se necessário, é aumentada para 120-160 mg (máximo de 480 mg por dia).

Com distúrbios funcionais do fígado pronunciados, é aconselhável iniciar a terapia com as doses mais baixas (máximo de 120 mg por dia).

Solução de injeção

O verapamil deve ser administrado por via intravenosa, lentamente, por pelo menos 2 minutos, monitorando continuamente o eletrocardiograma, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Em pacientes idosos, a fim de reduzir o risco de desenvolver ações indesejáveis, a administração da solução deve ser realizada por pelo menos 3 minutos.

Ao interromper as arritmias cardíacas paroxísticas, o verapamil é injetado por via intravenosa em um fluxo de 2-4 ml de uma solução a 0,25% (5-10 mg), monitorando o eletrocardiograma e a pressão arterial. Se não houver efeito, é possível reintroduzir a mesma dose do medicamento após 30 minutos. Para diluir 2 ml de solução de verapamil a 0,25%, use 100-150 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%.

Efeitos colaterais

Pílulas

• Sistema nervoso central: dor de cabeça, tontura; em casos raros - letargia, aumento da excitabilidade nervosa, aumento da fadiga;
• Sistema digestivo: vômito, náusea, constipação; em alguns casos - um aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas no plasma sanguíneo;
• Sistema cardiovascular: rubor facial, bloqueio AV, bradicardia grave, hipotensão arterial, aparecimento de sintomas de insuficiência cardíaca (quando em uso de altas doses da droga, principalmente em pacientes predispostos);
• Reações alérgicas: coceira, erupção cutânea;
• Outros: edema periférico.

Solução de injeção

• Sistema digestivo: náuseas, aumento da atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina;
• Sistema nervoso central: aumento da fadiga, ansiedade, dor de cabeça, tontura, desmaios, distúrbios extrapiramidais, letargia, astenia, depressão, sonolência;
• Sistema cardiovascular: bradicardia grave (pelo menos 50 batimentos por minuto), diminuição acentuada da pressão arterial, agravamento ou desenvolvimento de insuficiência cardíaca, taquicardia; possivelmente - o desenvolvimento de angina de peito, até enfarte do miocárdio (especialmente em doentes com doença arterial coronária obstrutiva grave), arritmias (incluindo flutter e fibrilhação dos ventrículos); com a introdução rápida da solução - assistolia, bloqueio atrioventricular do III grau, colapso;
• Reações alérgicas: rubor facial, erupção cutânea, prurido, eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson);
• Outros: edema pulmonar, perda transitória da visão num contexto de concentração máxima, trombocitopenia assintomática, edema periférico (incluindo inchaço dos tornozelos, pernas e pés).

Overdose

Sintomas: uma diminuição pronunciada da pressão arterial (às vezes a um nível que não pode ser medido), perda de consciência, choque, ritmo de escape, bloqueio atrioventricular de grau I ou II (períodos de Wenckebach com ou sem ritmo de deslizamento são freqüentemente observados), bloqueio atrioventricular completo, acompanhado de atrioventricular completo dissociação, parada cardíaca, parada do nó sinusal, bradicardia sinusal, insuficiência cardíaca, bloqueio sinoatrial, assistolia.

Em caso de detecção precoce (deve-se ter em mente que quando tomado por via oral, a liberação e absorção do verapamil no intestino ocorre em 2 dias), a lavagem gástrica é prescrita se não tiverem passado mais de 12 horas desde a aplicação. Com a redução da motilidade do trato gastrointestinal (na ausência de ruídos intestinais), essa medida pode ser realizada em períodos posteriores.

O tratamento é sintomático e depende do quadro clínico da sobredosagem.

O cálcio é um antídoto específico. Para o tratamento da sobredosagem, uma solução de gluconato de cálcio a 10% (10-30 ml) é administrada por via intravenosa ou lentamente como uma gota em perfusão. Se necessário, o procedimento pode ser repetido.

Na bradicardia sinusal, estão indicados bloqueio atrioventricular de grau II e III, parada cardíaca, isoprenalina, atropina, orciprenalina ou estimulação cardíaca.

Com hipotensão arterial, norepinefrina (norepinefrina), dobutamina, dopamina são prescritos. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções Especiais

Durante a terapia, é necessário monitorar o funcionamento dos sistemas respiratório e cardiovascular, o nível de eletrólitos e glicose no sangue, a quantidade de urina excretada e o volume de sangue circulante.

Com a administração intravenosa de verapamil, é possível aumentar o intervalo PQ em uma concentração plasmática acima de 30 mg / ml.

Não é recomendado interromper a terapia repentinamente.

O verapamil deve ser usado com cautela por motoristas de veículos e pessoas cuja profissão está associada ao aumento da concentração de atenção (devido a uma diminuição na taxa de reação).

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, verapamil é contra-indicado para uso durante a gravidez e lactação.

Não existem dados sobre o uso do medicamento em mulheres grávidas.

