Eliquis - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Comentários, Comprimidos De 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Eliquis

Eliquis: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Eliquis

Código ATX: B01AF02

Ingrediente ativo: apixaban (apixaban)

Fabricante: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Porto Rico)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23

Preços nas farmácias: a partir de 741 rublos.

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Eliquis é um inibidor do fator Xa, um anticoagulante direto.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película:

• Elikvis 2,5 mg: redondos, biconvexos, amarelo, gravado num dos lados "893", por outro lado - "2 ¹ / ₂ " (10 partes em embalagens de blister num papelão pacote 1, 2, 6 ou 10 blisters).;
• Eliquis 5 mg: oval, biconvexo, rosa, gravado de um lado "894", do outro - "5" (10 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 2, 4, 6 ou 10 blisters; 14 pcs. Em bolhas, em uma caixa de papelão 4 bolhas).

Composição de um comprimido:

• substância ativa: apixaban - 2,5 ou 5 mg;
• componentes auxiliares: croscarmelose de sódio, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, celulose microcristalina, lactose;
• composição do invólucro do filme: comprimidos de 2,5 mg - opadry II amarelo (lactose mono-hidratada, hipromelose 15 cps, triacetina, dióxido de titânio, óxido de ferro corante amarelo), comprimidos de 5 mg - opadry II rosa (lactose monohidratada, hipromelose 15 cps, triacetina, dióxido de titânio, tingir óxido de ferro de vermelho).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Apixaban é um anticoagulante de ação direta. O fármaco é um inibidor seletivo do fator de coagulação sanguínea Xa (FXa), bloqueando seletiva e reversivelmente o sítio ativo da enzima, para a implementação da atividade antitrombótica da qual não é necessária a presença de antitrombina III. Ele inibe o FXa livre e ligado e também inibe a atividade da protrombinase. Inibe indiretamente a agregação plaquetária induzida pela trombina, mas não tem efeito direto. Ao inibir a atividade do FXa, o apixaban previne a formação de trombina e coágulos sanguíneos. Devido à supressão desse fator, alguns indicadores do sistema de coagulação sanguínea mudam: o INR (International Normalized Ratio) aumenta, o APTT (tempo parcial de tromboplastina ativada) e o tempo de protrombina são alongados. Ao tomar Eliquis em uma dose terapêutica, essas alterações são insignificantes e principalmente variáveis, portanto, esses indicadores não são recomendados para avaliação da atividade farmacodinâmica do apixabano.

A capacidade do apixaban de inibir a atividade do FXa foi confirmada por um teste cromogênico com heparina Rotachrom. A mudança na atividade anti-FXa é diretamente proporcional ao aumento na concentração plasmática de apixaban, com a atividade máxima observada quando a concentração máxima do fármaco no plasma sanguíneo é atingida. Uma relação linear entre a concentração de apixaban e sua atividade anti-FXa é registrada em uma ampla gama de doses terapêuticas de Eliquis. Com uma mudança na dose e concentração de apixaban, as mudanças na atividade anti-FXa são mais pronunciadas, mas menos variáveis em comparação com os indicadores de coagulação do sangue.

Em pacientes que tomam o medicamento para a prevenção de acidente vascular cerebral e tromboembolismo sistêmico na fibrilação atrial não valvar, a relação entre os níveis máximo e mínimo de atividade anti-FXa no intervalo entre as doses é inferior a 1,7. Em pacientes que usam Eliquis para o tratamento de trombose venosa profunda ou para a prevenção de sua recorrência, essa proporção é inferior a 2,2, e em pacientes que recebem o medicamento após artroplastia planejada de joelho ou quadril, não excede 1,6.

Durante o uso de apixaban, não há necessidade de monitorar constantemente seu efeito anticoagulante, no entanto, pode ser útil realizar um teste quantitativo calibrado de atividade anti-FXa nos casos em que as informações sobre o nível de apixaban no sangue podem influenciar a decisão de continuar a terapia.

