Exjade
Exjade: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Exjade
Código ATX: V03AC03
Ingrediente ativo: Deferasirox (Deferasirox)
Produtor: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Suíça)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-09
Preços nas farmácias: a partir de 29.500 rublos.
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Exjade é uma droga complexante.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos dispersíveis: quase brancos, redondos, cilíndricos achatados, com uma borda chanfrada e "J 125 / NVR" gravado (dosagem 125 mg), "J 250 / NVR" (dosagem 250 mg) ou "J 500 / NVR" (dosagem 500 mg) (7 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão com 4 ou 12 blisters e instruções de uso de Exidzhad).
1 comprimido contém:
- substância ativa: deferasirox - 125, 250 ou 500 mg;
- componentes auxiliares: lactose monohidratada (aerossol seco), lactose monohidratada (200 bases), dióxido de silício coloidal anidro, crospovidona, lauril sulfato de sódio, celulose microcristalina, povidona K30, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Exjade é uma droga complexante que aumenta a excreção de ferro (Fe) do corpo, principalmente nas fezes. Seu ingrediente ativo é o deferasirox, um ligante triplo que possui alta afinidade pelo ferro (III) e se liga na proporção de 2: 1.
Devido à sua baixa afinidade com zinco e cobre, o deferasirox não causa uma diminuição sustentada nos níveis séricos desses oligoelementos.
Verificou-se que no contexto de tomar deferasirox em uma dose diária de 10 mg / kg em pacientes adultos diagnosticados com talassemia beta com sobrecarga de ferro pós-transfusão, a excreção efetiva média de ferro por dia foi de 0,011 9 mg Fe por 1 kg de peso corporal do paciente. Quando administrado na dose de 20 mg / kg, a excreção de ferro por dia foi de 0,329 mg Fe / kg e na dose de 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.
Em estudos sobre o uso de deferasirox para sobrecarga crônica de ferro pós-transfusão, adultos e crianças de dois anos ou mais com doenças que requerem transfusões regulares, como beta-talassemia, anemia falciforme e outras anemias de gênese congênita e adquirida (incluindo síndrome mielodisplásica), anemia hipoplásica congênita de Diamond - Blackfen, anemia aplástica adquirida).
No contexto de transfusões de sangue em curso em adultos e crianças com talassemia beta, a ingestão regular de deferazirox em uma dose diária de 20 e 30 mg / kg durante 365 dias ajuda a reduzir a reserva total de ferro no corpo. Ao mesmo tempo, o teor de ferro no fígado diminui em média 0,4 e 0,9 mg Fe / g de matéria seca do fígado, respectivamente, e a diminuição na concentração de ferritina no soro sanguíneo é em média 0,036 e 0,926 mg / L, respectivamente.
Quando o Exidjad é usado em pacientes com sobrecarga de ferro e outros tipos de anemia, na dose diária de 20 mg / kg, a proporção entre a excreção de ferro e a ingestão é de 1,02, o que indica um equilíbrio normal de ferro. No contexto de uma dose diária de 30 mg / kg, a proporção é de 1,67, o que indica um aumento da excreção de ferro do corpo. Em pacientes que raramente recebem exsanguíneotransfusões ou transfusões de sangue, tomar deferasirox a 10 mg por 1 kg de peso corporal por dia durante 365 dias permite manter a concentração de ferritina sérica normal e o conteúdo de ferro no fígado, ajuda a atingir um equilíbrio entre a ingestão de ferro no corpo e sua criação. O critério para avaliar o efeito terapêutico é a dinâmica da concentração de ferritina no soro sanguíneo,porque reflete as mudanças no conteúdo de ferro no fígado.
Em um nível inicial de concentração de ferro no fígado ≥ 7 mg Fe / g de matéria seca do fígado em 58,5% dos pacientes que tomaram o medicamento aos 2 anos de idade com beta-talassemia e sobrecarga crônica de ferro pós-transfusão, não recebendo tratamento com deferoxamina, no contexto do uso de deferasirox diariamente Com uma dose de 20-30 mg / kg de peso corporal durante 365 dias, observou-se uma diminuição no conteúdo de ferro no fígado para um valor ≤ 7 mg Fe / g de matéria seca do fígado.
