Nitrazepam
Nitrazepam: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Nitrazepam
Código ATX: N05CD02
Ingrediente ativo: nitrazepam (nitrazepam)
Produtor: Altai Federal Scientific and Practical Center (Rússia), Moscow Endocrine Plant FSUE (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 01.10.2019
O nitrazepam é um potente hipnótico do grupo das benzodiazepinas com efeitos ansiolíticos, anticonvulsivantes, sedativos e relaxantes musculares.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: cilíndricos achatados ou esféricos, brancos com matiz amarelado-esverdeado, com bisel (10 peças em blister, em caixa de papelão 1, 2 ou 5 embalagens; 20 ou 50 peças em lata de polímero ou de vidro protetor de luz, em embalagem de papelão 1 lata e instruções de uso de Nitrazepam).
Princípio ativo: nitrazepam, seu conteúdo em 1 comprimido é de 5 mg.
Componentes adicionais: polivinilpirrolidona médica de baixo peso molecular (povidona), açúcar do leite (lactose), talco, primogel (carboximetilamido sódico), amido de batata, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O nitrazepam é um hipnótico do grupo das benzodiazepinas. Além disso, a droga tem um relaxante muscular central, efeito anticonvulsivante e ansiolítico.
O principal mecanismo de ação hipnótica é baseado na inibição das células da formação reticular do tronco cerebral. Sob a influência do nitrazepam, a duração e a profundidade do sono aumentam. O sono e o despertar são fisiológicos.
O nitrazepam potencializa o efeito inibitório do GABA (ácido gama-aminobutírico), que é um dos principais mediadores da inibição pré e pós-sináptica da transmissão do impulso no sistema nervoso central. Reduz a excitabilidade das estruturas subcorticais do cérebro (sistema límbico, tálamo, hipotálamo), inibe os reflexos espinhais polissinápticos. Reduz a influência de estímulos emocionais, motores e autonômicos que atrapalham o mecanismo de adormecer.
O efeito ansiolítico do nitrazepam é devido ao efeito no complexo da amígdala do sistema límbico. Ela se manifesta em uma diminuição do estresse emocional, um enfraquecimento do medo, ansiedade, ansiedade.
O efeito sedativo é baseado no efeito sobre a formação reticular do tronco encefálico e núcleos inespecíficos do tálamo. Essa propriedade da droga se manifesta na forma de diminuição dos sintomas de origem neurótica (medo, ansiedade).
O efeito anticonvulsivante do nitrazepam é proporcionado pelo aumento da inibição pré-sináptica. A substância suprime a propagação da atividade epileptogênica, enquanto o estado de excitação do foco não é removido.
O efeito relaxante muscular central é baseado na inibição das vias inibitórias aferentes polissinápticas espinhais. A inibição direta da função muscular e nervosa motora também é possível.
O desenvolvimento do efeito terapêutico é notado 30 minutos após a administração oral, a sua duração varia de 6 a 8 horas.
Farmacocinética
A absorção do nitrazepam pelo trato gastrointestinal é completa e rápida. A biodisponibilidade é de 54–98% (dependendo da forma farmacêutica). Se tomado simultaneamente com os alimentos, a absorção é retardada, enquanto a concentração plasmática máxima diminui em aproximadamente 30%.
O valor médio da concentração máxima com uma única administração oral de 10 mg da substância é de 0,08 a 0,1 μg / ml, o tempo para atingi-lo é de 1–4 horas. A conexão com as proteínas plasmáticas é de aproximadamente 85–90%.
A fase de distribuição do nitrazepam no corpo varia muito e pode durar 1,7-3,5 horas. Com a idade, o volume de distribuição aumenta, este valor é de 1,3–2,6 l / kg. Penetra bem através das barreiras histohematogênicas, incluindo o sangue-cérebro e as barreiras placentárias, e é encontrado no leite materno.
