Nadolol - Instruções De Uso, Preço, Análises, Análogos De Drogas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Nadolol

Nadolol: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Rede de farmácias

Nome latino: Nadolol

Código ATX: C07AA12

Ingrediente ativo: nadolol (Nadololum)

Fabricante: Sanofi (França)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

Nadolol é um beta-bloqueador.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos (10 pcs. Em blisters e 100 pcs. Em frascos, em uma caixa de papelão 3 blisters ou 1 frasco e instruções de uso de Nadolol).

A substância ativa do medicamento é o nadolol: em 1 comprimido - 20, 40, 80, 120 ou 160 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Nadolol é um beta-bloqueador não seletivo que possui efeitos antianginosos, antiarrítmicos e anti-hipertensivos, não apresentando atividade simpatomimética.

Ao bloquear os receptores β-adrenérgicos do coração (dos quais 75% são receptores β ₁ -adrenérgicos, 25% são receptores β ₂ -adrenérgicos), a droga reduz a formação de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) a partir de trifosfato de adenosina (ATP) estimulado por catecolaminas, como resultado do cálcio intracelular.

Tem efeito batmo-, dromo-, crono- e inotrópico negativo: diminui a frequência cardíaca (FC), reduz a contratilidade miocárdica, inibe a excitabilidade e a condutividade. Nas primeiras 24 horas após a ingestão da droga, devido a um aumento recíproco na atividade dos receptores α-adrenérgicos e eliminação da estimulação dos receptores β ₂ -adrenérgicos, há um aumento no volume da resistência vascular periférica (OPSR), no entanto, após 1–3 dias este indicador retorna ao valor inicial, e com o uso prolongado de nadolol ele diminui.

O efeito antianginal se desenvolve devido a uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio contra o fundo de uma diminuição na freqüência cardíaca e uma diminuição na contratilidade. Além disso, uma diminuição da freqüência cardíaca causa uma melhora na perfusão miocárdica e um aumento na diástole. Um aumento na pressão diastólica final do ventrículo esquerdo e um aumento no alongamento das fibras musculares ventriculares podem aumentar a demanda de oxigênio, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.

O efeito antiarrítmico é explicado pela capacidade do nadolol em inibir alguns fatores arritmogênicos, como hipertensão arterial (PA), taquicardia, cAMP (que desempenha um papel importante na ocorrência de fibrilação ventricular durante a isquemia miocárdica), aumento da atividade do sistema nervoso simpático (com taquiarritmia ventricular e infarto do miocárdio). Nadolol reduz a taxa de excitação espontânea de seios da face e marcapassos ectópicos. Suprime a condução do impulso no sentido anterógrado (em menor grau - no retrógrado) através do nó atrioventricular (nó AV), praticamente sem afetar a condução ao longo de vias adicionais.

O efeito hipotensor é devido a uma diminuição no volume de sangue minuto e estimulação simpática dos vasos periféricos, uma diminuição na atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) (importante em pacientes com hipersecreção de renina inicial), restauração da sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico (sua atividade não aumenta em resposta a uma diminuição AD), bem como o efeito no sistema nervoso central.

A droga também restaura a sensibilidade do reflexo depressor barorreceptor.

O bloqueio dos receptores β ₂ -adrenérgicos pré-sinápticos causa uma diminuição na liberação de norepinefrina das terminações das fibras simpáticas e uma diminuição na inervação adrenérgica dos vasos sanguíneos.

Nadolol aumenta a concentração de tireoglobulina (TG) e lipoproteína de baixa densidade (LDL), reduz a concentração de lipoproteína de alta densidade (HDL) no plasma sanguíneo.

Farmacocinética

Após a administração oral, o nadolol é absorvido de forma fraca e desigual pelo trato gastrointestinal (cerca de 30%). A concentração plasmática máxima (C _max) é atingida em 3-4 horas, a concentração de equilíbrio no sangue é estabelecida após 6-9 dias de uso regular do medicamento.

Liga-se às proteínas plasmáticas de 4 a 30% da dose. A droga é caracterizada por baixa solubilidade em gordura. Penetra mal através das barreiras hematoencefálicas e placentárias. Excretado no leite materno.