O efeito do Exidzhad na alteração do conteúdo de ferritina sérica e da razão entre a excreção de ferro e a sua ingestão é dependente da dose no intervalo de doses diárias de 5 a 30 mg / kg.
Com anemia falciforme e sobrecarga crônica de ferro pós-transfusão, tomar o medicamento reduz o conteúdo de ferro no fígado em uma média de 1,3 mg Fe / g de matéria seca do fígado, enquanto no contexto do uso de deferoxamina essa diminuição é de 0,7 mg Fe / g de matéria seca fígado.
Não apenas a preservação da função miocárdica normal é observada, mas também uma melhora na função miocárdica prejudicada (a fração de ejeção do ventrículo esquerdo é de 56% ou mais, o tempo de relaxamento transversal é de 5-20 ms) em pacientes com talassemia beta e sobrecarga de ferro crônica pós-transfusão que estão tomando Exjade diariamente dose de 30 a 40 mg / kg por 365 dias.
O tratamento com a droga contribui para a diminuição do teor de ferro no miocárdio e melhora progressiva do tempo de relaxamento lateral. Em pacientes sem lesão miocárdica, tomar deferasirox previne o acúmulo de ferro no coração.
Em pacientes com talassemia e sobrecarga crônica de ferro não transfusional, o uso de Exidzhad na dose diária de 10 mg / kg por 365 dias leva a uma diminuição no conteúdo de ferro no fígado em uma média de 3,8 mg Fe / g de matéria seca do fígado, a concentração de ferritina no soro em 0,222 mg / L da linha de base, enquanto em pacientes recebendo placebo, o nível de ferro no fígado aumenta em 0,38 mg Fe / g de matéria seca do fígado, e o nível de ferritina no soro - em 0,114 5 mg / ml.
Farmacocinética
Após administração oral, o deferasirox é bem absorvido, sua concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é atingida após uma média de 1,5-4 horas. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 70%. Quando o Exidjad é tomado 0,5 horas antes do pequeno-almoço com um teor normal ou elevado de gordura, a sua biodisponibilidade de acordo com a AUC (área sob a curva farmacocinética "concentração-tempo") aumenta cerca de 13-25%. Quando o comprimido é tomado com um café da manhã padrão ou café da manhã, em que o teor de gordura é superior a 50% do valor total de energia, a AUC aumenta cerca de 2 vezes.
Os valores de AUC relativos ao tomar deferasirox como uma suspensão com maçã ou suco de laranja são equivalentes àqueles quando é usado como uma suspensão aquosa.
No estado estacionário, o aumento na C max e AUC 0-24 do deferasirox ocorre quase linearmente com a dose. O fator de acumulação (F c) no corpo é 1,3–2,3.
Ligação às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) - até 99%. O volume aparente de distribuição (V d) em adultos é de aproximadamente 14 litros.
A principal via metabólica do deferasirox é a glucuronidação por UGT1A1 [uridina difosfato glucuroniltransferase (UGT) família 1, polipeptídeo A1] e, em menor extensão, por UGT1A3 (família UGT 1, polipeptídeo A3), seguido por excreção na bile. Durante a recirculação enterohepática, os glucuronatos são desconjugados e reabsorvidos no intestino. Cerca de 8% do deferasirox sofre metabolismo oxidativo mediado pelo citocromo CYP450.
In vitro, não é observado o efeito inibidor da hidroxicarbamida no metabolismo do deferasirox.
O deferasirox é excretado com metabólitos principalmente (84% da dose) pelos intestinos, o restante (até 8%) pelos rins.
A meia-vida média (T 1/2) pode variar de 8 a 16 horas.
Em crianças e adolescentes com idade entre 2 e 17 anos, a biodisponibilidade total do deferasirox é menor do que em pacientes adultos, tanto após dose única como em doses múltiplas. Em conexão com a seleção individual do regime posológico de Exidzhad, alguns desvios na biodisponibilidade não têm significado clínico.
Verificou-se que em pacientes com função hepática prejudicada classes A e B na escala de Child-Pugh, a AUC média do deferasirox é mais alta do que em pacientes com função hepática normal, em 16 e 76%, respectivamente. Com gravidade leve e moderada de disfunção hepática, a C max média é 22% maior do que em pacientes com função hepática normal. Um aumento da atividade das enzimas hepáticas até 5 vezes em comparação com o limite superior da norma não tem efeito na farmacocinética do deferazirox.
