Quetiapina
Quetiapina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: quetiapina
Código ATX: N05AH04
Ingrediente ativo: quetiapina (quetiapina)
Fabricante: Drug Technology (Rússia), produção Kanonpharma, CJSC (Rússia), Severnaya Zvezda (Rússia), VERTEX, JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-21
Preços nas farmácias: a partir de 572 rublos.
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A quetiapina é um medicamento com efeito antipsicótico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondo biconvexo, o núcleo e a concha de cor quase branca ou branca (em uma caixa de papelão 1 lata / frasco de vidro, polietileno ou polímero de 30, 60 ou 90 unidades. Ou 1-4, 6 blisters 10, 15, 20 ou 30 unidades).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: quetiapina (na forma de fumarato) - 25, 100, 150, 200 ou 300 mg;
- excipientes (25/100/150/200/300 mg): celulose microcristalina - 8,718 / 34,87 / 0 / 69,74 / 104,61 mg; lactose mono-hidratada - 4,5 / 18/30/36/54 mg; glicolato de amido sódico - 3,5 / 14/21/28/42 mg; povidona K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talco - 1,25 / 5/0/10/15 mg; dióxido de silício coloidal - 0,75 / 3/0/6/9 mg; estearato de magnésio - 0,5 / 2/0/4/6 mg; hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado - 0/0/46, 32/0/0 mg; amido de batata - 0/0/15/0/0 mg; estearato de cálcio –0/0/3/0/0 mg;
- revestimento do filme (25/100/200/300 mg): (hipromelose - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talco - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; dióxido de titânio - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; macrogol 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) ou (mistura seca para revestimento de filme contendo: hipromelose - 60%; talco - 20%; dióxido de titânio - 11%; macrogol 4000 - 9%) - 1,5 / 6/12/18 mg;
- invólucro do filme (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 branco (hipromelose - 65%; dióxido de titânio - 25%; macrogol - 10%) - 9 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A quetiapina é um antipsicótico atípico. Mostra uma afinidade maior para os receptores de hidroxitriptamina (serotonina) (5HT2) do que para os receptores de dopamina D1 e D2 no cérebro. Ele também tem uma afinidade mais pronunciada para os receptores histamina e alfa1-adrenérgicos e menos para os receptores alfa2-adrenérgicos.
Nenhuma afinidade perceptível da quetiapina para os receptores benzodiazepínicos e muscarínicos foi encontrada. Mostra atividade antipsicótica em testes padrão.
Farmacocinética
Quando administrada por via oral, a quetiapina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal e é ativamente metabolizada no fígado. Os principais metabólitos plasmáticos não apresentam atividade farmacológica pronunciada.
A ingestão de alimentos não tem efeito significativo sobre a atividade biológica da substância. T 1/2 (meia-vida) é de aproximadamente 7 horas. Aproximadamente 83% da substância se liga às proteínas plasmáticas.
Não há diferenças nos parâmetros farmacocinéticos em mulheres e homens. A farmacocinética é linear.
Em pacientes idosos, a depuração média da quetiapina é 30-50% menor do que em pacientes com 18-65 anos de idade.
Na insuficiência renal grave (depuração da creatinina até 30 ml / min / 1,73 m 2) e lesão hepática, a depuração plasmática média da quetiapina é aproximadamente 25% menor, mas os valores de depuração interindividual estão dentro da faixa que corresponde a voluntários saudáveis. Cerca de 21% são excretados nas fezes, 73% na urina. Menos de 5% da substância não é metabolizada (excretada pelos rins ou pelas fezes na forma inalterada). Foi estabelecido que o CYP3A4 é uma isoenzima chave do metabolismo da quetiapina.
