Budesonida - nativo
Nativo de budesonida: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Budesonida-nativ
Código ATX: R03BA02
Ingrediente ativo: budesonida (budesonida)
Produtor: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rússia), LLC "Nativa" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
Preços nas farmácias: a partir de 313 rublos.
Comprar
A budesonida nativa é um glicocorticosteroide (GCS) para uso tópico.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de uma solução para inalação: líquido incolor ou ligeiramente amarelado, leve opalescência é possível (2 ml cada em frascos de vidro incolor, 10 frascos junto com instruções para o uso de Budesonida nativa são colocados em uma caixa de papelão).
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: budesonida - 0,25 ou 0,5 mg;
- componentes auxiliares: propilenoglicol, edetato dissódico (Trilon B), ácido succínico, macrogol 400 (óxido de polietileno 400), para-hidroxibenzoato de metila (nipagina), água purificada.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A budesonida é um corticosteroide sintético, que tem efeitos antialérgicos, antiinflamatórios e imunossupressores nos brônquios.
Em estudo in vitro realizado em modelos animais, a budesonida demonstrou afinidade 200 vezes maior para os receptores de glicocorticóides e efeito antiinflamatório 1000 vezes mais pronunciado do que o cortisol.
A budesonida nativa aumenta a formação de lipomodulina (um inibidor da fosfolipase A), inibe a liberação de ácido araquidônico e suprime a síntese de seus produtos metabólicos [prostaglandinas (Pg) e endoperóxidos cíclicos], inibe a migração de macrófagos e a liberação de mediadores inflamatórios dos mastócitos, reduz a produção de citocinas e células inflamatórias evita o acúmulo marginal de neutrófilos, reduz a formação de substância quimiotáxica e a intensidade dos processos de infiltração.
A budesonida aumenta o número de receptores β-adrenérgicos "ativos". Normaliza a reação dos brônquios aos broncodilatadores, o que diminui a frequência de seu uso. Melhora o transporte mucociliar. Reduz a produção de muco e a formação de expectoração, o edema da mucosa brônquica e a hiper-reatividade das vias aéreas, reduzindo assim a gravidade dos sintomas da asma brônquica, a frequência de exacerbações da doença e a frequência de efeitos colaterais em comparação com o uso de GCS sistémica.
Budesonida nativa não mostra atividade mineralocorticosteróide, é bem tolerada com uso prolongado. Em doses terapêuticas, quase não tem efeito sistêmico.
A melhora da função pulmonar é observada várias horas após a inalação de uma dose única. O efeito terapêutico máximo se desenvolve em 1–2 semanas, em alguns pacientes - após 4–6 semanas.
Em comparação com 10 mg de prednisona, a budesonida nas doses recomendadas tem efeito significativamente menor na função adrenal.
Farmacocinética
- absorção: após a inalação, apenas ⅓ parte da budesonida que entrou nos alvéolos é absorvida, o resto é depositado na membrana mucosa da orofaringe e é engolido. A biodisponibilidade é de 15% da dose total, 40–70% da dose administrada. A concentração plasmática máxima (C max) é observada 30 minutos após a inalação;
- distribuição: a budesonida liga-se às proteínas plasmáticas em 85–90%. Praticamente não há conexão com a globulina ligadora de corticosteroides. Penetra no leite materno. O volume de distribuição (V d) é de cerca de 3 l / kg;
- metabolismo: uma parte da droga que entrou no trato gastrointestinal é absorvida e quase completamente (85-95%) é metabolizada no fígado com a participação da isoenzima CYP3A4 com a formação dos metabólitos 6β-hidroxi-budesonida e 16α-hidroxiprednisolona, que têm baixa atividade de glicocorticosteroides (menos de 1% atividade da budesonida);
- excreção: excretada nas fezes e na urina na forma de metabólitos / conjugados, uma pequena quantidade da droga é excretada na forma inalterada. A budesonida tem uma alta depuração sistêmica (~ 1,2 L / min). A meia-vida (T ½) é de 2–3,6 horas.
A farmacocinética da budesonida é diretamente proporcional ao tamanho da dose administrada.
Não foram reveladas diferenças nas características da budesonida nativa em pacientes de sexo, idade e raça diferentes.
Não existem dados sobre os parâmetros farmacocinéticos da budesonida em doentes com insuficiência hepática e renal. Nas doenças hepáticas, é possível aumentar a duração da presença do medicamento no plasma sanguíneo. Existe um efeito dose-dependente da budesonida nos níveis de cortisol no plasma sanguíneo e na urina.
