Tebantin
Tebantin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Tebantin
Código ATX: N03AX12
Ingrediente ativo: Gabapentina (Gabapentina)
Fabricante: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budapeste, Hungria
Descrição e atualização da foto: 2019-08-12
Preços em farmácias: a partir de 705 rublos.
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A tebantina é uma droga antiepiléptica com atividade analgésica (para neuropatia) e efeitos ansiolíticos e neuroprotetores.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica de Tebantin - Cápsulas de Coni-Snap: capa dura, gelatinosa, marrom-rosada, cor corporal depende da dose do medicamento; as cápsulas são cheias com pó cristalino branco ou quase branco (10 unidades em blisters, 5 ou 10 blisters em uma caixa de papelão):
- dose de 100 mg: tamanho da cápsula No. 3, corpo branco;
- dose de 300 mg: tamanho da cápsula No. 1, corpo amarelo claro;
- dose 400 mg: cápsula tamanho No. 0, corpo laranja amarelado.
1 cápsula contém:
- substância ativa: gabapentina - 100, 300 ou 400 mg;
- componentes auxiliares: talco, lactose mono-hidratada, estearato de magnésio, amido pré-gelatinizado;
- tampa da cápsula: óxido de corante de ferro vermelho (E172), óxido de corante de ferro amarelo (E172), dióxido de titânio (E171), gelatina;
- corpo da cápsula: óxido de corante de ferro vermelho (E172) e óxido de corante de ferro amarelo (E172) - para doses de 300 e 400 mg, dióxido de titânio (E171), gelatina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A gabapentina é uma substância lipofílica cuja estrutura é semelhante à do neutrotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA). Ao mesmo tempo, em termos de mecanismo de ação, a gabapentina difere de alguns outros fármacos que interagem com os receptores GABA: não exibe propriedades GABA-ergicas e não afeta a captura e o metabolismo do GABA.
De acordo com estudos preliminares, a gabapentina é capaz de se ligar à subunidade α2-δ dos canais de cálcio dependentes de voltagem e inibir o fluxo de íons de cálcio, que desempenha um papel importante na dor neuropática. A ação da gabapentina na dor neuropática também se deve aos seguintes mecanismos:
- síntese aumentada de GABA;
- diminuição da morte neuronal dependente de glutamato;
- supressão da liberação de neurotransmissores do grupo das monoaminas.
Em concentrações clinicamente significativas, a gabapentina é incapaz de se ligar a receptores de outras drogas ou transmissores comuns (incluindo receptores para GABA A e GABA B, N-metil-D-aspartato, glicina, glutamato ou benzodiazepínicos). Ao contrário da carbamazepina e da fenitoína, esta substância não é capaz de interagir com os canais de sódio in vitro.
Os dados de alguns testes in vitro indicam que a gabapentina pode atenuar parcialmente os efeitos do agonista do receptor de glutamato N-metil-D-aspartato, mas esse padrão só é verdadeiro para concentrações acima de 100 μmol, o que não pode ser alcançado in vivo.
A gabapentina é capaz de reduzir ligeiramente a liberação de neurotransmissores de monoaminas e modificar a atividade das enzimas glutamato sintetase e GABA sintetase in vitro. Experimentos em ratos indicam um aumento no metabolismo do GABA em algumas partes do cérebro; no entanto, a importância desses efeitos para a atividade anticonvulsivante da gabapentina não foi estabelecida. Em animais, essa substância é capaz de penetrar facilmente no tecido cerebral e prevenir convulsões causadas por fatores genéticos ou por drogas químicas (incluindo inibidores da síntese de GABA) ou choque elétrico máximo.
Farmacocinética
O fármaco é rapidamente absorvido e a concentração plasmática máxima é observada após 3 horas. Após administração repetida, para atingir a concentração máxima, é necessário menos 1 hora do que com uma dose única. A biodisponibilidade absoluta da gabapentina em cápsulas é de aproximadamente 60%. Com o aumento da dose do medicamento, a biodisponibilidade dessa substância diminui.
A ingestão simultânea de tebantina com alimentos, incluindo aqueles que contêm uma grande quantidade de gordura, aumenta a C max e AUC da gabapentina em cerca de 14% e, ao mesmo tempo, não afeta significativamente a farmacocinética da substância.
Ao tomar 300-4800 mg de gabapentina, os valores médios de AUC e C max aumentam com o aumento da dose. Em doses não superiores a 600 mg, o desvio da linearidade de ambos os indicadores é pequeno e, em doses altas, o aumento não é tão significativo.