Num estudo dos parâmetros farmacocinéticos da quetiapina em diferentes doses, verificou-se que a sua utilização antes de tomar o cetoconazol ou simultaneamente com ele conduz a um aumento, em média, Cmax (concentração máxima da substância) e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da quetiapina em 235% e 522% respectivamente. Além disso, há uma diminuição na depuração da quetiapina, em média, em 84%. T 1/2 aumenta, mas o tempo para atingir Cmax não muda.
A quetiapina e alguns de seus metabólitos têm fraca atividade inibitória contra as isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e ZA4 do citocromo P450, mas apenas nos casos em que a concentração é 10-50 vezes maior do que a terapêutica usual (300-450 mg por dia).
Não se deve esperar que, com o uso simultâneo de quetiapina com outros medicamentos, haja uma inibição clinicamente pronunciada do metabolismo de outros medicamentos mediado pelo citocromo P450.
Indicações de uso
- psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia;
- episódios maníacos na estrutura do transtorno bipolar.
Contra-indicações
Absoluto:
- uso combinado com inibidores do CYP3A4 - claritromicina, inibidores da protease do HIV, eritromicina, drogas antifúngicas azólicas, nefazodona;
- período de lactação;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (a quetiapina é prescrita sob supervisão médica):
- doenças cardiovasculares e cerebrovasculares ou outras condições que predispõem ao desenvolvimento de hipotensão arterial;
- histórico carregado de convulsões;
- insuficiência hepática;
- idade avançada;
- gravidez.
Instruções de uso da Quetiapina: método e dosagem
Os comprimidos destinam-se à administração oral.
A dose diária recomendada para o tratamento de psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia, do primeiro ao quarto dia de terapia é de 50, 100, 200 e 300 mg, respectivamente. No futuro, a dose deve ser ajustada para clinicamente eficaz, que geralmente fica na faixa de 300-450 mg por dia. Dependendo da tolerância individual e do efeito clínico, a dose diária pode variar de 150 a 750 mg (máximo).
Para o tratamento de episódios maníacos na estrutura do transtorno bipolar, a quetiapina pode ser usada como monoterapia ou como parte da terapia adjuvante para estabilizar o humor. Do primeiro ao quarto dia de terapia, a dose diária de quetiapina é de 100 mg, 200 mg, 300 mg e 400 mg, respectivamente. Futuramente, até o sexto dia de internação, é possível aumentar a dose diária para 800 mg (o aumento único máximo permitido da dose diária é de 200 mg).
A dose diária efetiva geralmente é de 400–800 mg. Dependendo da tolerância individual e do efeito clínico, a dose diária pode variar na faixa de 200-800 mg (máximo).
A dose inicial de quetiapina em pacientes idosos, bem como na insuficiência renal / hepática, é de 25 mg por dia. A dose deve ser aumentada diariamente em 25-50 mg até ser efetiva.
Efeitos colaterais
Na maioria das vezes (em 6-17,5% dos casos) durante o tratamento com quetiapina, os seguintes distúrbios se desenvolvem: tontura, sonolência, dispepsia, constipação, taquicardia, hipotensão ortostática, boca seca, aumento da atividade das enzimas hepáticas no soro sanguíneo, aumento plasmático da concentração de triglicerídeos e colesterol no sangue.
A terapia pode ser acompanhada pela ocorrência de astenia moderada, dispepsia e rinite, aumento do peso corporal (principalmente nas primeiras semanas de tratamento). A quetiapina pode causar tonturas, hipotensão ortostática, taquicardia e, em alguns casos, desmaios. As violações ocorrem principalmente no período inicial de seleção da dose.
A ingestão de Quetiapina está associada a uma pequena diminuição dose-dependente na concentração de hormônios tireoidianos, em particular, T4 total e livre. A redução máxima em indicadores registra-se na segunda e na quarta semanas de tratamento. No futuro, com o uso prolongado, não será observada diminuição na concentração de hormônios.
