Perfalgan
Perfalgan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Perfalgan
Código ATX: N02BE01
Ingrediente ativo: paracetamol (paracetamol)
Produtor: Bristol-Myers Squibb (França), Bristol-Myers Squibb, SrL Itália
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
Perfalgan é um medicamento não narcótico com um efeito analgésico e antipirético pronunciado.
Forma de liberação e composição
Forma posológica de Perfalgan - solução para perfusão: líquido límpido, ligeiramente amarelado ou incolor, sem impurezas mecânicas visíveis [em frasco de vidro transparente incolor 50 ou 100 ml, em caixa de papelão 1 ou 12 frascos (para hospitais)].
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: paracetamol - 10 mg;
- componentes auxiliares: manitol, cloridrato de cisteína monohidratado, fosfato dissódico dihidratado, hidróxido de sódio, ácido clorídrico concentrado, nitrogênio, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O paracetamol, ingrediente ativo do Perfalgan, tem efeito analgésico, antipirético e antiinflamatório leve. O mecanismo de sua influência consiste no bloqueio da atividade das ciclooxigenase 1 e 2 no sistema nervoso central, inibição da síntese de prostaglandinas, influência predominante nos centros de dor e termorregulação no hipotálamo. A virtual ausência de efeito antiinflamatório é explicada pela neutralização do efeito do paracetamol na ciclooxigenase em tecidos inflamados pelas peroxidases celulares. O paracetamol não afeta adversamente a membrana mucosa do trato gastrointestinal e o metabolismo hidroeletrolítico (retenção de água e sódio), uma vez que não participa da síntese de prostaglandinas nos tecidos periféricos.
Farmacocinética
A concentração máxima (C max) de paracetamol no plasma sanguíneo após infusão intravenosa do fármaco na dose de 500 ou 1000 mg é, respectivamente, 15 ou 30 μg / ml e é alcançada após 15 minutos. O volume de distribuição (V d) é 1 l / kg. O paracetamol liga-se fracamente às proteínas plasmáticas. Ele tem a capacidade de penetrar na barreira hematoencefálica. Após perfusão intravenosa de uma dose de 1000 mg após 20 minutos, um conteúdo significativo de paracetamol é observado no líquido cefalorraquidiano - aproximadamente 1,5 μm / ml.
A substância ativa é metabolizada no fígado, formando glicuronídeos e sulfatos. Uma pequena parte (4%) da dose é biotransformada com a participação da enzima citocromo P450 no metabólito intermediário ativo N-acetilbenzoquinona imina, que em condições normais sofre rápida neutralização por glutationa reduzida e, após ligação com ácido mercaptopúrico e cisteína, é excretada na urina. No entanto, em condições de intoxicação massiva, a concentração desse metabólito tóxico aumenta.
A meia-vida (T 1/2) do paracetamol é: em adultos - 2,7 horas; em crianças - 1,5–2 horas. A distância total ao solo é de 18 l / h. A droga é excretada principalmente pelos rins: cerca de 90% da dose administrada - durante o dia com a urina, principalmente na forma de glicuronídeo (60 a 80%) e sulfato (20 a 30%); inalterado - menos de 5% da dose administrada.
Em pacientes com insuficiência renal grave (com depuração da creatinina inferior a 10-30 ml / min), a excreção do medicamento diminui um pouco, T 1/2 está na faixa de 2 a 5,3 horas. A taxa de excreção de glicuronídeo e sulfato nesses pacientes é 3 vezes menor do que em pessoas saudáveis.
Indicações de uso
- síndrome da dor de intensidade moderada e baixa de várias origens (incluindo cefaleia, dor de dente, enxaqueca, nevralgia, algodismenorreia, mialgia, dor em queimaduras, lesões e também após intervenções cirúrgicas);
- síndrome febril em doenças infecciosas e inflamatórias.
De acordo com as instruções, o Perfalgan também é utilizado para o alívio rápido da dor e da febre, inclusive em casos de dificuldade em tomar o medicamento por via oral.