A farmacocinética do deferasirox em pacientes com idade superior a 65 anos com disfunção hepática ou renal não foi estudada.
Indicações de uso
- pacientes com 2 anos ou mais: sobrecarga crônica de ferro pós-transfusão;
- pacientes com 10 anos ou mais: sobrecarga crônica de ferro não transfusional no quadro de talassemia.
Contra-indicações
Absoluto:
- o nível de concentração de creatinina no soro do sangue que excede o limite superior da norma de idade em 2 vezes ou mais;
- função renal prejudicada com depuração da creatinina (CC) inferior a 60 ml / min;
- síndrome mielodisplásica de alto risco, hemoblastose, neoplasias malignas de gênese não hematológica em pacientes com rápida progressão da doença, para os quais a terapia de quelação é ineficaz;
- disfunção hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh);
- intolerância à galactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- o uso simultâneo de drogas que formam complexos com íons de ferro;
- amamentação;
- idade menor que 2 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Além disso, tomar o medicamento é contra-indicado durante a gravidez. A nomeação de Exijad só é possível em casos excepcionais, quando, na opinião do médico, o efeito clínico esperado para a mãe supera a possível ameaça tóxica para o feto.
Exjade deve ser prescrito com cautela a pacientes idosos (com mais de 65 anos); em uma concentração de creatinina sérica acima do limite superior da norma de idade ou função renal prejudicada com um CC de mais de 60 ml / min, especialmente em pacientes com fatores de risco adicionais, como desidratação, infecções graves e / ou terapia concomitante com medicamentos que podem afetar adversamente função renal; com função prejudicada fígado, o uso simultâneo de anticoagulantes, drogas não esteróides anti-inflamatórias (NSAIDs), glucocorticóides (GCS), bisfosfonatos orais, em doentes com uma contagem de plaquetas inferior a 50 x 10 9 / l.
Exjade, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos não devem ser engolidos inteiros ou mastigados!
A suspensão de comprimidos dispersíveis é administrada por via oral, com o estômago vazio, o mais tardar 0,5 horas antes das refeições, uma vez ao dia, de preferência sempre à mesma hora.
Para o preparo da suspensão, a dose necessária de Exidzhad é colocada em um recipiente contendo 100-200 ml de água, suco de laranja ou maçã e agitada até a obtenção de uma solução homogênea. Depois de beber a suspensão acabada, o paciente deve ainda deitar uma pequena quantidade de água ou sumo no copo com a suspensão restante e, depois de misturar bem, levar o líquido resultante para dentro.
Não se recomenda o uso de refrigerantes ou leite para dissolver os comprimidos, pois nesses líquidos o processo de dissolução é demorado e é acompanhado pela formação de espuma.
Na prescrição do medicamento, a dose é calculada em mg por 1 kg de peso corporal do paciente, arredondando-se o mais próximo possível para uma das doses dos comprimidos de Exjade: 500 mg, 250 mg ou 125 mg.
Sobrecarga crônica de ferro pós-transfusão
Um médico com experiência no tratamento da sobrecarga crônica de ferro pós-transfusão deve iniciar e administrar a terapia com Exjade.
Em caso de sobrecarga crônica de ferro pós-transfusão, iniciar Exidjad é recomendado após a transfusão de glóbulos vermelhos em um volume de mais de 20 unidades (aproximadamente 100 ml / kg) ou na presença de dados clínicos que confirmem o desenvolvimento de sobrecarga crônica de ferro (incluindo se a concentração de ferritina sérica exceder 1 mg / eu).
Dose recomendada: dose inicial - na taxa de 20 mg / kg por dia.
A dose diária inicial, proporcionando diminuição da quantidade de ferro no organismo, para pacientes adultos que necessitam de transfusão de massa eritrocitária superior a 14 ml / kg por 30 dias, pode ser de 30 mg / kg.
A dose diária inicial, que garante a manutenção dos níveis normais de ferro no organismo em pacientes adultos que necessitam de transfusão de massa eritrocitária inferior a 7 ml / kg por 30 dias, pode ser de 10 mg / kg.