Com terapia prolongada, existe um potencial para discinesia tardia. Com o desenvolvimento dos sintomas da doença, a dose deve ser reduzida ou o medicamento interrompido. Com o cancelamento abrupto da Quetiapina em altas doses, podem ocorrer as seguintes reações agudas (síndrome de abstinência): vômitos, náuseas, em casos raros - insônia.
Durante o uso da droga, os sintomas psicóticos podem piorar e aparecerem distúrbios involuntários do movimento, que se manifestam na forma de distonia, acatisia, discinesia (a quetiapina deve ser cancelada gradualmente).
Possíveis reações colaterais negativas:
- sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensão ortostática, prolongamento do intervalo QT;
- sistema nervoso: tremor, astenia, ansiedade, sonolência, tontura, dor de cabeça, hostilidade, agitação, insônia, acatisia, convulsões, depressão, parestesia, síndrome das pernas inquietas, síndrome neuroléptica maligna (na forma de hipertermia, rigidez muscular, alterações no estado mental, labilidade sistema nervoso autônomo, aumentando a atividade da creatina fosfoquinase);
- sistema respiratório: rinite, faringite;
- sistema digestivo: hepatite, secura da mucosa oral, vômitos, náuseas, dor abdominal, constipação / diarreia, icterícia, atividade aumentada das transaminases hepáticas;
- parâmetros laboratoriais: hiperglicemia, neutropenia, leucopenia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, diminuição da concentração de T4;
- reações alérgicas: angioedema, eosinofilia, reações anafiláticas, erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson;
- outros: galactorreia, deficiência visual (incluindo visão turva), dor torácica e lombar, febre baixa, aumento do peso corporal (principalmente nas primeiras semanas de tratamento com quetiapina), priapismo, pele seca, mialgia, descompensação da diabetes mellitus existente.
Overdose
Existem dados limitados sobre a sobredosagem com quetiapina. Foram descritos casos de ingestão de mais de 20.000 mg da droga, após os quais não se desenvolveram consequências fatais e se observou uma recuperação completa. No entanto, há informações sobre casos extremamente raros de overdose, que levaram ao coma e à morte.
Os sintomas de sobredosagem podem resultar do aumento dos efeitos farmacológicos da quetiapina - sonolência, sedação excessiva, taquicardia e redução da pressão arterial.
Não há antídoto específico. O tratamento é sintomático. Em caso de sobredosagem, são indicadas as seguintes medidas: lavagem gástrica (após intubação, nos casos em que o doente está inconsciente), tomando laxantes e carvão ativado (com o objetivo de retirar a Quetiapina não absorvida). A eficácia dessas medidas não foi estudada. Além disso, são necessárias medidas que visem manter o funcionamento do sistema cardiovascular, da respiração, garantindo ventilação e oxigenação adequadas. A supervisão médica deve ser mantida até a recuperação completa.
Instruções Especiais
A recepção de quetiapina pode levar ao desenvolvimento de hipotensão ortostática, especialmente no período inicial de seleção da dose (em pacientes mais velhos, o distúrbio ocorre com mais frequência do que em pessoas jovens). Não foi identificada a relação entre tomar o medicamento e um aumento do QTc (corrigido em relação à frequência cardíaca do valor do intervalo QT). Porém, quando combinados com medicamentos que prolongam o intervalo QTc, deve-se ter cuidado, principalmente em pacientes idosos. Com uma diminuição no número de neutrófilos inferior a 1000 / μl, a quetiapina é cancelada.
O medicamento não se destina ao tratamento de psicoses associadas à demência. Em casos de desenvolvimento de sintomas de discinesia tardia, a dose de Quetiapina deve ser reduzida. Uma retirada gradual completa da terapia também é possível. Após a descontinuação do medicamento, é possível o aparecimento / intensificação dos sintomas de discinesia tardia.
Se ocorrer síndrome neuroléptica maligna, o tratamento deve ser cancelado.
A quetiapina deve ser usada com cautela em combinação com outras drogas que deprimem o sistema nervoso central, ou álcool.
