Tamoxifeno HEXAL
Tamoxifeno HEXAL: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Tamoxifeno HEXAL
Código ATX: L02BA01
Ingrediente ativo: tamoxifeno (Tamoxifeno)
Produtor: Salutas Pharma, GmbH (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-09
Preços nas farmácias: a partir de 130 rublos.
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Tamoxifeno HEXAL é um medicamento antiestrogênio antineoplásico.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos: brancos ou amarelados, redondos, biconvexos, com superfície lisa e uniforme, nas doses de 20 e 40 mg, uma linha divisória é aplicada de um lado (10 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 3 ou 10 embalagens e instruções para o uso de Tamoxifeno HEXAL).
1 comprimido contém:
- substância ativa: citrato de tamoxifeno - 15,2; 30,4; 45,6 ou 60,8 mg, o que equivale a 10, 20, 30 ou 40 mg de tamoxifeno, respectivamente;
- componentes auxiliares: glicolato de amido sódico, lactose 1H 2 O, povidona, estearato de magnésio, celulose microcristalina;
- composição da casca: corante opadry branco (lactose, polietilenoglicol 4000, dióxido de titânio, hipromelose).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Tamoxifeno HEXAL é um medicamento hormonal antineoplásico. Seu princípio ativo, o tamoxifeno, é um agente não esteroidal do grupo do trifeniletileno, que possui propriedades antiestrogênicas e estrogênicas fracas. A ação farmacológica combinada do tamoxifeno se estende a vários tecidos. No câncer de mama, impede a ligação do estrogênio aos receptores de estrogênio nas células neoplásicas, exibindo principalmente efeitos antiestrogênicos. Em tumores com alto conteúdo de receptores de estrogênio, tecidos do útero, vagina, mama e glândula pituitária anterior, o tamoxifeno e seus metabólitos competem com o estradiol pelos locais de ligação com os receptores de estrogênio citoplasmáticos. O complexo receptor de tamoxifeno, ao contrário do complexo receptor de estrogênio, não estimula a síntese de DNA (ácido desoxirribonucléico) no núcleo. Ele suprime o processo de divisão celular, causando a regressão das células tumorais e sua morte.
A terapia adjuvante com tamoxifeno para tumores de mama estrogênicos ou não especificados reduz significativamente o número de recidivas da doença e aumenta a expectativa de vida em até 10 anos. O tratamento com a droga por cinco anos permite obter um efeito mais pronunciado do que com um curso de terapia de um ou dois anos. Idade, menopausa, dose de tamoxifeno ou quimioterapia adjuvante não afetam a eficácia clínica.
O uso de tamoxifeno no período pós-menopausa leva a uma diminuição na concentração de colesterol total e lipoproteínas de baixa densidade no plasma sanguíneo em cerca de 10–20% das mulheres e ajuda a preservar a densidade mineral óssea.
A inconsistência da resposta clínica à terapia com tamoxifeno pode ser devido ao polimorfismo da isoenzima CYP2D6. Deve-se ter em mente que com uma baixa taxa metabólica de tamoxifeno, a resposta terapêutica pode ser significativamente reduzida. Não há recomendações específicas para o tratamento de pacientes com metabolismo lento da isoenzima CYP2D6.
Farmacocinética
Após a administração oral, o tamoxifeno é bem absorvido. Sua concentração máxima no soro após uma única dose é atingida em 4-7 horas. No contexto do uso regular de tamoxifeno em uma dose diária de 20–40 mg por 21–28 dias, uma concentração de equilíbrio de tamoxifeno no soro é alcançada.
Ligação às proteínas plasmáticas - 98%.
O metabolismo do tamoxifeno ocorre no fígado com a ajuda da isoenzima CYP3A4 com a formação do principal metabólito sérico de N-desmetiltamoxifeno, que, com a participação da isoenzima CYP2D6, é metabolizado em outro metabólito ativo - endoxifeno e vários metabólitos subsequentes que têm propriedades antiestrogênicas idênticas à substância parental. Em comparação com pacientes com atividade normal do CYP2D6, em pacientes com deficiência da enzima CYP2D6, a concentração de endoxifeno é aproximadamente 75% menor. Na mesma medida, o nível de diminuição da concentração de endoxifeno no sangue é afetado pelo uso simultâneo de inibidores fortes da isoenzima CYP2D6.
