Sirdalud - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Avaliações, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sirdalud

Sirdalud: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Interações medicamentosas
11. 11. Análogos
12. 12. Termos e condições de armazenamento
13. 13. Condições de dispensa em farmácias
14. 14. Comentários
15. 15. Preço em farmácias

Nome latino: Sirdalud

Código ATX: М03ВХ02

Ingrediente ativo: tizanidina (tizanidina)

Produtor: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turquia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13

Preços nas farmácias: a partir de 188 rublos.

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Sirdalud é uma droga relaxante muscular central.

Forma de liberação e composição

Sirdalud está disponível na forma de comprimidos: brancos ou esbranquiçados, planos, redondos, com bordas em bisel, ranhuras (comprimidos de 2 mg) ou linhas cruzadas (comprimidos de 4 mg) de um lado e o código OZ (comprimidos de 2 mg) ou RL (comprimidos 4 mg) do outro (10 peças em blisters, em uma caixa de papelão três blisters).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: tizanidina (na forma de cloridrato de tizanidina) - 2 mg ou 4 mg;
• componentes auxiliares: lactose monohidratada, ácido esteárico, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal anidro.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A tizanidina é um relaxante muscular de ação central. Ele atua em certas áreas da medula espinhal, estimulando os receptores pré-sinápticos alfa ₂, que levam à inibição dos aminoácidos excitatórios que ativam os receptores para N-metil-D-aspartato (receptores NMDA). Isso causa a inibição da transmissão polissináptica de excitação no nível dos neurônios intermediários localizados na medula espinhal. Como o tônus muscular excessivo é provocado justamente por esse mecanismo, quando suprimido, observa-se uma diminuição do tônus muscular. Além das propriedades relaxantes musculares, a tizanidina também é caracterizada por um efeito analgésico central moderado.

A eficácia do Sirdalud foi comprovada tanto para espasmos crônicos de gênese cerebral e espinhal, quanto para espasmos musculares, acompanhados de dor aguda. A droga reduz o risco de desenvolver convulsões clônicas e reduz a espasticidade, o que leva a uma diminuição da resistência aos movimentos passivos e a um aumento na amplitude dos movimentos ativos. O efeito relaxante muscular, medido por meio do teste do "pêndulo" e da escala de Ashworth, e os efeitos colaterais (redução da pressão arterial e freqüência cardíaca) são determinados pelo conteúdo de tizanidina no plasma sanguíneo.

Farmacocinética

A tizanidina é absorvida quase completamente e com rapidez suficiente. Seu nível plasmático máximo é registrado aproximadamente 1 hora após a administração de Sirdalud. A substância é amplamente metabolizada durante a "primeira passagem" pelo fígado, em que a biodisponibilidade atinge em média cerca de 34%. A concentração máxima de tizanidina é de 12,3 e 15,6 ng / ml após doses únicas e múltiplas do medicamento na dose de 4 mg, respectivamente.

Após atingir o equilíbrio com a administração intravenosa, o volume médio de distribuição é de 2,6 l / kg. A tizanidina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em cerca de 30%.

A maior parte da tizanidina (cerca de 95%) é rapidamente metabolizada no fígado. Os processos metabólicos in vitro em que este composto participa são realizados utilizando a isoenzima CYP1A2 do sistema citocromo P ₄₅₀. Os metabólitos não diferem na atividade farmacológica.

A meia-vida do componente ativo do Sirdalud na circulação sistêmica varia em média de 2 a 4 horas. Aproximadamente 70% da dose administrada é excretada principalmente na urina na forma de metabolitos. Cerca de 4,5% da tizanidina é excretada na forma inalterada.

Ao tomar 4 mg de Sirdalud na forma de comprimidos simultaneamente com a ingestão de alimentos, não foram observadas alterações na farmacocinética da tizanidina. Mesmo tendo em conta o aumento de um terço da concentração máxima da substância no sangue quando tomado após as refeições, este efeito não tem significado clínico. Neste caso, o grau e a taxa de absorção [de acordo com os dados da área sob a curva farmacocinética "concentração-tempo" (AUC)] não se alteram.

