Klymene
Klimen: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Climen
Código ATX: G03CA53
Ingrediente ativo: ciproterona + estradiol (ciproterona + estradiol)
Produtor: Delpharm Lille SaS (França)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-14
Preços nas farmácias: a partir de 949 rublos.
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Klymen é um agente anti-climatérico com ação antiandrogênica, gestagênica e antigonadotrópica.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem Klimen - dois tipos de comprimidos: branco e rosa (em um blister 11 pcs. Branco e 10 pcs. Comprimido rosa, em uma caixa de papelão 1 blister).
Conteúdo de ingredientes ativos em 1 comprimido:
- Branco: valerato de estradiol - 2 mg;
- Rosa: valerato de estradiol - 2 mg, acetato de ciproterona - 1 mg.
Componentes auxiliares: carbonato de cálcio, amido de milho, lactose monohidratada, povidona 25.000 (K25), estearato de magnésio, povidona 700.000 (K700), sacarose, macrogol 6000, cera, talco.
Adicionalmente, na composição de drageias rosa: glicerol 85%, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A composição do Klymene inclui o estrogênio - valerato de estradiol, que no corpo humano se transforma na forma de 17β-estradiol, semelhante a uma substância sintetizada pelos ovários. Além disso, o ingrediente ativo é um derivado da progesterona - acetato de ciproterona, que se caracteriza por efeitos antiandrogênicos, antigonadotrópicos e gestagênicos.
Graças aos ingredientes ativos e ao esquema cíclico de tomar Klymen (por 11 dias, apenas o estrogênio é tomado, depois estrogênio e progestogênio por 10 dias, seguido de uma pausa por 7 dias) em pacientes que sofrem de irregularidades menstruais, com ingestão regular da droga, a recuperação menstrual é observada ciclo.
No contexto do uso de Klymen, não há supressão da ovulação e a síntese de hormônios no próprio corpo permanece inalterada. É permitido o uso do medicamento em mulheres em idade reprodutiva para normalizar o ciclo menstrual, bem como em mulheres com disfunções menstruais no período pré-menopausa.
O estradiol elimina a falta de estrogênio no corpo feminino durante a menopausa e contribui para o tratamento eficaz dos sintomas autonômicos e psicoemocionais da menopausa (incluem dores nas articulações e musculares, ondas de calor, diminuição da libido, sudorese intensa, dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, cardialgia, palpitações, aumento da excitabilidade nervosa, irritabilidade), bem como involuções da pele e membranas mucosas, especialmente as membranas mucosas dos órgãos geniturinários [dor durante a relação sexual, irritação e secura da mucosa vaginal, enurese (incontinência urinária)]. O estradiol previne a diminuição da massa óssea, provocada pela falta de estrogênio. Isso se deve principalmente à inibição da função dos osteoclastos e à normalização do equilíbrio entre os processos de reabsorção e formação óssea. Estudos demonstraram que o uso prolongado de terapia de reposição hormonal (TRH) leva a uma diminuição do risco de fraturas ósseas periféricas em pacientes que estão na menopausa. A retirada da TRH é acompanhada por uma diminuição da massa óssea, cuja taxa é comparável aos parâmetros característicos do intervalo de tempo imediatamente após o início da menopausa. A suposição de que a consulta de TRH permite restaurar a massa óssea ao valor determinado antes da menopausa é considerada infundada.característica do intervalo de tempo imediatamente após o início da menopausa. A suposição de que a consulta de TRH permite restaurar a massa óssea ao valor determinado antes da menopausa é considerada infundada.característica do intervalo de tempo imediatamente após o início da menopausa. A suposição de que a consulta de TRH permite restaurar a massa óssea ao valor determinado antes da menopausa é considerada infundada.
A TRH também tem um efeito benéfico sobre a concentração de colágeno da pele, bem como sobre sua densidade, o que permite retardar a formação de rugas. As propriedades antiandrogênicas do acetato de ciproterona fornecem um efeito terapêutico no corpo em doenças dependentes de andrógeno (incluem alopecia androgenética, seborréia, acne).