O acúmulo de tamoxifeno e seus metabólitos ocorre no fígado, pâncreas, pulmões, pele, cérebro e ossos.
O tamoxifeno é caracterizado por duas fases da meia-vida (T 1/2). O T 1/2 inicial é de 7 a 14 horas, o T 1/2 terminal subsequente dura até 7 dias.
A droga é excretada na forma de conjugados principalmente pelos intestinos, o restante pelos rins.
Indicações de uso
- câncer de mama precoce com receptores estrogênicos positivos como terapia adjuvante;
- câncer mamário;
- câncer de mama localmente avançado ou metastático com receptores estrogênicos positivos;
- câncer de mama em homens após a castração;
- neoplasias sólidas com superexpressão de receptores de estrogênio, resistentes às terapias convencionais.
Contra-indicações
Absoluto:
- período de gravidez;
- lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
É recomendado o uso de comprimidos de Tamoxifeno HEXAL com cautela em caso de insuficiência renal, catarata e outras doenças oculares, diabetes mellitus, trombose venosa profunda e doença tromboembólica (incluindo história), leucopenia, trombocitopenia, hiperlipidemia, hipercalcemia, terapia concomitante de anticoagulantes indiretos em pacientes com tolerância à lactose,, deficiência de lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose.
Tamoxifeno HEXAL, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Tamoxifeno HEXAL são tomados por via oral, engolindo-os inteiros (sem violar a integridade do invólucro do filme) e bebendo uma pequena quantidade de líquido.
O médico define o regime posológico e a duração do tratamento individualmente, levando em consideração as indicações clínicas.
A dose prescrita de tamoxifeno é administrada de manhã ou dividida em duas doses - de manhã e à noite.
Dose recomendada: a dose padrão é de 20 mg por dia. A dose máxima diária é de 40 mg.
Geralmente, é necessária terapia de longo prazo. Assim, com a terapia adjuvante para o câncer de mama, recomenda-se continuar o tratamento com tamoxifeno por 5 anos.
O tamoxifeno HEXAL deve ser descontinuado se surgirem sinais de progressão da doença.
Efeitos colaterais
As doenças indesejadas são classificadas da seguinte forma: muito frequentes - ≥ 1/10; frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10; raramente - ≥ 1/1000 e <1/100; raramente - ≥ 1/10 000 e <1/1000; muito raramente - <1/10 000; frequência não estabelecida - com base nos dados disponíveis, não é possível estabelecer a frequência de ocorrência de efeitos colaterais:
- do sistema linfático e sangue: frequentemente - anemia; infrequentemente - thrombocytopenia, leukopenia; raramente - neutropenia, agranulocitose; muito raramente - pancitopenia;
- do sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça; frequência não estabelecida - sonolência, confusão, depressão, fotofobia;
- do sistema endócrino: frequentemente - hipercalcemia (mais frequentemente com metástases ósseas no início do tratamento);
- do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade;
- na parte do metabolismo e da nutrição: muito frequentemente - retenção de líquidos no corpo; frequentemente - um aumento nos níveis de triglicérides plasmáticos; muito raramente - um aumento significativo na concentração de triglicéridos no plasma, incluindo em combinação com pancreatite; frequência não estabelecida - ganho de peso, anorexia;
- na parte do órgão da visão: frequentemente - deficiência visual (incluindo catarata, alterações da córnea, retinopatia, às vezes reversível); raramente - neurite óptica (incluindo com desenvolvimento de cegueira), neuropatia do nervo óptico;
- na parte dos vasos: frequentemente - ataques isquémicos transitórios, tromboembolismo (incluindo tromboembolismo das artérias pulmonares), trombose venosa profunda e cãibras das extremidades inferiores; infrequentemente - golpe;
- do sistema hepatobiliar: frequentemente - degeneração gordurosa do fígado, atividade aumentada das transaminases hepáticas; infrequentemente - cirrose do fígado; muito raramente - hepatite, icterícia, colestase, insuficiência hepática (até a morte), necrose das células hepáticas;