Após terapêutica anterior eficaz com deferoxamina, Exidjad deve ser iniciado com uma dose correspondente a 1/2 da dose de deferoxamina. Se o paciente recebeu 40 mg / kg de deferoxamina por dia, a dose diária inicial de deferazirox não deve exceder 20 mg / kg.
Recomenda-se que o tratamento com o medicamento seja acompanhado por monitoramento regular (uma vez a cada 30 dias) da concentração de ferritina no soro sanguíneo. Se necessário, devido a alterações nos níveis de ferritina sérica, a cada 90-180 dias deve ser feito um ajuste de dose passo a passo, cada vez aumentando ou diminuindo a dose anterior em 5-10 mg / kg.
Se, durante o uso de Exidjad na dose de 30 mg / kg, o nível de concentração de ferritina sérica continuar a ser 2,5 mg / L ou mais, indicando que a terapia é ineficaz, a dose diária deve ser aumentada para 40 mg / kg. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg por 1 kg de peso corporal.
Uma vez que a concentração alvo de ferritina sérica, que geralmente está entre 0,5 e 1 mg / L, é atingida, deve-se considerar a redução gradual da dose do medicamento em etapas para garantir que os níveis de ferritina sérica sejam mantidos nesta faixa.
A interrupção do tratamento com Exjade deve ser considerada se os níveis de ferritina sérica forem significativamente menores que 0,5 mg / L.
Deve-se ter em mente que o uso de uma dose excessivamente alta de deferazirox para o tratamento de pacientes com um leve grau de sobrecarga de ferro ou um ligeiro aumento na concentração de ferritina sérica aumenta o risco de efeito tóxico do medicamento.
Sobrecarga crônica de ferro não transfusional em pacientes com talassemia
A terapia de quelação com Exjade pode ser iniciada apenas se a sobrecarga de ferro não transfusional crônica for comprovada (ou seja, o nível inicial de concentração de ferro no fígado excede 5 mg Fe / g de matéria seca do fígado ou o conteúdo de ferritina no soro sanguíneo é superior a 0,8 mg / L).
Se não for possível avaliar o conteúdo de ferro no fígado do paciente, a terapia de quelação deve ser realizada com cuidado, minimizando o risco de quelação excessiva.
Dose recomendada: dose diária inicial - 10 mg / kg de peso corporal. Além disso, com base nos resultados do monitoramento da concentração de ferritina no soro sanguíneo, realizado 1 vez em 30 dias, você pode, passo a passo (em 5-10 mg / kg), aumentar a dose de Exidzhad a cada 90-180 dias. Para pacientes com boa tolerância à terapia, o ajuste da dose é indicado mesmo se o teor de ferro no fígado for mantido em um nível de 7 mg Fe / g de matéria seca do fígado ou um nível de ferritina sérica de 2 mg / l (sem tendência para diminuir).
Na talassemia, a eficácia e segurança de tomar Exidjad em doses superiores a 20 mg / kg de peso corporal não foram estabelecidas, pelo que a sua nomeação é contra-indicada.
Se a concentração de ferritina no soro for 2 mg / l ou menos, e a avaliação da concentração de ferro no fígado não for realizada, a dose de 10 mg / kg de peso corporal não deve ser excedida.
Quando o nível de concentração de ferro no fígado atinge menos de 7 mg Fe / g de matéria seca do fígado ou teor de ferritina de 2 mg / l ou menos, é recomendado diminuir a dose do medicamento ao usar deferazirox em uma dose de mais de 10 mg / kg de peso corporal.
Com sobrecarga crônica de ferro não transfusional, a terapia com Exjade deve ser descontinuada se o nível de ferro no fígado atingir 3 mg Fe / g de matéria seca do fígado ou se a concentração de ferritina for inferior a 0,3 mg / L.
É possível retomar o uso de Exidjad quando surgir uma necessidade clínica.
Categorias especiais de pacientes
Pacientes com mais de 65 anos não precisam corrigir o regime de dosagem. Esta categoria de pacientes precisa de monitoramento cuidadoso da condição. Quando os sintomas de eventos adversos aparecem, deve-se considerar a redução da dose de Exijad.