O metabolismo ocorre no fígado pela redução do grupo nitro e subsequente acetilação para formar derivados acetil inativos.
A meia-vida é de 16-48 horas (o valor deste indicador é determinado pela idade e peso corporal), do líquido cefalorraquidiano - 68 horas.
Os principais metabólitos são: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenona e hidroxi-2-amino-5-nitrobenzofenona. Eles são excretados na urina e nas fezes (65–71% e 14–20%, respectivamente). Aproximadamente 1–5% da dose é excretada inalterada pelos rins.
Com a administração repetida, há um acúmulo mínimo da substância (nitrazepam refere-se a benzodiazepínicos com meia-vida curta / média), após a interrupção do tratamento, a excreção é rápida.
Indicações de uso
- Distúrbios do sono de várias origens (dificuldade em adormecer, despertares noturnos e / ou matinais frequentes);
- Sonambulismo;
- Diversas formas de convulsões, incluindo a síndrome de West (convulsões fulminantes) em crianças pequenas;
- Lesões orgânicas do sistema nervoso central (distúrbios circulatórios do cérebro, consequências de lesão cerebral traumática);
- Neuroses;
- Insanidade afetiva;
- Transtornos mentais, acompanhados por um aumento da sensação de ansiedade e ansiedade;
- Encefalopatia com manifestações epilépticas;
- Sintomas de abstinência no alcoolismo e dependência de drogas;
- Esquizofrenia (como parte da terapia combinada).
Contra-indicações
Absoluto:
- Depressão severa;
- Insuficiência respiratória aguda;
- Dependência de drogas ou álcool;
- Vício;
- Intoxicação alcoólica aguda, acompanhada por enfraquecimento das funções vitais;
- Epilepsia do lobo temporal;
- Glaucoma de ângulo fechado;
- Coma;
- Choque;
- Miastenia grave;
- Hipercapnia;
- Doença pulmonar obstrutiva crônica severa;
- Intoxicação aguda com drogas que têm efeito depressor no sistema nervoso central;
- Transtornos da deglutição em crianças;
- Período de gravidez e lactação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas ou outros benzodiazepínicos.
Relativo:
- Parada respiratória;
- Hipercinesia;
- Ataxias cerebrais e espinhais;
- Insuficiência hepática e / ou renal;
- Doenças cerebrais orgânicas;
- Apnéia do sono (incluindo suspeita de apnéia do sono);
- Hipoproteinemia;
- Ataxia;
- Psicose;
- Propensão para abusar de drogas psicoativas;
- Uma história de dependência de drogas;
- Idade idosa.
Nitrazepam, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de nitrazepam devem ser tomados por via oral.
Como um comprimido para dormir para distúrbios do sono - 1 vez por dia, 30 minutos antes de dormir. Doses recomendadas:
- Crianças menores de 1 ano - 1,25-2,5 mg;
- Crianças de 1-5 anos - 2,5-5 mg;
- Crianças de 6 a 14 anos - 5 mg;
- Adolescentes com mais de 14 anos e adultos - 5-10 mg, a dose diária máxima permitida é de 20 mg;
- Idosos (com mais de 65 anos) - 2,5-5 mg.
Doses recomendadas ao usar Nitrazepam como medicamento anticonvulsivante e ansiolítico:
- Adultos - 5-10 mg 2-3 vezes ao dia;
- Pacientes idosos - 2,5-5 mg 2-3 vezes ao dia;
- Crianças de 6 a 14 anos - 7,5-15 mg (dose diária) em 3 doses divididas;
- Crianças de 1-6 anos - 5-10 mg (dose diária) em 3 doses divididas;
- Crianças menores de 1 ano - 2,5-7,5 mg (dose diária) em 3 doses divididas.
Recomenda-se que 2/3 da dose diária seja tomada à noite.
Ao calcular a dose infantil de nitrazepam, é recomendável levar em consideração o peso corporal. Para crianças com peso até 30 kg, 0,3-1 mg / kg / dia é prescrito em 3 doses divididas.