Para a tizanidina, quando tomada em doses de 1–20 mg, a farmacocinética linear é característica.

Em pacientes com disfunção renal (CC menor ou igual a 25 ml / min), o nível máximo de tizanidina no plasma sanguíneo é 2 vezes maior do que em voluntários saudáveis. A meia-vida terminal em tais pacientes é de cerca de 14 horas, o que aumenta aproximadamente 6 vezes a biodisponibilidade sistêmica da tizanidina, medida pela AUC.

Os estudos farmacocinéticos da tizanidina em pacientes com disfunções hepáticas praticamente não foram realizados. Como a tizanidina é metabolizada principalmente no fígado com a participação da isoenzima CYP1A2 do sistema do citocromo, as disfunções hepáticas podem provocar um aumento da exposição sistêmica ao fármaco.

Não há informações confiáveis sobre a farmacocinética da droga em pacientes com mais de 65 anos de idade. As características farmacocinéticas da tizanidina são independentes do sexo, e o efeito de raça e etnia não foi estudado.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Sirdalud é usado para espasmos musculares dolorosos causados por doenças funcionais e estáticas da coluna (síndromes lombar e cervical), ou após cirurgia (por exemplo, cirurgia para osteoartrite da articulação do quadril ou hérnia intervertebral).

A droga também é usada para espasticidade dos músculos esqueléticos em doenças de natureza neurológica, por exemplo, na mielopatia crônica, esclerose múltipla, doenças degenerativas da medula espinhal, paralisia cerebral (em pacientes com mais de 18 anos de idade) e as consequências de acidentes cerebrovasculares.

Contra-indicações

Absoluto:

• disfunção hepática grave;
• crianças e adolescentes até 18 anos (devido à experiência limitada de uso nesta categoria de idade);
• uso concomitante com ciprofloxacina ou fluvoxamina;
• hipersensibilidade aos componentes principais ou auxiliares da droga.

Relativo (Sirdalud é usado com cautela):

• disfunção hepática moderadamente grave;
• função renal prejudicada;
• idade avançada acima de 65 anos.

Instruções de uso de Sirdalud: método e dosagem

Os comprimidos de Sirdalud são tomados por via oral. O regime de dosagem é selecionado individualmente, levando em consideração as características de um determinado paciente.

A dose inicial é de 2 mg três vezes ao dia; nessa dose, o risco de reações colaterais indesejadas é minimizado.

Os comprimidos de diferentes dosagens (2 mg e 4 mg) podem ser divididos em duas partes iguais.

Doses recomendadas de Sirdalud:

• espasmo muscular doloroso: 2 mg ou 4 mg três vezes ao dia. Se necessário, é possível a ingestão adicional de um comprimido (2 mg ou 4 mg), preferencialmente ao deitar, pois o medicamento pode causar sonolência;
• espasticidade dos músculos esqueléticos devido a doenças neurológicas: a dose inicial não é superior a 6 mg por dia em três doses divididas, então a dose é gradualmente aumentada em 2–4 mg a cada 3–7 dias. O efeito terapêutico ideal foi observado com uma dose diária de 12-24 mg em 3-4 doses em intervalos regulares. A dose máxima é de 36 mg por dia.

Pacientes com mais de 65 anos de idade e pessoas com insuficiência hepática moderada recebem Sirdalud com cautela, iniciando o tratamento com uma dose mínima, que é gradualmente aumentada até que uma dose ideal em termos de eficácia e tolerância seja alcançada.

Na insuficiência renal (depuração da creatinina menor que 25 ml / min) no início da terapia, a dose do medicamento é de 2 mg uma vez ao dia. Em seguida, ele é aumentado gradualmente, levando em consideração a tolerância e a eficácia do Sirdalud. Se for necessário obter um efeito mais pronunciado, primeiro aumenta-se a dose administrada uma vez e depois aumenta-se a frequência de aplicação.