Para o tratamento de crianças e adolescentes com idade entre 2 e 17 anos, é utilizado um regime posológico geral, apenas ao longo do tempo, ao calcular a dose é necessário ter em consideração uma possível alteração do peso corporal.
Em caso de insuficiência renal, o ajuste da dose inicial não é necessário. O tratamento desta categoria de pacientes deve ser acompanhado por monitoramento regular (1 vez em 30 dias) do nível de creatinina sérica e, se necessário, reduzir a dose diária em 10 mg / kg.
Em caso de disfunção hepática moderada (classe B na escala de Child-Pugh), a dose inicial deve ser reduzida em cerca de 1/2 da dose usual. A monitorização do estado da função hepática deve ser efectuada antes do início do tratamento, depois uma vez a cada 14 dias durante os primeiros 30 dias de tratamento, depois - com um intervalo de 30 dias.
Efeitos colaterais
Os eventos adversos são classificados da seguinte forma: muito frequentemente (≥ 1/10); frequentemente (≥ 1/100, <1/10); raramente (≥ 1/1000, <1/100), muito raramente (<1/10 000); a frequência é desconhecida - existem notificações separadas de reações adversas (não há possibilidade de estabelecer uma ligação entre a utilização de Exidjad e o desenvolvimento destas reações):
- do sistema imunológico: a frequência não foi estabelecida - reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, reações anafiláticas (mais frequentemente durante os primeiros meses de terapia);
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - tontura;
- na parte do órgão da audição: infrequentemente - perda auditiva;
- na parte do órgão de visão: infrequentemente - maculopatia, catarata precoce; raramente - neurite óptica;
- do sistema respiratório: infrequentemente - dor na laringe e / ou faringe;
- do sistema digestivo: frequentemente - dor abdominal, diarreia, distensão abdominal, prisão de ventre, náuseas, vômitos, dispepsia, aumento da atividade das enzimas hepáticas; infrequentemente - úlceras estomacais e duodenais, sangramento gastrointestinal, colelitíase, gastrite, hepatite, colelitíase; raramente - esofagite; frequência não estabelecida - insuficiência hepática;
- do sistema urinário: a frequência não foi estabelecida - insuficiência renal aguda (na maioria dos casos é reversível), nefrite tubulointersticial;
- transtornos mentais: infrequentemente - ansiedade, distúrbios do sono;
- reações dermatológicas: muitas vezes - coceira, erupção cutânea; infrequentemente - uma violação de pigmentação; frequência não estabelecida - urticária, síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, vasculite leucocitoclástica;
- indicadores laboratoriais: muitas vezes - um aumento do nível de creatinina no soro do sangue; frequentemente - proteinúria; infrequentemente - glicosúria, tubulopatia (síndrome de Fanconi);
- outros: raramente - sensação de fadiga aumentada, aumento da temperatura corporal, edema.
Overdose
Sintomas
Em caso de sobredosagem aguda de Exidzhad, é possível o desenvolvimento de náuseas, vómitos, diarreia e dor de cabeça. Foram notificados casos de hepatite subclínica. No contexto de uma dose única de 80 mg / kg em pacientes com diagnóstico de talassemia beta com sobrecarga de ferro, podem surgir náuseas leves e diarreia. Uma dose única de até 40 mg / kg é bem tolerada em indivíduos saudáveis.
Tratamento
Em caso de sobredosagem aguda, é necessário induzir vômito artificial ou lavagem gástrica. Se necessário, é prescrita terapia sintomática. Para interromper a hepatite subclínica, é necessária a descontinuação do tratamento; a longo prazo, os pacientes não desenvolvem complicações.
Instruções Especiais
O tratamento com Exjade deve ser iniciado e realizado apenas com base nos resultados de estudos relevantes que apoiem a doença e após uma avaliação individual dos possíveis riscos e benefícios da terapia de quelação.
No contexto do tratamento medicamentoso, existe o risco de aumento da creatinina sérica (aproximadamente em 36% dos pacientes), geralmente não progressivo e permanece dentro da faixa normal.
A dose diária de Exidjad deve ser reduzida em 10 mg / kg de peso corporal se, por duas visitas consecutivas, o nível de creatinina sérica em pacientes adultos for superior a 33% dos valores médios antes do tratamento, e em crianças exceder o limite superior da norma de idade. ou o CC calculado passa a ser inferior a 90 ml / min (o limite inferior da norma), e isso não se deve a outros motivos. Você pode parar temporariamente de tomar os comprimidos, se necessário. A questão de retomar o tratamento é decidida com base no quadro clínico individual.
