Brustan
Brustan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Brustan
Código ATX: M01AE51
Ingrediente ativo: ibuprofeno + paracetamol (ibuprofeno + paracetamol)
Fabricante: Madras Pharmaceuticals (Índia), Ranbaxi Laboratories Limited (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Preços nas farmácias: a partir de 100 rublos.
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Brustan é um antiinflamatório não esteroidal (AINE) combinado com ação analgésica, antiinflamatória e antipirética.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de Brustan:
- comprimidos revestidos por película: biconvexos, ovais, laranja, de um lado com tinta alimentar preta, a inscrição RANBAXY (10 unid. em blisters, 1 blister em uma caixa de papelão);
- suspensão para administração oral: líquido xaroposo com odor característico, amarelo (60 ou 100 ml cada em frascos de vidro escuro, 1 frasco com colher medida em caixa de papelão).
1 comprimido contém:
- ingredientes ativos: paracetamol - 0,325 g, ibuprofeno - 0,4 g;
- componentes auxiliares: amido de milho, hidrogenofosfato de cálcio, talco purificado, povidona, isopropanol;
- casca do filme: suspensão formadora de filme opadry orange 06G53189 (hipromelose 15cP, hipromelose 5cP, corante amarelo-sol, dióxido de titânio, macrogol, lauril sulfato de sódio, propilenoglicol), água purificada.
5 ml de suspensão contém:
- ingredientes ativos: paracetamol - 0,125 g, ibuprofeno - 0,1 g;
- componentes auxiliares: propil hidroxibenzoato, metil parahidroxibenzoato, edetato dissódico, dióxido de silício coloidal, carmelose de sódio, sacarose, glicerol, citrato de sódio, hidrossulfito de sódio, goma xantana, ácido cítrico monohidratado, polissorbato 80, sabor de pêssego 1, (ST 5921) -00014-11), corante amarelo de quinolina, citrato de sódio, água purificada.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Brustan é uma preparação combinada com efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos.
O primeiro ingrediente ativo é o ibuprofeno, um derivado do ácido propiônico do grupo dos antiinflamatórios não esteroidais (AINEs). Possui propriedades antiinflamatórias periféricas. Além disso, tem efeitos antipiréticos e analgésicos rapidamente direcionados. O mecanismo de ação se deve à capacidade de bloquear indiscriminadamente a ciclooxigenase 1 (COX-1) e a ciclooxigenase 2 (COX-2) e, por consequência, inibir a síntese de prostaglandinas - mediadores da inflamação, dor e reação hipertérmica.
O segundo ingrediente ativo é o paracetamol, que tem um efeito analgésico central. Seu mecanismo de ação se deve à capacidade de bloquear indiscriminadamente a COX, principalmente no sistema nervoso central, afetando os centros de dor e termorregulação. O efeito do paracetamol na COX em tecidos inflamados é neutralizado pelas peroxidases celulares, o que explica a quase completa ausência de atividade antiinflamatória significativa. Devido à falta de influência na síntese das prostaglandinas nos tecidos periféricos, não há efeito negativo no metabolismo dos sais de água e na membrana mucosa do trato gastrointestinal.
Farmacocinética
Ibuprofeno
Após entrar no trato gastrointestinal, o ibuprofeno é rapidamente absorvido. A concentração máxima atinge dentro de 1–2 horas.
Liga-se ativamente às proteínas plasmáticas - em 90-99%. Penetra lentamente na cavidade articular, acumula-se no líquido sinovial, onde cria concentrações mais elevadas em comparação com o plasma sanguíneo. Não há sinais de acumulação com o uso prolongado.
Após a absorção, aproximadamente 60% da forma R farmacologicamente inativa é lentamente transformada na forma S ativa. O ibuprofeno é metabolizado no fígado para formar dois metabólitos inativos (compostos hidroxilados e carboxilados).
A meia-vida (T 1/2) é de 2 ± 0,5 horas e é excretada: pelos rins - mais de 90%, dos quais inalterados - não mais que 1%, o resto - com a bile na forma de metabólitos e seus conjugados.
Paracetamol
Uma vez no trato gastrointestinal, o paracetamol é rapidamente absorvido. A concentração máxima (C max) atinge dentro de 10-60 minutos. O nível C máx é de 5–20 μg / ml.
A ligação com as proteínas plasmáticas não é superior a 10%, aumenta ligeiramente em caso de sobredosagem. Os metabólitos do glucuronido e do sulfato não se ligam às proteínas plasmáticas, mesmo em concentrações suficientemente altas.
A droga é distribuída uniformemente nos fluidos corporais, penetra na barreira hematoencefálica, em pequenas quantidades (<1%) - no leite materno.