Os pacientes que recebem apixabana têm menos episódios de sangramento do que os pacientes que recebem varfarina.

Farmacocinética

As principais características farmacocinéticas do apixaban:

• absorção: após a ingestão, a substância é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A concentração máxima é observada 3-4 horas após a ingestão. Os alimentos não afetam os parâmetros farmacocinéticos do apixabano. Quando se usa Eliquis em doses diárias de até 10 mg, a biodisponibilidade absoluta do fármaco é de cerca de 50%, a farmacocinética é linear. Em casos de administração do medicamento em doses superiores a 25 mg por dia, a absorção do medicamento diminui, o que faz com que sua biodisponibilidade diminua. A variabilidade individual nos indicadores do metabolismo do apixabano é baixa ou moderada (20–30%);
• distribuição: o volume de distribuição é de aproximadamente 21 litros. A conexão com as proteínas plasmáticas é de cerca de 87%;
• metabolismo: as principais vias de biotransformação do apixabano são a O-desmetilação e a hidroxilação no resíduo 3-oxopiperidinilo. O fármaco é metabolizado principalmente com a participação da isoenzima CYP3A4 / 5, em menor grau - com a participação das isoenzimas CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. No plasma sanguíneo, o apixabano circula inalterado, não existem metabolitos ativos circulando na corrente sanguínea. O apixabano também é um substrato para a proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP), glicoproteína-P e proteínas de transporte;
• excreção: o apixabano é excretado principalmente pelos intestinos. A excreção renal é cerca de 27% da depuração total, que é ~ 3,3 L / h. Aproximadamente um quarto da dose administrada é excretada como metabólitos. A meia-vida é de 12 horas.

Farmacocinética em situações clínicas especiais:

1. Função renal prejudicada. Há um aumento na AUC (área sob a concentração - curva de tempo) dependendo da depuração da creatinina (CC): com CC 51-80 ml / min - em 16%, com CC 30-50 ml / min - em 29%, com CC CC 15-29 ml / min - 44%, em comparação com pacientes com valores normais de CC. No entanto, o comprometimento da função renal não afeta significativamente a relação entre a concentração plasmática de apixabana e sua atividade anti-FXa. Não foram realizados estudos em pacientes com CC <15 ml / min e em diálise.
2. Disfunção hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve e moderada (classes A e B, respectivamente, de acordo com a classificação de Child-Pugh) com uma dose única de Eliquis em uma dose de 5 mg, não foram detectadas alterações nos parâmetros de farmacodinâmica e farmacocinética do apixabano, as alterações na atividade anti-FXa e INR foram comparáveis às de voluntários saudáveis. Com patologia ativa do sistema hepatobiliar e insuficiência hepática grave, o apixabano não foi estudado.
3. Idade idosa (acima de 65). A AUC média é cerca de 32% mais alta do que a de pacientes mais jovens.
4. Massa corporal. Em pacientes com peso> 120 kg, a concentração plasmática de apixaban é aproximadamente 30% menor do que naqueles com peso de 65–85 kg. Em pessoas com peso <50 kg, esse número é cerca de 30% maior.
5. Chão. Nas mulheres, a exposição ao apixabano é 18% maior do que nos homens.
6. Raça. De acordo com os dados da pesquisa, não há diferenças significativas na farmacocinética do apixabano entre representantes das raças caucasóide, negróide e mongolóide.

A relação entre os parâmetros de farmacocinética e farmacodinâmica (incluindo atividade anti-FXa, MHO, APTT e tempo de protrombina) do apixabano e sua concentração plasmática foi estudada para uma ampla gama de doses - de 0,5 mg a 50 mg. Verificou-se que esta dependência é melhor descrita usando um modelo linear. A dependência dos parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos do apixabano em pacientes que receberam o medicamento em estudos clínicos da segunda e terceira fases correspondeu à de voluntários saudáveis.

