Kaletra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Kaletra: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Kaletra

Código ATX: J05AE06

Ingrediente ativo: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Fabricante: ABBOTT (EUA)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16

Preços em farmácias: a partir de 8.440 rublos.

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Kaletra é um agente antiviral ativo contra a infecção pelo vírus da imunodeficiência humana.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

Solução para administração oral: líquido transparente de cor amarela ou amarelo claro (60 ml cada em frascos âmbar de tereftalato de polietileno, completos com dispensador, em caixa de papelão com 5 frascos e dispensadores);
Comprimidos revestidos por película: ovais com o logotipo Abbott gravado em um lado e as letras “AL” nos comprimidos vermelhos ou “AC” no rosa claro (120 comprimidos com a gravação “AL”), "AC" 60 pcs em frascos de polietileno de alta densidade, em uma caixa de papelão 1 frasco).

Os ingredientes ativos de Kaletra são lopinavir e ritonavir, seu conteúdo (respectivamente):

1 ml de solução - 80 mg e 20 mg;
1 comprimido vermelho com gravação "AL" - 200 mg e 50 mg;
1 comprimido rosa claro com gravação "AC" - 100 mg e 25 mg.

Componentes auxiliares:

Solução: cloreto de sódio, hidroxiestearato de macrogol gliceril, citrato de sódio, acessulfame de potássio, sacarina de sódio, ácido cítrico anidro, propilenoglicol, etanol, levomentol, glicerol, povidona K-30, xarope de milho com alto teor de frutose, óleo de mentol, agente aromatizante (110, aditivo aromatizante sintetizado, aromatizante de baunilha, água purificada;
Comprimidos: copovidona K28, laurato de sorbitano, dióxido de silício coloidal, estearil fumarato de sódio.

Além disso, como parte do revestimento de filme de comprimidos:

Comprimidos vermelhos com gravação “AL”: corante vermelho opadry - dióxido de titânio, polissorbato 80, hipromelose 6 mPa, macrogol 400, hipromelose 15 mPa, hiprolose, talco, macrogol 3350, dióxido de silício coloidal, corante óxido de ferro (E172);
Comprimidos rosa claro com gravação "AC": opadry II rosa 85F14399 - macrogol 3350, álcool polivinílico, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho (E172).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Kaletra é uma combinação de medicamentos que contém ritonavir e lopinavir.

O lopinavir é um inibidor da protease do HIV-1 e HIV-2 do vírus da imunodeficiência humana (HIV). Oferece efeito antiviral. Devido ao mecanismo de inibição da protease do VIH, Kaletra inibe a síntese de proteínas virais e previne a clivagem do polipéptido gag-pol. Essa é a razão para a formação de um vírus imaturo e incapaz de infecção.

O ritonavir é um inibidor do metabolismo do lopinavir mediado pela isoenzima CYP3A no fígado (a concentração deste último no plasma sanguíneo aumenta). Além disso, o ritonavir inibe a protease do HIV.

Resistência

Isolados in vitro de HIV-1 com sensibilidade reduzida ao lopinavir foram isolados. In vitro, a presença de ritonavir não alterou a liberação de vírus resistentes ao lopinavir.

Em um estudo clínico envolvendo terapia antirretroviral (ARV) em 37 pacientes não tratados anteriormente, isolados virais com níveis plasmáticos de RNA do HIV superiores a 400 cópias / ml foram analisados em 24, 32, 40 e / ou 48 semanas. Todos os pacientes avaliados tratados com ritonavir / lopinavir não mostraram sinais de resistência fenotípica ou genotípica ao ritonavir / lopinavir. A resistência ao ritonavir / lopinavir não foi identificada em crianças que não haviam recebido tratamento ARV anteriormente.

