Espiramicina-vero
Espiramicina-vero: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: espiramicina-Vero
Código ATX: J01FA02
Ingrediente ativo: espiramicina (espiramicina)
Produtor: Veropharm OJSC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23
Preços nas farmácias: a partir de 378 rublos.
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Espiramicina-vero é um medicamento antibacteriano bacteriostático do grupo dos macrolídeos.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de espiramicina-vero:
- liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa: massa porosa de ligeiramente amarelado a branco [1,5 milhões de Unidades Internacionais (UI) cada em frascos de vidro incolor, hermeticamente selados com uma rolha de composto de borracha; 1, 30, 50, 85 ou 100 frascos em uma caixa de papelão];
- comprimidos revestidos: oblongos, de cor creme (5 unidades em embalagens de blister, 2 embalagens em caixa de papelão; 10 unidades em embalagens de blister ou frascos de vidro escuro, 1 embalagem / lata em caixa de papelão);
- comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, brancos com tonalidade creme, num dos lados com gravação ROVA 3; seção transversal - branco com um tom de cor creme (5 unidades em embalagens de blister, 2 embalagens em uma caixa de papelão; 10 unidades em embalagens de blisters ou potes de vidro escuro, 1 embalagem / lata em uma caixa de papelão).
A composição do liofilizado contido em 1 frasco: ingrediente ativo adipato de espiramicina (em termos de espiramicina) - 1,5 milhões de UI.
Composição de 1 comprimido revestido:
- substância ativa: espiramicina - 3 milhões de UI (711,74 mg);
- componentes adicionais: povidona (polivinilpirrolidona), celulose microcristalina; crospovidona (poliplasdona X El-10), dióxido de silício coloidal (aerosil), carboximetilamido de sódio (primogel), estearato de magnésio;
- concha: Opadry II.
Composição de 1 comprimido revestido por película:
- substância ativa: espiramicina - 3 milhões de UI (711,74 mg);
- componentes adicionais: amido de milho pré-gelatinizado, dióxido de silício coloidal, croscarmelose de sódio, hiprolose, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- invólucro do filme: hipromelose, macrogol 6000, dióxido de titânio (E171).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Espiramicina-vero é um antibiótico do grupo macrolídeo, que tem efeito bacteriostático e, quando administrado em altas doses, pode exibir propriedades bactericidas em relação a cepas mais sensíveis (suprimindo a produção de proteína intracelular como resultado da ligação reversível com a subunidade 50S dos ribossomos do micróbio, fornece um bloqueio de reações de transpeptidação e translocação). A ligação estável da substância ao ribossomo e, como consequência, um efeito antibacteriano mais longo é causado por sua capacidade de se ligar a três domínios da subunidade (I - III), em contraste com os macrolídeos de 14 membros, que se ligam a apenas um. Em altas concentrações, a droga pode se acumular na célula do microrganismo.
Ao contrário da eritromicina, a espiramicina não ativa o peristaltismo do trato gastrointestinal (TGI). Como regra, os seguintes microrganismos são sensíveis à espiramicina: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (incluindo cepas de Staphylococcus aureus sensíveis à meticilina), Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Listerma monocytogenes. Chlamydia, Trep. Campylobacter spp. Moderadamente sensível ao medicamento Haemophilus influenzae, apresenta resistência - Pseudomonas spp.. Enterobacteriaceae spp.
Foi encontrada resistência cruzada entre espiramicina e eritromicina (um macrolídeo relacionado).
Farmacocinética
A espiramicina é caracterizada pela absorção rápida, mas não completa, do trato gastrointestinal, que é altamente variável (10-60%). Após administração oral de 6 milhões de UI, a concentração máxima (Cmax) de espiramicina no plasma é de aproximadamente 3,3 μg / ml.
Com a infusão intravenosa (intravenosa), a Cmax é atingida ao final da infusão e quando o medicamento é administrado na dose de 500 mg é de 2,3 μg / ml.