Com uma única dose oral, a concentração plasmática do medicamento em crianças de 4 a 12 anos de idade é semelhante à de pacientes adultos. O estado de equilíbrio com doses repetidas foi alcançado em 1-2 dias e foi mantido durante todo o curso da terapia.
No corpo humano, a gabapentina praticamente não é metabolizada. Além disso, essa substância não tem a capacidade de induzir enzimas oxidativas hepáticas mistas, que estão envolvidas no metabolismo de drogas.
A gabapentina é praticamente incapaz de se ligar às proteínas plasmáticas (menos de 3%) e seu volume de distribuição é de 57,7 litros. A concentração de gabapentina no líquido cefalorraquidiano é 20% da concentração plasmática no estado de equilíbrio. Esta substância pode atravessar a barreira hematoencefálica e passar para o leite materno.
A eliminação da tebantina do plasma tem uma relação linear. A meia-vida é independente da dose e varia de 5 a 7 horas. A depuração plasmática, a depuração renal e a constante da taxa de depuração da gabapentina são diretamente proporcionais à depuração da creatinina. A gabapentina é excretada inalterada pelos rins e também é removida do plasma por hemodiálise.
Em pacientes idosos e pacientes com função renal comprometida, a depuração da gabapentina do plasma é reduzida. Com a depuração da creatinina inferior a 30 ml / min, a meia-vida é de aproximadamente 52 horas. Ao tratar pacientes com insuficiência renal e aqueles em hemodiálise, o ajuste da dose é recomendado.
Indicações de uso
- crises epilépticas parciais com generalização secundária (ou sem) em crianças com mais de 12 anos e em pacientes adultos - monoterapia ou tratamento adicional;
- crises epilépticas parciais com generalização secundária (ou sem ela) em crianças de 3 a 12 anos de idade - tratamento adicional;
- dor neuropática em pacientes adultos com mais de 18 anos de idade - alívio e tratamento.
Contra-indicações
Absoluto:
- inflamação do pâncreas (pancreatite) na forma aguda;
- lactação (período de amamentação);
- crianças menores de 3 anos (todos os tipos de terapia);
- crianças de 3–12 anos (monoterapia);
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- hipersensibilidade à gabapentina e componentes auxiliares da droga.
O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Durante a gravidez, o Tebantin é usado apenas se o benefício pretendido para a mãe exceder o possível risco para o feto.
Instruções de uso da tebantina: método e dosagem
As cápsulas de Tebantin são administradas por via oral, sem mastigar, com uma quantidade suficiente de líquido. A eficácia do medicamento não depende da dieta alimentar. Ao tomar três doses, é importante levar em consideração que o intervalo entre as duas doses não deve ser superior a 12 horas.
Convulsões parciais em crianças maiores de 12 anos e adultos
Para crianças com mais de 12 anos de idade e adultos, um efeito antiepiléptico desejado clinicamente significativo é geralmente fornecido por uma dose de 900–1200 mg / dia, vários dias após o início da titulação.
Dose diária recomendada e regime de dosagem básico (A):
- Dia I: 300 mg - 1 vez por dia, 1 cápsula de 300 mg, ou 3 vezes ao dia, 1 cápsula de 100 mg;
- II dia: 600 mg - 2 vezes ao dia, 1 cápsula de 300 mg, ou 3 vezes ao dia, 2 cápsulas de 100 mg;
- III dia: 900 mg - 3 vezes ao dia, 1 cápsula de 300 mg, ou 3 vezes ao dia, 3 cápsulas de 100 mg;
- Dia IV e além: a dose pode ser aumentada para 1200 mg dividindo em doses iguais em 3 doses (por exemplo, 3 vezes ao dia, 1 cápsula de 400 mg).
Esquema posológico alternativo (B): no 1º dia de terapia é administrada uma dose inicial de 900 mg de gabapentina por dia, dividida em 3 doses de 1 cápsula de 300 mg; no dia seguinte, a dose pode ser aumentada para 1200 mg por dia e depois (dependendo do efeito obtido) aumentada por dia para 300-400 mg, mas não ultrapassando a dose diária máxima de 2400 mg (com três doses). A eficácia e segurança do uso de doses mais altas do medicamento não foram estudadas o suficiente.