Na segunda etapa, foram realizados ensaios clínicos do medicamento com a participação de 227 pacientes infectados pelo HIV, que haviam recebido ou não recebido tratamento antirretroviral. Em 4 de 23 pacientes com ineficácia virológica da terapia (mais de 400 cópias de RNA do HIV / ml), a sensibilidade ao lopinavir diminuiu após 12–100 semanas de uso de Kaletra. Ao mesmo tempo, 3 em 4 pacientes haviam tomado previamente qualquer inibidor da protease do HIV (saquinavir, indinavir ou nelfinavir), 1 em 4 pacientes foi submetido a terapia combinada com indinavir, ritonavir e saquinavir. Todos os 4 pacientes tinham pelo menos 4 mutações associadas à resistência aos inibidores da protease do HIV antes do uso de Kaletra. Um aumento adicional na carga viral é devido ao aparecimento de mutações adicionais,que estão associados à resistência aos inibidores da protease do HIV. Esta informação é insuficiente para identificar as mutações responsáveis pelo surgimento da resistência ao lopinavir.

Resistência cruzada

Não existem dados suficientes sobre a ocorrência de resistência cruzada com o tratamento com ritonavir / lopinavir.

A resposta virológica ao ritonavir / lopinavir foi alterada na presença de três ou mais das seguintes substituições de aminoácidos no gene da protease do HIV: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. Um estudo clínico in vitro investigou o valor da redução da sensibilidade ao lopinavir com base na resposta virológica ao tratamento com ritonavir / lopinavir em relação ao genótipo parental e fenótipo do vírus. O estudo (М98-957) foi realizado com o envolvimento de 56 pacientes com a quantidade de RNA do HIV superior a 1000 cópias / ml, aos quais foi prescrita terapia com indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir. Estes pacientes estavam tomando uma das doses recomendadas de ritonavir / lopinavir em combinação com inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos e efavirenz. Antes de iniciar o tratamento, a concentração de EC₅₀ lopinavir (a concentração do medicamento que suprime a replicação de 50% dos vírus) contra 56 cepas de vírus diferentes foi 0,5–96 vezes maior do que a concentração de EC ₅₀ eficaz contra o vírus do tipo selvagem. Ao mesmo tempo, 31 das 56 cepas (55%) do vírus mostraram uma diminuição da sensibilidade ao lopinavir em 4 vezes ou mais. Em média, para 31 cepas, a sensibilidade diminuiu 27,9 vezes.

48 semanas após a primeira dose de ritonavir / lopinavir, inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos e efavirenz, a concentração de RNA do HIV inferior a 400 cópias / ml foi registrada em 25% (2 de 8), 73% (11 de 15) e 93% (em 25 de 15 27) pacientes com diminuição da sensibilidade inicial ao lopinavir, respectivamente, ≥ 40 vezes, 10–40 vezes e ≤ 10 vezes. A concentração de RNA do HIV inferior a 50 cópias / ml nesses grupos foi de 25% (2/8), 60% (9/15) e 81% (22/27) dos pacientes, respectivamente.

Não há evidências suficientes para identificar mutações que causam resistência ao lopinavir.

Farmacocinética

Absorção

A farmacocinética do lopinavir em combinação com ritonavir foi estudada em pacientes infectados pelo HIV e voluntários saudáveis. Não foram encontradas diferenças significativas entre esses dois grupos. O lopinavir é quase completamente metabolizado pela isoenzima CYP3A e o uso de ritonavir inibe o metabolismo do lopinavir, causando um aumento em sua concentração no plasma. Quando uma combinação de lopinavir / ritonavir foi usada na dose de 400/100 mg 2 vezes ao dia, a concentração plasmática média de equilíbrio de lopinavir em pacientes infectados pelo HIV excedeu a concentração média de equilíbrio de ritonavir em 15-20 vezes. Ao mesmo tempo, o conteúdo plasmático do ritonavir era inferior a 7% da sua concentração quando o ritonavir foi administrado na dose de 600 mg 2 vezes ao dia. A EC ₅₀ in vitro _de lopinavir é aproximadamente 10 vezes menor que a EC₅₀ ritonavir. Portanto, o lopinavir determina a atividade antiviral quando ritonavir e lopinavir são tomados juntos.

