Metoprolol - Instruções De Uso De Comprimidos, Análogos, Análises, Preço

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Metoprolol - Instruções De Uso De Comprimidos, Análogos, Análises, Preço
Metoprolol - Instruções De Uso De Comprimidos, Análogos, Análises, Preço

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Metoprolol

Metoprolol: instruções de uso e revisões

  1. 1. Forma de liberação e composição
  2. 2. Propriedades farmacológicas
  3. 3. Indicações de uso
  4. 4. Contra-indicações
  5. 5. Método de aplicação e dosagem
  6. 6. Efeitos colaterais
  7. 7. Overdose
  8. 8. Instruções especiais
  9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
  10. 10. Uso na infância
  11. 11. Em caso de função renal prejudicada
  12. 12. Por violações da função hepática
  13. 13. Uso em idosos
  14. 14. Interações medicamentosas
  15. 15. Análogos
  16. 16. Termos e condições de armazenamento
  17. 17. Condições de dispensa em farmácias
  18. 18. Comentários
  19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Metoprolol

Código ATX: C07AB02

Substância ativa: metoprolol

Fabricante: Ozone (Rússia), Moscow Endocrine Plant (Rússia), Hemopharm (Sérvia), Adipharm (Bulgária), Biochemist (Rússia), Marbiopharm (Rússia), Zentiva (Eslováquia), Organika (Rússia), Ratiopharm (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Preços em farmácias: a partir de 18 rublos.

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Comprimidos de metoprolol
Comprimidos de metoprolol

O metoprolol é um bloqueador beta 1 -adrenérgico seletivo.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

  • Comprimidos: brancos com uma tonalidade cinza ou brancos, com chanfro em ambos os lados e uma linha divisória em um lado, têm forma plana e redonda, 100 mg cada (10 ou 30 unidades. Em blister, em uma caixa de papelão de 1 a 10 embalagens; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 pcs. Em recipientes de polímero, em uma caixa de papelão 1 recipiente; 10 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 3 ou 5 blisters), 50 mg (em blisters: 10 pcs., Em um pacote de papelão 1, 2, 3, 5 ou 10 pacotes, 15 ou 20 pcs., Em um pacote de papelão 2 pacotes, 30 pcs., Em um pacote de papelão 1 ou 2 embalagens; em recipientes poliméricos de 20, 30, 40 ou 50 unidades, Em uma caixa de papelão 1 recipiente), 25 mg cada (em blisters: 10 unidades, Em uma caixa de papelão 1 embalagem, 30 unidades, Em caixa de papelão 1 ou 2 pacotes; em recipientes de polímero de 20,40 ou 50 unidades, 1 recipiente em caixa de papelão);
  • Comprimidos revestidos por película: forma redonda biconvexa, com uma linha divisória em um lado, podem ser rosados ou de branco a branco amarelado, 50 mg cada (14 unidades. Em blisters, em uma caixa de papelão 2 ou 4 blisters), 100 mg cada (10 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 3 blisters).

O ingrediente ativo é tartarato de metoprolol:

  • 1 comprimido - 25 mg, 50 mg ou 100 mg;
  • 1 comprimido revestido por película - 50 mg (rosa) ou 100 mg.

Componentes auxiliares:

  • Comprimidos: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, amido de batata, povidona, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio;
  • Comprimidos revestidos por película: carboximetilamido de sódio (tipo A), celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal anidro, estearato de magnésio.

Além disso, a casca contém: polissorbato 80, hipromelose, dióxido de titânio (E171), talco; na concha rosa existe um corante carmesim (Ponso 4R).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O metoprolol é um beta1-bloqueador cardiosseletivo. Tem efeitos antiarrítmicos, antianginosos, anti-hipertensivos e insignificantes de estabilização da membrana.

Ao bloquear os receptores beta1-adrenérgicos do coração, a formação de cAMP (monofosfato de adenosina cíclico) a partir de ATP (trifosfato de adenosina), estimulada por catecolaminas, diminui, o fluxo de cálcio intracelular diminui, a frequência cardíaca diminui, diminui a contratilidade miocárdica, a excitabilidade e a condutividade são inibidas.

