Aktilize
Instruções de uso:
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Indicações de uso
- 3. Contra-indicações
- 4. Método de aplicação e dosagem
- 5. Efeitos colaterais
- 6. Instruções especiais
- 7. Interações medicamentosas
- 8. Análogos
- 9. Termos e condições de armazenamento
- 10. Condições de dispensa em farmácias
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Aktilize - ativador trombolítico do plasminogênio tecidual humano recombinante; uma glicoproteína que ativa diretamente a conversão do plasminogênio em plasmina.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - liofilizado para preparação de solução para perfusão: massa branca ou amarela pálida (50 mg de liofilizado e 50 ml de solvente em frascos de vidro incolor, em uma caixa de papelão 1 frasco com liofilizado completo com 1 frasco de solvente).
1 frasco de Aktilize contém:
- Ingrediente ativo: alteplase - 50 mgs (em 1 ml da solução acabada 1 mg);
- Componentes auxiliares: L-arginina, polissorbato 80, ácido fosfórico, gentamicina (traços residuais após o processo de produção).
Solvente: água para injetáveis - 50 ml.
Indicações de uso
O uso de Aktilize é indicado na terapia trombolítica das seguintes doenças / condições:
- Infarto agudo do miocárdio;
- Tromboembolismo maciço da artéria pulmonar, acompanhado de hemodinâmica instável;
- Período agudo de acidente vascular cerebral isquêmico.
Contra-indicações
- O período de gravidez e amamentação;
- Crianças e adolescentes até 18 anos;
- Hipersensibilidade aos componentes da droga.
Contra-indicações para pacientes com risco aumentado de sangramento:
- Diátese hemorrágica;
- Sangramento extenso, inclusive nos 6 meses anteriores;
- Aneurisma, neoplasias e outras patologias do sistema nervoso central na história, incluindo cirurgia no cérebro ou medula espinhal;
- Suspeita de AVC hemorrágico;
- Hemorragia intracraniana (incluindo subaracnóide), incluindo história;
- Hipertensão arterial grave não controlada;
- Terapia concomitante com varfarina e outros anticoagulantes orais;
- Trauma grave, intervenção cirúrgica importante no período dos dez dias anteriores, incluindo qualquer lesão sofrida no contexto de desenvolvimento de infarto do miocárdio;
- Punção recente de vasos sanguíneos incompressíveis (incluindo a veia subclávia ou jugular)
- Reanimação cardiopulmonar traumática ou prolongada (mais de 2 minutos);
- Lesão cerebral traumática, sofrida recentemente;
- Parto nos últimos 10 dias;
- Patologias hepáticas graves, como cirrose hepática, insuficiência hepática, hepatite ativa, hipertensão portal (incluindo varizes esofágicas);
- Pancreatite aguda;
- Pericardite, endocardite bacteriana;
- Úlcera péptica e úlcera duodenal diagnosticadas nos últimos 3 meses;
- Neoplasias com risco de sangramento;
- Defeitos no desenvolvimento de veias e artérias, aneurismas arteriais.
Contra-indicações adicionais para o uso de Aktilize em infarto agudo do miocárdio e embolia pulmonar:
- Uma história de AVC hemorrágico ou desconhecido;
- Ataques isquêmicos transitórios ou AVC isquêmico nos últimos 6 meses (não incluindo as primeiras 4,5 horas do atual AVC isquêmico agudo).
Além das contra-indicações acima, no AVC isquêmico agudo, Actilize não pode ser usado nos seguintes casos:
- Baixa gravidade dos sintomas de AVC isquêmico agudo no início da infusão ou melhora rápida da condição do paciente;
- Falta de dados precisos sobre o tempo de início da doença, período de mais de 4,5 horas a partir do momento dos primeiros sintomas de AVC isquêmico até o início da infusão;
- AVC grave, clinicamente comprovado, por exemplo, se a pontuação do NIHSS (Escala de Severidade de AVC do National Institutes of Health) for maior que 25 ou se a tomografia computadorizada ou ressonância magnética nuclear correspondente for obtida;
- Lesão grave na cabeça ou acidente vascular cerebral nos três meses anteriores;
- Convulsões no início de um derrame;
- O aparecimento de um acidente vascular cerebral prévio em diabetes mellitus;
- Tomar heparina 48 horas antes dos primeiros sintomas de um acidente vascular cerebral, com aumento do tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA) em um determinado momento;
- O número de plaquetas é inferior a 100.000 por μl;
- A pressão arterial sistólica (PA) está acima de 185 mm Hg. ou pressão arterial diastólica acima de 110 mm Hg, ou, se necessário, uso de terapia anti-hipertensiva intensiva (administração intravenosa de medicamentos) para reduzir a pressão a esses limites;
- A concentração de glicose no sangue está abaixo de 3 ou acima de 20 mmol / L.