Num estudo farmacocinético no qual participaram doentes VIH-positivos (n = 19), foi administrada uma combinação de 400/100 mg de lopinavir / ritonavir com alimentos durante 3 semanas, 2 vezes por dia. A concentração máxima média de lopinavir no plasma sanguíneo (C _máx) foi de 9,8 ± 3,7 μg / ml e o tempo para atingir a C _máx foi de cerca de 4 horas. Antes da dose matinal, a concentração média de equilíbrio era de 7,1 ± 2,9 μg / ml. Dentro do intervalo de dosagem, a concentração mínima foi de 5,5 ± 2,7 μg / ml. Para o lopinavir, a área sob a curva farmacocinética concentração-tempo (AUC) durante 0,5 dias após tomar Kaletra foi em média 92,6 ± 36,7 µg · h / ml. Em combinação com ritonavir, a biodisponibilidade absoluta do lopinavir não foi estabelecida.

Efeito da comida na absorção

Com a administração oral de solução de lopinavir / ritonavir e alimentos gordurosos (872 kcal, 56% das calorias são fornecidas devido à gordura), a C _max e a AUC do lopinavir aumentaram 56% e 130%, respectivamente, em comparação com características semelhantes quando tomado com o estômago vazio. Para aumentar a biodisponibilidade e minimizar a variabilidade da farmacocinética, a solução é recomendada para uso durante as refeições.

Distribuição

No estado de equilíbrio, 98–99% do lopinavir liga-se às proteínas do plasma sanguíneo. O lopinavir liga-se à albumina e à glicoproteína ácida alfa 1 (observa-se uma maior afinidade para esta última). A ligação às proteínas plasmáticas no estado estacionário permanece constante no intervalo de concentrações registradas após a administração de lopinavir / ritonavir na dose de 400/100 mg 2 vezes ao dia. Este indicador é comparável em pacientes HIV-positivos e voluntários saudáveis.

Metabolismo

In vitro, o lopinavir é metabolizado principalmente por exposição à isoenzima CYP3A do sistema do citocromo P ₄₅₀ do fígado. Uma vez que o ritonavir é um inibidor potente da isoenzima CYP3A que inibe o metabolismo do lopinavir, a administração de uma combinação de ritonavir e lopinavir aumenta a concentração plasmática deste último. Após uma única administração de ¹⁴ marcado com C lopinavir / ritonavir a uma dose de 400/100 mg, 89% da radioactividade é fornecida pelo fármaco original. No corpo humano, foram identificados 13 metabólitos de lopinavir. Indução de isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ritonavir fornece a indução de seu próprio metabolismo. Com o uso de longo prazo, a concentração de lopinavir antes de tomar a próxima dose diminuiu ao longo do tempo, estabilizando após cerca de 10-16 dias.

Retirada

8 dias após a aplicação de 400/100 mg de ¹⁴ C-rotulado lopinavir / ritonavir, cerca de 82,6 ± 2,5% e 10,4 ± 2,3% da tomada ¹⁴ são detectados, respectivamente, nas fezes e urina de lopinavir-C. A participação do lopinavir inalterado é de 19,8% e 2,2%, respectivamente. Após o uso prolongado, menos de 3% da dose de lopinavir administrada na forma inalterada é excretada pelos rins. Quando tomado por via oral, a depuração do lopinavir (CL / F) é de 5,98 ± 5,75 L / h.

Tomando Kaletra 1 vez por dia

A farmacocinética de lopinavir / ritonavir uma vez ao dia foi avaliada em pacientes infectados pelo HIV que não haviam tomado medicamentos anti-retrovirais. No caso de uso diário de longo prazo (mais de 4 semanas) de 800/200 mg de lopinavir / ritonavir em combinação com 200 mg de emtricitabina e 300 mg de tenofovir uma vez ao dia em combinação com uma refeição, a concentração plasmática máxima média de lopinavir foi 11,8 ± 3, 7 μg / ml e o tempo para atingir C _máx é de cerca de 6 horas. Antes de aplicar a dose matinal, a concentração média de equilíbrio de lopinavir foi de 3,2 ± 2,1 μg / ml, o valor da concentração mínima de lopinavir no intervalo de dosagem de 24 horas foi de 1,7 ± 1,6 μg / ml. Quando tomado uma vez por dia, a AUC do lopinavir foi em média 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Grupos especiais de pacientes

Em pacientes idosos, a farmacocinética do lopinavir não foi estudada. Não houve diferenças farmacocinéticas significativas dependendo do sexo ou raça dos pacientes adultos.