Nas primeiras 24 horas após o uso de betabloqueadores, a resistência vascular periférica total aumenta, após 1 a 3 dias retorna ao valor inicial e com o uso prolongado da droga diminui.

O efeito anti-hipertensivo do metoprolol é devido aos seguintes efeitos:

  • diminuição no volume de sangue minuto;
  • diminuição da síntese de renina;
  • inibição da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona;
  • supressão da atividade do sistema nervoso central;
  • restauração da sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico;
  • redução em influências simpáticas periféricas.

A droga reduz a pressão alta durante o estresse, esforço físico e em repouso. O efeito anti-hipertensivo do metoprolol desenvolve-se muito rapidamente: leva de 15 minutos a 2 horas para baixar a pressão arterial sistólica (o efeito dura 6 horas); para uma redução estável da pressão arterial diastólica, é necessária a ingestão regular do medicamento por várias semanas.

O efeito antianginal do metoprolol é determinado pela diminuição da demanda de oxigênio do músculo cardíaco devido à diminuição da contratilidade e da freqüência cardíaca, bem como pela diminuição da sensibilidade do miocárdio à influência da inervação simpática. O metoprolol reduz o número e a gravidade dos ataques de angina e aumenta a tolerância ao exercício. Em alguns pacientes, especialmente aqueles que sofrem de insuficiência cardíaca crônica, um aumento na demanda de oxigênio do miocárdio é possível devido a um aumento na pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e um alongamento mais forte das fibras musculares dos ventrículos.

O efeito antiarrítmico do metoprolol é devido aos seguintes efeitos:

  • eliminação de fatores arritmogênicos (hipertensão arterial, taquicardia, aumento do conteúdo de cAMP, aumento da atividade da parte simpática do sistema nervoso);
  • desaceleração da condução atrioventricular;
  • uma diminuição na taxa de excitação espontânea de marcapassos ectópicos e sinusais.

A droga desacelera a freqüência cardíaca e pode restaurar o ritmo em pacientes com fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e sinusal com tireotoxicose e doenças cardíacas funcionais.

O metoprolol ajuda a prevenir o desenvolvimento de crises de enxaqueca.

Ele difere dos betabloqueadores não seletivos porque, quando usado em doses terapêuticas médias, tem menos efeito no metabolismo dos carboidratos e nos órgãos contendo receptores beta2-adrenérgicos (músculos lisos dos brônquios, artérias periféricas e útero, músculos esqueléticos, pâncreas). Ao tomar altas doses da droga (mais de 100 mg por dia), os receptores adrenérgicos beta1 e beta2 são bloqueados.

Farmacocinética

O metoprolol é 95% absorvido no trato gastrointestinal. Moderadamente solúvel em gorduras. Quando tomado pela primeira vez, a biodisponibilidade é de 50%, com o uso repetido aumenta para 70%. A ligação do medicamento é de 10% às proteínas plasmáticas. A concentração máxima é alcançada em 1,5–2 horas. Com o decorrer do tratamento com metoprolol, sua biodisponibilidade aumenta. A ingestão simultânea com alimentos aumenta a biodisponibilidade em 20-40%.

O metoprolol penetra rapidamente em todos os tecidos, bem como através das barreiras hemato-encefálicas e placentárias. Excretado no leite materno (a concentração no leite materno excede a concentração no plasma).

O metabolismo da droga ocorre no fígado com a participação da isoenzima CYP2D6. Dois metabólitos têm efeito bloqueador beta. A meia-vida para administração oral é de 3,5-7 horas. Não é removido durante a hemodiálise.

Com uma depuração da creatinina de 5 ml / min, um acúmulo significativo de metabólitos é observado, mas a atividade da droga não aumenta.

Na insuficiência hepática, a biodisponibilidade do metoprolol aumenta e sua depuração total diminui.