Tomar Klymen leva a uma diminuição no conteúdo de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e colesterol total e um aumento no nível de lipoproteínas de alta densidade (HDL), como resultado do qual a proporção de HDL / LDL é significativamente aumentada, e a concentração de triglicerídeos também aumenta. Como o acetato de ciproterona carece de propriedades androgênicas, essa substância praticamente não altera o grau de efeito do estradiol no metabolismo lipídico. Os resultados do tratamento com Klymen são especialmente visíveis em pacientes com alterações aterogênicas distintas no perfil lipídico.
Tomar acetato de ciproterona por 10 dias durante cada ciclo previne o desenvolvimento de hiperplasia endometrial e doenças oncológicas.
As observações no decorrer dos estudos sugerem que, entre as pacientes na pós-menopausa, o uso de TRH diminui a incidência de câncer de cólon. O mecanismo de ação não é bem compreendido.
Farmacocinética
Valerato de estradiol
Quando tomado por via oral, o valerato de estradiol é absorvido quase completamente e em alta taxa. No processo de absorção e passagem primária da substância pelo fígado, o éster é dividido em ácido valérico e estradiol. Ao mesmo tempo, o estradiol é amplamente metabolizado posteriormente, dividindo-se em estrona, sulfato de estrona e estriol. Quando tomado por via oral, a biodisponibilidade do estradiol é de aproximadamente 3%. Este indicador não é afetado pela ingestão simultânea de Klymene com alimentos.
O nível máximo de estradiol no plasma sanguíneo é de cerca de 30 pg / ml e é atingido 4-9 horas após a ingestão de Klymene. Um dia após a administração, o conteúdo de estradiol no plasma sanguíneo diminui para uma concentração de cerca de 15 pg / ml. O estradiol se liga à globulina de ligação ao hormônio sexual (SHBG) e à albumina. A fração livre de estradiol no plasma sanguíneo é de aproximadamente 1–1,5%, e a fração do composto ligado por SHBG está na faixa de 30–40%.
O volume aparente de distribuição da substância após uma única administração intravenosa atinge aproximadamente 1 l / kg.
Após a hidrólise do valerato de estradiol de origem exógena, o composto é biotransformado da mesma forma que o estradiol endógeno. Os processos metabólicos do estradiol são realizados principalmente no fígado e também parcialmente nos órgãos-alvo, intestinos, músculos esqueléticos e rins. Como resultado desses processos, catecol estrogênios, estriol e estrona são formados, bem como glucuronídeos e sulfatos conjugados desses compostos, os quais são caracterizados por significativamente menos atividade estrogênica ou nenhuma.
A depuração do estradiol do plasma sanguíneo após uma única injeção intravenosa é caracterizada por um alto grau de variabilidade na faixa de 10-30 ml / min / kg. Parte do estradiol é excretado junto com a bile e participa da recirculação intestinal-hepática. Os metabólitos do estradiol são excretados principalmente na urina na forma de glicuronídeos e sulfatos.
O conteúdo de estradiol no plasma sanguíneo após a administração repetida é aproximadamente 2 vezes maior do que após a administração de uma dose única. Em média, o nível de estradiol no plasma sanguíneo varia de 40 pg / L (concentração mínima) a 90 pg / L (concentração máxima). O conteúdo de estrona, que é um estrogênio mais fraco, é de aproximadamente 8 vezes, e o conteúdo de sulfato de estrona é aproximadamente 150 vezes maior do que o de estradiol. Após a abolição do Klymene, as concentrações de estrona e estradiol voltam aos seus valores originais por 2-3 dias.
Acetato de ciproterona
Após a administração oral de acetato de ciproterona em uma ampla gama de doses, a substância é rápida e completamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta após a administração oral atinge 88%.
A concentração máxima deste componente ativo no plasma sanguíneo é de aproximadamente 30 ng / ml e é alcançada em 1-2 horas após uma dose única de 1 mg de acetato de ciproterona. Após isso, nota-se uma diminuição em duas fases do nível de acetato de ciproterona no plasma sanguíneo, com períodos de meia-vida de 0,8 horas e 2,3 dias, respectivamente.
O acetato de ciproterona liga-se quase exclusivamente à albumina sérica. Aproximadamente 3,5–4% da concentração total da substância está contida no plasma sanguíneo na forma não ligada. Devido à não especificidade da ligação às proteínas do plasma sanguíneo, as alterações na concentração de SHBG não afetam a farmacocinética do acetato de ciproterona.