Indicações de uso
- asma brônquica (AB), necessitando de terapia de manutenção com GCS;
- doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).
Contra-indicações
Uma solução de budesonida nativa para inalação é contra-indicada em crianças menores de 16 anos e em todos os pacientes com hipersensibilidade aos seus componentes.
O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com infecções bacterianas, virais e fúngicas do trato respiratório, forma ativa de tuberculose pulmonar, cirrose hepática, bem como em gestantes e lactantes.
Budesonida nativa, instruções de uso: método e dosagem
A solução nativa de budesonida só pode ser usada com um nebulizador.
O médico seleciona a dose diária ideal individualmente. Se não exceder 1 mg, pode ser inalado inteiramente de uma vez. Doses mais altas devem ser divididas em 2 aplicações.
Doses diárias iniciais:
- pacientes adultos, incluindo idosos: 1–2 mg;
- adolescentes a partir dos 16 anos: 0,25-0,5 mg, dependendo do quadro clínico, a dose pode ser aumentada para 1 mg.
Doses diárias de manutenção:
- adultos, incluindo pacientes idosos: 0,5-4 mg, em casos graves, a dose é aumentada;
- adolescentes a partir dos 16 anos: 0,25-2 mg.
O volume necessário de solução, dependendo da dose prescrita de Budesonida nativa:
- dose 0,25 mg: fármaco 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dose 0,5 mg: fármaco 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dose 0,75 mg: fármaco 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dose de 1 mg: droga 0,25 mg / ml - 4 ml ou droga 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dose de 1,5 mg: droga 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dose 2 mg: droga 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Deve ser diluído com solução de cloreto de sódio a 0,9% até um volume de 2 ml.
Após o efeito desejado ser alcançado, todos os pacientes são reduzidos a dose para a dose mínima eficaz que permite a manutenção de um estado estável.
Os cuidados de suporte são desejáveis na dose eficaz mais baixa.
Caso seja necessário obter um efeito terapêutico adicional, em vez da combinação com corticosteroides orais, pode ser recomendado o aumento da dose diária de budesonida nativa (até 1 mg), pois neste caso o risco de efeitos sistêmicos é menor.
Ao transferir um paciente para Budesonida-nativo para inalação de corticosteroides orais, este último deve ser cancelado durante o período de um estado estável. Durante os primeiros 10 dias, a budesonida nativa é prescrita em dose alta simultaneamente com corticosteroides orais na dose usual. Durante o próximo mês, a dose de GCS é gradualmente reduzida (por exemplo, 2,5 mg de prednisolona ou seu análogo) ao mínimo eficaz. Em muitos casos, o GCS pode ser completamente abandonado.
Instruções para usar o medicamento
A solução nativa de budesonida deve ser aplicada usando um nebulizador equipado com um bocal e uma máscara especial. O nebulizador é conectado ao compressor para criar o fluxo de ar necessário (variando de 5 a 80 l / min). Seu volume de enchimento deve ser de 2–4 ml.
Regras para o uso da droga:
- Abra o frasco com a solução.
- Encha o nebulizador com a quantidade necessária do medicamento através do orifício superior.
- Faça a inalação de acordo com as instruções do nebulizador. Ao usar uma máscara, certifique-se de que ela esteja bem ajustada ao rosto quando inalada. Ao inalar, a droga entra nos pulmões, por isso é importante inalá-la pelo bocal de maneira calma e uniforme.
- Guarde uma garrafa aberta em um local escuro por no máximo 12 horas.
- Após cada uso, limpe a câmara do nebulizador e o bocal ou máscara com um detergente neutro e água morna de acordo com as recomendações do fabricante.
- Após o uso, enxágue bem e seque o nebulizador conectando a câmara a um compressor ou válvula de admissão de ar.
Anotações importantes:
- leia atentamente as instruções de uso de Budesonida nativo e nebulizador antes de usar;
- solução de budesonida diluída com solução de cloreto de sódio a 0,9%, armazenar não mais do que 30 minutos;
- após a inalação, enxágue a boca com água para reduzir o risco de desenvolver candidíase orofaríngea;
- após a inalação, enxágue o rosto com água para evitar irritações na pele;
- limpe regularmente o nebulizador de acordo com suas instruções de uso.