Indicações de uso

• tratamento de embolia pulmonar (EP) e trombose venosa profunda (TVP), prevenção de sua recorrência;
• prevenção de tromboembolismo venoso após artroplastia de joelho ou quadril;
• prevenção de tromboembolismo sistêmico e acidente vascular cerebral em pacientes adultos com fibrilação atrial não valvar na presença de pelo menos um fator de risco [como uma história de ataque isquêmico transitório, hipertensão, insuficiência cardíaca crônica sintomática (classe funcional II da NYHA e superior), história de acidente vascular cerebral, diabetes mellitus, idade de 75 anos e mais], com exceção de pacientes com válvulas cardíacas artificiais, estenose mitral moderada e grave.

Contra-indicações

Absoluto:

• comprometimento grave da função renal (CC <15 ml / min) ou necessidade de diálise;
• disfunção hepática grave, bem como doença hepática, acompanhada por um risco clinicamente significativo de sangramento e distúrbios no sistema de coagulação do sangue;
• intolerância à lactose, deficiência congênita de lactase, má absorção de glicose-galactose;
• condições caracterizadas por um risco aumentado de sangramento: uma história de acidente vascular cerebral hemorrágico, endocardite bacteriana, trombocitopatia, trombocitopenia, exacerbação de úlcera gastrointestinal, distúrbios hemorrágicos (congênitos ou adquiridos), hipertensão arterial não controlada grave, visão recente de órgãos ou o cérebro;
• sangramento clinicamente significativo;
• idade até 18 anos;
• período de gravidez;
• lactação;
• a necessidade de terapia medicamentosa, devido à qual o desenvolvimento de sangramento grave, tais como medicamentos derivados da heparina (por exemplo, fondaparinux), quaisquer medicamentos anticoagulantes, heparinas de baixo peso molecular (por exemplo, dalteparina ou enoxaparina), heparinas não fracionadas, anticoagulantes orais (por exemplo, ri dabigatrana) ou varfarina), exceto quando o paciente é transferido para terapia ou da terapia com apixabana e quando a heparina não fracionada é prescrita em doses de manutenção para assegurar a permeabilidade do cateter venoso central ou arterial;
• hipersensibilidade a qualquer componente do Eliquis.

Relativo:

• disfunção hepática de gravidade moderada e leve (classes A ou B de acordo com a classificação de Child-Pugh);
• uma indicação na anamnese de uma intervenção cirúrgica urgente para uma fratura de quadril;
• uso simultâneo de antiinflamatórios não esteróides (incluindo ácido acetilsalicílico);
• o uso combinado de inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 e P-glicoproteína, como rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, St.
• a necessidade do uso de agentes trombolíticos para o alívio do AVC isquêmico agudo;
• realização de punção raquidiana / peridural ou anestesia.

Instruções de uso de Eliquis: método e dosagem

Os comprimidos de Eliquis devem ser tomados por via oral, independentemente da hora das refeições.

Regimes de dosagem recomendados:

• o período após a endoprótese planejada da articulação do joelho ou quadril: 2,5 mg 2 vezes ao dia (a primeira dose é recomendada 12-24 horas após a cirurgia). A duração da terapia é de 10-14 dias após a substituição do joelho, 32-38 dias - após a substituição do quadril;
• fibrilação atrial: Eliquis 5 mg 2 vezes ao dia. É necessária uma redução de 2 vezes na dose diária (2,5 mg duas vezes ao dia) em pacientes que combinam pelo menos dois dos seguintes fatores: peso corporal ≤ 60 kg, idade ≥ 80 anos, concentração de creatinina plasmática ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• tratamento de embolia pulmonar e trombose venosa profunda: os primeiros 7 dias - 10 mg 2 vezes ao dia, então - 5 mg 2 vezes ao dia. A duração do tratamento é de pelo menos 3 meses, depende das manifestações da doença, da relação entre o benefício esperado e o possível risco de desenvolver sangramento clinicamente significativo, a presença e reversibilidade de fatores predisponentes à recorrência (trauma, cirurgia recente, imobilização prolongada, etc.);
• prevenção de embolia pulmonar recorrente e TVP: 2,5 mg 2 vezes ao dia. A terapia preventiva é prescrita após pelo menos 6 meses de tratamento para essas doenças.