Contra-indicações
Absoluto:
- disfunção hepática grave;
- idade das crianças até 1 ano;
- aumento da sensibilidade individual ao paracetamol ou cloridrato de propacetamol (pró-droga de paracetamol) ou a qualquer um dos ingredientes auxiliares da droga.
Relativo (usar Perfalgan requer cautela):
- insuficiência renal grave (com depuração de creatinina inferior a 30 ml / min);
- hiperbilirrubinemia benigna (incluindo hepatite viral, síndrome de Gilbert, lesão hepática alcoólica);
- alcoolismo crônico;
- deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
- gravidez, período de lactação;
- idade avançada.
Instruções de uso do Perfalgan: método e dosagem
Perfalgan é administrado por via intravenosa como uma infusão durante 15 minutos uma vez.
É permitida a diluição adicional do medicamento com solução de cloreto de sódio a 0,9%, no máximo 10 vezes. A solução diluída deve ser usada dentro de uma hora após a preparação, incluindo o tempo de infusão.
A solução não utilizada em um frasco aberto deve ser destruída.
Regimes de dosagem recomendados de Perfalgan:
- crianças de 1 a 11 anos (pesando até 34 kg): 15 mg / kg de peso corporal de paracetamol por perfusão (1,5 ml de solução por 1 kg de peso corporal) até 4 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 60 mg / kg. O intervalo entre as injeções deve ser de pelo menos 4 horas;
- adultos e adolescentes com mais de 12 anos com peso entre 35 e 50 kg: 15 mg / kg de peso corporal por perfusão (1,5 ml / kg). A dose diária máxima é de 60 mg / kg. O intervalo mínimo entre as injeções é de 4 horas;
- adultos e adolescentes com mais de 12 anos com peso superior a 50 kg: a dose única máxima é de 1000 mg (1 frasco de 100 ml), a dose diária é de 4000 mg. O intervalo entre as injeções deve ser de pelo menos 4 horas.
Para pacientes com insuficiência renal e / ou hepática, com síndrome de Gilbert e pacientes idosos, é recomendado reduzir a dose diária de Perfalgan e administrá-la em intervalos de pelo menos 8 horas.
Efeitos colaterais
Possíveis reações colaterais de sistemas e órgãos:
- órgãos do trato gastrointestinal: aumento da atividade enzimática das transaminases hepáticas (via de regra sem desenvolvimento de icterícia);
- órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia;
- sistema cardiovascular: hipotensão arterial;
- pele: coceira, erupção na pele e / ou membranas mucosas (geralmente urticariforme ou eritematosa), edema de Quincke.
Overdose
Em caso de sobredosagem aguda de paracetamol nas 24 horas após a administração, podem desenvolver-se os seguintes sintomas: palidez da pele, perturbações gastrointestinais (perda de apetite, náuseas / vómitos, diarreia, desconforto abdominal, dor abdominal). 12-13 horas após a administração do Perfalgan, ocorre aumento da atividade das enzimas hepáticas, lactato desidrogenase e níveis de bilirrubina, bem como diminuição dos níveis de protrombina. No caso da administração simultânea de paracetamol a adultos com mais de 7,5 g ou crianças com mais de 140 mg / kg, a citólise dos hepatócitos se desenvolve com necrose hepática irreversível e completa, início de insuficiência hepática, encefalopatia e acidose metabólica, que pode levar ao coma, bem como à morte.
No caso de sobredosagem crónica, 2-4 dias após exceder a dose de paracetamol, pode desenvolver-se um efeito hepatotóxico, que se caracteriza por sintomas gerais (fraqueza, dor, aumento da sudação, fraqueza) e específicos do fígado. O efeito hepatotóxico pode causar o desenvolvimento de hepatonecrose, encefalopatia hepática (supressão da atividade nervosa elevada, dificuldade de raciocínio, agitação e estupor), depressão respiratória, hipoglicemia, convulsões, arritmias, distúrbios de coagulação do sangue, acidose metabólica, edema cerebral, coma, síndrome trombo-hemorrágica.