Com a síndrome de West em crianças de 1 a 2 anos, são prescritos 2,5-5 mg por dia em 1 dose.
Para bebês e crianças que não conseguem engolir o comprimido inteiro, uma quantidade apropriada do medicamento pode ser triturada e dissolvida (suspensa) em uma pequena quantidade de água.
A duração do tratamento é geralmente de 30-45 dias.
Todas as doses acima são indicativas. Em cada caso, o médico determina a dose ideal individualmente, dependendo da indicação, estado geral do paciente, etiopatogenia e tolerância individual ao medicamento.
Efeitos colaterais
- Sistema nervoso: no início do tratamento (especialmente em idosos) - diminuição da concentração, lentidão das reações mentais e motoras, tonturas, fadiga, embotamento das emoções, sonolência, letargia, ataxia; raramente - confusão, euforia, catalepsia, cefaléia, reações extrapiramidais distônicas (movimentos corporais descontrolados, incluindo os olhos), fala turva, depressão, amnésia anterógrada, disartria, fraqueza muscular, tremor; em alguns casos - reações paradoxais (agitação psicomotora, ansiedade, medo, insônia, explosões agressivas, aumento da irritabilidade, alucinações, espasmos musculares, tendências suicidas);
- Sistema digestivo: boca seca ou salivando, diminuição ou aumento do apetite, náuseas, vômitos, diarreia / prisão de ventre, icterícia, aumento da atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, disfunção hepática;
- Sistema geniturinário: incontinência ou retenção urinária, aumento ou diminuição da libido, insuficiência renal, dismenorreia;
- Órgãos hematopoiéticos: anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose (fadiga incomum ou fraqueza, dor de garganta, hipertermia, calafrios);
- Sistema cardiovascular: redução da pressão arterial; raramente - taquicardia;
- Reações alérgicas: coceira, erupção cutânea;
- Outros: vício, dependência de drogas; raramente - perda de peso, bulimia, deficiência visual (diplopia), depressão do centro respiratório.
Com uma redução acentuada da dose ou descontinuação de Nitrazepam, uma síndrome de abstinência pode se desenvolver, manifestada pelos seguintes sintomas: agitação psicomotora, ansiedade, medo, aumento da irritabilidade, despersonalização, disforia, tremor, distúrbios do sono, dor de cabeça, distúrbios de percepção (incluindo parestesia, hiperestesia, hiperacusia, fotofobia), depressão, alucinações, aumento da sudorese, taquicardia, náuseas, vômitos, espasmo dos músculos lisos dos órgãos internos e músculos esqueléticos, convulsões; raramente - psicose aguda.
Em recém-nascidos cujas mães tomaram Nitrazepam durante a gravidez, é possível a supressão do reflexo de sucção, insuficiência respiratória e depressão do sistema nervoso central.
Overdose
Os principais sintomas: diminuição dos reflexos, agitação paradoxal, sonolência, ataxia, disartria, depressão da consciência de gravidade variável (até o coma), diminuição da resposta a irritações dolorosas, sono profundo, fraqueza grave, nistagmo (deficiência visual), tremor, falta de ar ou falta de ar, bradicardia, redução da pressão arterial, depressão da atividade respiratória e cardíaca, colapso.
Terapia: lavagem gástrica prescrita, ingestão de carvão ativado, diurese forçada, tratamento sintomático (visando manter a respiração e a pressão arterial). O flumazenil é usado como um antagonista específico em ambiente hospitalar. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Deve-se ter cuidado ao iniciar o tratamento de pacientes que, antes da nomeação do nitrazepam, estavam em terapia com qualquer outro medicamento há muito tempo.
Pacientes com depressão grave devem estar sob supervisão especial durante o período de tratamento, uma vez que podem usar o medicamento para implementar intenções suicidas.
Nitrazepam não deve ser tomado por muito tempo sem receita médica.