Indicações de uso

  • Doença isquêmica do coração: infarto do miocárdio (como parte da terapia complexa de prevenção secundária), prevenção de ataques de angina;
  • Monoterapia ou como parte de um tratamento combinado (com outros medicamentos anti-hipertensivos) da hipertensão arterial, incluindo tipo hipercinético, taquicardia;
  • Hipertireoidismo (como parte de terapia complexa);
  • Distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo batimentos ventriculares prematuros, taquicardia supraventricular;
  • Prevenção de ataques de enxaqueca.

Contra-indicações

  • Choque cardiogênico;
  • Bloco Sinoatrial (SA);
  • Grau II-III do bloqueio atrioventricular (AV);
  • Bradicardia severa;
  • Síndrome do nódulo sinusal;
  • Angina de Prinzmetal;
  • Insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
  • Hipotensão arterial (para prevenção secundária de infarto do miocárdio - com pressão arterial sistólica (PA) abaixo de 100 mm Hg e freqüência cardíaca (FC) inferior a 45 batimentos por minuto);
  • Terapia concomitante com inibidores da monoamina oxidase (MAO) ou verapamil;
  • Idade abaixo de 18 anos;
  • Período de amamentação;
  • Hipersensibilidade a componentes de drogas ou outros beta-bloqueadores.

Recomenda-se a prescrição de metoprolol com cautela a pacientes com bloqueio AV de 1º grau, acidose metabólica, diabetes mellitus, doença pulmonar obstrutiva crônica (bronquite obstrutiva crônica, enfisema pulmonar), asma brônquica, doenças vasculares periféricas obliterantes (síndrome de Raynaud, claudicação intermitente), miastenia gravis crônica insuficiência renal e / ou hepática, feocromocitoma, tireotoxicose, psoríase, depressão (incluindo história), na velhice e durante a gravidez.

Instruções de uso do Metoprolol: método e dosagem

Os comprimidos são tomados inteiros por via oral, durante ou imediatamente após uma refeição, com bastante líquido.

O regime de dosagem é prescrito pelo médico com base nas indicações clínicas.

Dose diária recomendada:

  • Prevenção secundária do infarto do miocárdio: 200 mg em 2 doses divididas (manhã e noite);
  • Hipertensão arterial: dose inicial de 50-100 mg em 1 ou 2 doses divididas. Para atingir um efeito terapêutico, é mostrado um aumento gradual da dose para 100-200 mg e / ou a administração simultânea de outros anti-hipertensivos. A dose diária não deve exceder 200 mg;
  • Taquicardia no contexto de distúrbios funcionais da atividade cardíaca: 100 mg em 2 doses divididas;
  • Angina pectoris, arritmias, prevenção de crises de enxaqueca: 100-200 mg em 2 doses divididas.

Nenhum ajuste de dose é necessário para insuficiência renal, necessidade de hemodiálise e tratamento de pacientes idosos.

A marcação do Metoprolol para pacientes com distúrbios funcionais do fígado deve ser feita de acordo com o seu quadro clínico.