Em casos raros, o comprometimento da função hepática se desenvolve com a velocidade da luz e pode ser complicado por insuficiência renal (necrose tubular aguda).
Para o tratamento da sobredosagem aguda, recomenda-se administrar doadores do grupo SH e precursores da síntese da glutationa - metionina 8–9 horas após, e após 12 horas - a introdução da N-acetilcisteína. A administração posterior de metionina e N-acetilcisteína depende do conteúdo de paracetamol no sangue e do tempo decorrido após a administração de sua dose aumentada.
Instruções Especiais
Durante o período de uso prolongado do Perfalgan, é necessário monitorar o funcionamento do fígado e o quadro do sangue periférico.
Em pacientes com hepatose hepática alcoólica durante o tratamento com paracetamol, o risco de desenvolvimento de doenças hepáticas aumenta.
Ao determinar a quantidade de ácido úrico e glicose no plasma sanguíneo, deve-se ter em mente que o Perfalgan pode distorcer os exames laboratoriais.
Um frasco aberto e não usado com o medicamento deve ser destruído.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O paracetamol tem a capacidade de penetrar na barreira placentária. No entanto, o efeito negativo da droga no feto humano ainda não foi registrado. Estudos experimentais não estabeleceram os efeitos embriotóxicos, mutagênicos e teratogênicos do Perfalgan.
A liberação parcial de paracetamol ocorre no leite materno - 0,04–0,23% da dose tomada pela mãe é encontrada no leite.
Se for necessário usar Perfalgan durante a gravidez e amamentação, é necessário analisar cuidadosamente a proporção dos benefícios esperados da terapia para a mãe e o risco potencial para o feto ou criança.
Uso infantil
Perfalgan é contra-indicado para crianças com menos de 1 ano de idade.
Crianças a partir de 1 ano de idade podem entrar no medicamento, sujeito ao regime de dosagem.
Com função renal prejudicada
Ao usar Perfalgan em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina abaixo de 30 ml / min), deve-se ter cuidado.
Por violações da função hepática
Na disfunção hepática grave, não é recomendado prescrever o medicamento.
Os pacientes com lesão hepática alcoólica devem receber Perfalgan com cautela.
Uso em idosos
A idade avançada é uma contra-indicação relativa ao uso de paracetamol.
Interações medicamentosas
O uso de paracetamol concomitantemente com alguns medicamentos pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos:
- barbitúricos, álcool etílico, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, antidepressivos tricíclicos e outros indutores de oxidação microssomal no fígado: um aumento na produção de metabólitos ativos hidroxilados, que aumenta o risco de intoxicação grave mesmo no caso de uma pequena sobredosagem de paracetamol. O uso prolongado de barbitúricos reduz a eficácia do paracetamol;
- inibidores da oxidação microssomal (incluindo cimetidina): reduzem a probabilidade de um efeito hepatotóxico;
- anti-inflamatórios não esteroides: com uso articular de longo prazo - um aumento no risco de desenvolver nefropatia, necrose renal papilar e insuficiência renal crônica em estágio terminal;
- salicilatos: com uso simultâneo de longo prazo com altas doses de paracetamol - um aumento no risco de câncer de bexiga ou de rim;
- Diflunisal: aumento de 50% na concentração de paracetamol no plasma sanguíneo, o que aumenta a probabilidade de desenvolvimento de hepatotoxicidade.
Análogos
Os análogos do Perfalgan são Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek e outros.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas entre 15 e 30 ° C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Perfalgan
Existem muito poucas avaliações sobre Perfalgan. Com base nos dados disponíveis, pode-se concluir que sua eficácia é indiscutível, mas o medicamento não é adequado para todos os pacientes. Portanto, você deve aplicar Perfalgan cuidadosamente em cada caso e se ocorrerem manifestações negativas, informe imediatamente o seu médico sobre elas.
Preço do Perfalgan em farmácias
O preço do Perfalgan para um pacote de 12 frascos de 100 ml é de aproximadamente 1.080 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