Sofre uma biotransformação mínima no fígado. É excretado inalterado principalmente pelos rins (70–90%), em menor grau - com a bile. A meia-vida (T _½) é de 20-24 horas, podendo aumentar em pacientes com insuficiência renal. Após uma dose única, é completamente excretado após 4 dias.

Nadolol é removido do corpo por hemodiálise.

Indicações de uso

• hipertensão arterial;
• angina pectoris;
• síndrome cardíaca hipercinética;
• isquemia cardíaca;
• distúrbios do ritmo (taquicardia supraventricular, taquicardia atrial paroxística, taquicardia sinusal, extra-sístole supraventricular);
• prevenção secundária de infarto do miocárdio (com condição do paciente clinicamente estável);
• controle da frequência cardíaca com fibrilação ou flutter atrial;
• controle da arritmia no feocromocitoma (em combinação com alfa-bloqueadores), síndrome congênita de intervalo QT prolongado, prolapso da válvula mitral, infarto do miocárdio sem sinais de insuficiência cardíaca e tireotoxicose;
• tremor;
• prevenção da enxaqueca.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência cardíaca crônica descompensada ou insuficiência cardíaca aguda;
• Angina de Prinzmetal;
• hipotensão arterial (pressão arterial sistólica <90 mm Hg, especialmente com infarto do miocárdio);
• síndrome do nódulo sinusal;
• bloqueio atrioventricular II - III grau;
• bloqueio sinoatrial;
• choque cardiogênico;
• cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca);
• bradicardia (frequência cardíaca <40 batimentos por minuto);
• Doença de Raynaud e doença oclusiva vascular periférica, complicada por claudicação intermitente, dor em repouso ou gangrena;
• asma brônquica grave;
• diabetes;
• disfunção renal e / ou hepática grave;
• administração simultânea de inibidores da monoamina oxidase (MAO);
• período de gravidez e lactação;
• hipersensibilidade ao medicamento.

Relativo (Nadolol deve ser usado com extremo cuidado):

• insuficiência cardíaca crônica compensada;
• fração baixa do ventrículo esquerdo no ecocardiograma;
• insuficiência renal / hepática;
• tireotoxicose;
• miastenia grave;
• feocromocitoma;
• depressão (atual ou histórico);
• psoríase;
• uma história de reações alérgicas;
• crianças e velhice.

Nadolol, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Nadolol devem ser tomados por via oral, independentemente das refeições.

Regimes de dosagem recomendados:

• arritmia: 40 mg uma vez ao dia, se necessário, em intervalos de 7 dias, a dose é gradualmente aumentada até o nível terapêutico ideal, a dose diária máxima é de 160 mg;
• angina pectoris: 40 mg 1 vez por dia, a seguir, em intervalos de 7 dias, a dose é gradualmente aumentada até o nível terapêutico ideal de 120–160 mg, a dose diária máxima é de 240 mg;
• hipertensão arterial: dose inicial - 80 mg uma vez ao dia, então, se necessário, observando intervalos de 7 dias, a dose é aumentada gradativamente até a terapêutica ótima de 160 mg, a dose máxima diária é de 240 mg;
• enxaqueca: a dose inicial é de 40 mg uma vez ao dia, então, se necessário, observando intervalos de 7 dias, a dose é aumentada gradativamente para 80–160 mg;
• hipertireoidismo: dependendo da resposta clínica, a dose diária pode ser de 80–160 mg.

Em caso de função renal prejudicada, dependendo da depuração da creatinina (CC), os intervalos entre as doses do medicamento devem ser:

• CC 50 ml / min - 20 h;
• CC 31-49 ml / min - 24-36 h;
• CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
• CC 10 ml / min - 40-60 h.