Durante o estudo da utilização de Kaletra em crianças com a participação de 53 doentes com 0,5–12 anos, a farmacocinética do lopinavir / ritonavir foi estudada quando tomado duas vezes por dia a 300/75 ou 230 / 57,5 mg / m ². Quando a aplicação dupla de 230 / 57,5 mg / m ² de lopinavir / ritonavir 300/75 ou sem nevirapina mg / m ² de lopinavir / ritonavir com nevirapina lopinavir concentração plasmática fixa semelhante à de pacientes adultos duas vezes ao dia foi prescrita 400 / 100 mg de lopinavir / ritonavir sem nevirapina. Não foi estudado o uso único diário de lopinavir / ritonavir em crianças.

A C _max, C _min e AUC de equilíbrio médio do lopinavir após tomar 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 2 vezes ao dia sem nevirapina (n = 12) foi de 8,2 ± 2,9 μg / ml, respectivamente. 3,4 ± 2,1 μg / ml e 72,6 ± 31,1 μg h / ml. No caso de uma dose dupla de 300/75 mg / m2 ^de lopinavir / ritonavir e nevirapina (n = 12), esses indicadores foram, respectivamente, 10 ± 3,3 μg / ml, 3,6 ± 3,5 μg / ml e 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Foram observados os seguintes regimes para tomar nevirapina: 2 vezes ao dia, 4 mg / kg (para pacientes com mais de 8 anos) e 7 mg / kg (para pacientes de 0,5–8 anos).

Em doentes com insuficiência renal, a farmacocinética do lopinavir não foi estudada; no entanto, devido à depuração renal insignificante, a probabilidade de diminuição da depuração total para esta categoria é baixa.

O metabolismo e a excreção do lopinavir são efetuados principalmente pelo fígado. O uso a longo prazo de 400/100 mg de lopinavir / ritonavir 2 vezes ao dia em pacientes com insuficiência hepática leve e moderada, simultaneamente infectados com o vírus da hepatite C e HIV, proporcionou um aumento na AUC do lopinavir em 30% e na C _max - em 20% (em comparação com a terapia em pacientes infectados pelo HIV com função hepática normal). Em pacientes com insuficiência hepática, a ligação às proteínas plasmáticas é menor (99,09%) do que nos grupos de controle (99,31%). A farmacocinética de lopinavir / ritonavir em pacientes com insuficiência hepática grave não foi estudada.

No decurso dos estudos farmacocinéticos, foi revelada uma ligeira diminuição na _Cmax e AUC do lopinavir em doentes grávidas no terceiro trimestre em comparação com o II.

No segundo trimestre, em pacientes grávidas infectadas pelo HIV a quem foram prescritos 400/100 mg de lopinavir / ritonavir em comprimidos revestidos por película duas vezes ao dia, foram registrados os seguintes parâmetros farmacocinéticos:

AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (coeficiente de variação 20,6%);
C _máx - 7,9 μg / ml (coeficiente de variação 21,1%);
a concentração do fármaco no sangue antes de tomar a próxima dose (Cpredose) - 4,7 μg / ml (coeficiente de variação 25,2%).

No terceiro trimestre, em pacientes grávidas infectadas pelo HIV a quem foi prescrito 400/100 mg de lopinavir / ritonavir em comprimidos revestidos por película 2 vezes ao dia, foram registrados os seguintes parâmetros farmacocinéticos:

AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (coeficiente de variação 22,7%);
C _máx - 7,5 μg / ml (coeficiente de variação 18,7%);
Cpredose - 4,3 μg / ml (coeficiente de variação 39%).

No período pós-parto, em pacientes grávidas infectadas pelo HIV que receberam prescrição de 400/100 mg de lopinavir / ritonavir em comprimidos revestidos por película 2 vezes ao dia, os seguintes parâmetros farmacocinéticos foram registrados:

AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (coeficiente de variação 30,3%);
C _máx - 9,8 μg / ml (coeficiente de variação 24,3%);
Cpredose - 6,5 μg / ml (coeficiente de variação 40,4%).