Aproximadamente 90-95% do paracetamol é biotransformado no fígado, resultando na formação de conjugados inativos com ácido glucurônico (60%), taurina (35%) e cisteína (3%), bem como uma pequena quantidade de metabólitos desacetilados e hidroxilados. Em crianças, a capacidade de formar conjugados com ácido glucurônico é menor do que em adultos.
Uma pequena parte da dose de paracetamol é hidroxilada por enzimas microssomais, resultando na formação de N-acetil-n-benzoquinona imina altamente ativa, que se torna inofensiva pela ligação a grupos sulfidrila da glutationa no fígado. Em caso de sobredosagem com paracetamol, a N-acetil-n-benzoquinona imina pode acumular-se e causar danos no fígado.
A droga é excretada pelos rins principalmente na forma de conjugados de sulfato e glucuronídeo, inalterado - <5%.
O período T 1/2 é de 2-3 horas, com cirrose hepática concomitante, aumenta ligeiramente.
Em pacientes idosos, a depuração do paracetamol diminui, o T 1/2 aumenta.
Indicações de uso
- febre em infecções respiratórias agudas (doenças respiratórias agudas), gripe, reações pós-vacinação, infecções infantis, outras doenças infecciosas e inflamatórias, acompanhadas por um aumento da temperatura corporal - como um antipirético;
- síndrome da dor de gravidade leve ou moderada, incluindo enxaqueca, neuralgia, dor em doenças dos órgãos ENT (garganta, orelhas), dor de cabeça e dor de dente, lumbago, mialgia, tendovaginite, fibrose, artralgia (na artrite reumatóide, osteoartrite, gota), espondiloartrite, dor com lesões do sistema músculo-esquelético e tecidos moles (contusões, entorses, luxações, fraturas), algomenorréia, dor após a cirurgia - como um analgésico.
Contra-indicações
Absoluto:
- lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (TGI), sangramento gástrico na fase ativa;
- inflamação intestinal;
- patologia do sangue (hipocoagulação, leucopenia, hemofilia);
- o período após a operação de cirurgia de revascularização do miocárdio (para comprimidos);
- insuficiência hepática grave;
- insuficiência renal grave, incluindo hipercalemia confirmada;
- III trimestre de gravidez;
- período de amamentação (lactação);
- idade das crianças: suspensão - até 2 anos, comprimidos - até 12 anos;
- história de obstrução brônquica, rinite, urticária (síndrome completa ou parcial de intolerância ao ácido acetilsalicílico - urticária, rinossinusite, pólipos da mucosa nasal e asma brônquica) provocada pela ingestão de aspirina (salicilatos) ou outros AINEs;
- hipersensibilidade ao paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico ou outros AINEs e a outros componentes de Brustan.
De acordo com as instruções, Brustan é tomado com cautela na insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca coronária, hipertensão arterial, doença cerebrovascular, dislipidemia, diabetes mellitus, doença arterial periférica, tabagismo, consumo frequente de álcool, hiperbilirrubinemia, cirrose hepática com hipertensão portal, hepática e / ou renal insuficiência, síndrome nefrótica, deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, úlcera gástrica e 12 úlcera duodenal (na história), gastrite, doenças do sangue de etiologia desconhecida (anemia), nos trimestres I - II da gravidez e na velhice.
Instruções de uso de Brustan: método e dosagem
A duração da terapia é determinada pelo médico, dependendo da natureza da doença e do efeito terapêutico de Brustan.
O curso da terapia com o medicamento como antipirético - não mais do que 3 dias, como anestésico - não mais do que 5 dias. Se a febre persistir por mais de 3 dias, você deve consultar um médico.
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos de Brustan são tomados por via oral após as refeições.
Regime de dosagem recomendado, se não houver outras prescrições:
- crianças de 12-15 anos (peso> 40 kg): 1 un. 3 vezes / dia;
- adultos e crianças com mais de 15 anos: 1 pc. 3-4 vezes / dia com intervalo de 6-8 horas, mas não mais do que 4 comprimidos.
Suspensão oral
Suspensão Brustan é administrado por via oral, agitando bem o frasco antes de usar, medindo com precisão a dose do medicamento com a colher de medição dupla-face de 5 ml fornecida.
Dosagem única dependendo do peso corporal (idade) da criança (número de colheres-medida / volume de suspensão em ml):
- 10-15 kg (2-3 anos) - 1/5;
- 16-21 kg (4-6 anos) - 1,5 / 7,5;
- 22-26 kg (7-9 anos) - 2/10;
- 27–32 kg (10–11 anos) - 2,5 / 12,5;
- 33–43 kg (12–14 anos) - 3/15.