Se a próxima dose for esquecida, é necessário tomar a pílula o mais rápido possível após o paciente se lembrar. No futuro, você deve aderir ao regime de terapia original tomando o medicamento duas vezes ao dia. Com uma interrupção temporária do tratamento, o risco de trombose aumenta. Os pacientes devem estar cientes da importância da terapia anticoagulante contínua.

A transferência de um paciente para o Eliquis de anticoagulantes parenterais e vice-versa pode ser realizada no momento da próxima ingestão programada do medicamento a ser retirada, sem utilizar a próxima dose do medicamento que está sendo substituído.

É possível transferir um doente para o Eliquis da varfarina ou outros antagonistas da vitamina K se o valor do INR for inferior a 2. Quando um doente é transferido para a varfarina ou outros antagonistas da vitamina K, o Eliquis deve ser continuado até o valor do INR atingir ≥ 2. Este indicador deve ser monitorizado antes cada recepção de apixaban: assim que for igual ou superior a 2, Eliquis é cancelado.

Efeitos colaterais

A incidência de efeitos colaterais é avaliada na seguinte escala: frequentemente (de ≥ 1/100 a <1/10), raramente (de ≥ 1/1000 a <1/100), raramente (de ≥ 1/10.000 a <1/1000)

Efeitos colaterais na prevenção de tromboembolismo venoso em pacientes após artroplastia eletiva de quadril ou joelho:

• por parte do sistema cardiovascular: raramente - hipotensão arterial (incluindo hipotensão durante o procedimento);
• na parte do sangue e do sistema linfático: frequentemente - anemia (incluindo pós-hemorrágica e pós-operatória, acompanhada por alterações nos resultados laboratoriais), sangramento (incluindo hematoma, sangramento vaginal e uretral); infrequentemente - trombocitopenia (incluindo uma redução no número de plaquetas);
• do sistema digestivo: frequentemente - náusea; infrequentemente - sangramento gastrointestinal (incluindo melena, vômito misturado com sangue), presença de sangue inalterado nas fezes; raramente - sangramento das gengivas, sangramento retal;
• do fígado e vias biliares: infrequentemente - aumento da atividade das transaminases, aumento da concentração de bilirrubina no sangue e atividade da fosfatase alcalina, alterações patológicas em testes de função hepática;
• do sistema urinário: infrequentemente - hematúria;
• do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade;
• do sistema músculo-esquelético: raramente - hemorragia muscular;
• do sistema respiratório: infrequentemente - hemorragias nasais; raramente - hemoptise;
• na parte do órgão de visão: raramente - hemorragias no tecido do globo ocular (incluindo hemorragia na conjuntiva);
• outros: frequentemente - lesão fechada; infrequentemente - sangramento durante a cirurgia, hemorragia na área da incisão (incluindo hematoma na área da incisão), a presença de secreção da ferida, hemorragia e sangramento após procedimentos invasivos (incluindo hematoma após o procedimento, no local da instalação do cateter e na área de punção do vaso, sangramento de uma ferida pós-operatória).

Efeitos colaterais na prevenção de derrames e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial:

