Endoxan - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Comentários, Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Endoxan

Endoxan: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Em caso de função renal prejudicada
11. 11. Por violações da função hepática
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Endoxan

Código ATX: L01AA01

Ingrediente ativo: ciclofosfamida (ciclofosfamida)

Produtor: Almirall Prodespharma (Espanha), Baxter Oncology, GmbH (Alemanha)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26

Preços em farmácias: a partir de 152 rublos.

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Endoxan é um medicamento antineoplásico.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de endoxan:

• comprimidos revestidos de açúcar: brancos, redondos, biconvexos, com um núcleo branco (10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 5 blisters);
• pó para preparação de uma solução para administração intravenosa (iv): massa cristalina branca (200 mg, 500 mg ou 1000 mg cada num frasco para injectáveis de vidro incolor com uma capacidade de 20 ml, 50 ml ou 75 ml, respectivamente, numa caixa de cartão 1 frasco).

1 comprimido contém:

• substância ativa: ciclofosfamida - 50 mg;
• componentes auxiliares: carmelose de sódio, amido de milho (amido de milho), mono-hidrogenofosfato de cálcio (hidrogenofosfato de cálcio), lactose, carbonato de cálcio, gelatina, glicerol, sacarose, estearato de magnésio, dióxido de silício (dióxido de silício), polissorbato, macrogol, dididona, titânio talco.

O conteúdo do ingrediente ativo - monohidrato de ciclofosfamida - em 1 frasco é 213,8 mg, 534,5 mg ou 1069 mg, o que equivale ao conteúdo de 200 mg, 500 mg ou 1000 mg de ciclofosfamida.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O endoxan é um antineoplásico com princípio ativo ciclofosfamida, composto citostático alquilante, cujas características químicas são próximas às dos análogos do nitrogênio do gás mostarda.

O mecanismo de ação do fármaco se deve à formação de ligações cruzadas entre as fitas de DNA (ácido desoxirribonucléico) e RNA (ácido ribonucléico) e inibição da síntese proteica.

Farmacocinética

Depois de tomar Endoxan internamente, a ciclofosfamida é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O conteúdo da substância ativa no sangue no contexto da administração parentérica e oral é o mesmo.

O metabolismo da ciclofosfamida ocorre principalmente no fígado. Como resultado da exposição ao sistema da oxidase microssomal, formam-se os metabólitos alquilantes ativos: 4-OH ciclofosfamida e aldofosfamida. Alguns deles são transportados para as células e, sob a influência das fosfatases, transformam-se em metabólitos com efeito citotóxico. A outra parte é convertida em metabólitos inativos.

Após a administração intravenosa, a C _max (concentração máxima) dos metabólitos é atingida no plasma em 2–3 horas.

Ligação da ciclofosfamida às proteínas plasmáticas na forma inalterada - 12-14%, alguns metabólitos - até 60%.

A barreira hematoencefálica supera uma quantidade limitada da droga.

T _1/2 (meia-vida) em adultos - 7 horas, em crianças - 4 horas.

É excretado pelos rins principalmente na forma de metabolitos. Inalterado pelos rins e intestinos, 5% a 25% da dose administrada é excretada.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, o Endoxan é indicado como monoterapia para as seguintes doenças:

• cancro do ovário;
• linfogranulomatose;
• leucemia linfoblástica aguda e leucemia linfocítica crônica;
• linfomas não Hodgkin;
• câncer mamário;
• mieloma múltiplo;
• retinoblastoma;
• neuroblastoma;
• micose fúngica.

Em combinação com outros agentes antineoplásicos, Endoxan é usado para tratar câncer de pulmão, sarcoma de tecidos moles, tumores de células germinativas, câncer de bexiga, câncer de próstata, câncer cervical, reticulosarcoma, tumor de Wilms, sarcoma de Ewing.

Como terapia imunossupressora, o Endoxan é prescrito para transplante de órgãos (a fim de suprimir a reação de rejeição) e a progressão de doenças autoimunes, como artrite psoriásica, artrite reumatóide, anemia hemolítica autoimune, colagenose e síndrome nefrótica.