Com cautela, apenas com base em uma avaliação preliminar do grau de benefício pretendido da terapia e do risco de sangramento, Aktilize deve ser prescrito para pacientes após intervenção com agulha menor recente para biópsia ou punção de vasos grandes, massagem cardíaca durante ressuscitação realizada por injeção intramuscular (i / m); para quaisquer doenças (não listadas na lista de contra-indicações) associadas a um risco aumentado de sangramento; no caso de administração simultânea de anticoagulantes orais, o uso do medicamento está indicado somente se a atividade anticoagulante segundo os estudos laboratoriais não for clinicamente significativa.
No infarto agudo do miocárdio e embolia pulmonar aguda, cuidado adicional deve ser exercido ao tratar pacientes com pressão arterial sistólica acima de 160 mm Hg. Arte. e pacientes idosos, pois podem apresentar risco aumentado de hemorragia intracraniana.
Uma vez que a probabilidade de um efeito clínico positivo desta terapia em pacientes idosos ser bastante elevada, apesar dos efeitos colaterais negativos indicados, é necessário comparar cuidadosamente os benefícios e riscos pretendidos.
No AVC isquêmico agudo, o uso de Aktilize é acompanhado por um aumento da ameaça de hemorragia intracraniana, uma vez que ocorre predominantemente na área de necrose. Nesse sentido, é necessário levar em consideração a presença dos seguintes recursos nos pacientes:
- Patologias associadas a alto risco de sangramento;
- Aneurismas cerebrais assintomáticos menores;
- Atraso no início da terapia;
- A terapia anterior com ácido acetilsalicílico ou outros agentes / medicamentos antiplaquetários aumenta o risco de hemorragia intracerebral, especialmente no início tardio do tratamento (a dose de alteplase não deve ser superior a 0,9 mg por 1 kg de peso do paciente por dia);
- A idade avançada é superior a 80 anos, o risco de hemorragia cerebral aumenta e o benefício geral da terapia diminui.
É impossível iniciar o tratamento com alteplase 4,5 horas após o início dos sintomas da doença, pois isso leva a uma diminuição do efeito positivo, um aumento da mortalidade no contexto da terapia preliminar com ácido acetilsalicílico e ao risco de sangramento.
Método de administração e dosagem
O liofilizado destina-se à preparação de uma solução para perfusão, dissolvendo o conteúdo de 1 frasco (50 mg) do medicamento em 1 frasco (50 ml) de solvente.
A mistura até a dissolução completa deve ser feita com cuidado, evitando agitação forte para evitar a formação de espuma. O líquido deve ter uma estrutura límpida, incolor, amarelo-claro sem quaisquer partículas.
Para diluição adicional, pode ser usada solução de cloreto de sódio a 0,9%.
A concentração mínima de alteplase na solução para perfusão deve ser 0,2 mg / ml.
A solução inicialmente obtida não pode ser posteriormente diluída com uma solução para infusão à base de carboidratos ou água para preparações injetáveis, bem como misturada com outras drogas no sistema de administração intravenosa.
O uso do Aktilize deve ser iniciado assim que surgirem os primeiros sintomas da doença.