Interações medicamentosas

In vitro, lopinavir / ritonavir é um inibidor da isoenzima CYP3A. No caso do uso simultâneo de lopinavir / ritonavir e drogas metabolizadas por esta isoenzima, a concentração de tais drogas no plasma sanguíneo pode aumentar e seus efeitos colaterais ou terapêuticos podem ser aumentados ou prolongados.

Lopinavir / ritonavir em concentrações terapêuticas não inibe as isoenzimas CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 ou CYP2B6.

In vivo, o lopinavir / ritonavir induz seu próprio metabolismo, potencializando a biotransformação de alguns fármacos que são metabolizados por enzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀ e pela glucuronidação.

Uma vez que a isoenzima CYP3A está envolvida no metabolismo de lopinavir / ritonavir, a ingestão de medicamentos que induzem a atividade desta isoenzima pode levar a um aumento da depuração do lopinavir, o que por sua vez ajuda a reduzir a concentração plasmática do lopinavir. O uso concomitante de lopinavir / ritonavir com outros inibidores da isoenzima CYP3A pode ser acompanhado por um aumento nas concentrações plasmáticas de lopinavir.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Kaletra é indicado como parte de uma terapia combinada para a síndrome da imunodeficiência humana adquirida (infecção pelo HIV) em adultos e crianças.

Contra-indicações

Período de amamentação;
Insuficiência hepática grave;
O uso concomitante com voriconazol, terfenadina, astemizol, triazolam, midazolam, cisaprida, alcalóides da cravagem (por exemplo, ergometrina e metilergometrina, ergotamina e diidroergotamina), pimozida, lovastatina, St.
Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Recomenda-se prescrever Kaletra com cautela a pacientes com cirrose hepática, hepatite viral B e C, insuficiência hepática leve a moderada, atividade aumentada das enzimas hepáticas, hemofilia A e B, dislipidemia (incluindo hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia), bem como pacientes com mais de 65 anos de idade.

Durante a gravidez, a indicação de Kaletra é possível se o benefício pretendido superar o possível risco para o feto e a mãe.

Não pode ser aplicado:

Solução: em bebês até 6 meses;
Comprimidos: para crianças menores de 3 anos.

Os doentes com insuficiência renal grave devem tomar Kaletra comprimidos com precaução.

Instruções de uso de Kaletra: método e dosagem

Comprimidos: tomados por via oral, engolindo apenas inteiros (não podem ser quebrados ou mastigados), independentemente da ingestão de alimentos. Dose recomendada para adultos: 400/100 mg 2 vezes ao dia ou 800/200 mg 1 vez ao dia para pacientes que não receberam terapia antirretroviral anteriormente; para pacientes que receberam terapia antirretroviral anteriormente - 400/100 mg 2 vezes ao dia, não é recomendado prescrever uma dose única diária. Se um paciente suspeitar de uma diminuição da sensibilidade ao lopinavir, confirmada por laboratório ou clinicamente, é necessário aumentar a dose de Kaletra para 500/125 mg (2 pçs. 200/50 mg e 1 pç. 100/25 mg ou 5 pçs. 100/25 mg) quando combinado com nevirapina, efavirenz, nelfinavir ou amprenavir. Crianças com peso superior a 35 kg ou com superfície corporal superior a 1,4 m2.a posologia recomendada é 400/100 mg duas vezes ao dia sem o uso concomitante de nevirapina, efavirenz, amprenavir ou nelfinavir. Crianças com peso inferior a 35 kg e superfície corporal de até 0,6 metros quadrados. o médico calcula a dose de acordo com um esquema especial individualmente. Crianças com área de superfície corporal inferior a 0,6 m2. recomenda-se tomar Kaletra solução;
Solução: tomado por via oral com as refeições. Posologia recomendada para adultos: 5 ml de solução 2 vezes ao dia ou 10 ml 1 vez ao dia para pacientes que não fizeram uso de antirretrovirais anteriormente; para pacientes que recebem terapia antirretroviral - 5 ml de solução 2 vezes ao dia, esta categoria de pacientes não é recomendada para prescrever uma dose única diária. No caso de suspeita de diminuição da sensibilidade ao lopinavir, recomenda-se aumentar a dose de Kaletra para 6,5 ml 2 vezes ao dia em combinação com nevirapina ou efavirenz. A dosagem para crianças é determinada pelo médico de acordo com um esquema especial de cálculo, depende da combinação de medicamentos, da sensibilidade ao lopinavir, do peso e da idade da criança. Uma única dose da solução para crianças com peso de até 15 kg é determinada na taxa de 12/3 mg por 1 kg de peso da criança, e 10/2,5 mg por 1 kg - para crianças de 15 a 40 kg. A recepção do volume calculado da solução é prescrita 2 vezes ao dia. A dose diária para crianças com peso superior a 40 kg não deve exceder 5 ml de solução 2 vezes ao dia.