O Brustan é tomado 3-4 vezes / dia com um intervalo de 6-8 horas, mas não mais do que 4 vezes / dia.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais devido ao uso de Brustan são raros, mas as seguintes reações de órgãos e sistemas são possíveis:
- trato gastrointestinal (GIT): gastropatia AINE (perda de apetite, azia, náuseas, vômitos, dor abdominal, constipação / flatulência; raramente - ulceração do trato gastrointestinal, complicada em alguns casos por perfuração e sangramento), secura / irritação da mucosa oral, ulceração da mucosa gengival, dor na boca;
- sistema hepatobiliar: hepatite;
- sistema cardiovascular (CVS): taquicardia, insuficiência cardíaca, aumento da pressão arterial (PA);
- sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, insônia, nervosismo / irritabilidade, ansiedade, agitação psicomotora, depressão, confusão, alucinações, sonolência; raramente - meningite asséptica (mais frequentemente em pacientes com doenças autoimunes);
- sistema hematopoiético: anemia (incluindo hemolítica e aplástica), púrpura trombocitopênica e trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose;
- sistema respiratório: falta de ar, síndrome broncoespástica;
- órgãos dos sentidos: deficiência auditiva (zumbido / zumbido), deficiência visual (visão turva / diplopia, neurite óptica tóxica, escotoma, irritação e secura dos olhos, inchaço das pálpebras e conjuntiva de gênese alérgica);
- sistema urinário: síndrome nefrótica (edema), nefrite alérgica, cistite, poliúria, insuficiência renal aguda;
- reações alérgicas: prurido, erupção cutânea (eritematosa ou urticária), reações anafilactóides, edema de Quincke, choque anafilático, febre, broncoespasmo / dispneia, síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme exsudativo), eosinofilia, síndrome da epiderme de Lyme rinite;
- dados laboratoriais: podem aumentar - concentração de creatinina sérica, tempo de sangramento, atividade da transaminase hepática; pode diminuir - concentração de glicose sérica, nível de hematócrito ou hemoglobina, depuração de creatinina.
Overdose
Os sintomas de overdose são: náuseas, vômitos, dor epigástrica, zumbido, cefaléia, acidose metabólica, diminuição da pressão arterial, insuficiência renal aguda, taquicardia, bradicardia, coma. Pode haver um efeito hepatotóxico associado ao paracetamol até hepatonecrose.
Para o tratamento da doença, dentro de uma hora após tomar Brustan, deve ser realizada lavagem gástrica, carvão ativado deve ser administrado, o paciente deve receber uma bebida alcalina abundante, diurese forçada deve ser realizada, doadores de grupos SH e precursores da síntese de glutationa - metionina e N-acetilcisteína - devem ser introduzidos. A necessidade de medidas terapêuticas adicionais deve ser determinada em função da concentração de paracetamol no sangue e do tempo decorrido desde a sua administração. Também se recomenda a realização de tratamento sintomático no complexo.
A probabilidade de uma overdose é extremamente pequena e ocorre muito raramente, mas se isso acontecer, você deve consultar um médico imediatamente.
Instruções Especiais
O tratamento é realizado com a menor dose eficaz o mais rápido possível.
Durante a terapia, é necessário monitorar o quadro sanguíneo periférico e o estado funcional do fígado e rins.
Aos primeiros sinais de gastropatia, a observação do paciente é necessária com um exame minucioso, incluindo esofagogastroduodenoscopia, um exame de sangue para hemoglobina e hematócrito, uma análise para sangue oculto contido nas fezes. Para prevenir o desenvolvimento de gastropatia com AINE, recomenda-se que Brustan seja combinado com preparações de prostaglandina E, por exemplo, misoprostol.
A administração simultânea de Brustan com anticoagulantes indiretos requer monitoramento do sistema de coagulação do sangue.
Durante a terapia, é necessário abster-se de ingerir álcool (etanol) e realizar trabalhos que exijam maior concentração de atenção e velocidade de reação psicomotora.
Antes de usar Brustan na infância, a consulta com um pediatra é obrigatória, especialmente se a criança tiver:
- asma brônquica, urticária;
- falha crônica do coração;
- patologia hepática / renal;
- história de úlcera péptica, gastrite, colite ulcerosa, sangramento gastrointestinal;
- um curso de terapia com outros analgésicos;
- tomar anticoagulantes indiretos (medicamentos para administração oral que reduzem a coagulação do sangue), medicamentos para baixar a pressão arterial, diuréticos (medicamentos para aumentar a micção), medicamentos de lítio, metotrexato.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Brustan pode causar efeitos colaterais no sistema nervoso central que podem afetar a velocidade das reações e a capacidade de concentração (por exemplo, tonturas). Nesse sentido, durante o período de tratamento, recomenda-se abster-se de realizar trabalhos potencialmente perigosos, inclusive dirigir automóvel e controlar mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Em estudos experimentais, os efeitos mutagênicos, teratogênicos e embriotóxicos dos componentes da droga não foram estabelecidos. Apesar disso, o Brustan está proibido de internação no terceiro trimestre da gravidez, no primeiro e no segundo trimestres e durante a amamentação, podendo ser utilizado estritamente de acordo com a prescrição do médico, sob sua supervisão.