- do trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas; frequentemente - diarreia, prisão de ventre, vômito;
- reações dermatológicas: muitas vezes - erupção na pele; frequentemente - alopecia, reações de hipersensibilidade, angioedema, urticária; raramente - vasculite; muito raramente - eritema polimórfico, lúpus eritematoso sistêmico, penfigóide bolhoso, síndrome de Stevens-Johnson;
- da parte dos genitais e das glândulas mamárias: muito frequentemente - corrimento vaginal, sangramento vaginal, irregularidades menstruais, em mulheres na pré-menopausa - amenorreia; frequentemente - uma sensação de coceira na área genital, alterações proliferativas no endométrio (pólipos, hiperplasia, neoplasia, menos frequentemente endometriose), um aumento de miomas uterinos; infrequentemente - câncer endometrial; raramente - polipose da vagina, sarcoma do útero (frequentemente tumor misto maligno de Muller), ovários policísticos, nos homens - impotência, diminuição da libido;
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: infrequentemente - pneumonite intersticial;
- do sistema músculo-esquelético: frequentemente - mialgia; muito raramente - dor nos ossos;
- outros: muito frequentemente - ondas de calor (aparência paroxística de uma sensação de calor); raramente - dor na área dos tecidos afetados (especialmente no início da terapia); muito raramente - porfiria cutânea tardia; a frequência não foi estabelecida - aumento da fadiga, aumento da temperatura corporal.
Além disso, tomar Tamoxifeno HEXAL pode potencializar a exacerbação da doença, manifestada por um aumento no tamanho das formações de tecidos moles, eritema pronunciado das áreas afetadas e adjacentes. Geralmente desaparece dentro de duas semanas após o início da terapia.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem aguda de tamoxifeno não foram estabelecidos. Possíveis efeitos colaterais aumentados da droga, prolongamento do intervalo QT.
Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. Não há antídoto específico.
Instruções Especiais
O uso de Tamoxifeno HEXAL deve ser acompanhado de monitoramento regular do hemograma, indicadores de leucócitos, plaquetas e coagulação sanguínea, nível de cálcio no sangue, função hepática, pressão arterial, estado de visão.
Durante o período de tratamento, as mulheres são recomendadas a exames ginecológicos regulares para determinar o câncer endometrial ou sarcoma uterino (incluindo o tumor maligno misto de Muller). Isso se deve a um aumento na incidência dessas patologias no contexto do uso de Tamoxifeno HEXAL. Um exame abrangente também é necessário quando ocorre sangramento vaginal ou sangramento durante a interrupção da pílula.
Deve-se ter em mente que a terapia concomitante com outros agentes citotóxicos aumenta o risco de complicações tromboembólicas em pacientes.
Após o tratamento do câncer de mama com tamoxifeno, as pacientes podem desenvolver focos adicionais do tumor primário que não estão localizados no endométrio ou na mama oposta à afetada. A relação causal dessas neoplasias não foi estabelecida.
No início do uso de Tamoxifeno HEXAL em pacientes com metástases ósseas, o nível de concentração de cálcio no soro sanguíneo deve ser monitorado. Se houver um desvio acentuado desses indicadores em relação aos parâmetros iniciais, a ingestão dos comprimidos deve ser temporariamente interrompida.
Dor ou inchaço nas pernas durante a terapia com Tamoxifeno HEXAL indica o desenvolvimento de trombose venosa das extremidades inferiores, falta de ar - embolia pulmonar, portanto, se aparecerem, é necessária a suspensão imediata do medicamento.
Em pacientes com leucopenia grave, trombocitopenia ou hipercalcemia, Tamoxifeno HEXAL deve ser prescrito após uma avaliação cuidadosa do risco potencial e do efeito terapêutico esperado da terapia.