Convulsões parciais em crianças de 3 a 12 anos com peso corporal superior a 17 kg
O Tebantin é utilizado em crianças dos 3 aos 12 anos com peso corporal> 17 kg para terapêutica adicional, uma vez que não existem dados suficientes sobre a segurança e eficácia da sua utilização neste grupo etário em monoterapia.
A dose diária recomendada do medicamento é de 25–35 mg / kg e é dividida em 3 doses.
Esquema para a escolha de uma dose eficaz usando titulação: 1º dia - 10 mg / kg / dia, 2º dia - 20 mg / kg / dia, 3º dia - 30 mg / kg / dia. Futuramente, se necessário, a dose diária de gabapentina pode ser aumentada para 35 mg / kg / dia, dividida em 3 doses. Estudos clínicos de longo prazo confirmam boa tolerância a doses de até 40-50 mg / kg / dia.
Regime de dosagem inicial antes de atingir as doses terapêuticas de gabapentina (doses diárias recomendadas de gabapentina dependendo do peso corporal):
- crianças com peso entre 17-25 kg (600 mg por dia): 1º dia - 200 mg uma vez ao dia, 2º dia - 200 mg 2 vezes ao dia, 3º dia - 200 mg 3 vezes ao dia;
- crianças com peso superior a 26 kg (900 mg por dia): 1º dia - 300 mg uma vez ao dia, 2º dia - 300 mg 2 vezes ao dia, 3º dia - 300 mg 3 vezes ao dia.
Doses de manutenção de Tebantina (peso / dose da criança): 17-25 kg - 600 mg / dia, 26-36 kg - 900 mg / dia, 37-50 kg - 1200 mg / dia, 51-72 kg - 1800 mg / dia.
Dor neuropática
No tratamento da dor neuropática, o médico assistente determina a dose terapêutica ideal por titulação com base na resposta individual do paciente, tolerância ao medicamento e eficácia. A dose pode ser de até 3600 mg por dia (máximo).
Dose diária recomendada e regime de dosagem básico (A):
- Dia I: 300 mg - 1 vez por dia, 1 cápsula de 300 mg, ou 3 vezes ao dia, 1 cápsula de 100 mg;
- II dia: 600 mg - 2 vezes ao dia, 1 cápsula de 300 mg, ou 3 vezes ao dia, 2 cápsulas de 100 mg;
- III dia: 900 mg - 3 vezes ao dia, 1 cápsula de 300 mg, ou 3 vezes ao dia, 3 cápsulas de 100 mg.
Um esquema posológico alternativo para o tratamento da dor intensa (B): no primeiro dia, uma dose diária inicial de 900 mg de gabapentina (dividida em 3 doses) é tomada, então a dose pode ser aumentada em 7 dias para 1800 mg por dia.
Para atingir o efeito analgésico necessário, em alguns casos, a dose pode ser aumentada até um máximo de 3600 mg por dia, dividida em 3 doses. Em estudos clínicos em andamento, durante a 1ª semana, a dose foi aumentada para 1800 mg, e durante a 2ª e 3ª semanas - para 2400 e 3600 mg, respectivamente.
Pacientes enfraquecidos, pacientes com baixo peso corporal ou após transplante de órgãos podem aumentar a dose de Tebantina estritamente em 100 mg por dia.
Na insuficiência renal com depuração da creatinina (CC) <80 ml / min, para pacientes em hemodiálise e idosos (devido à diminuição do CC relacionada à idade), o médico seleciona a dose terapêutica individualmente.
