Vigário
Vesikar: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Vesicare
Código ATX: G04BD08
Ingrediente ativo: solifenacina (solifenacina)
Produtor: Astellas Pharma Europe (Holanda)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-19
Preços nas farmácias: a partir de 530 rublos.
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Vesicar é um medicamento que reduz o tônus da musculatura lisa do trato urinário, utilizado no tratamento de doenças urológicas.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, convexos em ambos os lados, amarelo claro (comprimidos de 5 mg) ou rosa claro (comprimidos de 10 mg), com o logotipo da empresa e marcando “150” (comprimidos de 5 mg) ou “151 (comprimidos de 10 mg) de um lado (10 unidades. Em um blister, em uma caixa de papelão 1 ou 3 blisters).
O ingrediente ativo do Vesikar: succinato de solifenacina, em 1 comprimido - 5 ou 10 mg.
Excipientes: hipromelose 3 mPa × s, amido de milho, estearato de magnésio, lactose monohidratada.
A composição do filme de revestimento dos comprimidos de 5 mg: opadry amarelo 03F12967 (macrogol 8000, talco, hipromelose 6 mPa s, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo).
A composição do filme de revestimento de comprimidos de 10 mg: opadry rosa 03F14895 (macrogol 8000, talco, hipromelose 6 mPa s, dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho).
Propriedades farmacológicas
Solifenacin é um antagonista competitivo específico dos receptores muscarínicos. A bexiga é inervada por nervos colinérgicos parassimpáticos. Devido à ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos (principalmente M 3), ocorre a contração do detrusor.
Estudos demonstraram que a solifenacina é um inibidor competitivo específico dos receptores muscarínicos do subtipo M 3. Além disso, verificou-se que a solifenacina não tem ou tem baixa afinidade para vários outros receptores e canais iônicos.
Farmacodinâmica
Como resultado dos ensaios clínicos controlados realizados, verificou-se que em pacientes de ambos os sexos com síndrome da bexiga hiperativa, a melhora é observada já nos primeiros sete dias de terapia, estabilização - após 12 semanas de uso de Vesikar.
O tratamento dos sintomas da bexiga hiperativa resulta em melhorias significativas na qualidade de vida. O efeito máximo é geralmente detectado após 4 semanas de tratamento com Vesikar.
Farmacocinética
Com max (concentração máxima da substância) no plasma é alcançado em 3–8 horas, independentemente da dose. C máx e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) são dependentes da dose e aumentam em proporção ao aumento da dose de 5 para 40 mg. A biodisponibilidade absoluta é de 90%. A ingestão de alimentos não tem efeito sobre a C max e AUC.
Após a administração intravenosa, o volume de distribuição da solifenacina é de cerca de 600 litros. A solifenacina está associada às proteínas plasmáticas (aproximadamente 98%), principalmente à glicoproteína ácida α 1.
A substância é ativamente metabolizada pelo fígado, principalmente pela isoenzima CYP3A4, embora existam vias metabólicas alternativas. A depuração sistêmica da solifenacina é de aproximadamente 9,5 l / h, a meia-vida terminal está na faixa de 45 a 68 horas. Após a administração oral de Vesicar no plasma, além da solifenacina, os seguintes metabólitos são identificados: 4R-hidroxisolifenacina, N-glicuronídeo, N-óxido e 4R-hidroxi-N-óxido de solifenacina (o primeiro deles exibe atividade farmacológica, os outros três são inativos).
A via de excreção foi investigada utilizando 14 solifenacina marcado-C. Após uma única injeção de 10 mg após 26 dias, aproximadamente 23% da radioatividade é encontrada nas fezes e 70% na urina. Na urina, cerca de 11% da radioatividade é encontrada como substância ativa inalterada, 18%, 9% e 8% são metabólitos N-óxido, 4R-hidroxi-N-óxido e 4R-hidroxisolifenacina (respectivamente).
A farmacocinética da solifenacina no intervalo de doses terapêuticas é linear.
Os valores de AUC e Cmax da solifenacina na insuficiência renal leve e moderada não diferem significativamente dos valores correspondentes em voluntários saudáveis. Na insuficiência renal grave (com depuração da creatinina ≤ 30 ml / min), a exposição da solifenacina aumenta significativamente (C max - 30%, AUC - mais de 100%, meia-vida - mais de 60%). Existe uma relação estatisticamente significativa entre a depuração da solifenacina e a depuração da creatinina. Os parâmetros farmacocinéticos em pacientes em hemodiálise não foram estudados.