Contra-indicações

• infecções ativas;
• disfunção severa da medula óssea;
• cistite;
• atraso na micção;
• período de gravidez;
• amamentação;
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Com cautela, é necessário prescrever Endoxan para pacientes com doença cardíaca grave, gota (na história), com disfunção hepática e / ou renal grave, nefrourolitíase, adrenalectomia, supressão da medula óssea, após radiação ou quimioterapia, com infiltração da medula óssea com células tumorais.

Instruções para o uso de Endoxan: método e dosagem

Pílulas

Os comprimidos de Endoxan são tomados por via oral 0,5 horas antes ou 2 horas após as refeições.

O médico determina a forma farmacêutica, o regime e a dose do medicamento individualmente, levando em consideração as indicações clínicas do paciente.

Dosagem recomendada para monoterapia: 1–3 mg por 1 kg de peso do paciente por dia. A duração do curso é de 14 a 21 dias.

Ao prescrever comprimidos em combinação com outros agentes antineoplásicos, a dose de Endoxan pode ser reduzida.

Pó para preparação de solução para administração intravenosa

A solução em pó preparada destina-se à administração intravenosa.

Para preparar a solução, o conteúdo do frasco para injetáveis deve ser dissolvido em solução de cloreto de sódio a 0,9% ou água para preparações injetáveis numa concentração de 20 mg por 1 ml.

O médico prescreve o regime posológico de Endoxan individualmente, levando em consideração as indicações clínicas e dependendo do regime de quimioterapia escolhido.

A dosagem recomendada para adultos e crianças depende da frequência dos procedimentos:

• diariamente: a uma taxa de 50-100 mg por 1 m ² de superfície corporal. A duração do curso é de 14 a 21 dias;
• 2-3 vezes dentro de 7 dias: 100-200 mg por 1 m ² de superfie do corpo dentro de 21-28 dias;
• Uma vez em 14 dias: 600-750 mg por 1 m ²;
• Uma vez em 21-28 dias: 1500-2000 mg por 1 m ², a dose total do curso é 6000-14000 mg.

No caso de administração intravenosa do medicamento em combinação com outros agentes antineoplásicos, deve-se considerar uma possível redução na dose de Endoxan e / ou medicamentos de terapia concomitante.

Efeitos colaterais

• do sistema hematopoiético: neutropenia, leucopenia; raramente - anemia, trombocitopenia;
• do sistema digestivo: náusea, anorexia, vômito; raramente - estomatite, desconforto na região abdominal, dor na região abdominal, diarreia, obstipação, aumento da atividade das transaminases hepáticas, nível de fosfatase alcalina e concentração de bilirrubina no soro sanguíneo; em alguns casos - icterícia, colite hemorrágica; muito raramente (em pacientes com anemia aplástica com monoterapia com ciclofosfamida em altas doses) - endoflebite obliterante das veias hepáticas; com uma combinação de altas doses de ciclofosfamida com bussulfano e no contexto de irradiação total durante o transplante de medula óssea alogênico, 15-50% dos pacientes podem desenvolver endoflebite obliterante das veias hepáticas;
• do sistema urinário: cistite, uretrite hemorrágica, necrose dos túbulos renais; raramente - distúrbios funcionais graves, incluindo fatais, hiperuricemia, aumento da concentração de ácido úrico, nefropatia; em alguns casos - fibrose da bexiga de vários graus de prevalência (em combinação com ou sem cistite); a presença de células epiteliais atípicas da bexiga na urina;
• por parte do sistema cardiovascular: cardiotoxicidade (no contexto da administração intravenosa de doses de 120-270 mg por 1 kg de peso do paciente durante vários dias, mais frequentemente com antitumoral combinado intensivo ou terapia medicamentosa associada a transplante de órgãos), insuficiência cardíaca congestiva devido a miocardite hemorrágica, incluindo as fatais;
• reações dermatológicas: muitas vezes - alopecia; raramente - erupção cutânea, pigmentação da pele, alterações na estrutura das unhas;
• infecções: em formas graves de imunossupressão - o desenvolvimento de patologias infecciosas graves;
• por parte do sistema respiratório: com a introdução de altas doses de Endoxan por muito tempo - fibrose pulmonar intersticial;
• na parte do sistema reprodutivo: espermatogênese prejudicada, oogênese prejudicada, esterilidade (em alguns casos irreversível); frequentemente - amenorréia, oligospermia, azoospermia, atrofia testicular;
• reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária; raramente - reações anafiláticas;
• efeito carcinogênico: o desenvolvimento de neoplasias malignas secundárias - muitas vezes na forma de um tumor da bexiga (em pacientes que já tinham cistite hemorrágica), patologias linfoproliferativas e mieloproliferativas;
• reações locais: com administração parenteral - dor, vermelhidão ou inchaço no local da injeção;
• outros: rubor da face, vermelhidão da face, aumento da sudorese, dor de cabeça; possivelmente - síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético, sensibilidade cruzada com outros agentes alquilantes, retardamento do processo de cicatrização de feridas.

