Bromocriptina
Bromocriptina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Bromocriptina
Código ATX: N.04. BC01
Ingrediente ativo: bromocriptina (bromocriptina)
Produtor: Gedeon Richter (Hungria), Kiev Vitamin Plant (Ucrânia), Ozon LLC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços nas farmácias: a partir de 194 rublos.
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A bromocriptina pertence ao grupo dos inibidores da secreção da prolactina, é um medicamento antiparkinsoniano.
Forma de liberação e composição
A bromocriptina está disponível na forma de comprimidos de 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 peças em blisters ou recipientes de polímero).
O ingrediente ativo do medicamento é a bromocriptina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A bromocriptina é um derivado do ergot e um agonista do receptor da dopamina (D 2). O composto inibe a produção de prolactina na glândula pituitária anterior e não afeta a síntese e liberação de outros hormônios hipofisários (com exceção de pacientes com acromegalia, nos quais a bromocriptina reduz o nível do hormônio do crescimento). No período pós-parto, a prolactina é necessária para o início e posterior manutenção da lactação. Em outros períodos da vida, um aumento na produção de prolactina causa irregularidades menstruais e ovulação e / ou lactação patológica (galactorreia).
A bromocriptina, que pertence a inibidores específicos da síntese de prolactina, pode ser usada para prevenir ou suprimir a lactação fisiológica, bem como no tratamento de condições patológicas provocadas pela hipersecreção de prolactina.
Com os ciclos menstruais anovulatórios, que são acompanhados ou não de galactorreia e / ou amenorreia, a bromocriptina ajuda a normalizar a função ovariana e a restaurar a regulação endócrina ao nível da hipófise-ovário.
O uso de bromocriptina não leva à involução do útero pós-parto prejudicada e não aumenta o risco de tromboembolismo, e também reduz a gravidade dos sintomas clínicos na síndrome dos ovários policísticos.
A droga inibe o crescimento ou reduz o tamanho dos prolactinomas (adenomas secretores de prolactina).
Em pacientes com acromegalia, a bromocriptina não só reduz o conteúdo de prolactina e hormônio do crescimento no plasma sanguíneo, mas também tem um efeito positivo nas manifestações clínicas da doença e na tolerância à glicose.
Na doença de Parkinson, acompanhada por deficiência de dopamina em certas estruturas do cérebro, a droga é usada em doses mais altas do que no tratamento de doenças endócrinas. A bromocriptina ativa os receptores de dopamina, garantindo a restauração do equilíbrio neuroquímico dessas estruturas. Quando o medicamento é prescrito, a gravidade dos sintomas de depressão, que muitas vezes são observados em pacientes com parkinsonismo (distúrbios da marcha, tremor, acinesia e rigidez em todas as fases da doença), diminui.
A droga é capaz de baixar a pressão arterial, mas o mecanismo dessa ação ainda é pouco conhecido. Há sugestões de que esse efeito é devido a um efeito agonístico nos receptores centrais de dopamina. Como resultado, o tônus vascular diminui e a concentração de catecolaminas no plasma sanguíneo também diminui. Assim, o medicamento atua como vasodilatador.
Farmacocinética
Após administração oral, a bromocriptina é absorvida pelo trato gastrointestinal em 25-30%. Seu conteúdo máximo no plasma sanguíneo é atingido em 1-3 horas. Quando o medicamento é administrado por via oral na dose de 5 mg, sua concentração plasmática máxima é de 0,465 ng / ml. O efeito da diminuição da prolactina é observado 1-2 horas após a administração oral da droga e atinge um pico após 5-10 horas - a concentração de prolactina diminui em cerca de 80%, após o que permanece inalterada por 8-12 horas.
A bromocriptina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em cerca de 96%. É extensivamente metabolizado no fígado durante a "passagem primária", formando vários metabólitos. A biodisponibilidade deste composto é de aproximadamente 6%. Estudos in vitro demonstraram que a bromocriptina possui uma elevada afinidade para a enzima CYP3A. Um substrato competitivo e / ou inibidores do CYP3A4 podem inibir os processos metabólicos nos quais a bromocriptina está envolvida e aumentar seu nível plasmático. O efeito das enzimas de oxidação microssomal do fígado (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) no metabolismo da droga não é bem compreendido. A bromocriptina é um inibidor do CYP3A4.
O fármaco inalterado é excretado do plasma sanguíneo de forma bifásica. A meia-vida de eliminação final atinge em média 15 horas (o intervalo é de 8-20 horas). A bromocriptina e seus metabólitos são quase completamente excretados nas fezes, apenas 6% são excretados na urina.