Recomenda-se determinar o nível de concentração de creatinina sérica duas vezes antes de iniciar a terapia. Após o início da utilização do Exidjad ou uma alteração da sua dose, são realizados estudos para determinar a concentração de creatinina no plasma sanguíneo, CC e / ou o conteúdo de cistatina C no plasma sanguíneo semanalmente, seguidamente em intervalos de 4 semanas. Em alguns casos, pode ainda ser necessário monitorar indicadores da função tubular renal como glicosúria (em pacientes sem diabetes mellitus e baixas concentrações de potássio, fosfatos, magnésio, ácido úrico), fosfatúria, aminoacidúria. Nos casos em que esses indicadores da função tubular renal apresentam desvios dos valores normais, deve-se considerar a redução da dose ou a suspensão temporária do medicamento.
O uso de Exidzhad deve ser acompanhado por monitoramento regular (uma vez a cada 4 semanas) do nível de proteinúria.
A monitorização regular (uma vez a cada 4 semanas) da função hepática deve incluir um estudo da atividade das transaminases hepáticas e da fosfatase alcalina, a concentração de bilirrubina. Se houver progressão do aumento da atividade das transaminases hepáticas, o uso de Exidjad deve ser interrompido. Depois de estabelecer as causas das alterações bioquímicas ou depois de restaurar os indicadores aos níveis normais, é possível pensar em retomar a terapia com uma dose menor. Nesse caso, é necessário aumentar a dose gradativamente e com cautela.
Após o desenvolvimento de uma erupção cutânea, seu desaparecimento espontâneo é freqüentemente observado, portanto, com uma gravidade leve a moderada da erupção cutânea, o tratamento medicamentoso pode ser continuado sem ajuste da dose. Se a erupção cutânea for mais pronunciada, a toma dos comprimidos deve ser temporariamente interrompida e reiniciada após o desaparecimento da erupção com uma dose mais baixa, incluindo em combinação com o uso de curto prazo de GCS.
Se você suspeitar do desenvolvimento da síndrome de Stevens-Johnson, o medicamento deve ser interrompido.
Se ocorrer diarreia e / ou vômito durante o uso de Exidjad, o paciente deve receber hidratação adequada.
Antes de iniciar o uso do Exidjad, é recomendável determinar a audição e a acuidade visual do paciente. Durante o tratamento, o exame oftalmológico, incluindo a oftalmoscopia de fundo, deve ser realizado regularmente uma vez por ano. Se for detectada deficiência auditiva ou visual, deve-se considerar a redução da dose ou a interrupção da terapia.
O tratamento é recomendado para ser acompanhado por monitoramento regular dos parâmetros hematológicos. Se, no contexto do uso de deferazirox, for encontrada citopenia de etiologia desconhecida, a terapia de quelação deve ser suspensa pelo período de normalização dos parâmetros hematológicos, após o qual pode ser reiniciada.
Com o uso de Exidjad por um longo prazo, a função cardíaca dos pacientes deve ser avaliada regularmente quanto à sobrecarga de ferro grave.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao fato de que, no contexto do uso de deferazirox, podem desenvolver-se efeitos colaterais que afetam negativamente a capacidade do paciente de realizar atividades potencialmente perigosas, recomenda-se ter cuidado ao dirigir ou trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O período de gravidez é contra-indicação ao uso do medicamento. A nomeação de Exijad só é possível em casos excepcionais, quando, na opinião do médico, o efeito clínico esperado para a mãe supera a possível ameaça tóxica para o feto.
A nomeação de Exidzhad é contra-indicada durante o aleitamento.
Uso infantil
A nomeação de Exidzhad é contra-indicada para o tratamento de crianças com idade inferior a 2 anos.
De acordo com os resultados do estudo, o uso de deferasirox por 5 anos por crianças com sobrecarga de ferro pós-transfusão não causou retardo de crescimento nelas, mas como medida de precaução, o tratamento de pacientes de 2 a 17 anos deve ser acompanhado de monitoramento regular (uma vez por ano) do peso corporal, altura e o grau de puberdade.
