Mikamin
Mikamin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Mycamine
Código ATX: J02AX05
Ingrediente ativo: micafungina (micafungina)
Fabricante: Astellas Pharma Tech Co. Ltd. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japão)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29
Preços em farmácias: a partir de 7100 rublos.
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Mikamin é um medicamento antifúngico.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de liofilizado para preparação de solução para perfusão: massa branca liofilizada (52,5 mg ou 106 mg cada em frascos de vidro incolor, 1 frasco em caixa de papelão e instruções de uso de Mikamin).
1 frasco contém:
- substância ativa: micafungina (na forma de micafungina de sódio) - 50 mg ou 100 mg;
- componentes auxiliares: monohidrato de lactose; ácido cítrico anidro e hidróxido de sódio em quantidade que proporcione a acidez (pH) da solução de 5,0 a 7,0.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Mikamin é um medicamento antifúngico. Seu ingrediente ativo, a micafungina, é um inibidor não competitivo da síntese de 1,3-beta-D-glucana, um importante componente da parede celular do fungo que está ausente nas células de mamíferos. A micafungina exibe atividade fungicida contra fungos do gênero Candida spp. (especiais), tem um efeito fungistático pronunciado contra Aspergillus spp.
Como resultado de estudos in vitro, o seguinte espectro de atividade da micafungina foi estabelecido:
- Fungos Candida spp.: várias espécies, incluindo Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- cogumelos Aspergillus spp.: várias espécies, incluindo Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- fungos dimórficos: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikamin in vitro não é ativo contra Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
A probabilidade de resistência secundária à micafungina é considerada muito baixa.
Para vários tipos de fungos Candida, a atividade fungicida é alcançada nas seguintes concentrações inibitórias mínimas de micafungina:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsilosis: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Incluindo Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmacocinética
Após administração intravenosa (iv) de micafungina na faixa de doses diárias de 12,5-200 mg ou 3-8 mg por 1 kg de peso corporal, o medicamento é caracterizado por farmacocinética linear. Com a administração repetida, seu acúmulo sistêmico não foi detectado. A concentração de equilíbrio (Css) da micafungina no plasma é estabelecida após 4–5 dias de terapia.
A diminuição da concentração da micafungina ocorre de forma biexponencial e, após a administração, é rapidamente distribuída nos tecidos. A ligação às proteínas plasmáticas é superior a 99%. Na circulação sistêmica, a substância se liga principalmente à albumina, a conexão permanece estável dentro da faixa de concentração de 0,01–0,1 mg / ml. O volume de distribuição (Vss) - 18-19 litros.
Na circulação sistêmica, a micafungina circula principalmente inalterada. In vitro, constatou-se que é metabolizado com a participação das isoenzimas CYP3A com formação dos seguintes compostos em pequenas quantidades: derivado catecol - M1; derivado metoxilo M1 - M2; composto M5, resultante da hidroxilação da cadeia lateral. Os derivados de micafungina não afetam significativamente a eficácia do medicamento. In vivo, a participação das isoenzimas CYP3A na hidroxilação não é a principal via de metabolismo do fármaco.
A meia-vida (T 1/2) é de 10-17 horas, quando se utiliza doses de até 8 mg por 1 kg de peso corporal para administrações únicas e repetidas do medicamento, ela não se altera. Em pacientes adultos, a depuração total não depende da dose de micafungina e é de 0,15–0,3 ml / min / kg com administrações únicas e repetidas. A droga é excretada principalmente pelo intestino.
Características dos parâmetros farmacocinéticos em diferentes grupos de pacientes:
- crianças: AUC (área sob a curva farmacocinética "concentração - tempo") permanece proporcional à dose do medicamento quando se usa micafungina de 0,5 mg a 4 mg por 1 kg de peso da criança. A depuração média em crianças de 2 a 11 anos é aproximadamente 1,3 vezes maior do que em crianças de 12 a 17 anos e adultos; em bebês prematuros (cerca de 26 semanas), a depuração é 5 vezes maior do que em adultos;
- pacientes idosos (66–78 anos de idade): com a infusão de 50 mg de micafungina por 1 hora, não houve mudança significativa nos parâmetros farmacocinéticos em comparação com pacientes com 20–24 anos;
- pacientes com insuficiência hepática: o grau médio de disfunção hepática (7-9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh) - a farmacocinética da micafungina muda ligeiramente; insuficiência hepática grave (10-12 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh) - há uma diminuição da concentração de micafungina no plasma no contexto de um aumento no nível do metabólito hidroxila (M5);
- pacientes com insuficiência renal: disfunção renal grave com depuração da creatinina (CC) inferior a 30 ml / min - não ocorrem alterações pronunciadas nos parâmetros farmacocinéticos;
- pacientes de diferentes raças e gênero: raça e gênero não têm um efeito significativo na farmacocinética da micafungina.
