Tizanil
Tizanil: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: tizanil
Código ATX: M03BX02
Ingrediente ativo: tizanidina (tizanidina)
Fabricante: Simpex Pharma Unip. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Índia)
Descrição e foto atualizada: 20.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 126 rublos.
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O tizanil é um medicamento de ação relaxante muscular central que reduz a tensão do tecido muscular.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem Tizanil - comprimidos: cilíndrico achatado, com bisel de dupla face, de branco a quase branco:
- dosagem de 2 mg: de um lado do risco, do outro - o número 2 (10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 3 blisters);
- dosagem de 4 mg: de um lado há risco cruciforme, do outro - o número 4 (10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 3 blisters);
- dosagem de 6 mg: de um lado há um risco cruciforme, do outro - o número 6 (10 pcs. em blisters, 3 blisters em uma caixa de papelão).
Composição:
- substância ativa: tizanidina - 2, 4 ou 6 mg (na forma de cloridrato de tizanidina - 2,288; 4,576 ou 6,864 mg);
- componentes auxiliares: lactose monohidratada, celulose microcristalina, ácido esteárico, dióxido de silício coloidal anidro.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo do Tizanil - tizanidina - é um relaxante muscular de ação central que reduz o tônus dos músculos esqueléticos, reduz a gravidade dos espasmos, aumenta a força das contrações voluntárias e reduz a rigidez do sistema muscular durante os movimentos passivos.
Atuando diretamente na medula espinhal, a tizanidina estimula os receptores α1-adrenérgicos pré-sinápticos, suprimindo a liberação de aminoácidos que excitam os receptores para N-metil-D-aspartato (receptores NMDA), como resultado da transmissão polissináptica de excitação no nível dos neurônios intermediários da medula espinhal é suprimida. Quando esse mecanismo, responsável pelo excesso de tônus muscular, é suprimido, a tensão muscular mínima que permanece em repouso e relaxamento é reduzida ao máximo.
Farmacocinética
- absorção: após administração oral, a tizanidina é bem absorvida; dentro de 1 hora atingindo a concentração plasmática máxima (Cmax); biodisponibilidade ~ 34%. A dieta (hora das refeições) não afeta a farmacocinética da substância;
- distribuição: em equilíbrio Vd (volume de distribuição) - 160 l; a tizanidina liga-se às proteínas plasmáticas em 30%. A farmacocinética na faixa de doses diárias recomendadas de 4 a 20 mg é linear;
- metabolismo: o tizanil é rapidamente e amplamente metabolizado pela isoenzima CYP1A2 no fígado (até 95%) com a formação de metabólitos inativos;
- excreção: a tizanidina é excretada principalmente pelos rins, até 70% na forma de metabólitos, 2,7% - inalterado. A excreção ocorre em 2 etapas: meia-vida (T1 / 2) na primeira etapa - 2,5 horas; T1 final / 2 - 22 horas. T1 / 2 médio de substância inalterada é de 2 a 4 horas.
Na insuficiência renal com depuração da creatinina (CC) inferior a 25 ml / min, o valor Cmax duplica, a média T1 / 2 aumenta para 14 horas e a AUC (área sob a curva farmacocinética concentração-tempo) aumenta 6 vezes.
Indicações de uso
De acordo com a instrução, Tizanil é recomendado para espasmos musculares dolorosos de várias etiologias, bem como para o alívio da espasticidade na esclerose múltipla, lesões da medula espinhal e lesão cerebral traumática.
Contra-indicações
Absoluto:
- disfunção hepática grave;
- uso em combinação com inibidores potentes das isoenzimas CYP1A2 (incluindo ciprofloxacina, fluvoxamina);
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- crianças e adolescentes menores de 18 anos;
- hipersensibilidade individual à tizanidina e (ou) qualquer um dos componentes da droga.
Contra-indicações relativas para as quais Tizanil deve ser utilizado com precaução: hipotensão arterial, insuficiência renal, bradicardia, administração simultânea com contraceptivos orais, idade superior a 65 anos.
Você não pode parar abruptamente de tomar Tizanil, a dose do medicamento deve ser reduzida gradualmente.
Instruções para o uso de Tizanil: método e dosagem
Os comprimidos de Tizanil são tomados por via oral.
Dosagem recomendada:
- espasmo muscular doloroso (para alívio): 2-4 mg três vezes ao dia; no curso grave - um adicional de 2-4 mg antes de ir para a cama à noite;
- espasticidade dos músculos esqueléticos devido a doenças neurológicas (terapia): a dose inicial é de 2 mg três vezes ao dia, a dose é aumentada gradualmente em 2-4 mg com um intervalo de 3-7 dias. A dose diária ideal é de 12-24 mg, dividida em 3-4 doses, a dose diária máxima permitida é de 36 mg.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso central: tonturas, insônia, sonolência, distúrbios do sono, alucinações;
- sistema cardiovascular: bradicardia, diminuição da pressão arterial (pressão arterial), em alguns episódios pronunciada, até perda de consciência e colapso;
- sistema digestivo: náuseas, boca seca, dispepsia, insuficiência hepática, aumento da atividade das transaminases hepáticas, hepatite;
- sistema musculoesquelético: fraqueza muscular;
- outras reações: hipercreatininemia, aumento da fadiga.