Com função renal prejudicada
O uso de Exidzhad é contra-indicado em caso de disfunção renal moderada e grave (CC inferior a 60 ml / min).
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com níveis de creatinina sérica acima da norma de idade.
Não é necessária a correção da dose inicial em caso de insuficiência renal com CC acima de 60 ml / min.
O tratamento deve ser acompanhado de monitoramento regular do nível de creatinina sérica, que é realizado em intervalos de 7 dias durante os primeiros 30 dias de terapia e, a seguir, a cada 30 dias. Se necessário, uma redução da dose diária de deferasirox em 10 mg / kg de peso corporal é indicada.
Por violações da função hepática
O uso de Exidzhad é contra-indicado em caso de disfunção hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh).
O medicamento deve ser usado com cautela para tratar pacientes com insuficiência hepática.
A correção da dose inicial em caso de disfunção hepática leve não é necessária; em caso de disfunção hepática moderada, a dose inicial de Exidzhad deve ser aproximadamente 1/2 da dose usual. É necessário monitorar o estado da função hepática mensalmente.
Uso em idosos
Recomenda-se prescrever Exjade com cautela a pacientes com idade superior a 65 anos. Não é necessária a correção do regime de dosagem para esta categoria de pacientes.
Interações medicamentosas
A terapia concomitante com antiácidos contendo alumínio e outros quelantes de ferro é contra-indicada devido à falta de dados sobre interação.
Em pacientes com sobrecarga crônica de ferro, quando o deferasirox é combinado com midazolam, ciclosporina, sinvastatina, bepridil, anticoncepcionais hormonais, ergotamina e outros medicamentos que são substratos da isoenzima CYP3A4, sua biodisponibilidade sistêmica diminui. Em alguns casos, pode ter um caráter pronunciado, portanto, deve-se ter cuidado se houver necessidade do uso de associações com fármacos, cujo metabolismo está associado à participação da isoenzima CYP3A4.
A combinação com fenobarbital, rifampicina, fenitoína, ritonavir e outros indutores poderosos de UGT pode reduzir a eficácia do deferasirox, portanto, levando em consideração a resposta clínica à terapia, é necessário prever um aumento na dose de Exidjad.
É contra-indicado prescrever deferasirox simultaneamente com repaglinida devido à falta de informações sobre sua interação. Deve-se considerar a possível interação do medicamento com outro substrato da isoenzima CYP2C8 paclitaxel.
A colestiramina reduz significativamente a biodisponibilidade do deferasirox.
A combinação com teofilina, que é um substrato da isoenzima CYP1A2, é indesejável. Nos casos em que sua consulta não possa ser evitada, recomenda-se monitorar cuidadosamente a concentração de teofilina no plasma sanguíneo e, se necessário, reduzir sua dose.
Nenhuma interação com a digoxina foi observada em indivíduos saudáveis.
A ingestão de ácido ascórbico em doses diárias de até 200 mg não é acompanhada de consequências indesejáveis.
A combinação com anticoagulantes, AINEs, GCS, bifosfonatos para administração oral aumenta o risco de desenvolver efeitos adversos graves do trato gastrointestinal como lesões ulcerativas e sangramento.
Talvez uma diminuição na eficácia dos contraceptivos hormonais, cujo metabolismo está associado à participação da isoenzima CYP3A4.
Análogos
Os análogos de Exidjad são Jaden, Desferal.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C, protegido da umidade.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Exjade
Avaliações de Exjade são raras, mas positivas. A ingestão de comprimidos tem um bom efeito terapêutico no tratamento de patologias associadas ao excesso de ferro no organismo. Os pacientes relatam que a ingestão do medicamento deve ser acompanhada de uma dieta rigorosa que exclua alimentos ricos em ferro.
Preço do Exjade em farmácias
O preço do Exjade 250 mg é de 27.900–38.723 rublos. por embalagem de 84 comprimidos. Você pode comprar um pacote de 84 comprimidos de Exjade 500 mg por RUB 48.300–77.485.
Exjade: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos dispersíveis Exjade 250 mg 84 unid. RUB 29.500 Comprar |
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Comprimidos dispersíveis Exjade 500 mg 84 unid. RUB 41.000 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