• por parte do sistema cardiovascular: muitas vezes - sangramento, hematomas; infrequentemente - sangrando na cavidade abdominal;
• do sistema nervoso: infrequentemente - hematomas espinhais e subdurais, hemorragias intracranianas e do canal cerebrospinal, hemorragias subaracnóides;
• do sistema respiratório: frequentemente - hemorragias nasais; infrequentemente - hemoptise; raramente - sangramento no sistema respiratório (incluindo sangramento faríngeo, laríngeo e alveolar pulmonar);
• por parte do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade (erupções cutâneas, edema alérgico, reações anafiláticas);
• do sistema digestivo: frequentemente - sangramento das gengivas, sangramento gastrointestinal, sangramento retal; infrequentemente - sangramento na boca, presença de sangue inalterado nas fezes, sangramento hemorroidal; raramente - hemorragia retroperitoneal (retroperitoneal);
• do sistema reprodutivo: infrequentemente - sangramento urogenital, sangramento vaginal intermenstrual;
• do sistema urinário: frequentemente - hematúria;
• na parte do órgão de visão: frequentemente - hemorragias no tecido do globo ocular;
• outros: frequentemente - lesão fechada; infrequentemente - sangramento após o procedimento, sangramento traumático, hemorragia na área da incisão;
• indicadores laboratoriais: infrequentemente - uma reação positiva na análise de sangue oculto nas fezes.

Efeitos colaterais no tratamento de trombose venosa profunda e embolia pulmonar:

• por parte do sistema cardiovascular: freqüentemente - hematomas; raramente - sangramento pericárdico, sangramento na cavidade abdominal, outros tipos de sangramento, choque hemorrágico;
• na parte do sangue e do sistema linfático: raramente - formação repentina de hematomas, diátese hemorrágica, anemia hemorrágica;
• do sistema respiratório: frequentemente - hemorragias nasais; infrequentemente - hemoptise; raramente - sangramento alveolar pulmonar;
• do sistema reprodutivo: muitas vezes - hipermenorreia; infrequentemente - metrorragia, sangramento vaginal; raramente - hematospermia, sangramento genital, sangramento uterino, menometrorragia, hemorragia na glândula mamária, sangramento uterino após a menopausa;
• do sistema urinário: frequentemente - hematúria; raramente - sangramento do sistema urinário;
• do sistema digestivo: frequentemente - sangramento das gengivas; infrequentemente - sangramento gastrointestinal, presença de sangue inalterado nas fezes, sangramento retal, vômito com sangue, sangramento hemorroidal; raramente - sangramento na boca, sangramento no intestino delgado, melena, síndrome de Mallory-Weiss, hematomas da parede abdominal, sangramento gástrico, sangramento de úlceras gástricas e duodenais, sangramento anal;
• do sistema nervoso: raramente - hemorragia craniana, acidente vascular cerebral hemorrágico;
• do sistema músculo-esquelético: raramente - hemorragia muscular;
• na parte dos órgãos de audição e visão: infrequentemente - hemorragia na conjuntiva; raramente - sangramento no ouvido, hemorragias no tecido do globo ocular, hemorragias na esclera, retina, vítreo;
• na parte da pele: raramente - sangramento da pele, hematomas; raramente - calo sanguíneo, púrpura, petéquias, sangramento de úlceras cutâneas, tendência aumentada para sangrar;
• outros: infrequentemente - hematoma traumático, hematoma no local da injeção / punção, sangramento da ferida; raramente - hematoma periorbital, hematoma durante e após o procedimento, hematoma subcutâneo, hematoma extradural, hematoma renal, sangramento subdural, sangramento no local da injeção / infusão, hematúria após o procedimento, pseudoaneurisma vascular;
• indicadores laboratoriais: infrequentemente - uma reação positiva na análise de fezes para sangue oculto, a presença de sangue na urina; raramente - sangue oculto, a presença de eritrócitos na urina.

Overdose

Em caso de sobredosagem, sem efeitos secundários clinicamente significativos foram observados, o risco de hemorragia aumenta.

Nenhum antídoto foi estabelecido. O uso de hemodiálise é ineficaz. Em caso de sobredosagem, recomenda-se a ingestão de carvão ativado, se necessário, é realizada terapia sintomática.

Instruções Especiais

Risco de sangramento

Para pacientes com fibrilação atrial e condições que requerem monoterapia ou terapia combinada de duas drogas antiplaquetárias, Eliquis pode ser prescrito somente após uma avaliação cuidadosa do equilíbrio entre benefícios e riscos.