Não é necessário ajuste da dose de Kaletra com o uso simultâneo de ranitidina e omeprazol.

Na terapia combinada de adultos com nevirapina, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra não pode ser prescrito uma vez ao dia e para uma dose de 400/100 mg duas vezes ao dia, nenhuma correção é necessária.

O uso da droga em crianças 1 vez por dia não foi estudado.

Efeitos colaterais

Em mais de 2% dos pacientes adultos, o uso de Kaletra causa efeitos colaterais graves e moderados:

Distúrbios gerais: febre, astenia, calafrios;
Do sistema digestivo: diarréia, dor abdominal, dispepsia, náusea, flatulência, vômito, disfagia;
Do sistema nervoso: insônia, dor de cabeça, parestesia;
Do lado do sistema cardiovascular: hipertensão arterial, distúrbios vasculares;
Transtornos mentais: depressão, diminuição da libido;
Na parte da pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea, lipodistrofia;
Do lado do metabolismo e distúrbios nutricionais: perda de peso, anorexia;
Do sistema musculoesquelético: mialgia;
Infecções: bronquite;
Do sistema endócrino: amenorréia, hipogonadismo em homens.

Durante o período de uso de Kaletra, alguns (menos de 2%) pacientes adultos apresentaram os seguintes efeitos colaterais, mas sua relação com a ingestão do medicamento não foi estabelecida:

Sintomas gerais: mal-estar, dor no peito e no peito, edema geral e periférico;
Doenças nutricionais e metabólicas: desidratação, deficiência de vitaminas, diabetes mellitus, acidose láctica, aumento do apetite, ganho de peso, obesidade;
Do sistema linfático e do sangue: leucopenia, anemia, linfadenopatia;
Do lado do sistema cardiovascular: veias varicosas, palpitações, fibrilação atrial, trombose venosa profunda, enfarte do miocárdio, hipotensão ortostática, vasculite, tromboflebite;
Do fígado e vias biliares: colecistite, colangite, hepatite, depósitos de gordura no fígado, hepatomegalia, icterícia, distúrbios funcionais do fígado;
Infecções: furunculose, síndrome semelhante à gripe, gastroenterite, otite média, infecções bacterianas, faringite, sinusite, sialadenite, infecções virais;
Do sistema imunológico: reações alérgicas;
Do sistema endócrino: hipotireoidismo, síndrome de Cushing;
Do sistema nervoso: tontura, sonolência, neuropatia, amnésia, enfarte cerebral, ataxia, convulsões, encefalopatia, discinesia, síndrome extrapiramidal, hipertonicidade muscular, tremor, paralisia do nervo facial, neurite periférica, enxaqueca, perversão ou perda do paladar;
Transtornos mentais: ansiedade, distúrbios do sono, apatia, agitação, confusão, nervosismo, labilidade emocional, pensamento prejudicado;
Do lado do órgão de visão: deficiência visual;
Do aparelho vestibular e do órgão da audição: tontura, zumbido;
Do sistema respiratório: falta de ar, asma, rinite, aumento da tosse, edema pulmonar;
Do sistema digestivo: boca seca, arrotos, constipação, enterocolite, enterite, esofagite, gastrite, incontinência fecal, colite hemorrágica, estomatite e estomatite ulcerativa, periodontite, pancreatite;
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: pele seca, comichão, alopecia, acne, eczema, edema facial, dermatite esfoliativa, erupção maculopapular, seborreia, descoloração da pele, estrias, úlceras cutâneas, sudação, alterações na estrutura das unhas;
Dos rins e do trato urinário: nefrite, cálculos renais;
Tumores malignos, benignos e não especificados: tumores benignos da pele, cistos;
Do sistema reprodutivo: impotência, ginecomastia, aumento dos seios, distúrbio de ejaculação;
Do sistema músculo-esquelético: dores nas costas, fraqueza muscular, artralgia, osteonecrose, artrose, alterações nas articulações;
Alterações nos parâmetros laboratoriais: um aumento no colesterol total e bilirrubina, glicose, triglicerídeos, amilase, ácido úrico, um aumento na atividade da alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST), gama-glutamil transpeptidase (GGT), neutropenia, uma diminuição no nível de inorgânico.