Uso infantil
Os comprimidos de Brustan são contra-indicados em crianças com menos de 12 anos de idade, suspensão - até 2 anos.
Com função renal prejudicada
É contra-indicado tomar Brustan em doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min), bem como em caso de doença renal progressiva.
Na insuficiência renal com depuração da creatinina de 30 a 60 ml / min, Brustan deve ser tomado com precaução.
Por violações da função hepática
É contra-indicado tomar Brustan em pacientes com insuficiência hepática grave, bem como na presença de doenças hepáticas ativas.
Com insuficiência hepática leve a moderada, bem como com cirrose hepática com hipertensão portal, Brustan deve ser tomado com cautela.
Uso em idosos
Os pacientes idosos devem ser tratados com cautela.
Interações medicamentosas
- barbitúricos, rifampicina, fenitoína, fenilbutazona, etanol, antidepressivos tricíclicos (indutores da oxidação microssomal): aumentam a produção de metabólitos ativos hidroxilados, aumentando o risco de desenvolver reações hepatotóxicas graves;
- inibidores da oxidação microssomal: reduzem o risco de hepatotoxicidade;
- vasodilatadores, incluindo bloqueadores lentos dos canais de cálcio e inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA): sua atividade hipotensiva diminui;
- furosemida e hidroclorotiazida, drogas uricosúricas: é possível uma diminuição da eficácia natriurética, diurética e uricosúrica;
- anticoagulantes indiretos, antiplaquetários, fibrinolíticos: seu efeito é potencializado, aumentando o risco de complicações hemorrágicas;
- glucocorticosteróides, colchicina, estrogênios, etanol: o efeito ulcerogênico é aumentado, sangramento concomitante é possível;
- hipoglicemiantes orais e insulina: seu efeito é potencializado;
- antiácidos e colestiramina: reduzem a absorção de ibuprofeno;
- digoxina, preparações de lítio e metotrexato: sua concentração no sangue aumenta;
- cafeína: aumenta o efeito analgésico da droga;
- ácido acetilsalicílico (AAS): o ibuprofeno inibe seus efeitos antiplaquetários e antiinflamatórios; em pacientes recebendo baixas doses de AAS como medicamento antiplaquetário, é possível aumentar a incidência de insuficiência coronariana aguda após o início do Brustan;
- anticoagulantes e trombolíticos (estreptoquinase, alteplase, sertralina, uroquinase), inibidores da recaptação da serotonina (citalopram, paroxetina, fluoxetina): aumenta o risco de sangramento gastrointestinal grave;
- cefoperazona, cefotetano, cefamandol, plicamicina, ácido valpróico: aumenta a incidência de hipoprotrombinemia;
- drogas mielotóxicas: aumentam a hematotoxicidade de Brustan;
- ciclosporina e preparações de ouro: aumentam o efeito do ibuprofeno sobre a formação de prostaglandinas nos rins (isso é expresso por um aumento na nefrotoxicidade), o ibuprofeno, por sua vez, aumenta a concentração plasmática de ciclosporina e a probabilidade de desenvolver sua hepatotoxicidade;
- bloqueadores da secreção tubular: aumentam a concentração plasmática do ibuprofeno, inibindo sua excreção do corpo.
Análogos
Os análogos de Brustan são: Next, Bolaren, Ibuklin, Nurofen, Gripomed, Novalgin, Payremol, Tilofen, Lugakold, Parafeks, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C; comprimidos - proteger da umidade e da luz, suspensão - não congelar.
Prazo de validade: comprimidos - 3 anos, suspensão - 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre Brustan
As críticas sobre Brustan são, em sua maioria, positivas. Os pacientes o descrevem como um agente antipirético, antiinflamatório e analgésico eficaz e de ação rápida. As desvantagens incluem uma grande lista de contra-indicações e possíveis efeitos colaterais, bem como um custo relativamente alto, mas muitos consideram isso justificado.
Preço do Brustan em farmácias
O preço aproximado do Brustan na forma de comprimidos revestidos por película é de 126-158 rublos. por pacote de 10 O custo da suspensão é atualmente desconhecido.
Brustan: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Brustan 400 mg + 325 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. RUB 100 Comprar |
Comprimidos Brustan p.p. 725mg 10 pcs. 124 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!