O metabolismo do acetato de ciproterona é realizado de várias maneiras, inclusive por meio de conjugação e hidroxilação. O principal metabólito encontrado no plasma sanguíneo humano é o derivado 15β-hidroxila.
A depuração plasmática do acetato de ciproterona é de 3,6 ml / min / kg. Uma certa parte da dose administrada é excretada inalterada na bílis. A maior parte da dose é excretada na forma de metabólitos na urina e nas fezes em uma proporção de 3: 7. A meia-vida é de 1,9 dias. Os metabólitos são excretados do plasma com meia-vida idêntica de 1,7 dias.
Devido à meia-vida prolongada do acetato de ciproterona do plasma, pode-se presumir que a concentração dessa substância no plasma sanguíneo durante um ciclo de tratamento de Klymene aumenta em 2–2,5 vezes.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Klimen é indicado para mulheres para o tratamento e prevenção de patologias associadas a distúrbios hormonais no corpo:
- Distúrbios da menopausa, alterações involucionais no trato geniturinário e na pele, sintomas de deficiência de estrogênio no contexto de esterilização ou disfunção ovariana primária (com útero não removido), hipogonadismo ou menopausa natural, condições depressivas no período do climatério - na forma de terapia de reposição hormonal;
- Ciclos menstruais irregulares;
- Amenorréia (primária ou secundária);
- Prevenção do desenvolvimento da osteoporose pós-menopausa.
Contra-indicações
O uso de Klimen para terapia de reposição hormonal é contra-indicado em mulheres com as seguintes doenças e condições:
- Sangramento vaginal de origem desconhecida;
- Câncer de mama (suspeito ou diagnosticado);
- Tumores malignos ou doenças pré-cancerosas de etiologia hormono-dependente (diagnóstico presuntivo ou confirmado);
- Formas graves de doença hepática;
- Tumores hepáticos benignos ou malignos (indicados na história ou atualmente);
- Trombose venosa profunda (com exacerbação), tromboembolismo (indicado na história ou atualmente);
- Tromboembolismo ou trombose arterial aguda, incluindo enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral;
- Hipertrigliceridemia grave;
- O período de gravidez e amamentação;
- Hipersensibilidade a componentes Klymene.
Em caso de sinais dessas patologias durante o período de tratamento, deve-se interromper imediatamente o uso dos comprimidos.
Recomenda-se prescrever o medicamento com cautela a mulheres com hipertensão arterial, diabetes mellitus, hiperbilirrubinemia congênita (síndrome de Gilbert, Rotor e Dabin-Johnson), icterícia colestática ou prurido colestático durante a gestação, mioma uterino, endometriose.
Instruções para o uso de Klymene: método e dosagem
A drageia é administrada por via oral, sem mastigar, e regada com uma pequena quantidade de líquido. O Klimen é tomado uma vez por dia em um horário conveniente para o paciente, o que é obrigatório para todos os comprimidos subsequentes.
Para mulheres com menstruação contínua, o medicamento deve ser iniciado no 5º dia de sangramento menstrual.
Com amenorréia, pós-menopausa ou menstruação muito rara, você pode começar a tomá-lo a qualquer momento, desde que a gravidez seja excluída.
O tratamento deve ser iniciado com comprimidos brancos, 1 comprimido por dia durante 11 dias e, a seguir, 1 comprimido rosa durante 10 dias. O curso de um pacote é projetado para uma ingestão de 21 dias, seguido de uma pausa de 7 dias. Durante o intervalo, o sangramento menstrual da mulher ocorre 2-3 dias após a ingestão do último comprimido.
A primeira drageia de uma nova embalagem deve ser tomada após um intervalo de 7 dias, no mesmo dia da semana da embalagem anterior.
Se na hora marcada uma mulher acidentalmente deixou de tomar a próxima pílula, ela deve ser tomada o mais rápido possível (12-24 horas). Com um intervalo mais longo entre as doses, pode ocorrer sangramento vaginal.