Após síndrome coronariana aguda em doentes com múltiplas doenças concomitantes (incluindo não cardíacas), o risco de hemorragia aumenta em comparação com o placebo com a utilização simultânea de Eliquis e ácido acetilsalicílico.

Durante o tratamento com apixaban, como qualquer outro anticoagulante, é necessário monitorar a condição do paciente para o desenvolvimento de sangramento. Se ocorrer uma hemorragia intensa, Eliquis é cancelado.

As opções possíveis para parar o sangramento incluem hemostasia cirúrgica e transfusão de plasma fresco congelado. Em condições de risco de vida que não podem ser controladas por esses métodos, é possível introduzir um fator de coagulação VIIa recombinante (no entanto, no momento, não há experiência de seu uso em pacientes recebendo apixaban).

Procedimentos cirúrgicos e invasivos

Recomenda-se avaliar a proporção do risco de sangramento e separação do momento da operação. Eliquis deve ser cancelado pelo menos 48 horas antes do próximo procedimento invasivo planejado ou cirurgia se houver um risco médio ou alto de desenvolver sangramento clinicamente significativo. Se houver baixo risco de sangramento ou sangramento que possa ser facilmente controlado, o medicamento deve ser interrompido pelo menos 24 horas antes do procedimento / cirurgia.

No caso de fibrilhação auricular não valvular no período de 1–2 dias após a descontinuação de Eliquis, geralmente não é necessária “terapia de ponte” antes da cirurgia.

Após intervenção e obtenção de hemostasia adequada, a administração de apixaban deve ser reiniciada imediatamente.

Em caso de cardioversão, Eliquis pode ser continuado.

Execução raquidiana, peridural ou punção

Em pacientes recebendo agentes antitrombóticos para a prevenção de tromboembolismo, durante a punção raquidiana / epidural / anestesia, o risco de formação de hematoma, que pode levar ao desenvolvimento de paralisia persistente e irreversível, é aumentado. Esse risco aumenta com o uso de cateter peridural instalado no pós-operatório, bem como no caso de uso simultâneo de outros medicamentos que afetem a hemostasia. A este respeito, os cateteres subaracnóideo e peridural devem ser removidos pelo menos 5 horas antes de tomar a primeira dose de Eliquis.

Não existe experiência clínica com apixabano na presença de um cateter peridural ou intratecal instalado. Se necessário, o cateter deve ser removido não antes de 20-30 horas após a última dose de Eliquis, ou seja, pelo menos uma dose do medicamento deverá ser omitida antes de o cateter ser removido.

O risco de hematomas que levam ao desenvolvimento de paralisia também é aumentado com punções traumáticas ou repetidas dos espaços subaracnoides / epidurais. A este respeito, é necessária a monitorização frequente dos pacientes para o aparecimento de disfunções do sistema nervoso, como fraqueza nas extremidades inferiores ou dormência, disfunção da bexiga ou intestinos. Nestes casos, exame e tratamento urgentes são necessários.

Antes de realizar intervenções nos espaços subaracnóideo / epidural em pacientes recebendo Eliquis, incluindo para a prevenção de trombose, a relação entre os benefícios esperados e os riscos prováveis deve ser avaliada.

Tratamento de trombose venosa profunda e embolia pulmonar

Não é recomendado substituir a terapia com heparina não fracionada (padrão) por Eliquis durante o início da terapia em pacientes com EP com hemodinâmica instável, possível trombólise ou trombectomia pulmonar.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os componentes do Eliquis não têm um efeito significativo nas funções cognitivas e psicomotoras do paciente.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com estudos pré-clínicos, a droga não é tóxica para a função reprodutiva. No entanto, os dados sobre a utilização de Eliquis durante a gravidez são limitados, pelo que a nomeação do medicamento não é recomendada.