Efeitos colaterais

• na parte do sistema cardiovascular: enfraquecimento da contratilidade miocárdica, arritmias, condução miocárdica prejudicada, palpitações, bradicardia sinusal, diminuição da pressão arterial, dor torácica, hipotensão ortostática, manifestação de angiospasmo (resfriamento das extremidades inferiores, aumento da perturbação da circulação periférica, síndrome de Raynaud), desenvolvimento / agravamento da insuficiência cardíaca crônica (falta de ar, inchaço dos tornozelos e pés), bloqueio AV até o desenvolvimento de bloqueio transverso completo e parada cardíaca;
• do sistema respiratório: congestão nasal, laringoespasmo, dificuldade respiratória, broncoespasmo;
• do sistema nervoso central e periférico: síndrome astênica, tontura, fadiga, pesadelos, sonolência, dor de cabeça, insônia, ansiedade, fraqueza, perda de memória de curto prazo, alucinações, confusão, depressão, parestesia nos membros, fraqueza muscular, tremor;
• do sistema digestivo: alterações no paladar, ressecamento da mucosa oral, diarréia, constipação, dor abdominal, náuseas, vômitos, alterações na atividade das enzimas hepáticas e níveis de bilirrubina, disfunção hepática (colestase, urina escura, amarelecimento da pele ou esclera);
• do sistema hematopoiético: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia (sangramento incomum e hemorragia);
• do sistema endócrino: hipotireoidismo, hipoglicemia (em pacientes recebendo insulina) ou hiperglicemia (em pacientes com diabetes mellitus não insulino-dependente);
• por parte do órgão da visão: diminuição da secreção do líquido lacrimal, dor e secura dos olhos, visão turva, conjuntivite;
• reações dermatológicas e alérgicas: erupção cutânea, urticária, comichão, rubor da pele, exacerbação dos sintomas da psoríase, reações cutâneas semelhantes à psoríase, exantema, aumento da sudação;
• outros: síndrome de abstinência (aumento da pressão arterial, aumento dos ataques de angina), artralgia, dor nas costas, diminuição da potência, libido enfraquecida.

Overdose

Ao tomar uma dose excessiva de nadolol, podem ocorrer os seguintes sintomas: hipotensão arterial, tonturas, arritmia, bradicardia, acrocianose, dificuldade em respirar, insuficiência cardíaca. Em casos graves, o colapso é possível.

Para remover a droga do corpo, a hemodiálise é realizada. Dependendo do quadro clínico, os seguintes medicamentos podem ser prescritos: atropina (0,25-1 mg por via intravenosa), beta-adrenomiméticos (isoprenalina), diuréticos, cardiotônicos (glicosídeos cardíacos, dopamina, dobutamina, epinefrina, norepinefrina), tranquilizantes (lorazepam, diazepam) e outros agentes sintomáticos.

Instruções Especiais

A fim de evitar o desenvolvimento de uma síndrome de abstinência com tratamento prolongado, você deve parar de tomar Nadolol gradualmente - por pelo menos 2 semanas, sob estreita supervisão médica.

Para pacientes com feocromocitoma, o medicamento só pode ser prescrito após tratamento preliminar com alfa-bloqueadores.

Se necessário, a intervenção cirúrgica (incluindo dentária) com o uso de anestesia geral, Nadolol deve ser cancelada alguns dias antes de ser realizada. Se isso não for possível, o anestesiologista deve ser avisado sobre a ingestão do medicamento para que ele pegue o anestésico com o menor efeito inotrópico negativo.

Em caso de preparação do paciente para tireoidectomia parcial durante os 10 dias anteriores, o iodeto de potássio é prescrito simultaneamente com o medicamento Nadolol.

O medicamento pode interferir nos resultados de alguns exames laboratoriais.

Nadolol tem a capacidade de mascarar alguns sinais de hipoglicemia (alterações na pressão arterial e desenvolvimento de taquicardia) e hipertireoidismo (aparecimento de taquicardia).

Em pacientes com histórico alérgico intenso e em pacientes recebendo imunoterapia ou extratos de alérgenos para testes cutâneos, o Nadolol pode aumentar a gravidade e a duração das reações anafiláticas aos alérgenos, bem como neutralizar o efeito de doses convencionais de epinefrina. Nesse sentido, recomenda-se a substituição do Nadolol por outro medicamento desse grupo farmacológico.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Em alguns casos, o Nadolol causa distúrbios do sistema nervoso central (incluindo fraqueza muscular, tonturas, sonolência, alucinações), portanto, durante o período de tratamento, é recomendável evitar trabalho e direção potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante os ensaios de nadolol em coelhos com uma dose 10 vezes superior ao máximo recomendado para humanos, o medicamento demonstrou propriedades embriotóxicas e fetotóxicas. Esses efeitos estavam ausentes em ratos e hamsters. Foi sugerido que o nadolol usado durante a gravidez pode causar retardo de crescimento intrauterino, hipoglicemia e bradicardia no feto. Nesse sentido, a administração do medicamento é contra-indicada para gestantes.

