Tiapridal
Tiapridal: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Tiapridal
Código ATX: N05AL03
Ingrediente ativo: Tiaprida (Tiaprida)
Produtor: Sanofi-Winthrop Industrie (França)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-12
Preços nas farmácias: a partir de 999 rublos.
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Tiapridal é um medicamento antipsicótico neuroléptico.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de Tiapridal:
- comprimidos: brancos com uma tonalidade creme ou brancos, forma redonda e plana, com bordos biselados de cada lado, gravado "T100" de um lado e uma linha divisória em forma de cruz no outro, pode haver um ligeiro odor (10 unid. em uma bolha, em caixa de papelão 2 blisters);
- solução para administração intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): líquido transparente quase incolor ou incolor [2 ml em ampolas de vidro (na parte superior com dois anéis de marcação e um ponto de quebra) sem cor, em embalagem plástica de tira de bolha 6 pçs., Em caixa de papelão 2 embalagens].
1 comprimido contém:
- substância ativa: cloridrato de tiaprida - 111,1 mg, que é equivalente ao conteúdo de 100 mg de tiaprida;
- componentes auxiliares: dióxido de silício aquoso coloidal, celulose microcristalina, manitol, povidona, estearato de magnésio.
1 ml de solução contém:
- substância ativa: cloridrato de tiaprida - 55,55 mg, que equivale a 50 mg de tiaprida;
- componentes auxiliares: cloreto de sódio, água para injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Tiapridal tem um efeito neuroléptico, analgésico e ansiolítico.
Farmacodinâmica
A tiaprida é um agente antipsicótico - um neuroléptico atípico que bloqueia seletivamente in vitro os subtipos de receptores de dopamina D2 e D3. Ao mesmo tempo, não há afinidade significativa para os receptores dos principais neurotransmissores centrais (incluindo histamina, norepinefrina, serotonina). Estas propriedades da tiaprida foram confirmadas por estudos comportamentais e neuroquímicos in vivo. Eles comprovaram a presença de efeitos antidopaminérgicos contra a ausência de sinais significativos de catalepsia, sedação e comprometimento das habilidades cognitivas.
Tiaprida é capaz de influenciar os receptores de dopamina, que já são hipersensíveis à dopamina, ao tomar qualquer outro medicamento antipsicótico. Isso se deve aos seus efeitos antidiscinéticos.
Vários modelos experimentais de estresse testados em animais (por exemplo, abstinência de álcool em primatas e camundongos) mostraram a atividade ansiolítica da tiaprida. Esta substância não causa dependência psicológica ou física.
Este perfil farmacodinâmico atípico explica a eficácia clínica de Tiapridal no tratamento de muitos distúrbios, incluindo condições hiperdopaminérgicas: discinesias e distúrbios psicocomportamentais, encontrados em pacientes com demência ou em usuários de álcool. Ao mesmo tempo, em comparação com os antipsicóticos típicos, o número de efeitos colaterais do sistema nervoso central é minimizado.
A tiaprida é caracterizada por ação hipotérmica acentuada (devido ao bloqueio dos receptores da dopamina localizados no hipotálamo), antiemética (devido ao bloqueio dos receptores Og da dopamina localizados na zona de gatilho do centro do vômito) e analgésica (ambas com dor exteroceptiva e interoceptiva).
Farmacocinética
Após administração intramuscular de 200 mg de tiaprida, o seu conteúdo plasmático máximo - 2,5 μg / ml - é atingido em 30 minutos. A substância é distribuída no corpo de forma relativamente rápida: esse processo leva menos de 1 hora. Ele atravessa a barreira hematoencefálica e chega à placenta, mas não há efeito cumulativo. O volume de distribuição é de 1,43 l / kg. Em animais, foi observada a penetração de tiaprida no leite, e a proporção de suas concentrações no leite e no sangue foi de 1,2: 1.