A retirada do medicamento é feita de forma gradual, principalmente em pacientes que recebem Sirdalud em altas doses há muito tempo. Caso contrário, existe a possibilidade de desenvolver um aumento rebote da pressão arterial e taquicardia.

Efeitos colaterais

• sistema digestivo: muitas vezes - distúrbios gastrointestinais, sensação de secura na boca; frequentemente - náusea;
• sistema cardiovascular: frequentemente - uma diminuição da pressão arterial (em alguns casos, pronunciada, até perda de consciência e colapso); infrequentemente - bradicardia;
• sistema nervoso e psique: muitas vezes - tonturas, sonolência; frequentemente - distúrbios do sono, insônia;
• sistema musculoesquelético: muito frequentemente - miastenia gravis;
• indicadores de laboratório: muitas vezes - atividade aumentada de enzimas hepáticas;
• outras reações: muito frequentemente - aumento da fadiga.

Ao usar Sirdalud em pequenas doses (com espasmo muscular doloroso), os efeitos colaterais listados são moderadamente expressos e desaparecem por conta própria. O uso de doses mais altas do medicamento recomendado para a espasticidade leva a um aumento na ocorrência e gravidade das reações adversas; no entanto, casos realmente graves que requerem a suspensão do medicamento são raros.

Na prática clínica, foram observados efeitos colaterais indesejáveis dos seguintes sistemas e órgãos (a frequência de sua ocorrência não foi estabelecida):

• fígado e vias biliares: insuficiência hepática, hepatite;
• sistema nervoso, psique e órgãos sensoriais: vertigem, confusão, visão turva, alucinações;
• outras reações: síndrome de abstinência, astenia.

Overdose

Atualmente, são conhecidos vários casos de overdose de medicamentos, incluindo um caso em que a dose de Sirdalud administrada foi de 400 mg. Em todas as situações acima descritas, observou-se uma recuperação completa, cujo processo decorreu sem quaisquer peculiaridades. Os sintomas de overdose incluem sonolência, tontura, ansiedade, aumento do intervalo QT, diminuição da pressão arterial, náuseas, vômitos, depressão do centro respiratório, coma.

Para a eliminação completa de Sirdalud do corpo, a ingestão repetida de carvão ativado é recomendada. Presumivelmente, a diurese forçada também promove a eliminação acelerada de tizanidina. No futuro, pode ser necessária terapia sintomática.

Instruções Especiais

A disfunção hepática foi observada com maior frequência em doentes que receberam Sirdalud numa dose superior a 12 mg por dia. Em tais pacientes, bem como em pacientes com sinais clínicos de insuficiência hepática (náuseas, fadiga, anorexia), recomenda-se monitorar a função hepática e realizar testes apropriados uma vez por mês durante os primeiros 4 meses de terapia. Se os níveis de alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase excederem persistentemente o limite superior da norma em 3 ou mais vezes, o medicamento deve ser descontinuado.

Sirdalud não é recomendado para doentes com deficiência grave de lactase, intolerância hereditária à galactose ou síndrome de má absorção de glucose / galactose, uma vez que os comprimidos contêm lactose.

Com o desenvolvimento de sonolência durante o tratamento com a droga, o paciente deve se abster de realizar trabalhos associados a alta concentração de atenção e rápida reação psicomotora.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos controlados do uso de Sirdalud em pacientes grávidas, portanto, não deve ser atribuído a essa categoria de pacientes (exceto nos casos em que os benefícios potenciais superam os possíveis riscos). Experimentos em animais não revelaram sinais claros de teratogenicidade da droga. Quando administrado aos animais nas doses diárias de 10 e 30 mg / kg, observou-se aumento do período gestacional. Foram notificados casos de morte fetal pré-natal e pós-natal, bem como atraso no desenvolvimento fetal. Quando as doses acima foram administradas pelas mulheres, elas mostraram sintomas pronunciados de sedação e relaxamento muscular. Considerando a área de superfície corporal, as doses acima excederam a dose máxima permitida para humanos (0,72 mg / kg por dia) em cerca de 2,2 e 6,7 vezes.