Efeitos colaterais
Tratamento de convulsão parcial
- mal-estar geral: dor nas costas / no peito, aumento da fadiga, síndrome semelhante à gripe, febre, astenia, mal-estar;
- sistema nervoso central (SNC): sonolência / insônia, dor de cabeça, tontura, ataxia, depressão, labilidade emocional, aumento da irritabilidade nervosa, tremor, espasmos musculares, hipercinesia, disartria, coordenação deficiente, alucinações, distúrbios do movimento (coreoatetose, discinesia, distonia), pensamento prejudicado, confusão, parestesia, nistagmo, tiques (dependente da dose), hipercinesia, reflexos aumentados, enfraquecidos ou ausentes, ansiedade, ansiedade, hostilidade, amnésia;
- sistema digestivo: náusea / vômito, dispepsia, dor abdominal, aumento do apetite, boca ou garganta seca, diarréia / constipação, lesões dentárias, hepatite, icterícia, pancreatite, aumento da atividade da transaminase hepática, flatulência, gengivite, anorexia;
- sistema cardiovascular: sintomas de vasodilatação, palpitações, como parte de uma terapia complexa - aumento da pressão arterial (PA);
- sistema hematopoiético: trombocitopenia, leucopenia;
- sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, fraturas;
- sistema respiratório: rinite, faringite; como parte da terapia complexa com outros medicamentos antiepilépticos - tosse, pneumonia;
- órgãos dos sentidos: ruído / zumbido nos ouvidos, deficiência visual (diplopia, ambliopia);
- sistema urinário: controle urinário prejudicado, insuficiência renal aguda; como parte da terapia complexa com outros medicamentos antiepilépticos - infecções do trato urinário;
- sistema reprodutivo: impotência, ginecomastia, aumento do volume das glândulas mamárias;
- reações de hipersensibilidade: urticária, erupção cutânea, prurido, febre, angioedema, eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson);
- outras reações: ganho de peso, púrpura, descoloração do esmalte dentário, edema generalizado, edema periférico, edema facial, alopecia, acne, flutuações na concentração de glicose no sangue em diabetes mellitus.
Hipercinesia e hostilidade foram relatadas com gabapentina como terapia adjuvante em crianças menores de 12 anos de idade.
Tratamento da dor neuropática
- mal-estar geral: astenia, infecções, síndrome semelhante à gripe, dor de cabeça, lesões acidentais, dor em várias localizações, dor nas costas;
- sistema digestivo: dispepsia, constipação / diarreia, boca seca, náuseas / vômitos, flatulência, dor abdominal;
- sistema nervoso: desorientação, distúrbio da marcha, parestesia, distúrbio do pensamento, sonolência, tremor;
- órgãos dos sentidos: ambliopia;
- sistema respiratório: falta de ar, faringite;
- metabolismo: ganho de peso, edema periférico;
- reações dermatológicas: erupção cutânea.
Depois de uma retirada abrupta de Tebantin, o seguinte é mais frequentemente observado: náusea, insônia, ansiedade, dores de várias localizações, hiperidrose.
Os sintomas de overdose são: visão dupla, tontura, dificuldade de fala, diarréia, sonolência e letargia. Para o tratamento da doença, a terapia sintomática é recomendada; na insuficiência renal grave, a hemodiálise pode ser indicada. Os sintomas de intoxicação aguda com risco de vida não foram observados, mesmo após a ingestão de 49 g da droga por dia.
Overdose
Mesmo depois de tomar 49 g de tebantina por dia, não foram observados sintomas de intoxicação aguda com risco de vida.
Em caso de sobredosagem, surgem dificuldades na fala, visão dupla, tonturas, diarreia, sonolência e letargia. O tratamento sintomático é recomendado. Ao tratar pacientes com insuficiência renal grave, a hemodiálise é possível.
Instruções Especiais
Não é necessário medir a concentração do fármaco no plasma ao selecionar a dose terapêutica ideal.
A terapia para epilepsia de ausência com gabapentina é ineficaz.
O uso de gabapentina em pacientes com diabetes mellitus requer monitoramento dos níveis de glicose no sangue e, em alguns casos, ajuste da dose do hipoglicemiante.
Com o aparecimento de dor abdominal prolongada, náuseas, vômitos repetidos (os primeiros sinais de pancreatite aguda), o tratamento com Tebantin deve ser interrompido. Para o diagnóstico precoce da pancreatite aguda, é necessário um exame completo (testes e testes clínicos e laboratoriais).
Pacientes com intolerância à lactose devem levar em consideração o seu conteúdo em 1 cápsula de Tebantina, dependendo da dose: 100 mg - 22,14 mg de lactose, 300 mg - 66,42 mg de lactose, 400 mg - 88,56 mg de lactose.
É necessário reduzir a dose do medicamento, interromper o tratamento ou substituir a gabapentina por um medicamento alternativo gradativamente, por pelo menos 1 semana. Com a interrupção abrupta, pode ocorrer estado de mal epiléptico.
O medicamento deve ser interrompido e consultar um médico caso apareçam tonturas, sonolência, ataxia, aumento da fadiga, náuseas / vômitos, aumento de peso em pacientes adultos e hipercinesia, sonolência e hostilidade em crianças.
A eficácia e a segurança do uso de Tebantin como medicamento para terapia adjuvante da epilepsia em crianças menores de 3 anos de idade, como medicamento para monoterapia em crianças menores de 12 anos e para o tratamento da dor neuropática em crianças e adolescentes menores de 18 anos não foram estabelecidas.