Com insuficiência hepática moderada (de acordo com a classificação de Child-Pugh - estágio B), o valor C max não se altera, a AUC aumenta 60% e a meia-vida duplica. Os parâmetros farmacocinéticos na insuficiência hepática grave não foram estudados.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Vesicar é utilizado para tratar a incontinência urinária imperativa (urgente), a vontade imperativa (urgente) de urinar e micção frequente - sinais característicos da síndrome da bexiga hiperativa.
Contra-indicações
Absoluto:
- Insuficiência hepática grave;
- Insuficiência hepática moderada com necessidade de uso concomitante de inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol);
- Doenças gastrointestinais graves (incluindo megacólon tóxico);
- Atraso na micção;
- Glaucoma de ângulo fechado;
- Hemodiálise;
- Miastenia grave;
- Distúrbios hereditários raros de tolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapps (Sami), má absorção de glicose-galactose;
- Idade abaixo de 18 anos;
- Lactação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Relativo (o uso de Vesikar é possível, mas com extrema cautela, pois há risco de complicações):
- Obstrução clinicamente significativa da saída da bexiga, repleta de desenvolvimento de retenção urinária;
- Doenças obstrutivas gastrointestinais (incluindo estagnação de alimentos no estômago);
- O risco de diminuição da motilidade do trato gastrointestinal;
- Insuficiência renal grave (depuração da creatinina ≤30 ml / minuto) e hepática moderada (7-9 pontos na escala de Child-Pugh) (para tais pacientes, a dose de Vesicar não deve exceder 5 mg);
- Uso concomitante de um inibidor potente da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol);
- Hérnia da abertura esofágica do diafragma, refluxo gastroesofágico;
- Uso concomitante de medicamentos que podem causar ou intensificar a esofagite (por exemplo, bifosfonatos);
- Neuropatia autonômica;
- A presença de fatores de risco como hipocalemia ou síndrome do QT longo;
- Gravidez.
Instruções para o uso de Vesikar: método e dosagem
O Vesicar deve ser tomado por via oral, engolindo os comprimidos inteiros e bebendo muitos líquidos, independentemente das refeições.
No início do tratamento, os pacientes adultos são prescritos 5 mg 1 vez por dia. Se necessário, a dose é aumentada para 10 mg uma vez ao dia.
Efeitos colaterais
- Sistema digestivo: frequentemente (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostase, obstrução intestinal; muito raramente (<1/10 000, incluindo casos isolados) - diminuição do apetite *, vômitos *, aumento das enzimas hepáticas *, hipercalemia *;
- Sistema urinário: infrequentemente - dificuldade para urinar, infecções do trato urinário; raramente - retenção urinária aguda; muito raramente - insuficiência renal *;
- Sistema nervoso central: raramente - alteração do paladar (disgeusia), sonolência, muito raramente - dor de cabeça * e tontura *;
- Desordens mentais: muito raramente - sonolência *, confusão *, estado delirante *, alucinações *;
- Órgão de visão: muitas vezes - violação de acomodação (percepção visual turva); infrequentemente - olhos secos;
- Sistema respiratório: raramente - secura da mucosa nasal;
- Sistema cardiovascular: alongamento do intervalo QT *, taquicardia tipo pirueta *;
- Pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - pele seca; muito raramente - erupção cutânea *, comichão *, urticária *, dermatite esfoliativa *, eritema multiforme *, angioedema *;
- Reações alérgicas: reações anafiláticas *;
- Outros: infrequentemente - edema das extremidades mais baixas, fadiga.
* - esses efeitos colaterais foram observados no período pós-registro do uso de Vesikar. Os dados sobre eles foram obtidos pelo método de mensagens espontâneas, portanto, é difícil determinar a frequência e a relação de causa e efeito dessas reações com a recepção de Vesikar.
Overdose
Num estudo de sobredosagem, a dose máxima utilizada foi 100 mg de solifenacina uma vez. Os sintomas mais característicos: gravidade moderada - boca seca, tonturas, visão turva; gravidade leve - dor de cabeça, sonolência.
Não houve relatos de sobredosagem aguda.
Terapia: carvão ativado, lavagem gástrica; vômito não é recomendado.
As medidas terapêuticas são determinadas pelas indicações:
- convulsões ou irritabilidade severa: benzodiazepínicos;
- efeitos anticolinérgicos centrais graves (excitabilidade grave, alucinações): carbacol ou fisostigmina;
- taquicardia: beta-bloqueadores;
- retenção urinária: cateterização;
- insuficiência respiratória: respiração artificial;
- midríase: pilocarpina (instilação nos olhos) e / ou escurecimento da sala onde o paciente se encontra.