Efeitos colaterais

  • Sistema cardiovascular: palpitações, bradicardia sinusal, diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática (tonturas, perda de consciência); raramente - diminuição da contratilidade miocárdica, arritmias, aumento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca crônica (falta de ar, edema, incluindo pés e / ou pernas), manifestação de angiospasmo (frieza das extremidades inferiores, aumento dos distúrbios da circulação periférica, síndrome de Raynaud), cardialgia, violação condutividade miocárdica;
  • Sistema nervoso: fraqueza, fadiga aumentada, desaceleração da velocidade das reações psicomotoras, dor de cabeça; raramente - ansiedade, fraqueza muscular, parestesia nos membros (no contexto de claudicação intermitente e síndrome de Raynaud), sonolência, depressão, insônia, diminuição da atenção, confusão, pesadelos, comprometimento da memória de curto prazo;
  • Sistema digestivo: boca seca, náusea, vômito, alteração do paladar, dor abdominal, diarréia ou prisão de ventre, distúrbio da função hepática;
  • Órgãos dos sentidos: raramente - zumbido, diminuição da secreção de líquido lacrimal, diminuição da visão, conjuntivite, secura e dor nos olhos;
  • Pele: coceira, erupção cutânea, urticária, aumento da sudorese, exacerbação da psoríase, reações semelhantes à psoríase, exantema, hiperemia, fotodermatose, alopecia reversível;
  • Sistema endócrino: hipoglicemia (com diabetes mellitus insulino-dependente); raramente - hipotireoidismo, hiperglicemia (com diabetes mellitus);
  • Sistema respiratório: congestão nasal, falta de ar, dificuldade em expirar (broncoespasmo em altas doses);
  • Indicadores de laboratório: raramente - agranulocitose, trombocitopenia (hemorragia incomum e sangramento), leucopenia, atividade aumentada de transaminases hepáticas; muito raramente - hiperbilirrubinemia;
  • Efeito no feto: possível bradicardia intrauterina, retardo de crescimento, hipoglicemia;
  • Outros: dores nas costas ou nas articulações; em casos isolados - um ligeiro aumento no peso corporal, diminuição da potência e libido.

A probabilidade e o grau de manifestação dos efeitos colaterais dependem da sensibilidade individual do paciente, via de regra são insignificantes e transitórios.

Overdose

Em caso de sobredosagem, ocorrem os seguintes sintomas: tonturas, cianose, vómitos, náuseas, broncoespasmo, bradicardia sinusal grave e grave, arritmia, desmaios, diminuição acentuada da tensão arterial, batimentos ventriculares prematuros. Na sobredosagem aguda, podem ocorrer bloqueio atrioventricular, choque cardiogénico, cardialgia, coma e perda de consciência.

Os primeiros sinais de overdose aparecem após 20 minutos - 2 horas após a ingestão do medicamento.

O paciente deve fazer lavagem gástrica e prescrever agentes adsorventes. A terapia sintomática é realizada: com a diminuição da pressão arterial, o paciente é colocado em decúbito dorsal com a pelve e as pernas ligeiramente levantadas; com uma redução excessiva da pressão arterial, insuficiência cardíaca e bradicardia, os beta-adrenostimulantes são administrados por via intravenosa em intervalos de 2–5 minutos (até que o efeito desejado seja alcançado) ou sulfato de atropina por via intravenosa em uma dose de 0,5–2 mg.

Se não houver efeito positivo, dopamina, norepinefrina ou dobutamina são administradas.

No futuro, é possível prescrever glucagon na dose de 1–10 mg e um eletroestimulador. No caso de broncoespasmo, estimulantes dos receptores beta2-adrenérgicos são administrados por via intravenosa. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções Especiais

O tratamento com betabloqueadores deve ser acompanhado por monitoramento regular da frequência cardíaca e da pressão arterial, em pacientes com diabetes mellitus - o nível de glicose no sangue (a dose de hipoglicemiantes ou insulina é selecionada individualmente).

Ao prescrever o medicamento, o paciente deve ser ensinado o método de autocálculo da freqüência cardíaca e instruído a consultar imediatamente um médico se a freqüência cardíaca estiver abaixo de 50 batimentos por minuto.

A cardiosseletividade de Metoprolol em uma dose de mais de 200 mg por dia diminui.

O uso do medicamento no tratamento da insuficiência cardíaca deve ser iniciado apenas na fase de compensação.

Em pacientes com história alérgica intensa, é possível um aumento na gravidade e ausência de efeito das doses usuais de epinefrina (adrenalina) nas reações de hipersensibilidade.

O medicamento pode aumentar os sintomas de patologia da circulação arterial periférica.

O cancelamento do medicamento deve ser feito reduzindo gradativamente a dose ao longo de 10 dias. A interrupção abrupta do tratamento pode causar uma síndrome de abstinência no paciente (aumento da pressão arterial, aumento dos ataques de angina).

A dose individual do medicamento para angina de peito deve fornecer ao paciente uma frequência cardíaca em repouso de 55-60 batimentos por minuto, com uma carga - não superior a 110.