Na hiperlipidemia, é necessário monitorar cuidadosamente o nível de concentração de colesterol e triglicerídeos no soro sanguíneo.
O paciente deve ser submetido a um exame oftálmico antes de iniciar o tratamento com tamoxifeno. Se ocorrer deficiência visual durante o período de tratamento, você deve entrar em contato imediatamente com um oftalmologista, pois o diagnóstico de um estágio inicial de catarata ou retinopatia permite eliminar os distúrbios resultantes, cancelando o Tamoxifeno HEXAL.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Existe o risco de fenômenos indesejáveis que têm um efeito negativo na concentração e na velocidade das reações psicomotoras, portanto, durante o período de tomar Tamoxifeno HEXAL, deve-se tomar cuidado e, se surgirem tonturas, deficiência visual ou sonolência, evite dirigir e realizar outras atividades potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A indicação de Tamoxifeno HEXAL é contra-indicada no período de gestação e amamentação.
O uso da droga durante a gravidez pode causar aborto espontâneo, malformações congênitas e morte fetal.
Como o tamoxifeno inibe a lactação, a amamentação não é possível durante a terapia medicamentosa. A produção de leite só se inicia vários meses após a cessação de seu uso devido à persistência do efeito terapêutico da droga. Se for necessário prescrever Tamoxifeno HEXAL durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Devido ao fato de que a droga potencializa a ovulação e aumenta o risco de concepção indesejada, é recomendado o uso de contracepção de barreira ou não hormonal para mulheres em idade reprodutiva durante todo o período de tratamento e aproximadamente três meses após a interrupção do Tamoxifeno HEXAL.
Uso infantil
A indicação de Tamoxifeno HEXAL para o tratamento de pacientes menores de 18 anos é contra-indicada.
Com função renal prejudicada
Tamoxifeno HEXAL deve ser tomado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Interações medicamentosas
- bupropiona, paroxetina, fluoxetina, antidepressivos do grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, quinidina, cinacalcet e outros inibidores potentes da isoenzima CYP2D6: uma diminuição na concentração plasmática de tamoxifeno e seu efeito clínico é possível (o uso conjunto deve ser evitado);
- citostáticos: aumenta o risco de formação de trombo;
- varfarina e outras drogas cumarínicas: seu efeito anticoagulante é aumentado (monitoramento cuidadoso é necessário para corrigir a dose dessas drogas em tempo hábil);
- diuréticos tiazídicos: ao tomar medicamentos que diminuem a excreção de cálcio, o risco de hipercalcemia aumenta;
- tegafur: o risco de hepatite crônica ativa, aumenta a cirrose hepática;
- agentes hormonais: quando combinados com tamoxifeno, enfraquecem mutuamente a ação um do outro;
- rifampicina e outros medicamentos metabolizados pela isoenzima CYP3A4: podem reduzir a concentração de tamoxifeno no plasma sanguíneo;
- bromocriptina: o nível de concentração plasmática de tamoxifeno e seu principal metabólito aumenta;
- anastrozol: seu efeito farmacocinético é enfraquecido.
Análogos
Os análogos do Tamoxifeno HEXAL são: Tamoxifeno, Vero-Tamoxifeno, Tamoxifeno Lahema, Tamoxifeno-Ebeve, Tamoxifeno-Ferein, Fazlodeks, Fareston, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Tamoxifeno HEXAL
As avaliações sobre o Tamoxifeno HEXAL são positivas. Em comparação com medicamentos semelhantes, os pacientes indicam manifestação menos pronunciada de eventos adversos e dão preferência a esse medicamento.
Preço do Tamoxifeno HEXAL em farmácias
O preço do Tamoxifeno HEXAL para uma embalagem contendo 30 comprimidos em uma dose de 20 mg pode ser 155-194 rublos.
Tamoxifeno HEXAL: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película de Tamoxifeno Hexal 20 mg 30 unid. 130 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