Em pacientes com disfunções hepáticas, a taxa de excreção da bromocriptina pode diminuir e seu conteúdo no plasma sanguíneo pode aumentar, o que requer ajuste da dose. O efeito do sexo, raça e idade dos pacientes nos parâmetros farmacocinéticos do componente ativo da droga e seus metabólitos não foi suficientemente estudado.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a bromocriptina é aconselhável para uso em casos de infertilidade feminina e irregularidades menstruais:
- Condições e doenças dependentes de prolactina, que são acompanhadas ou não de hiperprolactinemia (oligomenorreia; hiperprolactinemia secundária induzida por medicamentos; amenorreia, acompanhada e não acompanhada de galactorreia; falência da fase lútea);
- Infertilidade feminina independente da prolactina (síndrome dos ovários policísticos, ciclos anovulatórios - como um tratamento adicional para antiestrogênios).
Também as indicações para a prescrição do medicamento são:
- Hiperprolactinemia em homens: hipogonadismo dependente da prolactina (perda da libido, oligospermia, impotência);
- Doenças benignas da mama: alterações císticas e / ou nodulares benignas, especialmente doença fibrocística da mama; mastalgia isolada ou em combinação com alterações císticas ou nodulares benignas ou com síndrome pré-menstrual;
- Síndrome pré-menstrual: edema associado à fase do ciclo; dor nas glândulas mamárias; flatulência; Transtornos de Humor;
- Prolactinomas: como tratamento conservador para micro e macroadenomas secretores de prolactina da glândula pituitária; para reduzir o tamanho do tumor e facilitar sua retirada (no período pré-operatório de terapia); como terapia pós-operatória se o nível de prolactina permanecer elevado;
- Doença de Parkinson, síndrome de parkinsonismo, incluindo após encefalite (como monoterapia ou como parte de um tratamento combinado com outros medicamentos antiparkinsonianos)
Além disso, a bromocriptina é prescrita para interromper a lactação ou evitá-la após o parto, se houver indicação médica (ingurgitamento das glândulas mamárias pós-parto, prevenção da lactação após o aborto, mastite pós-parto que se inicia).
Contra-indicações
- Coréia de Huntington;
- Hipotensão arterial / hipertensão;
- Tremores essenciais e familiares;
- Formas graves de doença cardiovascular;
- Psicoses endógenas;
- Toxicose da gravidez;
- Hipersensibilidade do paciente aos alcalóides da cravagem.
Instruções de uso da bromocriptina: método e dosagem
A dosagem exata e a duração da terapia são determinadas individualmente.
Os comprimidos são tomados por via oral em 1,25-2,5 mg 2-3 vezes ao dia.
A dose diária do medicamento pode aumentar gradualmente:
- Com prolactinoma, hipogonadismo masculino, acromegalia, doenças benignas das glândulas mamárias - até 5-20 mg;
- Com parkinsonismo - até 10-40 mg.
No caso de surgirem reações colaterais durante a seleção da dose, é necessário reduzir a dose diária de Bromocriptina e mantê-la nesse nível por uma semana. Quando os efeitos colaterais desaparecerem, você pode aumentar a dose novamente.
Efeitos colaterais
Em alguns casos, o uso de Bromocriptina pode causar os seguintes efeitos colaterais:
- Do lado do sistema nervoso central: dores de cabeça, tontura (geralmente ocorre na primeira semana de terapia), agitação psicomotora, diminuição da acuidade visual, sonolência, discinesia, alucinações;
- Do sistema digestivo: diarréia, náuseas e vômitos, prisão de ventre, disfunção hepática, boca seca;
- Por parte do sistema cardiovascular: arritmia, hipotensão ortostática; com uso prolongado, em alguns casos - Síndrome de Raynaud (especialmente em pacientes com predisposição);
- Reações alérgicas: erupção cutânea;
- Outros: cãibras nos músculos da panturrilha, congestão nasal.
Overdose
Os sintomas de overdose incluem alucinações, consciência turva, dor de cabeça, sonolência, náusea, vômito, dor no peito, extremidades frias, palpitações cardíacas, pulso fraco, alterações na pressão arterial (mais frequentemente uma diminuição).
Nesse caso, a terapia sintomática é recomendada. Durante as primeiras 3 horas após a administração da Bromocriptina, é necessário lavar o estômago e ingerir carvão ativado para reduzir a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal.
Instruções Especiais
A bromocriptina é prescrita com cautela com terapia anti-hipertensiva concomitante, bem como se o paciente tiver:
- Parkinsonismo com sinais de demência;
- Uma história de sangramento gastrointestinal;
- Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal.
Durante a terapêutica, é necessário monitorizar regularmente o estado do doente e a tensão arterial devido à possibilidade (especialmente nos primeiros dias de tratamento) de ocorrência de reações hipotensivas.
À medida que a dose é reduzida, a maioria dos efeitos colaterais da bromocriptina tende a diminuir. Nos estágios iniciais do tratamento, recomenda-se a prescrição de um agente antiemético uma hora antes de tomar o medicamento.