Tiaprida não se liga às proteínas plasmáticas e o grau de ligação aos eritrócitos é insignificante. É ligeiramente metabolizado (até 15%) com a formação de metabólitos predominantemente inativos. Metabólitos conjugados não são detectados. 70% da dose administrada é excretada na urina na forma inalterada. Após administração intramuscular de Tiapridal, a semivida plasmática da sua substância ativa é de 3,6 horas nos homens e 2,9 horas nas mulheres. A tiaprida é excretada principalmente pelos rins através da secreção tubular e filtração glomerular. A depuração renal é de 330 l / min. Em pacientes com disfunção renal, a taxa de eliminação da tiaprida é determinada pela depuração da creatinina, com uma diminuição na qual a taxa de eliminação do fármaco diminui. Tiaprida é mal removido da corrente sanguínea por hemodiálise (11 ± 7 mg) dentro de 4 horas após a injeção intramuscular na dose de 100 mg.
A absorção de tiaprida, em comprimidos, é muito rápida. Após a administração oral de 200 mg de Tiapridal, a concentração máxima do seu componente ativo no plasma é atingida em 1 hora e é igual a 1,3 μg / ml. A biodisponibilidade do medicamento é de 75%. Quando os comprimidos são tomados imediatamente antes das refeições, a biodisponibilidade aumenta em 20% e a concentração plasmática máxima em 40%. Em pacientes idosos, a absorção diminui.
Indicações de uso
- alívio de estados agressivos e agitação psicomotora, especialmente no tratamento de pacientes idosos ou com alcoolismo crônico;
- síndrome de dor crônica intensa.
Além disso, o uso de Tiapridal é mostrado:
- adultos e crianças com mais de 6 anos: coreia de várias etiologias, síndrome de Gilles de la Tourette;
- crianças maiores de 6 anos: transtorno de conduta com agressividade e agitação.
Contra-indicações
- feocromocitoma (incluindo se houver suspeita);
- câncer de mama, prolactinoma pituitário e outros tumores dependentes de prolactina, incluindo se houver suspeita;
- insuficiência renal e / ou hepática grave;
- crise de hipertensão;
- Eu trimestre de gravidez;
- amamentação;
- terapia simultânea com medicamentos que podem causar arritmias: medicamentos antiarrítmicos classe IA (hidroquinidina, disopiramida, quinidina) e classe III (ibutilida, amiodarona, dofetilida, sotalol), certos antipsicóticos (tioridazina, levomepromazina, trifluoperazina, droperidol, ciamloridemazina, pimozida, haloperidol, sulpirida), levodopa, cisaprida, difemmanil, bepridil, mizolastina, eritromicina, vincamina (i.v.), moxifloxacina, esparfloxacina;
- combinação com agonistas do receptor de dopamina (apomorfina, entacapona, amantadina, bromocriptina, ropinirol, cabergolina, pergolida, lisurida, piribedil, quinagolida, pramipexol), exceto para pacientes com doença de Parkinson;
- uso simultâneo de sultoprida;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Além disso, contra-indicações relacionadas com a idade para Tiapridal: os comprimidos não são prescritos para crianças com menos de 6 anos de idade, a solução é usada apenas para o tratamento de pacientes adultos.
Recomenda-se a prescrição de Tiapridal com cautela a pacientes com insuficiência renal crônica, epilepsia, doenças cardiovasculares em fase de descompensação, hipocalemia, doença de Parkinson, em combinação com medicamentos contendo etanol, com prolongamento congênito do intervalo QT, bradicardia com frequência cardíaca (frequência cardíaca abaixo de 55) por minuto, terapia concomitante com fármacos que podem causar hipocalemia, bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 55 batimentos por minuto), prolongamento do intervalo QT ou abrandamento da condução cardíaca, na velhice.
Instruções de uso de Tiapridal: método e dosagem
Pílulas
Os comprimidos de Tiapridal são tomados por via oral.
Dadas as condições do paciente, o tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa, aumentando-se gradativamente, deve ser trazido para a dose mínima que proporcione um efeito clínico.