Indicações de uso
- tratamento da candidíase invasiva;
- prevenção da candidíase após o transplante alogênico de células-tronco hematopoiéticas ou se houver suspeita de neutropenia (o número de neutrófilos em 1 μl é inferior a 500 por 10 dias ou mais).
Além disso, o uso de Mikamin em pacientes com mais de 16 anos (incluindo idosos) está indicado no tratamento da candidíase esofágica, quando a administração intravenosa de medicamentos antifúngicos é necessária.
Contra-indicações
Absoluto:
- intolerância à galactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- amamentação;
- hipersensibilidade estabelecida às equinocandinas;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Com cautela, Mikamin deve ser prescrito para disfunção hepática grave, doenças hepáticas crônicas (cirrose, fibrose, hepatite viral, patologias neonatais ou defeitos enzimáticos congênitos), terapia hepatotóxica e / ou genotóxica concomitante, insuficiência renal, uso concomitante de sirolimus, nifedipina, itraconazol e anfotericina B, na infância (especialmente antes de 1 ano).
Durante a gravidez, a decisão de usar Mikamin deve ser feita após uma avaliação cuidadosa da proporção entre os benefícios esperados e os riscos potenciais da terapia.
Mikamin, instruções de uso: método e dosagem
A solução final de Mikamin é administrada por via intravenosa por infusão lenta.
A solução deve ser preparada em temperatura ambiente, observando as regras de assepsia.
Após retirar a tampa de plástico da garrafa, é necessário desinfetar a rolha com álcool. Para dissolver o liofilizado, você pode usar apenas solução de cloreto de sódio a 0,9% para perfusão ou solução de dextrose a 5%. 5 ml de um dos solventes indicados é adicionado ao conteúdo do frasco, retirando-o de um saco (ou frasco) com uma solução para perfusão de 100 ml. Para minimizar a formação de espuma, o solvente é injetado lentamente ao longo da parede interna do frasco. Depois, rodando suavemente o frasco, mas sem o agitar, é necessário obter a dissolução completa do liofilizado. Quando 50 mg de micafungina são dissolvidos, a concentração da solução reconstituída é de 10 mg por 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. O concentrado deve ser usado imediatamente. Depois de retirar a dose necessária do frasco, esta é dissolvida na quantidade restante (95 ml) da solução para perfusão.
O resto da solução não utilizada no frasco para injectáveis deve ser eliminada.
A solução para perfusão pronta deve ter estrutura transparente e não conter sedimentos. Caso contrário, não pode ser usado.
Para infusão, a embalagem (frasco) deve ser protegida da luz, colocando-a em um saco opaco. Todo manuseio da bolsa deve ser suave e cuidadoso para evitar a formação de espuma.
A solução reconstituída no frasco para injetáveis mantém a estabilidade química e física em temperaturas de até 25 ° C por 48 horas, a solução pronta para infusão - até 96 horas. Mikamin não contém conservantes, portanto, as soluções devem ser preparadas antes de sua administração direta. O tempo normal de armazenamento não deve exceder 24 horas a uma temperatura de 2 a 8 ° C.
Após a preparação, a solução é injetada em 1 hora. Taxas de infusão mais altas aumentam o risco de reações mediadas pela histamina.
A marcação de uma dose de Mikamin é feita pelo médico, tendo em conta as indicações clínicas, a idade e o peso corporal do paciente.