Efeitos colaterais
Por parte de vários órgãos e sistemas do corpo, podem ocorrer as seguintes reações colaterais (de acordo com a frequência de ocorrência, elas são classificadas da seguinte forma: frequentemente - de ≥ 1/100 a 1/10 000 a <1/1000, muito raramente - <1/10 000):
- do sistema respiratório: frequentemente - irritação moderada da membrana mucosa da garganta, candidíase da orofaringe, boca seca, rouquidão, tosse; raramente - broncoespasmo;
- na parte do órgão de visão: muito raramente - glaucoma, catarata;
- do trato gastrointestinal: raramente - náusea;
- do sistema nervoso: raramente - distúrbios comportamentais, excitabilidade, nervosismo, depressão;
- do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade de tipo imediato e tardio, incluindo erupções cutâneas, urticária, dermatite de contato, broncoespasmo, angioedema, reação anafilática;
- da pele e tecidos subcutâneos: raramente - irritação da pele facial, hematomas na pele;
- outros: muito raramente - diminuição da densidade mineral óssea.
Em casos raros, há distúrbios causados pela ação sistêmica da budesonida nativa, incluindo hipofunção das glândulas adrenais e retardo de crescimento em crianças. A gravidade dessas complicações depende, presumivelmente, da dose do medicamento, da duração do tratamento, do uso concomitante ou prévio de GCS, da sensibilidade individual à budesonida.
Overdose
Em casos de sobredosagem aguda, não foram identificadas manifestações clínicas.
Com o uso prolongado de budesonida nativa em doses excessivas, existe um alto risco de desenvolver um efeito glicocorticosteroide sistêmico.
Instruções Especiais
A budesonida nativa não se destina ao alívio de episódios agudos de asma e DPOC. O uso profilático da droga na asma brônquica previne ataques, mas não é capaz de impedir o broncoespasmo agudo.
A inalação deve ser realizada com cautela, seguindo as instruções de uso do nebulizador e evitando o contato com os olhos. Após cada inalação, recomenda-se enxaguar a boca com água para reduzir o risco de desenvolver estomatite por Candida.
A budesonida nativa demonstrou ser eficaz na prevenção da asma brônquica induzida por exercícios.
Devido ao risco de enfraquecimento da função das glândulas supra-renais (hipocorticismo), é necessária observação especial para pacientes que são transferidos para Budesonida nativa a partir de GCS oral. Também é necessário controlar os pacientes que receberam GCS em altas doses ou GCS inalado de longo prazo nas doses máximas recomendadas. Em situações estressantes (por exemplo, durante cirurgia ou trauma), esses pacientes podem desenvolver insuficiência adrenal. Em condições de estresse e em casos de intervenções cirúrgicas, o uso adicional de GCS sistêmica é recomendado.
Pacientes que são transferidos para budesonida nativa de GCS sistêmica, bem como pacientes em risco de função hipofisária-adrenal prejudicada, precisam de supervisão especial. Nestes casos, é necessário reduzir cuidadosamente a dose de corticosteroide sistêmico e monitorar cuidadosamente a função hipotálamo-hipófise-adrenal. Durante situações de estresse, o uso adicional de corticosteróides orais pode ser necessário.
Ao mudar de corticosteroides orais para nativos de budesonida, os pacientes podem apresentar sintomas previamente observados, como dor nas articulações e nos músculos. Nessas circunstâncias, é necessário um aumento temporário da dose de corticosteroides orais. Em casos raros, são observados distúrbios como náuseas, vômitos, dor de cabeça e cansaço. Eles indicam insuficiência sistêmica de glicocorticosteróides.
Às vezes, a substituição do GCS oral por inalado pode levar ao desenvolvimento de alergias concomitantes (rinite, eczema), que antes eram interrompidas por um medicamento sistêmico. Em casos raros, há uma exacerbação da síndrome de Churg-Strauss existente, o desenvolvimento de vasculite hemorrágica ou eosinofilia, bem como um agravamento dos sintomas pulmonológicos não associados à transição para a budesonida.
Os efeitos sistêmicos dos corticosteroides inalatórios se manifestam principalmente quando altas doses da droga são utilizadas por um longo período. O risco de sua ocorrência é muito menor do que quando tomamos corticosteróides orais. Possíveis efeitos sistêmicos: supressão da função adrenal, diminuição da densidade mineral óssea, glaucoma, catarata, retardo do crescimento em crianças e adolescentes. Por esse motivo, uma condição importante é a titulação cuidadosa da dose de budesonida nativa até a menor dose eficaz que permita o controle adequado da doença. Em crianças que estão recebendo o medicamento há muito tempo, é recomendado medir regularmente o crescimento. Em caso de retardo de crescimento, uma correção do regime de tratamento é necessária para reduzir a dose de budesonida nativa para a menor dose eficaz.