Pacientes com risco estabelecido de prolongamento do intervalo QT (ou seja, com bradicardia, hipocalemia, no contexto da terapia combinada com drogas que causam prolongamento do intervalo QT) e doença cardíaca (insuficiência cardíaca congestiva, arritmia, isquemia miocárdica) precisam de atenção especial.
Instruções Especiais
Antes da nomeação de Vesikar, o paciente deve ser submetido a um exame médico completo para determinar se existem outras causas de distúrbios urinários, como doença renal ou insuficiência cardíaca. Se uma infecção do trato urinário for diagnosticada, terapia antimicrobiana apropriada é prescrita.
A solifenacina, como outros m-anticolinérgicos, pode causar visão turva, fadiga e sonolência. Por esse motivo, durante o período de tratamento, cuidados especiais devem ser tomados ao dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas que requeiram a velocidade das reações psicofísicas e alta concentração de atenção.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia, é necessário levar em consideração a probabilidade do desenvolvimento de percepção visual embaçada, sonolência e sensação de fadiga, que podem afetar negativamente a capacidade de dirigir veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: o medicamento pode ser usado sob supervisão médica após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco; os estudos em animais não revelaram um impacto negativo direto na fertilidade, desenvolvimento embrionário / fetal ou parto;
- período de lactação: a terapia com Vesikar está contra-indicada.
Uso infantil
A terapia com Vesicar é contra-indicada em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
- insuficiência renal grave quando combinada com inibidores fortes da isoenzima CYP3A4, em particular com cetoconazol: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência renal grave (com depuração da creatinina <30 ml / min): Vesicar deve ser usado sob supervisão médica em uma dose diária máxima de 5 mg.
Por violações da função hepática
- insuficiência hepática grave: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência hepática moderada em combinação com inibidores fortes da isoenzima CYP3A4, em particular com cetoconazol: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência hepática moderada (de acordo com a classificação de Child-Pugh - estágio B): Vesicar deve ser usado sob supervisão médica em uma dose máxima diária de 5 mg.
Interações medicamentosas
Vesicar reduz a eficácia dos medicamentos que estimulam a motilidade gastrointestinal (por exemplo, cisaprida e metoclopramida).
No caso do uso simultâneo de cetoconazol em dose diária de 200 mg, a concentração total de solifenacina no plasma sanguíneo aumenta 2 vezes, quando se toma cetoconazol em dose diária de 400 mg - 3 vezes. Se for necessário usar Vesikar simultaneamente com cetoconazol ou outros inibidores do CYP3A4 (como nelfinavir, ritonavir, itraconazol), a sua dose não deve exceder 5 mg / dia. Esta combinação é contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática moderada e insuficiência renal grave. Considerando que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, as interações farmacocinéticas com outros substratos do CYP3A4 com maior afinidade (diltiazem, verapamil), bem como com indutores do CYP3A4 (fenitoína, rifampicina, carbamazepina) não são excluídas.
Deve-se ter em mente que Vesicar, como todos os medicamentos com propriedades m-anticolinérgicas, pode afetar o efeito de qualquer medicamento usado simultaneamente, incluindo a gravidade dos seus efeitos colaterais. Antes de iniciar o tratamento com outro antagonista m-anticolinérgico, depois de tomar solifenacina, você deve fazer uma pausa de uma semana.
O efeito terapêutico de Vesikar pode ser reduzido por m-colinomiméticos.
Análogos
Análogos de Vesikar são: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a temperaturas até 25 ºС fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Vesikar
De acordo com as revisões, o Vesicar não tem o efeito terapêutico alegado em todos os casos. Além disso, muitos relatam o desenvolvimento de reações adversas graves. O custo do medicamento é geralmente estimado em alto preço.
O preço do Vesicar nas farmácias
O preço aproximado do Vesicar é 759-820 rublos (em um pacote de 30 unidades. 5 mg) ou 1177-1235 rublos (em um pacote de 30 unidades. 10 mg).
Vesikar: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Vesicar 5 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 530 Comprar |
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Vesicar 10 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 790 Comprar |
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Comprimidos de Vesicar p.o. 5mg 30 pcs. RUB 799 Comprar |
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Comprimidos de Vesicar p.o. 10mg 30 pcs. 1220 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