Durante o período de tratamento devido ao envolvimento em tipos de trabalho potencialmente perigosos que requerem rapidez das reações psicomotoras e maior concentração da atenção, incluindo ao dirigir, é necessário abster-se.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não há informações sobre o uso de Tebantin no tratamento de gestantes, portanto, neste período, o medicamento é prescrito apenas por motivos de saúde.
A gabapentina passa para o leite materno, mas não existem dados sobre o efeito da substância em bebés amamentados. Durante a lactação, Tebantin é prescrito apenas nos casos em que os benefícios para a mãe superam os possíveis danos para a criança.
Uso infantil
É proibido o uso do medicamento no tratamento de crianças menores de 3 anos e em monoterapia em crianças de 3 a 12 anos.
Não existem dados sobre a segurança e eficácia da utilização de Tebantine no tratamento da dor neuropática em crianças com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
De acordo com as instruções, Tebantin deve ser usado com cautela no tratamento de pacientes com insuficiência renal. Para pacientes com função renal comprometida e aqueles em hemodiálise, é necessário ajustar a dose do medicamento.
Uso em idosos
Devido à diminuição da depuração da creatinina relacionada à idade, a dose recomendada do medicamento para pacientes idosos deve ser selecionada individualmente.
Interações medicamentosas
- fenitoína, ácido valpróico, carbamazepina, fenobarbital (medicamentos antiepilépticos): não foi observada interação com gabapentina;
- Contraceptivos orais: a gabapentina não afeta a eficácia dos anticoncepcionais orais contendo noretisterona / etinilestradiol e sua farmacocinética, mas a deterioração / interrupção de seu efeito anticoncepcional é possível quando Tebantin é usado como parte de uma terapia complexa com outros medicamentos antiepilépticos que reduzem o efeito dos anticoncepcionais orais;
- antiácidos (agentes contendo magnésio ou alumínio que neutralizam a acidez do estômago): reduzem a biodisponibilidade da gabapentina em 24% (as cápsulas devem ser tomadas 2 horas após os antiácidos);
- cimetidina: a excreção de gabapentina pelos rins diminui, o que pode não ter significado clínico;
- álcool, outras drogas que afetam o sistema nervoso central: podem aumentar os efeitos colaterais indesejados da gabapentina no sistema nervoso, como sonolência, ataxia;
- probenecida: nenhum efeito na excreção renal de gabapentina;
- morfina: ao tomar morfina na forma de cápsulas de liberação controlada de 60 mg 2 horas antes de tomar Tebantina, houve um aumento de 44% na AUC da gabapentina em comparação com a monoterapia com gabapentina, como resultado do aumento do limiar de dor (teste de pressão fria), mas o significado clínico de tais alterações não instalado. A gabapentina administrada 2 horas após a morfina não altera as características farmacocinéticas desta e os efeitos colaterais não diferem dos observados com morfina e placebo.
Resultados laboratoriais para a determinação da proteína na urina: no caso do uso do medicamento Tebantin como parte da terapia complexa com outros anticonvulsivantes, foram anotados resultados falso-positivos na determinação da proteína total na urina por meio de testes semiquantitativos; recomenda-se o uso de um método de precipitação mais específico com solução de ácido sulfossalicílico a 20% ou amostra de biureto.
Análogos
Os análogos da tebantina são: Gabapentina, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperatura ambiente.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Tebantin
Avaliações do Tebantin como medicamento no combate à dor neuropática indicam sua alta eficácia, mas a principal condição é o cumprimento das recomendações do médico. Os efeitos colaterais mais comuns são sonolência e tontura.
Avaliações de pacientes que usaram a droga para o tratamento de crises epilépticas são bastante contraditórias: alguns pacientes relatam uma diminuição na gravidade e na frequência das crises, outros não observam nenhuma alteração em sua saúde.
O preço do Tebantin nas farmácias
O preço do Tebantin é de cerca de 900 rublos para um pacote de 50 cápsulas e 1650-1780 rublos para um pacote de 100 cápsulas.
Tebantin: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Cápsula de tebantina 300 mg 50 unid. 705 RUB Comprar |
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Cápsulas de tebantina 300mg 50 pcs. RUB 810 Comprar |
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Cápsula de 300 mg de tebantina 100 unidades. 1268 RUB Comprar |
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Cápsulas de tebantina 300mg 100 pcs. 1466 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