A ligação da espiramicina às proteínas plasmáticas é baixa - 10–25%, o volume de distribuição - varia de 383 a 660 litros.
A substância ativa está bem distribuída na saliva e nos tecidos, o seu nível nos pulmões é de 20–60 μg / g, nas amígdalas - 20–80 μg / g, no tecido ósseo - 5–100 μg / g nos seios da face com inflamação - 75–110 μg / g. A concentração do agente no fígado, baço e rins 10 dias após a conclusão do curso é de 5–7 μg / g.
A espiramicina-vero atravessa a barreira placentária e entra no leite materno, mas não atravessa a barreira hematoencefálica (BBB). Um alto nível de conteúdo é observado na bile (15-40 vezes maior do que a concentração no soro sanguíneo) e em leucócitos polimorfonucleares. As concentrações do agente no sangue fetal são aproximadamente 50% daquelas no soro sanguíneo da mãe e no tecido placentário - 5 vezes mais altas do que as concentrações correspondentes no soro sanguíneo.
O processo de transformação metabólica da espiramicina ocorre no fígado com a formação de metabólitos ativos com estrutura química indefinida. Mais de 80% da dose administrada é excretada na bile, cerca de 10% nos rins. Após tomar o medicamento por via oral na dose de 3 milhões de UI, a meia-vida (T 1/2) é de aproximadamente 8 horas, em pacientes idosos pode ser maior. Com o on / in a introdução de T 1/2 em pacientes jovens é de 4,5-6,2 horas, em pacientes idosos com idade de 73 a 85 anos - 9,8-13,5 horas.
Indicações de uso
- infecções bacterianas estimuladas por microrganismos suscetíveis: fase aguda de bronquite crônica, pneumonia adquirida na comunidade aguda (incluindo atípica, causada por Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila), bronquite aguda (para liofilizado), amigdalite, otite média, osteretomia, artrite gênese, prostatite, clamídia extragenital, doenças sexualmente transmissíveis (incluindo gonorréia, clamídia genital, sífilis e suas combinações);
- toxoplasmose (incluindo gravidez);
- infecções de pele: dermatoses infectadas, erisipela, abscesso, flegmão (inclusive na prática odontológica);
- bacteriocarriage de patógenos de difteria e tosse convulsa (terapia);
- reumatismo articular agudo (para prevenção);
- meningite meningocócica entre pessoas que tiveram contato com o paciente até 10 dias antes de sua hospitalização (para fins de prevenção).
Contra-indicações
- período de lactação;
- infância;
- deficiência da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase (devido ao risco aumentado de hemólise aguda);
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.
De acordo com as instruções, espiramicina-vero deve ser usado com cautela na insuficiência hepática ou na obstrução das vias biliares.
Instruções para o uso de espiramicina-vero: método e dosagem
Comprimidos revestidos por filme
A espiramicina-vero é administrada por via oral em 2-3 comprimidos (6-9 milhões de UI) por dia, divididos em 2-3 doses. A dose diária máxima não deve exceder 3 comprimidos (9 milhões de UI).
Para prevenir a meningite meningocócica, recomenda-se tomar 3 milhões de UI a cada 12 horas durante 5 dias.
Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa
Uma solução preparada a partir de um liofilizado é injetada por via intravenosa durante 1 hora. Antes da infusão, o conteúdo do frasco (1,5 milhões de UI) é diluído em 4 ml de água para preparações injetáveis e, em seguida, dissolvido em 100 ml de solução de dextrose a 5%.
No tratamento da pneumonia, a Espiramicina-vero é administrada a cada 8 horas na dose de 1,5 milhões de UI; em caso de curso grave da doença, a dose é dobrada.