Overdose

Sintomas: aumento dos efeitos colaterais.

Tratamento: não há antídoto específico. Prescrição de terapia de suporte, incluindo medidas destinadas a tratar infecções, cardiotoxicidade ou manifestações de mielossupressão.

Instruções Especiais

O uso de Endoxan deve ser acompanhado de exames regulares de sangue e urina. Os índices de conteúdo de neutrófilos e plaquetas, que permitem avaliar o grau de mielossupressão, requerem atenção especial. Se a contagem de leucócitos for 2500 / μl e a contagem de plaquetas for 100.000 / μl, o tratamento deve ser interrompido. O conteúdo de glóbulos vermelhos na urina pode indicar o desenvolvimento de cistite hemorrágica. Em caso de confirmação laboratorial ou visual dos sintomas de cistite, o tratamento deve ser interrompido.

A diminuição do número de leucócitos e plaquetas é mais pronunciada, geralmente após 7 a 14 dias de tratamento. Com leucopenia, os hemogramas começam a se recuperar 7–10 dias após a interrupção do uso de Endoxan.

Casos de endoflebite obliterante da veia hepática podem ocorrer 7 dias ou mais após o transplante de medula óssea. Os sintomas característicos do desenvolvimento dessa síndrome incluem aumento do peso corporal do paciente, ascite, hepatomegalia, hiperbilirrubinemia e encefalopatia hepática.

Na alopecia, o cabelo começa a crescer novamente após a interrupção da terapia ou já durante um longo período de tratamento. A textura e a cor do cabelo podem mudar.

A gravidade dos efeitos colaterais do sistema urinário depende da dose e da duração do uso de Endoxan. Para a prevenção da cistite, recomenda-se o uso de hidratação e Mesna. Em formas graves de cistite hemorrágica, o Endoxan deve ser cancelado.

O desenvolvimento de tumores secundários ocorre frequentemente quando os processos imunológicos são prejudicados durante o uso da droga para o tratamento de neoplasias não malignas e tumores malignos mieloproliferativos primários. O desenvolvimento de um tumor secundário pode ser observado vários anos após a descontinuação da ciclofosfamida.

Ao prescrever Endoxan, deve ser realizada uma avaliação cuidadosa da relação entre o efeito terapêutico esperado e o grau de risco de indução de um tumor maligno com o uso do medicamento.

Se ocorrer uma doença infecciosa durante o uso de Endoxan, o tratamento deve ser interrompido ou a recomendação de continuar a terapia com uma dose mais baixa do medicamento deve ser considerada.

O consumo de álcool durante a terapia anticâncer é contra-indicado.

O endoxan deve ser prescrito após a cirurgia com anestesia geral durante os primeiros 10 dias apenas com a participação de um anestesiologista.

Após a adrenalectomia, é necessário o ajuste da dose dos medicamentos da terapia de substituição e da ciclofosfamida.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Endoxan é contra-indicado durante a gestação e lactação.

O efeito citotóxico da ciclofosfamida pode causar esterilidade em homens e mulheres, em alguns casos é irreversível e leva à infertilidade absoluta.