Não há informações sobre a eliminação do medicamento no leite materno em humanos, mas em estudos em ratos, verificou-se que a concentração de apixaban no leite materno é muitas vezes superior ao nível no plasma sanguíneo (cerca de 8 vezes). Isso sugere que a droga penetra ativamente no leite materno, razão pela qual existe o risco de efeitos indesejáveis em bebês. A este respeito, recomenda-se interromper a amamentação se tomar Eliquis for necessário durante o aleitamento.

O efeito do apixabano na fertilidade não foi estabelecido em estudos em animais.

Uso infantil

De acordo com as instruções, o Eliquis não é utilizado no tratamento de doentes com idade inferior a 18 anos.

Com função renal prejudicada

O ajuste da dose de Eliquis não é necessário em pacientes com CC superior a 15 ml / min.

Não foram realizados estudos sobre o uso de apixaban em pacientes com CC inferior a 15 ml / min e pacientes em diálise, portanto, a indicação do medicamento nessa categoria de pacientes não é recomendada.

Por violações da função hepática

Não é necessário ajuste da dose de Eliquis para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, mas o tratamento deve ser realizado com cautela.

Não é recomendado prescrever o medicamento a pacientes com insuficiência hepática grave.

Uso em idosos

Não há necessidade de ajustar a dose de Eliquis em idosos, exceto em pacientes que têm fibrilação atrial com dois dos três critérios.

Interações medicamentosas

Impacto do apixaban na farmacocinética de outros medicamentos

Em estudos em voluntários saudáveis, o apixabano não teve um efeito significativo na farmacocinética do naproxeno, atenolol, digoxina.

Estudos in vitro não observaram inibição da atividade das isoenzimas CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (concentração inibitória> 45 μmol / l). No entanto, uma fraca supressão da atividade do CYP2C19 (concentração inibitória> 20 μmol / L) é observada se o nível de apixabana exceder significativamente a concentração plasmática máxima observada quando o fármaco é usado de acordo com as recomendações.

Em concentrações de até 20 μmol / L, o apixaban não é um indutor das isoenzimas CYP3A4 / 5, CYP2B6 e CYP1A2, portanto, quando usado em conjunto, provavelmente não afetará a depuração de medicamentos, cujo metabolismo está envolvido nessas isoenzimas.

O apixabano não tem efeito inibitório significativo sobre a atividade da glicoproteína-P.

O efeito de outras drogas na farmacocinética do apixaban

Os inibidores da isoenzima CYP3A4 e da glicoproteína-P podem aumentar os valores médios da AUC e a concentração máxima de apixabano, portanto, ao usá-los simultaneamente, deve-se ter cuidado, não é necessário ajuste da dose.

Os indutores da isoenzima CYP3A4 e da glicoproteína P podem levar a uma diminuição nos valores médios de AUC do apixabano e na sua concentração máxima. Com a terapia combinada, não é necessário ajuste da dose de Eliquis, mas o tratamento deve ser realizado com cautela. As exceções são os casos em que o apixaban é prescrito para o tratamento de TVP e EP - esses pacientes não são recomendados para usar os poderosos indutores da isoenzima CYP3A4 e da glicoproteína P simultaneamente.

Com o uso combinado de apixaban com enoxaparina, um efeito aditivo sobre a atividade do FXa é observado.

Não houve sinais de interação do apixabano com o ácido acetilsalicílico (na dose de 325 mg 1 vez por dia) em voluntários saudáveis. No entanto, em pacientes sensíveis, a probabilidade de uma interação farmacocinética mais pronunciada deve ser considerada.

Durante o período de terapia com apixaban, não é recomendado prescrever medicamentos que possam levar ao desenvolvimento de sangramento grave: antagonistas da vitamina K e outros anticoagulantes orais, antagonistas dos receptores para glicoproteína IIb / IIIa, trombolíticos, dextrana, dipiridamol, sulfinpirazona, heparina não fracionada ou incluindo heparinas de baixo peso molecular), inibidores diretos da trombina II (por exemplo, desirudina), oligossacarídeos que inibem FXa (por exemplo, fondaparinux). Deve-se notar que a heparina não fracionada pode ser usada em doses que mantenham a patência do cateter venoso / arterial. O uso concomitante de outros agentes antiplaquetários ou outros medicamentos antitrombóticos em pacientes após artroplastia eletiva de quadril / joelho não é recomendado.