Dosagem recomendada de Tiapridal:
- alívio de estados agressivos e agitação psicomotora: 200-300 mg por dia, duração do curso - 30-60 dias. A dose inicial para pacientes idosos é de 50 mg 2 vezes ao dia, se necessário, com um intervalo de 2-3 dias, a dose pode ser aumentada em 50-100 mg a 300 mg - a dose máxima;
- coreia, síndrome de Gilles de la Tourette: a dose inicial para adultos é de 25 mg por dia, depois é aumentada gradativamente até a dose efetiva mínima, que pode variar de 300 a 800 mg por dia. Para crianças, a dose é determinada na taxa de 3-6 mg por 1 kg de peso da criança por dia;
- síndrome de dor crônica intensa: adultos - 200-400 mg por dia;
- distúrbios comportamentais com agressividade e agitação em crianças com mais de 6 anos de idade: 100-150 mg por dia.
Injeção
A solução de Tiapridal destina-se a ser utilizada apenas em doentes adultos por administração intramuscular ou intravenosa.
Considerando o estado do paciente, o tratamento começa com uma dose baixa e aumenta gradativamente, sendo sempre necessário utilizar a dose mínima efetiva.
O regime de dosagem recomendado de Tiapridal:
- alívio de estados agressivos e agitação psicomotora: geralmente - 200-300 mg por dia; estado pré-religioso ou síndrome delirante - 400-1200 mg por dia a cada 4-6 horas. A dose diária máxima é de 1800 mg. Para pacientes idosos - até 100 mg 2-3 vezes ao dia;
- síndrome de dor crônica intensa: 200-400 mg por dia.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso central e periférico: astenia, fadiga, sonolência, insônia, agitação, agitação psicomotora, apatia, tontura, dor de cabeça, aumento da pressão arterial (PA), bradicinesia, hipersalivação; com parkinsonismo - tremor; raramente - acatisia, distonia e discinesia precoce (crises oculogíricas, torcicolo espasmódico, trismo) - todos esses sintomas geralmente desaparecem quando os medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos são prescritos ou após a suspensão do medicamento; no contexto de uso prolongado - discinesia tardia (movimentos involuntários característicos da face, língua, membros); possivelmente - o desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna (MNS);
- do sistema cardiovascular: fibrilação atrial, prolongamento do intervalo QT, hipotensão postural;
- do sistema endócrino: hiperprolactinemia, amenorreia, inchaço das glândulas mamárias, galactorreia, dor no peito, distúrbios da ejaculação, impotência, aumento de peso.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem com Tiapridal incluem sinais de perturbação extrapiramidal, sedação excessiva, sonolência, hipotensão arterial, consciência turva até ao coma. Nesse caso, o medicamento é imediatamente cancelado, o estômago é lavado (quando se toma os comprimidos em altas doses) e é prescrita a desintoxicação e a terapia sintomática.
Também é necessário monitorar regularmente as funções vitais do corpo, principalmente os indicadores do sistema cardiovascular devido ao risco de prolongamento do intervalo QT, até que os sinais de intoxicação desapareçam completamente. Com sintomas extrapiramidais pronunciados, são prescritos medicamentos anticolinérgicos.
Como a tiaprida é mal eliminada do corpo por diálise, a hemodiálise não é recomendada para removê-la do sangue. O antídoto específico é atualmente desconhecido. Quando tiaprida é combinada com outras drogas psicotrópicas, é possível um resultado fatal em caso de sobredosagem.
Instruções Especiais
A prescrição de medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos para a correção da discinesia tardia pode piorar o estado do paciente.
Os sintomas da SNM incluem: palidez, hipertermia, rigidez muscular, disfunção do sistema nervoso periférico, comprometimento da consciência. Sinais de disfunção do sistema nervoso periférico que precedem o início da hipertermia - instabilidade da pressão arterial e aumento da sudorese - são sinais de alerta para o desenvolvimento de SNM. Os fatores predisponentes da doença podem incluir danos cerebrais orgânicos e desidratação.
Os pacientes com insuficiência renal crônica precisam de uma redução da dose de Tiapridal e monitoramento regular.