No contexto do uso de Endoxan em mulheres, a amenorréia freqüentemente se desenvolve, é de natureza transitória e alguns meses após o cancelamento da terapia, o ciclo menstrual é geralmente restaurado. Nas meninas, a menstruação é normal, o desenvolvimento de características sexuais secundárias no período pré-púbere não é perturbado e a capacidade de conceber permanece.

O uso de Endoxan em homens não afeta o desejo sexual e a potência. Quando os meninos são tratados no período pré-púbere, as características sexuais secundárias se desenvolvem normalmente. Endoxan pode causar o desenvolvimento de oligospermia ou azoospermia causada por um aumento no nível de gonadotrofinas com secreção normal de testosterona, vários graus de atrofia testicular. A azoospermia induzida por drogas pode ser reversível; em alguns casos, a restauração da função prejudicada pode levar vários anos após a terapia anticâncer ser descontinuada.

Durante o período de uso de Endoxan, a concepção deve ser evitada usando métodos contraceptivos confiáveis.

Com função renal prejudicada

O uso da droga é contra-indicado para cistite, retenção urinária.

Endoxan é prescrito com cautela para doenças renais graves, incluindo nefrourolitíase.

Por violações da função hepática

Endoxan deve ser usado com cautela em doenças hepáticas graves.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Endoxan:

• indutores de enzimas de oxidação microssomal: a indução do metabolismo da ciclofosfamida no fígado causa aumento de sua atividade e formação de metabólitos alquilantes ativos;
• suxametônio, cocaína: uma supressão significativa e prolongada da atividade da colinesterase pela ciclofosfamida contribui para um aumento no efeito do suxametônio e um aumento no risco do efeito tóxico da cocaína;
• alopurinol: é possível um aumento do efeito tóxico do alopurinol, inclusive na medula óssea;
• colchicina, probenecida, alopurinol, sulfinpirazona: aumentam o risco de nefropatia devido ao aumento dos níveis de ácido úrico; recomenda-se considerar a viabilidade de ajuste das doses dos agentes uricosúricos antigota;
• anticoagulantes: podem diminuir a atividade dos anticoagulantes;
• toranja, incluindo suco de toranja: pode interferir com a ação da ciclofosfamida, portanto, durante o período de tratamento, a toranja deve ser excluída da dieta;
• doxorrubicina, daunorrubicina: sua ação cardiotóxica é aumentada;
• glucocorticosteróides, ciclosporina, azatioprina, clorambucil, mercaptopurina: os imunossupressores aumentam o risco de tumores secundários e infecções;
• lovastatina: pode aumentar o risco de desenvolver insuficiência renal aguda e necrose aguda do músculo esquelético no transplante cardíaco;
• radioterapia, drogas que reduzem o nível de leucócitos e plaquetas no sangue: um efeito aditivo na supressão da função da medula óssea;
• Citarabina: O uso de altas doses de citarabina na preparação para o transplante de medula óssea aumenta o risco de cardiomiopatia fatal.

Análogos

Os análogos do endoxano são: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, Ciclofosfamida, Ciclofosfamida, Cytoxan, Leukeran.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Endoxan

Avaliações sobre o Endoxan não permitem determinar o grau de eficácia terapêutica do medicamento. Principalmente neles, os pacientes indicam um efeito colateral da droga. Quando administrado por via intravenosa, os pacientes sentem um fluxo de sangue no rosto, aumento da sudorese e dor de cabeça. O medicamento causa distúrbios graves do sistema hematopoiético e do sistema hepatobiliar, exigindo terapia concomitante.

Preço do endoxan em farmácias

O preço do Endoxan para um pacote contendo 1 frasco em uma dose de 200 mg pode ser de 178 rublos, 500 mg - de 484 rublos, 1000 mg - de 539 rublos. O custo dos comprimidos (50 unidades em um pacote) é de 867 rublos.

Endoxan: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Endoxan 200 mg pó para solução para administração intravenosa 1 pc. 152 RUB Comprar

Endoxan 500 mg pó para solução para administração intravenosa 1 pc. 449 r Comprar

Endoxan 1000 mg pó para solução para administração intravenosa 1 unid. RUB 517 Comprar

Endoxan 50 mg, comprimidos revestidos com açúcar 50 unid. 779 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!