Ao usar lentes de contato, é necessário levar em consideração a diminuição na produção de fluido lacrimal durante o uso de beta-bloqueadores.

O medicamento pode mascarar a taquicardia e outros sintomas de hipertireoidismo.

Em pacientes com diabetes mellitus, o Metoprolol pode mascarar a taquicardia causada por hipoglicemia. Com a glicemia induzida por insulina, a droga praticamente não tem efeito no processo de restauração da concentração de glicose no sangue aos níveis normais.

Na asma brônquica, o uso do medicamento é indicado com a administração simultânea de beta 2 -adrenoestimulantes, com feocromocitoma - alfa-bloqueadores.

Antes de realizar uma operação cirúrgica, é necessário informar ao anestesiologista sobre o uso de Metoprolol para que a anestesia geral seja realizada com o mínimo de efeito inotrópico negativo, sem interrupção do medicamento.

Deve-se ter em mente que com o uso simultâneo de reserpina e outras drogas que reduzem as reservas de catecolaminas e potencializam o efeito dos betabloqueadores, é possível uma queda excessiva da pressão arterial e o desenvolvimento de bradicardia.

Em pacientes idosos, é necessário controlar a função hepática, e com uma forte diminuição da pressão arterial, bloqueio AV, aparecimento de broncoespasmo, arritmias ventriculares, aumento da bradicardia, disfunção hepática grave, ajuste da dose ou suspensão do medicamento é necessário.

Com insuficiência renal grave, é necessário monitoramento regular da função renal.

É necessário monitorar o estado dos pacientes com transtornos depressivos; se surgirem sinais de depressão, o tratamento deve ser interrompido.

No início do uso do medicamento, o paciente deve ter cuidado ou recusar-se a dirigir veículos e mecanismos, pois neste período pode apresentar fadiga e tontura. Durante o tratamento, a segurança da dose é determinada individualmente.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Para gestantes, o medicamento é prescrito apenas de acordo com indicações estritas, levando-se em consideração a relação benefício / risco, pois sob a influência do Metoprolol é possível o desenvolvimento de bradicardia, hipoglicemia e hipotensão arterial no feto. Requer monitoramento de perto do desenvolvimento do feto, bem como dos recém-nascidos nas primeiras 48-72 horas após o parto.

Se necessário, use o medicamento durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

De acordo com as instruções, o Metoprolol está contra-indicado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos, uma vez que não foram estabelecidas a sua eficácia e segurança quando utilizado na infância.

Com função renal prejudicada

O medicamento é usado com cautela em pacientes com insuficiência renal crônica.

Por violações da função hepática

O medicamento é usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática crônica.

Uso em idosos

O medicamento é prescrito com cautela para idosos.

Interações medicamentosas

É impossível prescrever Metoprolol simultaneamente com os inibidores da MAO devido ao aumento do efeito hipotensor, sendo necessário observar um intervalo entre as tomadas dos medicamentos por pelo menos 14 dias.

A administração intravenosa (IV) de verapamil durante o tratamento com metoprolol pode causar parada cardíaca.

Com uso simultâneo com Metoprolol:

  • Nifedipina, etanol - reduz significativamente a pressão arterial;
  • Derivados de hidrocarbonetos para anestesia por inalação - aumentam a probabilidade de desenvolver hipotensão arterial no contexto de supressão da função miocárdica;
  • Teofilina, beta-adrenostimulantes, cocaína, estrogênios, indometacina e outros antiinflamatórios não esteróides - enfraquecem o efeito hipotensor;
  • Antipsicóticos, antidepressivos tetra e tricíclicos, hipnóticos e sedativos e etanol - aumentam a depressão do sistema nervoso;
  • Alcalóides da cravagem - aumentam o risco de distúrbios circulatórios periféricos;
  • Medicamentos anti-hipertensivos, diuréticos, bloqueadores lentos dos canais de cálcio ou nitroglicerina - potencializam uma queda acentuada da pressão arterial (especialmente prazosina);
  • Diltiazem, verapamil, antiarrítmicos (amiodarona), metildopa, reserpina, clonidina, anestésicos gerais, guanfacina, glicosídeos cardíacos - levam a uma forte diminuição da freqüência cardíaca e inibição da condução AV;
  • Rifampicina, barbitúricos (indutores das enzimas microssomais hepáticas) - aceleram o metabolismo do metoprolol, reduzindo sua concentração no plasma sanguíneo e reduzindo o efeito clínico;
  • Agentes hipoglicemiantes orais e insulina - reduzem sua eficácia, o risco de hipoglicemia aumenta;
  • Contraceptivos orais, cimetidina, fenotiazinas (inibidores) - aumentam a concentração de metoprolol no plasma sanguíneo.