A ação da droga promove um alongamento dependente da dose do intervalo QT e aumenta o risco de arritmias ventriculares graves. Como o efeito é potencializado com hipocalemia, bradicardia, prolongamento congênito ou adquirido do intervalo QT, o medicamento deve ser prescrito após a correção da hipocalemia. O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento cuidadoso do balanço eletrolítico, eletrocardiografia (ECG) e apresentação clínica.
Devido a uma possível diminuição do limiar de prontidão convulsiva, Tiapridal deve ser utilizado com precaução na epilepsia.
A síndrome extrapiramidal causada por neurolépticos deve ser interrompida por anticolinérgicos.
De acordo com as instruções, o Tiapridal afeta a capacidade do paciente de dirigir veículos e mecanismos, portanto, durante o período de tratamento, deve-se abster-se desse tipo de atividade.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Tiapridal é proibido marcar no primeiro trimestre da gravidez durante a lactação. Não há informações sobre o efeito da droga usada durante a gravidez no cérebro fetal. Tiaprid não é recomendado para ser prescrito nos trimestres II e III da gravidez. No entanto, se não houver alternativa ao tratamento medicamentoso, a dose e a duração da terapia devem ser reduzidas, se possível.
Com um longo curso de tratamento e / ou tomando Tiapridal em altas doses e / ou no final da gravidez, é necessário monitorar constantemente as funções neurológicas do recém-nascido. Não se sabe se a tiaprida penetra no leite materno, portanto, caso seja necessário o uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser abandonada.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Tiapridal:
- etanol - aumenta o efeito sedativo dos neurolépticos;
- beta-bloqueadores, drogas digitálicas, bloqueadores lentos dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem), guanfacina, clonidina, inibidores da colinesterase (donepezil, galantamina, neostigmina, rivastigmina, piridostigmina), laxantes, drogas diuréticas excretadoras de potássio desenvolvimento de fibrilação atrial e arritmia ventricular;
- anti-hipertensivos - causam efeito aditivo, aumentando o risco de hipotensão postural;
- antitussígenos, analgésicos opióides, terapia de substituição (derivados da morfina), medicamentos anti-hipertensivos de ação central, barbitúricos, ansiolíticos (incluindo benzodiazepínicos), hipnóticos, antidepressivos sedativos, baclofeno, bloqueadores do receptor H 1 da histamina com efeito sedativo aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central.
Na doença de Parkinson, a levodopa em combinação com tiaprida é recomendada para ser tomada nas doses mínimas eficazes, uma vez que os agonistas dos receptores da dopamina podem aumentar ou causar distúrbios psicóticos. No decurso do tratamento com neurolépticos em pacientes com doença de Parkinson, a dose dos medicamentos dopaminérgicos é reduzida gradualmente até ser completamente cancelada.
Se houver necessidade urgente do uso simultâneo do medicamento com moxifloxacina ou esparfloxacina, é necessário pré-ajustar o valor do intervalo QT e garantir seu controle no ECG.
Análogos
Tiapridal é análogo ao Tiaprid.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em local protegido de umidade e luz com temperatura de até 25 ° C.
Prazo de validade: comprimidos - 5 anos, solução - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Tiapridal
Numerosas análises de Tiapridal indicam que ele é frequentemente usado para tratar psicose alcoólica, acompanhada de agressão e agitação. Os pacientes ficam satisfeitos com o resultado do tratamento após o primeiro curso de administração, e também observam o preço acessível do medicamento e a comodidade de seu uso.
O preço do Tiapridal nas farmácias
O preço aproximado do Tiapridal na forma de comprimidos é de 1393–1601 rublos (o pacote inclui 20 unidades). Você pode comprar uma solução para administração intravenosa e intramuscular por 1060–1168 rublos (o pacote inclui 12 ampolas).
Tiapridal: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Tiapridal 50 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 2 ml 12 pcs. 999 RUB Comprar |
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Tiapridal 100 mg comprimidos 20 unid. 1039 RUB Comprar |
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Solução tiapridal para injeção intravenosa e intramuscular. 50mg / ml 2ml 12 pcs. 1137 RUB Comprar |
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Comprimidos Tiapridal 100mg 20 pcs. 1272 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