Os estudos em animais mostram que pequenas concentrações de tizanidina são excretadas no leite das mulheres a amamentar. Não é recomendado o uso de Sirdalud durante a lactação, uma vez que não há informações sobre a penetração deste composto no leite materno em humanos.

Antes de iniciar o tratamento com Sirdalud, as pacientes em idade reprodutiva devem receber informações sobre o resultado de um teste de gravidez.

Quando o Sirdalud foi administrado em doses diárias de 10 e 30 mg / kg a homens e mulheres, homens e mulheres, respetivamente, não houve efeito adverso na fertilidade. Em homens que receberam o medicamento em doses superiores a 30 mg / kg por dia, e mulheres em doses superiores a 10 mg / kg por dia, foi observada uma diminuição na fertilidade. Considerando a área de superfície corporal, essas doses excederam a dose máxima permitida para humanos (igual a 0,72 mg / kg por dia) em 2,2 e 6,7 vezes. Ao tomar tais doses, as mulheres grávidas observaram sintomas clínicos especiais, expressos em ataxia, perda de peso e sinais pronunciados de sedação.

Interações medicamentosas

Sirdalud não é recomendado para ser usado concomitantemente com cimetidina, rofecoxib, ticlopidina, medicamentos antiarrítmicos (propafenona, mexiletina, amiodarona), anticoncepcionais orais e algumas fluoroquinolonas (pefloxacina, enoxacina, norfloxacina), uma vez que tais combinações podem levar a um aumento na, alongamento do intervalo QT _c.

Sirdalud é prescrito com cautela junto com medicamentos que prolongam o intervalo QT (azitromicina, amitriptilina, cisaprida).

Quando usados junto com anti-hipertensivos, é possível uma queda pronunciada da pressão arterial e bradicardia; com rifampicina - diminuição da concentração de tizanidina no plasma em 50%, o que leva a uma diminuição do efeito terapêutico de Sirdalud.

Em pacientes fumantes (fumando mais de 10 cigarros por dia), a biodisponibilidade sistêmica da tizanidina é reduzida em quase 30%, portanto, com o tratamento prolongado, pode ser necessário um aumento da dose do medicamento.

O etanol pode aumentar o risco de efeitos colaterais da droga. O Sirdalud, por sua vez, é capaz de potencializar o efeito supressor do álcool no sistema nervoso central.

Anti-histamínicos, hipnóticos e sedativos podem aumentar o efeito sedativo da tizanidina. Outros agonistas de α ₂ -adrenorreceptores, quando usados simultaneamente com o medicamento Sirdalud, potencializam o efeito hipotensor.

Análogos

Tizalud e Midokalm são análogos de Sirdalud.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Sirdalud

De acordo com as avaliações, o Sirdalud é usado em pacientes de várias categorias de idade. Em média, eles avaliam os resultados de seu tratamento em 3,9 pontos em 5. Muitos pacientes notam o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis, entre os quais prevalecem a fadiga e a sonolência. Também relatou um efeito significativo da droga no fígado.

Os médicos prescrevem Sirdalud como um meio de terapia sintomática para reduzir os espasmos musculares esqueléticos. Em caso de manifestações graves de efeitos colaterais ou ausência de resultado significativo após 3 dias de tratamento, você deve consultar um especialista que ajustará o regime terapêutico.

Preço de Sirdalud em farmácias

O preço aproximado do Sirdalud com uma dosagem de 2 mg é de 216-237 rublos e com uma dosagem de 4 mg - 318-350 rublos (para um pacote contendo 30 comprimidos).

Sirdalud: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Sirdalud 2 mg comprimidos 30 unid. 188 r Comprar

Sirdalud comprimidos 2mg 30 pcs. 198 RUB Comprar

Sirdalud 4 mg comprimidos 30 unid. 271 r Comprar

Sirdalud 4 mg comprimidos 30 unid. 271 r Comprar

Sirdalud mr caps. com mod. lançamento 6mg n30 453 r Comprar

Sirdalud MP 6 mg cápsulas de liberação modificada 30 unid. 453 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!