Regime de dosagem recomendado:
- Infarto do miocárdio, com tratamento iniciado em 6 horas após o início dos sintomas: regime de terapia acelerada - jato intravenoso na dose de 15 mg, depois infusão por 30 minutos na dose de 50 mg, nos próximos 60 minutos - 35 mg, a dose máxima total é 100 mg. Pacientes com peso de até 65 kg: jato intravenoso - 15 mg, em seguida, gotejamento intravenoso - na taxa de 0,75 mg por 1 kg de peso corporal (não mais do que 50 mg) por 30 minutos, nos 60 minutos seguintes o paciente é administrado uma dose de 0,5 mg por 1 kg (não mais do que 35 mg);
- Infarto do miocárdio, ao iniciar o tratamento entre 6 e 12 horas após o início dos sintomas: um regime de dosagem de três horas - 10 mg por via intravenosa, em seguida, 50 mg por via intravenosa por 60 minutos, depois 10 mg a cada 30 minutos seguintes até que uma dose total máxima de 100 mg seja alcançada. Para pacientes com peso de até 65 kg, a dose é prescrita na taxa de 1,5 mg por 1 kg de peso do paciente;
- Embolia pulmonar: primeiro, dentro de 1-2 minutos via intravenosa - 10 mg, depois gotejamento intravenoso por 120 minutos - 90 mg, dose total de 100 mg. Com um paciente com peso de até 65 kg - não mais do que 1,5 mg por 1 kg;
- O período agudo de acidente vascular cerebral isquêmico (nas primeiras 4,5 horas, o tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível após o início dos primeiros sintomas): a uma taxa de 0,9 mg por 1 kg de peso do paciente (não mais de 90 mg), dos quais 10% - em / em um jato, o resto da droga é injetado / em gotejamento por 60 minutos. Quanto mais cedo o tratamento for iniciado no período de tempo especificado, maior será a probabilidade de um resultado favorável do tratamento.
A terapia adjuvante antitrombótica é indicada para pacientes com infarto do miocárdio com elevação do segmento ST de acordo com as recomendações internacionais.
Após a introdução do Aktilize, a terapia auxiliar para embolia pulmonar na forma de infusão de heparina pode ser necessária para os pacientes se o APTT for menos de 2 vezes maior do que a hiperplasia adrenal congênita (ANH).
Durante as primeiras 24 horas após o início do tratamento para acidente vascular cerebral isquêmico, a terapia adjuvante com ácido acetilsalicílico ou heparina intravenosa deve ser evitada.
Efeitos colaterais
O efeito colateral mais comum do uso de Actilize para infarto do miocárdio, embolia pulmonar ou acidente vascular cerebral isquêmico agudo é o sangramento, levando a uma diminuição da hemoglobina. Pode ocorrer em qualquer cavidade ou parte do corpo e causar uma situação de risco de vida, até mesmo fatal.
O sangramento pode ser externo (pelo nariz, locais de punção, danos aos vasos sanguíneos) e interno (sangramento em qualquer cavidade ou parte do corpo).
Os sintomas neurológicos de sangramento intracraniano incluem sonolência, afasia, hemiparesia, convulsões.
Além disso, o uso da droga no infarto do miocárdio, embolia pulmonar ou período agudo de acidente vascular cerebral isquêmico pode causar os seguintes fenômenos indesejáveis:
- Sistema imunológico: reações anafilactóides; possivelmente - redução da pressão arterial, broncoespasmo, urticária, angioedema, erupção cutânea, outras reações de hipersensibilidade, choque;
- Sistema cardiovascular: sangramento (na forma de um hematoma), sangramento pericárdico, embolia, sangramento nos órgãos parenquimatosos (sangramento intra-hepático, sangramento pulmonar);
- Sistema nervoso: hemorragia intracraniana - hematoma cerebral, hemorragia cerebral, acidente vascular cerebral hemorrágico, hematoma intracraniano, transformação hemorrágica de acidente vascular cerebral, hemorragia subaracnóide;
- Órgão de visão: hemorragia retiniana;
- Sistema digestivo: náusea, vômito, sangramento gengival, vômito com sangue, sangramento da boca, sangramento de úlcera estomacal, sangramento estomacal, sangramento reto, melena, sangramento retroperitoneal (hematoma retroperitoneal);
- Sistema respiratório: hemoptise, sangramento da garganta ou nariz;
- Sistema urinário: sangramento do trato urinário, hematúria;
- Reações dermatológicas: equimoses;
- Reações locais: sangramento no local da injeção, hematoma, sangramento no local da punção;
- Outros: aumento da temperatura corporal, diminuição da pressão arterial, embolia gordurosa, necessidade de transfusões.