Efeitos colaterais
O uso de Klymene pode causar efeitos colaterais:
- Na parte do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: dor, tensão e / ou aumento das glândulas mamárias, corrimento intermenstrual com sangue, sangramento de escape, alterações na intensidade e frequência do sangramento uterino (geralmente enfraquecido durante a terapia), alterações no corrimento vaginal, dismenorréia, uma condição semelhante síndrome pré-menstrual;
- Do trato gastrointestinal: náusea, dor abdominal, vômito, dispepsia, distensão abdominal, recorrência de icterícia colestática;
- Do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, sintomas de depressão, ansiedade, enxaqueca, aumento da fadiga;
- Na parte da pele e tecido subcutâneo: prurido, erupção cutânea, eritema nodoso, cloasma;
- Outros: aumento da pressão arterial, palpitações cardíacas, tromboembolismo e trombose venosa, edema, cãibras musculares, alterações na libido, alterações no peso corporal, intolerância a lentes de contato, deficiência visual, reações alérgicas.
Overdose
Se você acidentalmente tomar Klymene em uma dose muitas vezes superior à dose diária recomendada, o risco de efeitos colaterais graves é considerado mínimo. Não existe um antídoto específico e a terapia sintomática é prescrita para uma sobredosagem diagnosticada.
Instruções Especiais
O uso do medicamento é recomendado apenas conforme orientação do médico, após minucioso exame médico geral e ginecológico, confirmação da ausência de gravidez e distúrbios do sistema de coagulação do sangue.
Ao prescrever Klymene para mulheres maiores de idade, com predisposição genética, obesidade severa, a proporção de risco e benefício da terapia deve ser avaliada.
O medicamento não é anticoncepcional e não se destina a ser usado para prevenir a gravidez.
Se a contracepção for necessária, a mulher deve ser aconselhada a usar medicamentos não hormonais. Se você suspeitar de gravidez, a ingestão de Klymene deve ser suspensa até a confirmação de sua ausência.
No contexto da terapia de reposição hormonal, a probabilidade de desenvolver tromboembolismo venoso aumenta, especialmente em pacientes com fatores de risco. Durante o período de imobilização prolongada ou com lesões extensas, é recomendável interromper temporariamente o uso de comprimidos. Se aparecerem sinais de distúrbios trombóticos, o uso de Klymene deve ser cancelado.
A monoterapia estrogênica de longo prazo aumenta o risco de desenvolver carcinoma ou hiperplasia endometrial, a presença de gestágenos - reduz a probabilidade de câncer e hiperplasia endometrial.
O risco relativo de desenvolver câncer de mama aumenta em mulheres que tomam Clemen por vários anos.
A terapia hormonal aumenta a densidade da mama nas mamografias, o que em alguns casos pode interferir na detecção do câncer de mama por raios-X.
No contexto do uso de esteróides sexuais, em casos raros, há tumores benignos ou malignos do fígado, em alguns casos - com sangramento intra-abdominal. Com um fígado aumentado, dor na parte superior do abdômen ou sintomas diagnosticados de sangramento intra-abdominal, a possibilidade de um tumor no fígado deve ser considerada.
Os estrogênios potencializam a litogenicidade da bile; em mulheres predispostas, isso leva ao desenvolvimento de cálculos biliares durante a ingestão de comprimidos.
Se desenvolver dores de cabeça frequentes e muito graves ou condições semelhantes às da enxaqueca, deve interromper o tratamento e certificar-se de que não são sintomas de um acidente vascular cerebral trombótico.
O uso de drogas hormonais pode causar ligeiro aumento da pressão arterial, sem consequências clínicas. Com o desenvolvimento de hipertensão arterial persistente, Klymene deve ser descontinuado.
A terapia de reposição hormonal em pacientes com insuficiência hepática deve ser realizada sob supervisão médica regular e testes periódicos da função hepática. Em caso de deterioração dos parâmetros laboratoriais ou recorrência de prurido colestático ou icterícia, observado pela primeira vez durante a gravidez ou terapia hormonal anterior, o uso de Klymen deve ser interrompido.
Em pacientes com um teor de triglicérides moderadamente elevado, a ingestão de comprimidos contribui para o aumento do nível sanguíneo e o risco de desenvolver pancreatite aguda.
O uso de um agente hormonal pode causar sangramento uterino, com o aumento de sua frequência e abundância torna-se necessário o estudo do endométrio.