No decorrer dos estudos em animais, nenhum efeito tóxico direto ou indireto no sistema reprodutivo foi identificado. Uma vez que os resultados dos estudos em animais não prevêem de forma confiável a resposta à terapia medicamentosa em humanos, o verapamil durante a gravidez pode ser usado apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe é maior do que o risco esperado para a criança.

A droga é caracterizada pela penetração através da barreira placentária, também é encontrada no sangue da veia umbilical durante o parto.

O verapamil e seus metabólitos são excretados no leite materno. De acordo com os dados limitados disponíveis, a dose de verapamil que um lactente recebe com leite é bastante baixa (de 0,1 a 1% da quantidade tomada pela mãe do verapamil). Uma vez que a probabilidade de complicações para bebês não pode ser descartada, o medicamento durante a amamentação só pode ser usado nos casos em que o benefício potencial para a mãe for maior do que o risco esperado para a criança.

Uso infantil

É proibido o uso de verapamil no tratamento de pacientes menores de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal grave, o medicamento deve ser usado com cautela, prescrevendo uma dose inicial mais baixa.

Por violações da função hepática

Em caso de insuficiência hepática e insuficiência hepática grave, o medicamento deve ser usado com cautela, prescrevendo uma dose inicial mais baixa.

Uso em idosos

No tratamento de pacientes idosos, é recomendada uma dose inicial mais baixa.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de verapamil com certos medicamentos, os seguintes efeitos podem ocorrer:

• Antiarrítmicos, beta-bloqueadores e anestésicos inalatórios: aumento do efeito cardiotóxico (risco de desenvolvimento de bloqueio atrioventricular, diminuição acentuada da freqüência cardíaca, desenvolvimento de insuficiência cardíaca, diminuição acentuada da pressão arterial);
• Anti-hipertensivos e diuréticos: aumento do efeito hipotensor do verapamil;
• Digoxina: aumento do nível de concentração de digoxina no plasma sanguíneo (para identificar a dosagem ideal do fármaco e prevenir a intoxicação, seu nível no plasma sanguíneo deve ser monitorado);
• Cimetidina e ranitidina: um aumento na concentração de Verapamil no plasma sanguíneo;
• Teofilina, prazosina, ciclosporina: um aumento em sua concentração no plasma sanguíneo;
• Relaxantes musculares: fortalecimento da ação relaxante muscular;
• Rifampicina, fenobarbital: diminuição na concentração de verapamil no plasma sanguíneo e enfraquecimento de sua ação;
• Ácido acetilsalicílico: maior probabilidade de sangramento;
• Quinidina: um aumento no nível de concentração de quinidina no plasma sanguíneo, um risco aumentado de redução da pressão arterial, na cardiomiopatia hipertrófica - o desenvolvimento de hipotensão arterial grave;
• Carbamazepina, lítio: risco aumentado de efeitos neurotóxicos.

Análogos

Os análogos do verapamil são: Isoptina, Isoptina SR 240, Kaveril, Finoptina, Lekoptina, Galopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipina, Nifedipina Retard, Amlodipina, Nicardipina, Riodipina, Nimodipina.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro e seco fora do alcance de crianças em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre verapamil

Avaliações de verapamil indicam que a droga é um remédio eficaz para o tratamento de arritmias, taquicardia, hipertensão arterial, angina de peito estável.

Durante a gravidez, o verapamil é usado para tratar taquicardia, arritmias cardíacas, para reduzir o tônus do útero. As avaliações sobre a eficácia do medicamento neste período são ambíguas.

Muitos usuários observam essa vantagem do verapamil como seu baixo custo. Os efeitos colaterais mais comuns são constipação, rubor e bradicardia.

Preço do verapamil nas farmácias

O preço aproximado do verapamil é: 30 comprimidos de 80 mg - 70 rublos, 50 comprimidos de 40 mg - 40 rublos, 10 ampolas de 2 ml de solução para administração intravenosa de 0,25% - 50 rublos.

Verapamil: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Verapamil 40 mg comprimidos revestidos por película 50 unid. RUB 30 Comprar

Verapamil 40 mg comprimidos revestidos por película 50 unid. RUB 31 Comprar

Comprimidos revestidos por película de verapamil 80 mg 20 unid. RUB 38 Comprar

Verapamil 40 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 40 Comprar

Comprimidos revestidos por película de verapamil 80 mg 30 unid. RUB 46 Comprar

Comprimidos de verapamil p.p. 40mg 30 pcs. RUB 48 Comprar

Comprimidos de verapamil p / o 80 mg 30 unid. RUB 61 Comprar

Verapamil 80 mg comprimidos revestidos por película 50 unid. 74 RUB Comprar

Comprimidos revestidos por película de verapamil 80 mg 50 unid. 79 RUB Comprar

Comprimidos revestidos de verapamil 240 mg 20 unid. 111 RUB Comprar

Comprimidos de verapamil p.p. retard 240mg 20 pcs. 142 RUB Comprar

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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!