Com o uso prolongado de Bromocriptina por mulheres com ciclo mensal regular, é necessário fazer exame ginecológico uma vez por ano, preferencialmente com exame citológico dos tecidos do colo do útero e endométrio. Quando a menopausa ocorre dentro de seis meses, o diagnóstico é feito a cada mês.
A terapia com bromocriptina pode normalizar a função reprodutiva. Para prevenir uma gravidez indesejada, você deve usar métodos contraceptivos confiáveis (com exceção dos anticoncepcionais hormonais).
Com adenoma hipofisário, acompanhado de aumento significativo do tamanho da sela túrcica e comprometimento dos campos visuais, a indicação do medicamento só é possível em casos de ineficácia do tratamento cirúrgico e da radioterapia.
No caso de nomeação de Bromocriptina para mastopatia, a presença de tumor maligno deve ser completamente excluída.
A terapia combinada com bromocriptina e levodopa na doença de Parkinson e síndrome de Parkinson pode aumentar o efeito clínico, o que permite reduzir a dose de levodopa ou cancelá-la completamente. Isso é especialmente importante no tratamento de pacientes nos quais a terapia com levodopa não leva a um efeito terapêutico estável ou causa o desenvolvimento de distúrbios motores.
Os pacientes que tomam Bromocriptina são aconselhados a evitar atividades potencialmente perigosas que requeiram velocidade psicomotora e aumento da concentração.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Quando ocorre a gravidez, a bromocriptina é imediatamente descontinuada, a menos que o benefício potencial da terapia para a mãe supere significativamente os riscos potenciais para o feto (com grandes tumores hipofisários apresentando tendência de crescimento). Tomar o medicamento nas primeiras 8 semanas de gravidez não tem um efeito negativo no curso e no resultado da gravidez. Após a abolição da bromocriptina, o risco de aborto espontâneo não aumenta.
O medicamento reduz a produção de leite materno, por isso não deve ser usado durante a lactação.
Para interromper a lactação, a bromocriptina pode ser prescrita se houver indicação médica.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de bromocriptina com contraceptivos orais, o nível de prolactina no plasma sanguíneo aumenta. O medicamento não deve ser administrado junto com outros alcalóides da cravagem.
A bromocriptina aumenta o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos e da levodopa. A eficácia do seu tratamento pode diminuir quando combinados com antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina) ou agonistas da dopamina (butirofenonas, fenotiazinas).
Fenotiazinas, inibidores da monoamina oxidase, tioxantinas, furazolidona, reserpina, loxapina, metoclopramida, metildopa aumentam o teor de bromocriptina no plasma sanguíneo e aumentam o risco de efeitos colaterais.
Quando a bromocriptina é combinada com ritonavir, recomenda-se reduzir a dose do primeiro em 50%. A combinação da droga com simpaticomiméticos pode provocar ataques de fortes dores de cabeça e aumento da pressão arterial. Com a administração simultânea de bromocriptina e sumatriptano, o risco de uma reação vasoespástica aumenta devido à ação aditiva desses compostos.
A concentração máxima de bromocriptina no plasma sanguíneo e sua biodisponibilidade aumentam quando a droga é combinada com octreotida, eritromicina, claritromicina e josamicina.
A bromocriptina aumenta a concentração no sangue de medicamentos que são metabolizados pela isoenzima CYP3A4. Deve-se ter cuidado ao combinar a bromocriptina com medicamentos com um índice terapêutico estreito, especialmente aqueles que provocam um prolongamento do intervalo QT (por exemplo, terbinafina, imipramina, amiodarona).
A combinação de etanol com bromocriptina pode levar ao desenvolvimento de reações semelhantes ao dissulfiram, expressas em crises convulsivas, fraqueza, dor no peito, diminuição da acuidade visual, hiperemia, dor de cabeça latejante, tosse reflexa, náuseas, vômitos.
Análogos
Os análogos da bromocriptina são: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptina-KB, Bromocriptina-Richter.
Termos e condições de armazenamento
Prazo de validade - 3 anos, armazenar em local seco e escuro a uma temperatura de 2-8 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a bromocriptina
Numerosas análises da Bromocriptina comprovam a eficácia da droga. Os pacientes relatam uma diminuição nos níveis de prolactina, uma rápida cessação da lactação e o desaparecimento dos nódulos mamários. Para muitas mulheres que amamentam, o medicamento tem ajudado a interromper a produção de leite materno, mas há relatos de que nem todas as pacientes foram ajudadas. Alguns pacientes falam negativamente sobre a bromocriptina devido aos efeitos colaterais frequentes e graves.
O preço da bromocriptina nas farmácias
O preço aproximado da Bromocriptina nas farmácias é de 188-287 rublos (o pacote inclui 30 comprimidos).
Bromocriptina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Bromocriptina 2,5 mg comprimidos 30 pcs. 194 r Comprar |
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Bromocriptina Richter comprimidos de 2,5 mg 30 unid. 346 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