A terapêutica em crianças, adolescentes e doentes com menos de 24 anos de idade com depressão e outras perturbações mentais pode levar ao aparecimento de pensamentos / comportamentos suicidas. Antes de prescrever o medicamento para essa faixa etária de pacientes, é necessário correlacionar o benefício esperado com o possível risco. Todos os pacientes devem ser monitorados para detecção precoce de distúrbios / alterações comportamentais e tendências suicidas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o tratamento com quetiapina, os pacientes são aconselhados a se recusar a dirigir veículos, o que está associado à probabilidade de sonolência.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: o medicamento pode ser usado sob supervisão médica;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Uso infantil
Para pacientes com menos de 18 anos de idade, a terapia com quetiapina é contra-indicada.
Com função renal prejudicada
De acordo com as instruções, a quetiapina deve ser prescrita com cautela em pacientes com insuficiência renal em uma dose inicial reduzida (25 mg por dia).
Por violações da função hepática
O medicamento deve ser administrado com cautela a pacientes com insuficiência hepática em uma dose inicial reduzida (25 mg por dia).
Uso em idosos
A quetiapina deve ser prescrita com cautela em pacientes idosos com uma dose inicial reduzida (25 mg por dia).
Interações medicamentosas
Possíveis interações:
- agentes antifúngicos do grupo azol, claritromicina, eritromicina, nefazodona (medicamentos com um potente efeito inibidor da isoenzima CYP3A4): aumento da concentração plasmática de quetiapina (a combinação não é recomendada);
- carbamazepina: uma diminuição da concentração plasmática de quetiapina, como resultado da qual pode ser necessário um aumento da sua dose (dependendo do efeito clínico); as mesmas alterações são observadas quando combinadas com fenitoína; ao cancelar indutores do sistema de enzimas hepáticas ou substituí-los por um medicamento que não induz enzimas microssomais hepáticas (em particular, ácido valpróico), a dose de quetiapina deve ser ajustada;
- tioridazina: aumento da depuração da quetiapina;
- drogas que deprimem o sistema nervoso central e etanol: um aumento na probabilidade de desenvolver reações adversas à quetiapina.
Análogos
Os análogos da quetiapina são Servitel, Quetipex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumenthal, Laquel, Nantarid, Gedonin.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de quetiapina
De acordo com as revisões, a quetiapina é um medicamento eficaz. Das deficiências, geralmente indicam o aparecimento de sonolência, que se desenvolve em vários graus de gravidade.
Preço da quetiapina nas farmácias
O preço aproximado da Quetiapina 100 mg é 1140 rublos, 200 mg - 1161-2210 rublos, 300 mg - 1709-2757 rublos, 25 mg - 559-782 rublos (o preço é indicado para um pacote de 60 comprimidos).
Quetiapina: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Quetiapina Canon 25 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 572 r Comprar |
Comprimidos revestidos por película de quetiapina 25 mg 60 unid. 594 RUB Comprar |
Comprimidos de quetiapina p.p. 25mg 60 pcs. RUB 675 Comprar |
Comprimidos revestidos por película de quetiapina 100 mg 60 unid. 889 r Comprar |
Comprimidos revestidos por película de quetiapina 100 mg 60 unid. 897 r Comprar |
Comprimidos revestidos por película de 200 mg de quetiapina 60 unid. 1167 RUB Comprar |
Comprimidos revestidos por película de 200 mg de quetiapina 60 unid. 1181 RUB Comprar |
Comprimidos revestidos por película de quetiapina 100 mg 60 unid. 1297 RUB Comprar |
Quetiapina Canon 300 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 2274 RUB Comprar |
Comprimidos revestidos por película de 200 mg de quetiapina 60 unid. 2346 RUB Comprar |
Comprimidos de quetiapina p.p. 300mg 60 pcs. RUB 3141 Comprar |
Quetiapina Canon Prolong 150 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 60 unid. 3248 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!