Como resultado do cancelamento súbito de Tizanil após terapia prolongada e (ou) uso de tizanidina em altas doses, bem como após aplicação simultânea de anti-hipertensivos, é possível: aumentar a pressão arterial, taquicardia, acidente vascular cerebral agudo.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem com Tizanil são náuseas, vómitos, diminuição da pressão arterial, agitação, ansiedade, miose, tonturas, sonolência, prolongamento do intervalo QT, insuficiência respiratória, coma.
Para o tratamento do quadro, recomenda-se fazer lavagem gástrica, dar carvão ativado ao paciente, fazer diurese forçada e, se necessário, fazer tratamento sintomático.
Instruções Especiais
Há evidências de disfunções hepáticas associadas à ingestão de tizanidina, mas se observados os requisitos para o regime posológico e o uso de doses diárias da droga até 12 mg, esses casos raramente foram observados. A fim de evitar doenças hepáticas, recomenda-se monitorar os testes de função hepática uma vez por mês durante os primeiros 4 meses de tratamento ao tomar tizanidina em uma dose diária de 12 mg ou mais, bem como em pacientes com sinais clínicos que sugiram função hepática prejudicada: náuseas inexplicáveis, anorexia sensação de fadiga crônica. Se a atividade sérica de AST (aspartato aminotransferase) e ALT (alanina aminotransferase) exceder consistentemente três vezes ou mais o limite superior da norma, Tizanyl deve ser cancelado.
Foram realizados estudos pré-clínicos de toxicidade crônica do fármaco em animais (cães), durante os quais foi observado aumento do intervalo QT no caso de uso de tizanidina em doses equivalentes às doses máximas para humanos. Portanto, com o prolongamento congênito da síndrome do intervalo QT, Tizanil deve ser tomado com cautela.
Pacientes com doença arterial coronariana (doença isquêmica do coração) e (ou) insuficiência cardíaca devem ser monitorados regularmente com um eletrocardiograma (ECG).
Na miastenia gravis, o medicamento é prescrito com extrema cautela, após avaliação cuidadosa da proporção dos benefícios esperados da terapia com o possível risco de reações adversas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Como resultado de tomar Tizanil, podem ocorrer tonturas, sonolência e uma diminuição da pressão arterial, o que requer a abstenção de atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Uma vez que não foram realizados estudos controlados sobre o uso de tizanidina em mulheres grávidas, ela não deve ser usada durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto.
Tizanil penetra ligeiramente no leite materno; durante a amamentação, o medicamento deve ser interrompido.
Uso infantil
O uso de Tizanil é contra-indicado para o tratamento de crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
É necessário cuidado ao usar Tizanil em pacientes com insuficiência renal.
Com CC <25 ml / min, o tratamento começa com uma dose de 2 mg uma vez ao dia. Se necessário, aumenta gradativamente levando-se em consideração a portabilidade. Quando é necessário um efeito terapêutico mais pronunciado, recomenda-se, em primeiro lugar, aumentar a dose prescrita uma vez ao dia, após o que é possível aumentar a frequência da sua administração.
Por violações da função hepática
Tizanil não é prescrito para disfunção hepática grave.
Uso em idosos
Tizanil deve ser usado com cautela em pacientes idosos com mais de 65 anos de idade.
Interações medicamentosas
- fluvoxamina, ciprofloxacina (inibidores da isoenzima CYP1A2): capaz de aumentar a AUC da tizanidina 33 vezes, o que pode resultar em uma diminuição prolongada e clinicamente significativa da pressão arterial, levando à fraqueza, sonolência e desaceleração das reações psicomotoras, até a perda de consciência, bem como prolongamento do intervalo QT;
- outros inibidores da isoenzima CYP1A2 - medicamentos antiarrítmicos (amiodarona, propafenona, mexiletina), cimetidina, fluoroquinolonas (enoxacina, norfloxacina, pefloxacina), rofecoxib, anticoncepcionais orais, ticlopidina: uso concomitante com tizanidina;
- anti-hipertensivos: o risco de diminuição pronunciada da pressão arterial e aumento de bradicardia;
- drogas que deprimem o sistema nervoso central, etanol: a potencialização do efeito sedativo da tizanidina é possível, o uso simultâneo não é recomendado.
Análogos
Os análogos de Tizanil são Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C em local seco e escuro. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Tizanil
A partir das poucas revisões sobre o Tizanil, é difícil entender o quão eficaz esse medicamento é e se ele é uma alternativa adequada aos análogos mais caros.
Junto com a recomendação do uso do medicamento para a remoção efetiva dos espasmos musculares, há opiniões sobre a absoluta ineficácia do medicamento, agravada por um forte efeito hipnótico, causando apatia a tudo ao seu redor.
O preço do Tizanil nas farmácias
Preço estimado dos comprimidos de Tizanil, 30 unid. no pacote: em uma dosagem de 2 mg - 165 rublos; a uma dosagem de 4 mg - 277 rublos.
Tizanil: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de Tizanil 2mg 20 pcs. 126 RUB Comprar |
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Tizanil 2 mg comprimidos 20 unid. 126 RUB Comprar |
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Comprimidos de 2 mg de Tizanyl 30 pcs. 139 RUB Comprar |
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Tizanil 2 mg comprimidos 30 unid. 139 RUB Comprar |
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Tizanil 4 mg comprimidos 30 unid. 199 RUB Comprar |
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Tizanil 4 mg comprimidos 20 unid. 213 r Comprar |
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Comprimidos de tizanil 4mg 30 pcs. 227 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