Dosagem recomendada:
- candidíase invasiva: pacientes com peso corporal de mais de 40 kg - 100 mg uma vez ao dia, com peso de 40 kg ou menos - a uma taxa de 2 mg por 1 kg de peso corporal do paciente por dia. Na ausência de resposta clínica ou persistência do patógeno, a dose diária para pacientes com peso superior a 40 kg pode ser aumentada para 200 mg, e para pacientes com peso igual ou inferior a 40 kg, até 4 mg por 1 kg. A duração do tratamento é de pelo menos 14 dias. A terapia antifúngica deve ser continuada por 7 dias após o desaparecimento dos sinais clínicos de candidíase e resultados negativos em dois exames de sangue consecutivos;
- candidíase esofágica: pacientes com peso corporal de mais de 40 kg - 150 mg uma vez ao dia, com peso de 40 kg ou menos - 3 mg por 1 kg por dia. Mikamin deve ser administrado pelo menos 7 dias após a resolução dos sinais clínicos da doença;
- prevenção da candidíase: pacientes com peso corporal superior a 40 kg - 50 mg 1 vez por dia, com peso de 40 kg ou menos - 1 mg por 1 kg por dia. Continue usando o medicamento por pelo menos 7 dias após a recuperação dos níveis de neutrófilos. Em crianças menores de 2 anos, a experiência de uso profilático do medicamento é limitada.
Com gravidade leve a moderada de disfunção hepática e insuficiência renal, nenhum ajuste de dosagem é necessário.
Na insuficiência hepática grave, o uso de Mikamin não é recomendado devido a dados insuficientes sobre o uso de micafungina nesta categoria de pacientes.
Efeitos colaterais
- do sistema imune: infrequentemente - reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas ou anafilactóides;
- do sistema linfático e sangue: muitas vezes - anemia, leucopenia, neutropenia; infrequentemente - trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia, hipoalbuminemia; raramente - hemólise, anemia hemolítica; frequência não estabelecida - coagulação intravascular disseminada;
- da parte da psique: raramente - ansiedade, insônia, consciência prejudicada;
- do coração: infrequentemente - palpitações, taquicardia, bradicardia;
- no lado vascular: frequentemente - flebite (mais frequentemente em pacientes com vírus da imunodeficiência humana com cateteres periféricos); infrequentemente - hiperemia, hipertensão arterial, hipotensão arterial; frequência não definida - choque;
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - perversão de gosto, sonolência, vertigem, tremores, hiperidrose;
- na parte do metabolismo e nutrição: muitas vezes - hipocalcemia, hipocalemia, hipomagnesemia; infrequentemente - anorexia, hiponatremia, hipofosfatemia, hipercalemia;
- do trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia; infrequentemente - constipação, dispepsia;
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: infrequentemente - falta de ar;
- na parte do sistema hepatobiliar: frequentemente - uma alteração nos testes de função hepática, um aumento na atividade da alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST), fosfatase alcalina (ALP), um aumento no conteúdo de bilirrubina sérica, hiperbilirrubinemia; infrequentemente - colestase, insuficiência hepática, icterícia, hepatomegalia, hepatite, atividade aumentada de gama-glutamil transpeptidase (GGTP); frequência não estabelecida - lesões hepatocelulares (incluindo morte);
- reações dermatológicas: muitas vezes - borbulha; infrequentemente - coceira, urticária, eritema; a frequência não foi estabelecida - eritema multiforme, erupções cutâneas de natureza tóxica, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
- do sistema urinário: raramente - a progressão da insuficiência renal, um aumento no nível de creatinina, ureia no soro do sangue; frequência não estabelecida - insuficiência renal funcional, insuficiência renal aguda;
- distúrbios gerais: frequentemente - calafrios, hipertermia;
- violações no local da injeção: raramente - dor no local da injeção, formação de coágulos sanguíneos, inflamação no local da infusão, edema periférico;
- distúrbios laboratoriais: raramente - aumento da atividade da lactato desidrogenase no soro sanguíneo.
As reações adversas que ocorrem mais frequentemente em crianças do que em adultos incluem: trombocitopenia, taquicardia, hipotensão arterial, hipertensão arterial, hepatomegalia, hiperbilirrubinemia, aumento da concentração de ureia sérica, insuficiência renal aguda. Além disso, em crianças com menos de 1 ano de idade, um aumento na atividade de ALT, AST, ALP foi detectado duas vezes mais que em crianças mais velhas.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem com Mikamin não foram estabelecidos.
Em caso de provável sobredosagem, o estado do paciente deve ser monitorado. Mostra o uso de medidas gerais de suporte, a nomeação de terapia sintomática. A diálise é ineficaz.