Foi estabelecido que o nadolol penetra no leite materno em uma concentração que excede a concentração plasmática. Em estudos com 12 mulheres lactantes que receberam o medicamento por 5 dias em uma dose diária de 80 mg, a concentração média de nadolol no leite 24 horas após a última dose foi de 357 ng / ml, enquanto a concentração plasmática foi de 77 ng / ml. Calcula-se que uma criança de 5 kg recebe de 2 a 7% da dose equivalente de adulto com leite. Embora o desenvolvimento de efeitos colaterais e complicações não tenha sido registrado, a administração do medicamento é contra-indicada durante a lactação.

Uso infantil

A segurança e eficácia de Nadolol em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas, portanto, o medicamento não é recomendado para este grupo etário de doentes.

Com função renal prejudicada

• distúrbios funcionais graves dos rins: o medicamento é contra-indicado;
• distúrbios leves a moderados: É necessário cuidado.

Por violações da função hepática

• distúrbios funcionais graves do fígado: o medicamento é contra-indicado;
• distúrbios leves a moderados: É necessário cuidado.

Uso em idosos

Em pacientes idosos, o medicamento Nadolol deve ser usado com cautela, podendo ser necessário ajuste da dose.

Interações medicamentosas

Nadolol é contra-indicado para uso em conjunto com inibidores da MAO.

Deve-se ter cuidado especial com a administração simultânea de drogas psicotrópicas.

A hipotensão arterial pode ser potencializada por vasodilatadores periféricos, simpatolíticos, diuréticos, antagonistas de cálcio dihidropiridina; enfraquecer - isoprenalina e epinefrina.

Com o uso simultâneo de quinidinas, anestésicos gerais, diltiazem e amiodarona aumentam a probabilidade de violações do automatismo, contratilidade e condução do coração.

Se a clonidina for descontinuada durante a continuação da terapia com nadolol, existe o risco de desenvolvimento súbito de hipertensão arterial grave. Presumivelmente, isso está associado a um aumento no conteúdo sanguíneo circulante das catecolaminas e a um aumento em sua ação vasoconstritora.

Foram descritos casos de hipotensão arterial grave com uso simultâneo de amidotrizoato de sódio.

Nadolol pode bloquear o efeito inotrópico positivo da teofilina, bem como potencializar os efeitos (inclusive tóxicos) da lidocaína, que aparentemente se deve a uma desaceleração de seu metabolismo no fígado.

A eritromicina é capaz de aumentar a concentração de nadolol no plasma sanguíneo.

A fenelzina aumenta o risco de desenvolver bradicardia, neostigmina - hipotensão arterial e bradicardia, teofilina - broncoespasmo em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica.

Nadolol, quando usado em conjunto com extratos de alérgenos para testes cutâneos ou alérgenos usados para imunoterapia, aumenta o risco de anafilaxia ou reações alérgicas sistêmicas graves.

Análogos

Os análogos de Nadolol são: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipreol dr.

Termos e condições de armazenamento

Guarde em temperatura ambiente em um local escuro e fora do alcance das crianças.

Data de validade - consulte a embalagem.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Nadolol

Praticamente não há comentários sobre Nadolol em fóruns médicos e sites especializados. São raros os relatos em que pacientes confirmam a eficácia desse medicamento em doenças do sistema cardiovascular, mas reclamam de sua indisponibilidade nas redes de farmácia.

Preço nas farmácias Nadolol

O preço do Nadolol é atualmente desconhecido devido à falta do medicamento nas farmácias. O custo de um análogo de Korgard para uma embalagem de 28 comprimidos de 80 mg é de aproximadamente 1950 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!