Os eventos adversos em crianças de 6 meses a 12 anos foram semelhantes aos de adultos, na maioria das vezes ocorreram perversões do paladar, erupção cutânea, vômito, diarreia.

Também ocorreram casos isolados de síndrome de Stevens-Johnson, hepatite, bradiarritmia, eritema multiforme.

Overdose

Existem dados sobre casos de sobredosagem com Kaletra solução para administração oral. Em caso de sobredosagem acidental em prematuros, foram observados os seguintes efeitos colaterais: cardiomiopatia, bloqueio atrioventricular total, insuficiência renal aguda, acidose láctica. A solução contém propilenoglicol 15,3% (p / v) e etanol (42,4% v / v), portanto, para prevenir a sobredosagem de lopinavir / ritonavir, o cálculo exato da dose do medicamento deve ser feito com muito cuidado (especialmente quando é prescrito para crianças e crianças pequenas).

Os dados clínicos sobre a sobredosagem aguda de lopinavir / ritonavir são limitados. Não há antídoto específico. A terapia envolve a tomada de medidas para manter o suporte de vida do corpo, incluindo o monitoramento das funções vitais do corpo e da condição clínica do paciente. Se necessário, lavagem gástrica e uso de carvão ativado são prescritos.

Uma vez que a ligação de lopinavir / ritonavir às proteínas plasmáticas é elevada, a diálise é impraticável. Neste caso, em caso de sobredosagem de Kaletra solução, pode ser prescrita diálise para remover o propilenoglicol e o etanol.

Instruções Especiais

Com extrema cautela, recomenda-se a prescrição do uso simultâneo de qualquer glicocorticoide inalatório e intranasal (GCS), pois existe um alto risco de desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos. Se for necessário usar o GCS por muito tempo, é aconselhável prescrever a outra forma.

Quando combinado com tadalafil, sildenafil ou vardenafil, sua concentração no plasma sanguíneo aumenta, podendo levar à hipotensão arterial e ereção prolongada.

Kaletra deve ser tomado em uma dose padrão nos 10 dias anteriores à consulta de rifampicina, uma vez que a sua administração simultânea causa uma diminuição dependente da dose na concentração de lopinavir no plasma sanguíneo. Então, sob controle rigoroso da função hepática, é possível aumentar a titulação da dose de Kaletra.

Em pacientes com distúrbios funcionais do fígado, a concentração de substâncias ativas no plasma aumenta, portanto, seu tratamento deve ser realizado sob monitorização cuidadosa regular de parâmetros laboratoriais, incluindo a atividade de AST, ALT.

Enquanto tomavam inibidores da protease, os pacientes desenvolveram hiperglicemia, cetoacidose diabética e descompensação do diabetes mellitus, mas sua relação e frequência não foram clinicamente estabelecidas.

Em doentes com infecção progressiva pelo VIH, o tratamento com Kaletra aumenta a probabilidade de desenvolver pancreatite e hipertrigliceridemia ou o risco de exacerbação em doentes com história de pancreatite.