Recomenda-se evitar o uso concomitante de inibidores do CYP3A4, incluindo itraconazol, cetoconazol e outros inibidores potenciais desta isoenzima. Se a necessidade de prescrição combinada de medicamentos for clinicamente justificada, os intervalos entre as doses dos medicamentos devem ser maximizados ou a possibilidade de redução da dose da budesonida nativa deve ser considerada.
A budesonida não interfere nos resultados dos testes de controle de doping.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não foram realizados estudos sobre o efeito da budesonida nativa nas funções psicomotoras e cognitivas. Os pacientes que apresentarem reações adversas na forma de hipercinesia ou broncoespasmo são aconselhados a evitar dirigir e realizar trabalhos potencialmente perigosos que requeiram reações rápidas e atenção redobrada.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decurso dos estudos clínicos sobre a utilização de budesonida durante a gestação, não foram detetadas anomalias do desenvolvimento do feto, mas o risco da sua ocorrência não pode ser completamente excluído. A fim de evitar o agravamento do curso da asma brônquica durante a gravidez, a budesonida nativa deve ser usada na dose mínima eficaz.
Existem evidências de que a budesonida é capaz de passar para o leite materno. Portanto, durante a lactação, a budesonida nativa pode ser prescrita somente após uma avaliação cuidadosa dos benefícios esperados e possíveis riscos.
Uso infantil
Budesonida não é indicada para o tratamento de crianças e adolescentes com menos de 16 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Não existem dados sobre o uso de budesonida nativa em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Com cautela, a budesonida nativa deve ser utilizada por pacientes com cirrose hepática, uma vez que podem apresentar aumento na duração da ação do medicamento, que se deve à excreção da budesonida por biotransformação no fígado.
Uso em idosos
Não há instruções especiais sobre o regime de dosagem de Budesonida nativa para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
Na asma brônquica, a budesonida nativa combina bem com β 2 -adrenomiméticos, metilxantinas, nedocromil, preparações de ácido cromoglicico, brometo de ipratrópio. A pré-inalação de β 2 -adrenomimético dilata os brônquios, o que melhora o fluxo de budesonida e aumenta seu efeito.
A eficácia da budesonida nativa é reduzida pela rifampicina, fenitoína, fenobarbital e outros indutores da oxidação microssomal.
A concentração plasmática de budesonida aumenta com o uso simultâneo de estrogênios ou metandrostenolona.
O inibidor CYP3A4 cetoconazol, administrado 200 mg uma vez ao dia, aumenta o conteúdo plasmático da budesonida administrada por via oral em uma dose de 3 mg em uma média de 6 vezes. Ao tomar cetoconazol 12 horas após a budesonida, a concentração plasmática desta aumenta 3 vezes. Não há informações sobre essa interação com as formas inaladas de budesonida, mas é esperado um aumento notável em seu nível plasmático. São esperadas reações semelhantes quando combinado com itraconazol e outros inibidores potenciais da isoenzima CYP3A4.
Análogos
Os análogos da budesonida nativa são: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre nativo de budesonida
As vantagens do medicamento incluem um custo relativamente baixo e uma embalagem conveniente (frascos separados). Existem poucos relatos positivos sobre a eficácia do medicamento. Basicamente, em sites e fóruns especializados, há críticas negativas sobre os nativos da budesonida. Neles, os pacientes apresentam odor pungente da solução, intolerância ao medicamento e desenvolvimento de tosse ainda maior. Como muitos relatam, a primeira respiração causou um ataque de tosse prolongada mais forte neles, alguns desenvolveram obstrução. A este respeito, os pacientes consideram impossível usar Budesonida nativa, eles são aconselhados a não economizar no tratamento e a comprar um remédio comprovado de marca por conta própria (por exemplo, Beklazon Eco, Pulmicort ou Budenit Steri-Neb). Também há queixas de outros efeitos colaterais, como tonturas e náuseas.
O preço do nativo de Budesonida nas farmácias
O preço aproximado de Budesonida nativo para um pacote de 10 frascos é: dosagem 0,25 mg / ml - 308 rublos, dosagem 0,5 mg / ml - 345-390 rublos.
Nativos da budesonida: preços em farmácias on-line
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Solução nativa de budesonida 0,25 mg / ml para inalação 2 ml 10 pcs. 313 r Comprar |
|
Solução nativa de budesonida 0,5 mg / ml para inalação 2 ml 10 pcs. RUB 319 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