O metoprolol reduz a depuração da xantina (exceto difilina), especialmente em pacientes com depuração aumentada da teofilina no contexto do tabagismo, aumenta a concentração de lidocaína no plasma sanguíneo, prolonga o efeito anticoagulante das cumarinas, prolonga e aumenta o efeito dos relaxantes musculares antidepolarizantes.

A combinação com extratos de alérgenos usados para testes cutâneos e alérgenos para imunoterapia aumenta a probabilidade de desenvolver reações alérgicas sistêmicas (incluindo anafilaxia). Quando tomado simultaneamente com agentes radiopacos contendo iodo para administração intravenosa, o risco de reações anafiláticas aumenta.

Com o uso simultâneo de metoprolol e clonidina, se houver necessidade de suspensão do tratamento, a clonidina deve ser suspensa poucos dias após o metoprolol.

Análogos

Os análogos do metoprolol são: Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin, Metoprolol-Acri, Metoprolol-Ratiopharm, Metoprolol-OBL, Metoprolol Orgânico, Metoprolol Zentiva, Anepro, Vasokardin, Corvitol, Metoblok, Metokzil, Metoprol.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em local seco e escuro a uma temperatura de 15-25 ° C.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Metoprolol

Nos recursos da Internet, você pode encontrar várias análises sobre Metoprolol. Na maioria dos casos, os pacientes respondem positivamente ao medicamento, notando sua disponibilidade e alta eficácia em diversas patologias cardiovasculares. O metoprolol ajuda nos ataques de angina de peito, hipertensão, taquicardia, fortes dores de cabeça e enxaquecas.

Alguns pacientes queixam-se de efeitos colaterais (fraqueza, falta de ar), dependência da droga e a presença de um grande número de contra-indicações, o que requer uma abordagem particularmente cuidadosa na prescrição de Metoprolol.

Muito raramente, há revisões que afirmam que o medicamento não foi eficaz ou menos eficaz do que medicamentos semelhantes.

Preço do metoprolol nas farmácias

O medicamento é produzido por várias empresas farmacêuticas, apesar disso, o preço do Metoprolol varia ligeiramente:

  • comprimidos de 25 mg (60 unidades em um pacote) - de 35 rublos;
  • comprimidos de 50 mg (30 unidades em um pacote) - de 20 rublos;
  • comprimidos de 50 mg (50 unidades em um pacote) - a partir de 29 rublos;
  • comprimidos de 100 mg (30 unidades em um pacote) - de 25 rublos;
  • comprimidos de 100 mg (50 unidades em um pacote) - a partir de 77 rublos.

Metoprolol: preços em farmácias online

Nome da droga

Preço

Farmacia

Metoprolol 50 mg comprimidos 30 pcs.

RUB 18

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Metoprolol 100 mg comprimidos 30 pcs.

RUB 26

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Metoprolol Orgânico 50 mg comprimidos 30 unid.

RUB 32

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Metoprolol Orgânico 50 mg comprimidos 30 unid.

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Metoprolol 50 mg comprimidos 30 pcs.

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Metoprolol 100 mg comprimidos 50 pcs.

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Metoprolol Orgânico 50 mg comprimidos 50 pcs.

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RUB 70

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Maria kulkes
Maria kulkes

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!

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