Vários graus de gravidade de resistência cruzada dos inibidores da protease são observados e o estudo do efeito de Kaletra na eficácia de outros inibidores da protease durante a terapia subsequente continua.

A terapia com inibidores de protease causa casos de sangramento, formação espontânea de hematomas subcutâneos, desenvolvimento de hemartrose em pacientes com hemofilia do tipo A e B.

No contexto do uso da droga, os pacientes podem experimentar alterações externas associadas ao cushingoide e aumento das glândulas mamárias, redistribuição ou acúmulo de depósitos de gordura nas costas e pescoço com diminuição simultânea de gordura na face e nos membros.

Antes de iniciar o uso de Kaletra e de todo o período de terapia, os níveis de colesterol e triglicerídeos devem ser monitorados regularmente, no caso de distúrbios lipídicos, é indicada a indicação dos medicamentos adequados.

No início da terapia antirretroviral combinada com Kaletra, os pacientes podem apresentar exacerbações de infecções oportunistas residuais ou assintomáticas, que requerem exame e tratamento adicionais.

Os pacientes devem ser informados da necessidade de consultar o médico caso desenvolvam rigidez e dores nas articulações, comprometimento da função motora, uma vez que esses sinais podem estar associados ao desenvolvimento de osteonecrose.

Dada a incidência de doenças concomitantes, diminuição da função renal, hepática ou cardíaca e terapêutica concomitante em doentes com mais de 65 anos de idade, Kaletra deve ser utilizado com precaução em doentes desta categoria.

Durante o período de terapia, os pacientes são proibidos de dirigir veículos e mecanismos e outras atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer concentração de atenção e uma alta velocidade de reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, é proibido usar Kaletra uma vez ao dia.

O efeito do lopinavir / ritonavir na forma de comprimido foi avaliado em 3366 mulheres grávidas. Dados de pesquisas indicam que tomar o medicamento não leva a malformações congênitas graves em comparação com a frequência inicial de sua ocorrência. Se necessário, os comprimidos de lopinavir / ritonavir podem ser usados durante a gravidez.

Kaletra na forma de solução pode ser utilizado em mulheres grávidas se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Durante o aleitamento, ao tomar Kaletra, deve interromper a amamentação.

Uso infantil

É proibido o uso de Kaletra comprimidos para o tratamento de pacientes com idade inferior a 3 anos (para crianças de 0,5–3 anos, o medicamento é prescrito como uma solução para administração oral). Além disso, os comprimidos não podem ser usados para o tratamento de pacientes menores de 18 anos no modo 1 vez por dia.

Kaletra na forma de solução para administração oral está contra-indicado para o tratamento de doentes com idade inferior a 6 meses e deve ser utilizado com precaução abaixo dos 18 anos.

Com função renal prejudicada

Em caso de insuficiência renal, Kaletra solução deve ser usado com precaução e comprimidos - sem restrições.

Por violações da função hepática

Na insuficiência hepática grave, Kaletra está contra-indicado. Com insuficiência hepática leve a moderada, bem como com cirrose hepática, o medicamento deve ser usado com cautela.

Uso em idosos

No tratamento de doentes idosos (com mais de 65 anos), Kaletra deve ser utilizado com precaução.

Interações medicamentosas

O oncologista prescreve os medicamentos tomados simultaneamente, levando em consideração a alta atividade dos princípios ativos do Kaletra, sua dose e a idade do paciente.

Análogos

Os análogos do Kaletra são: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar à temperatura: solução - 2-8 ° C, comprimidos - 15-30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade: solução - 2 anos, comprimidos - 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Kaletra

Avaliações do Kaletra são ambíguas: alguns pacientes relatam boa tolerância e alta eficácia da droga, outros - sobre o desenvolvimento com uso prolongado de fenômenos negativos (obesidade, dores de cabeça, destruição das articulações, etc.).

Preço do Kaletra em farmácias

O preço aproximado do Kaletra é de 3950–4890 rublos. para 120 comprimidos de 200/50 mg.

Kaletra: preços em farmácias online

Nome da droga

Preço

Farmacia

Kaletra 200 mg + 50 mg comprimidos revestidos por película 120 unid.

RUB 8440

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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!