No tratamento do enfarte do miocárdio, podem desenvolver-se efeitos indesejáveis adicionais por parte do sistema cardiovascular - arritmias de reperfusão: taquicardia, extra-sístole, arritmia, fibrilhação auricular, bradicardia, bloqueio atrioventricular (AV) de I grau a bloqueio completo, arritmia ventricular, tibquicardia ventricular, parada cardíaca, morte.
Instruções Especiais
O uso do Aktilize deve ser realizado em ambiente hospitalar, na presença de equipamento de reanimação padrão e medicações adequadas, sob supervisão de médico com experiência na condução de terapia trombolítica.
A infusão deve ser acompanhada por monitoramento regular da tolerância ao tratamento, especialmente com o uso simultâneo de inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA). Com o desenvolvimento de uma reação anafilactoide, a administração do medicamento é interrompida.
Como o sangramento é uma complicação frequente da terapia, é necessário evitar o uso de injeções intramusculares, cateteres rígidos, manipulações não razoáveis durante o período de tratamento e monitorar cuidadosamente as áreas de possível sangramento.
A ocorrência de sangramento pode ser facilitada pelo uso simultâneo de heparina. Se ocorrer sangramento durante o tratamento com heparina nas próximas 4 horas, o paciente deve receber uma prescrição de protamina.
Com sangramento cerebral ou outro sangramento grave, a terapia fibrinolítica e o uso de heparina devem ser cancelados. Na ausência de efeito clínico das medidas conservadoras para parar o sangramento, está indicada a terapia com preparados de sangue (crioprecipitado, plasma fresco congelado e plaquetas).
O diagnóstico de embolia pulmonar requer confirmação objetiva por angiografia pulmonar ou tomografia pulmonar.
Está clinicamente confirmado que no enfarte agudo do miocárdio, o uso de Actilize ajuda a reduzir a mortalidade nos primeiros 30 dias da doença.
No tratamento do enfarte agudo do miocárdio, o risco de hemorragia aumenta com a terapêutica concomitante com antagonistas da glicoproteína IIb / IIIa, tromboembolismo - pela utilização de agentes trombolíticos em doentes com trombose do coração esquerdo. As arritmias de reperfusão podem ser causadas por trombólise coronária.
O tratamento do AVC isquêmico no período agudo deve ser iniciado somente após a exclusão do sangramento intracraniano por meio de tomografia computadorizada ou ressonância magnética do cérebro.
No AVC isquêmico agudo, o efeito clínico da terapia é menor em pacientes com AVC prévio com diabetes mellitus não controlado concomitante.
Não é recomendado o uso de Aktilize para AVC com gravidade leve, uma vez que o risco potencial do uso do medicamento é maior do que o benefício esperado.
Devido ao alto risco de hemorragia intracraniana e morte, não é recomendado o uso de alteplase em AVC grave.
A retomada do fluxo sanguíneo para a área isquêmica pode causar edema cerebral na área do infarto. Devido ao alto risco de hemorragia, os antiplaquetários não devem ser iniciados dentro de 24 horas após a aplicação do alteplase.
Interações medicamentosas
Os medicamentos que alteram a função plaquetária ou afetam a coagulação do sangue podem aumentar o risco de hemorragia.
O risco de desenvolver reações anafilactoides aumenta com o uso simultâneo de inibidores da ECA com alteplase.
Análogos
Alteplaza é um análogo de Aktilize.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
No refrigerador, a uma temperatura de 2-8 ° C, a solução pronta para infusão pode ser guardada por 24 horas; em temperaturas de até 25 ° C - não mais do que 8 horas.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Aktilize: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Actilise 50 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão completa com solvente 50 ml 1 pc. RUB 23987 Comprar |
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Actilise lyoph. d / inf. 50mg 50ml n1 RUB 27393 Comprar |
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