Efeitos colaterais
- sistema cardiovascular: prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma;
- sistema digestivo: náusea, diarreia, vômito; extremamente raramente - alterações nos testes de função hepática (aumento da atividade da fosfatase alcalina, alanina aminotransferase), hepatite colestática, colite pseudomembranosa; para comprimidos (casos isolados) - esofagite ulcerativa, colite aguda; dano à mucosa intestinal de forma aguda, principalmente em pacientes com AIDS, quando em uso de altas doses do fármaco para criptosporidiose;
- sistema hematopoiético: extremamente raramente - trombocitopenia, para comprimidos - hemólise aguda;
- sistema nervoso: parestesias transitórias;
- reações alérgicas: coceira na pele, erupção cutânea, para comprimidos - urticária; extremamente raro - choque anafilático, angioedema;
- reações locais: dor no local da injeção intravenosa.
Overdose
Se houver suspeita de sobredosagem com espiramicina, deve-se realizar terapia sintomática. O antídoto específico é desconhecido.
Instruções Especiais
Durante a gravidez, a ameaça de transmissão da toxoplasmose ao feto com o uso da solução de Espiramicina-vero no primeiro trimestre diminui de 25 para 8%, no segundo trimestre - de 54 para 19% e no terceiro - de 65 para 44%.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
A espiramicina-vero não afeta adversamente a capacidade de dirigir um carro e controlar mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Para mulheres grávidas, um antibacteriano pode ser usado de acordo com as indicações, uma vez que não foi encontrado efeito teratogênico.
A espiramicina pode ser excretada no leite materno, portanto, se for necessário o uso de espiramicina-vero durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.
Uso infantil
O uso de espiramicina-vero na prática pediátrica é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
Na presença de insuficiência renal funcional, o ajuste da dose não é necessário devido à excreção renal insignificante de espiramicina.
Por violações da função hepática
Durante o tratamento na presença de doença hepática, deve-se realizar monitoramento periódico de sua função.
Pacientes com insuficiência hepática ou obstrução do ducto biliar são aconselhados a usar antibióticos com cautela.
Interações medicamentosas
No caso de usar espiramicina-vero em combinação com levodopa e carbidopa, T 1/2 da levodopa aumenta, o que pode ser uma consequência da inibição da absorção da carbidopa como resultado de alterações na motilidade gastrointestinal.
Os medicamentos contendo alcalóides da cravagem desidratados em combinação com espiramicina devem ser usados com precaução.
Ciclosporina e teofilina - suas interações com a espiramicina não foram reveladas, uma vez que as isoenzimas do sistema P450 não estão envolvidas na transformação metabólica deste último (ao contrário da eritromicina).
Análogos
Os análogos da espiramicina-vero são Rovamicina, Bacticap, Spiramycin Adipinat, Spiramisar, Zimbaktar, Klabaks, Claritromicina, Roxitromicina, Eritromicina e outros.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da umidade (para comprimidos) e da luz, fora do alcance das crianças, em temperatura não superior a 25 ° C.
Prazo de validade dos comprimidos - 2 anos, liofilizado - 1,5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de espiramicina-vero
Avaliações de espiramicina-vero em fóruns médicos são mais frequentemente associadas a uma discussão sobre a possibilidade de seu uso durante a gravidez. A maioria dos pacientes observa a eficácia do medicamento, principalmente no tratamento de doenças respiratórias de natureza infecciosa e inflamatória. Muitas mulheres que tomaram espiramicina-vero durante a gravidez indicam que ele não causou efeitos colaterais e não afetou adversamente a saúde do feto.
No entanto, também existe a opinião de que a terapia medicamentosa é ineficaz ou não dá nenhum resultado positivo. Alguns pacientes reclamam do desenvolvimento de efeitos indesejáveis do trato gastrointestinal. Outros observam a indisponibilidade de Espiramicina-vero devido à sua ausência em muitas farmácias.
O preço da espiramicina-vero nas farmácias
O preço da espiramicina-vero pode ser de 210–250 rublos por embalagem contendo 10 comprimidos revestidos por película.
Espiramicina-vero: preços em farmácias on-line
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Espiramicina-vero 3 milhões de comprimidos revestidos IU 10 unid. 378 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