Durante a terapia, é estritamente proibido consumir álcool, você deve evitar dirigir um carro e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos que requerem uma alta taxa de reação e maior atenção.
Com o tratamento de longa duração, assim como nos pacientes com insuficiência renal e / ou hepática, é necessário o controle das enzimas hepáticas e da imagem do sangue periférico.
O nitrazepam tem um potencial aditivo primário. O risco de formação da dependência de drogas aumenta em pacientes que já fizeram uso de drogas ou álcool, bem como quando a droga é usada em altas doses ou por muito tempo, mesmo em doses terapêuticas usuais. Por este motivo, o médico prescreve este remédio individualmente após uma avaliação cuidadosa dos benefícios e do possível risco de desenvolver vício ou dependência.
Para evitar o desenvolvimento da síndrome de abstinência, o tratamento não deve ser interrompido abruptamente, a dose deve ser reduzida gradualmente.
O medicamento deve ser cancelado em caso de desenvolvimento de reações paradoxais, tais como alucinações, sono superficial, dificuldade em adormecer, agitação psicomotora, aumento das cãibras musculares, medo, agressividade, pensamentos suicidas.
Em caso de uso frequente do medicamento durante a gravidez, existe o risco de dependência física (síndrome de abstinência) no recém-nascido.
Tomar Nitrazepam imediatamente antes do parto ou durante o parto pode causar uma sucção fraca em um recém-nascido ("síndrome do bebê flácido"), diminuição do tônus muscular e da pressão arterial, hipotermia e depressão respiratória.
Em crianças pequenas, há um aumento da produção de escarro e muco no trato respiratório, portanto, medidas devem ser tomadas para garantir uma boa permeabilidade das vias aéreas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Os pacientes durante o período de terapia com Nitrazepam devem evitar dirigir veículos e usar mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Nitrazepam não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
Se a deglutição for prejudicada em crianças, a terapia é contra-indicada.
Com função renal prejudicada
Nitrazepam é usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
O nitrazepam é usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática.
Uso em idosos
O uso do medicamento em pacientes idosos requer supervisão médica.
Interações medicamentosas
Os indutores das enzimas hepáticas microssomais reduzem a eficácia do nitrazepam, dos contraceptivos orais contendo estrogênio e da cimetidina - aumentam e aumentam.
O aumento mútuo da ação é observado quando Nitrazepam é combinado com psicotrópicos e anticonvulsivantes, anestésicos gerais, analgésicos narcóticos, relaxantes musculares, preparações de lítio, anti-histamínicos e sedativos, ansiolíticos, barbitúricos, clonidina e etanol.
Os analgésicos narcóticos tomados simultaneamente aumentam a euforia e levam ao aumento da dependência de drogas.
O nitrazepam reduz a eficácia da levodopa, pode aumentar a toxicidade da zidovudina.
No caso do uso simultâneo de clozapina, a depressão respiratória é possível, anti-hipertensivos - uma queda pronunciada da pressão arterial.
Os inibidores da oxidação microssômica prolongam a meia-vida do nitrazepam e aumentam o risco de desenvolver seus efeitos tóxicos.
É provável que o ácido valpróico aumente o efeito do nitrazepam em crianças com epilepsia.
A probenecida e a cimetidina diminuem a excreção do nitrazepam, como resultado do acúmulo da substância no corpo, o que leva à sedação excessiva.
A rifampicina aumenta a excreção do nitrazepam.
Análogos
Os análogos do Nitrazepam são: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local protegido da luz e umidade, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ºС.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Nitrazepam
Avaliações sobre o Nitrazepam são poucas. A maioria deles atesta a eficácia do medicamento e sua boa tolerância. Ao mesmo tempo, nota-se que o desenvolvimento do vício é possível.
Preço do nitrazepam em farmácias
O preço aproximado do Nitrazepam (20 comprimidos) é de 37 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