Instruções Especiais
O uso de Mikamin deve ser acompanhado por um monitoramento cuidadoso da condição do paciente, a fim de prevenir o desenvolvimento de efeitos indesejáveis graves.
Se ocorrer uma reação anafilática ou anafilactoide, incluindo choque, com a introdução de micafungina, a infusão deve ser interrompida e o tratamento apropriado prescrito.
Com a progressão da erupção cutânea que apareceu durante a terapia, a terapia com micafungina não deve ser continuada para evitar o desenvolvimento da síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica.
Ao confirmar os sinais de hemólise, o paciente deve garantir o monitoramento cuidadoso do quadro e considerar se é aconselhável continuar o tratamento, avaliando a relação risco-benefício.
Ao tratar com micafungina, é necessária uma monitorização cuidadosa da função renal e hepática. Se houver um aumento significativo ou persistente na atividade de ALT, o AST é recomendado para cancelar Mikamin, isso irá minimizar o risco de regeneração adaptativa e a formação subsequente de tumores hepáticos.
O potencial efeito negativo de Mikamin no potencial reprodutivo dos homens foi estabelecido.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
No contexto do uso de Mikamin, é possível desenvolver fenômenos indesejáveis que têm um efeito negativo sobre a concentração e a velocidade das reações psicomotoras. Portanto, os pacientes são aconselhados a ter cuidado ao dirigir e trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Os estudos em animais indicam toxicidade reprodutiva e a capacidade da micafungina para atravessar a barreira placentária. Portanto, durante o período de gestação, Mikamin é recomendado para ser usado apenas em casos excepcionais, quando o efeito terapêutico esperado para a mãe excede a ameaça potencial para o feto.
Não se sabe se a micafungina penetra no leite materno durante a lactação e, portanto, a decisão de continuar ou interromper a amamentação durante a terapia com Mikamin deve ser feita pelo médico assistente, levando em consideração os benefícios da amamentação para o bebê e o potencial efeito terapêutico para a mãe.
Uso infantil
Recomenda-se prescrever com cautela Mikamin para o tratamento de crianças, especialmente com idade inferior a 1 ano.
Com função renal prejudicada
Mikamin deve ser usado com precaução na insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Com cautela, Mikamin deve ser prescrito a pacientes com função hepática gravemente comprometida, como doenças hepáticas crônicas como cirrose, fibrose, patologias neonatais, hepatite viral ou defeitos enzimáticos congênitos.
Interações medicamentosas
Mikamin é compatível apenas com solução de cloreto de sódio a 0,9% e solução de dextrose a 5%, não pode ser misturado com outros medicamentos.
Não é necessária a correção do regime posológico de micafungina em combinação com substâncias como anfotericina B, micofenolato de mofetil, tacrolimus, prednisolona, ciclosporina, sirolimus, nifedipina, ritonavir, rifampicina, fluconazol, itraconazol, voriconazol.
Se for necessário prescrever a micafungina juntamente com o desoxicolato de anfotericina B, é necessária uma monitorização cuidadosa da toxicidade deste último devido ao aumento clinicamente significativo da sua exposição (30%). Esta combinação é recomendada para uso apenas nos casos em que o efeito terapêutico esperado justifica o risco potencial.
Com o uso simultâneo de sirolimus, nifedipina ou itraconazol, é necessário monitorar o estado do paciente para identificar sintomas de efeitos tóxicos, caso sejam detectados, as doses desses medicamentos devem ser reduzidas.
A interação da micafungina com medicamentos metabolizados pela enzima CYP3A é improvável.
Análogos
Os análogos de Mikamin são nativos de Micafungina, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazol, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazol Teva, Voriconazol Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungoso, Teknazol.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Mikamin
Em algumas revisões de Mikamin, os pacientes indicam um início rápido do efeito terapêutico e boa tolerância à droga. Recomenda-se usá-lo especialmente quando a terapia com outros antifúngicos for ineficaz.
O preço do Mikamin nas farmácias
O preço do Mikamin para uma garrafa de 50 mg pode ser de 18 420 rublos; por garrafa de 100 mg - 17.000 - 25.071 rublos.
Mikamin: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Mikamin 100 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 1 pc. RUB 7100 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