Na ausência de normalização dos ciclos menstruais no tratamento de sua irregularidade, é necessário realizar exames complementares da paciente.
Em caso de recorrência da endometriose, com aumento de miomas uterinos sob a influência de estrogênios, seu uso deve ser interrompido.
O tratamento deve ser iniciado após excluir a presença de prolactinoma.
O cloasma é mais frequentemente observado em pacientes com história dessa doença. Mulheres com tendência ao seu desenvolvimento devem evitar radiação ultravioleta prolongada durante o período de ingestão dos comprimidos.
Se ocorrer tumor benigno da mama, epilepsia, asma brônquica, porfiria, enxaqueca, lúpus eritematoso sistêmico, otosclerose, coreia menor, o uso de medicamentos hormonais deve ser supervisionado pelo médico assistente.
A recepção de Klymen pode afetar os resultados dos testes laboratoriais - indicadores do metabolismo dos carboidratos, fibrinólise, coagulação, indicadores bioquímicos da função das glândulas supra-renais, rins, fígado, glândula tireóide, o nível de proteínas de transporte no plasma sanguíneo.
Klymen não afeta a capacidade do paciente de dirigir veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A recepção de Klymene durante a gravidez e a amamentação é contra-indicada. Se o teste de gravidez for positivo, você deve parar imediatamente de tomar o medicamento. Os hormônios sexuais em pequenas concentrações podem ser excretados no leite materno.
Estudos epidemiológicos em grande escala dos efeitos no corpo dos hormônios esteróides usados para TRH ou contracepção não confirmaram um risco aumentado de defeitos congênitos em recém-nascidos cujas mães tomaram esses hormônios antes da gravidez, bem como a presença de um efeito teratogênico dos hormônios quando eles são acidentalmente tomados no início da gravidez.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo de Klimen com contraceptivos hormonais é contra-indicado.
O uso a longo prazo de certos antibióticos e anticonvulsivantes, incluindo hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina e, presumivelmente, oxcarbazepina, topiramato, felbamato e griseofulvina, pode induzir enzimas hepáticas, aumentando a depuração de hormônios sexuais e diminuindo sua eficácia clínica. A indução enzimática geralmente atinge seu máximo após 2-3 semanas de uso da droga e pode persistir por 4 semanas após a interrupção.
No contexto da administração simultânea de antibióticos do grupo da tetraciclina ou penicilina, é possível uma diminuição do nível de estradiol.
O paracetamol e outras substâncias que sofrem um grau significativo de conjugação podem aumentar a biodisponibilidade do estradiol.
Klymen afeta a tolerância à glicose, um ajuste de dose de medicamentos antidiabéticos orais concomitantes ou insulina pode ser necessário.
Beber grandes doses de álcool aumenta o nível de estradiol no sangue.
Análogos
Os análogos de Klymene são: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperatura ambiente.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Klymene
A maioria das críticas sobre Klymene deixadas pelos pacientes são positivas. Permite eliminar os sintomas neuroendócrinos, neuropsíquicos e vegetativo-vasculares associados à diminuição da produção de estrogênio pelos ovários. Além disso, a droga tem um efeito benéfico no corpo com doença de Alzheimer, osteoporose e doença coronariana, bem como em distúrbios urogenitais e mudanças na aparência associadas ao envelhecimento prematuro. Ao mesmo tempo, as mulheres notam uma rápida regressão dos sintomas vegetativos e a eficácia do Klimen na prevenção de várias doenças que surgem com a idade.
No entanto, tomar a droga tem suas desvantagens. Estes incluem um custo bastante elevado, um grande número de contra-indicações e reações colaterais (edema, dor de cabeça, aumento da pressão arterial) e a necessidade de reduzir gradualmente a dose de estrogênio no caso de abstinência de Klymen. É frequentemente usado em mulheres jovens para hiperandrogenismo, acne e queda de cabelo. Klymen só pode ser prescrito por um médico após um completo exame médico geral e ginecológico: a automedicação é inaceitável.
Preço de Klimen em farmácias
O preço aproximado de Klimen nas farmácias varia de 1103 a 1311 rublos.
Klimen: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película Klymen 21 unid. 949 RUB Comprar |
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Klimen dragee 21 unid. 1172 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