Em pacientes com síndrome coronariana aguda e múltiplas doenças concomitantes (cardíacas ou não cardíacas), o risco de sangramento aumenta significativamente no caso da administração combinada de ácido acetilsalicílico ou terapia antitrombótica tripla (uso de uma combinação de apixaban + ácido acetilsalicílico + clopidogrel).

Em pacientes com fibrilação atrial, o risco de sangramento aumenta com o uso simultâneo de um ou dois antiplaquetários, de forma que essa combinação de medicamentos pode ser prescrita após avaliação de benefícios e riscos. Durante o tratamento, é necessária uma monitorização cuidadosa do estado do paciente.

Indutores potentes do CYP3A4 e da glicoproteína-P (como preparações de erva de São João, carbamazepina, fenitoína, rifampicina e fenobarbital) podem reduzir pela metade a concentração de apixabano no plasma sanguíneo. Essas combinações devem ser usadas com cautela. Se Eliquis for prescrito para o tratamento de TVP ou EP, o uso combinado de indutores poderosos de CYP3A4 e glicoproteína P não é recomendado.

Não houve interação clinicamente significativa com o uso simultâneo de atenolol e famotidina.

Análogos

Os análogos de Eliquis são Ksarelto, Arikstra.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a temperaturas até 30 ° C fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Eliquis

De acordo com as revisões, Eliquis é um agente anticoagulante eficaz. Freqüentemente, é prescrito para reduzir o risco de tromboembolismo sistêmico e acidente vascular cerebral, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica concomitante, histórico de acidente vascular cerebral e em idosos. Em comparação com rivaroxabana, varfarina e antagonistas da vitamina K, a apixabana tem probabilidade significativamente menor de desenvolver sangramento porque bloqueia apenas um estágio da coagulação. Além disso, o Eliquis interage menos com outros medicamentos, as suas doses são fáceis de ajustar, ao contrário da varfarina.

Eliquis é fácil de usar: os pacientes recebem uma dose fixa 2 vezes ao dia, o que elimina a necessidade de monitoramento laboratorial constante. Esse fator é especialmente importante na fibrilação atrial com a indicação de anticoagulantes para o resto da vida para prevenir o AVC cardioembólico.

Avaliações da droga são em sua maioria positivas. Alguns pacientes reclamam de efeitos colaterais.

Uma das complicações do apixabano é o sangramento. Para reduzir seu risco, recomenda-se realizar a terapia antitrombótica nos cursos mais curtos possíveis.

Preço do Eliquis nas farmácias

Preços aproximados para Eliquis: comprimidos de 2,5 mg (20 unidades. Em um pacote) - 793-920 rublos, comprimidos de 2,5 mg (60 unidades. Em um pacote) - 2.288-2.678 rublos, comprimidos de 5 mg (20 unidades. Em um pacote) - 794-868 rublos., 5 mg comprimidos (60 unidades. Em um pacote) - 2289-2668 rublos.

Eliquis: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Eliquis 5 mg comprimidos revestidos por película 20 unid. 741 RUB Comprar

Eliquis 2,5 mg comprimidos revestidos por película 20 unid. 743 RUB Comprar

Eliquis comprimidos p.p. 2,5 mg 20 pcs. 770 RUB Comprar

Eliquis comprimidos p.p. 5mg 20 pcs. RUB 788 Comprar

Eliquis 5 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. RUB 2110 Comprar

Eliquis comprimidos p.p. 5mg 60 pcs. 2171 RUB Comprar

Eliquis 2,5 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 2206 RUB Comprar

Eliquis comprimidos p.p. 2,5 mg 60 pcs. 2273 RUB Comprar

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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

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