Aceponato de metilprednisolona
Aceponato de metilprednisolona: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: aceponato de metilprednisolona
Código ATX: D07AC14
Ingrediente ativo: aceponato de metilprednisolona (aceponato de metilprednisolona)
Produtor: Sintez, JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-10-08
Aceponato de metilprednisolona - GCS (glicocorticosteróide) para uso externo.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de pomada para uso externo 0,1%: consistência uniforme, branca ou quase branca (5, 10, 15, 20, 30 e 50 g cada em laminado ou bisnaga de alumínio, 1 bisnaga em caixa de papelão e instruções de uso Aceponato de metilprednisolona).
100 g de pomada contém:
- ingrediente ativo: aceponato de metilprednisolona - 0,1 g;
- componentes adicionais: cetomacrogol 1000 - 3 g, cera de abelha branca - 3 g, emulsificante "Lanette SX" No. 1 - 7 g, óleo de parafina líquido (parafina líquida) - 10 g, vaselina medicinal (vaselina) - 18 g, água purificada - até 100g
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O aceponato de metilprednisolona é um esteróide não halogenado. Quando aplicado externamente, ele inibe as reações alérgicas e inflamatórias da pele, juntamente com reações associadas ao aumento da proliferação. Isso reduz os sintomas objetivos da inflamação, como eritema, choro, edema e sensações subjetivas, como irritação, coceira e dor.
Com o uso externo do medicamento na dose recomendada, um efeito sistêmico mínimo foi observado em humanos e animais. Como resultado da aplicação repetida de aceponato de metilprednisolona em grandes superfícies (até 40–60% da superfície da pele) e quando aplicado sob um curativo oclusivo, disfunção adrenal não foi revelada.
O aceponato de metilprednisolona (principalmente seu principal metabólito - 6α-metilprednisolona-17-propionato) se liga aos receptores GCS intracelulares. O complexo esteróide-receptor resultante liga-se a certas regiões de DNA (ácido desoxirribonucléico) das células da resposta imune, iniciando assim uma série de efeitos biológicos, em particular a indução da síntese de macrocortina. A macrocortina inibe a liberação de ácido araquidônico, reduzindo assim a formação de mediadores inflamatórios, como leucotrienos e prostaglandinas.
O GCS, que inibe a síntese de prostaglandinas vasodilatadoras e aumenta o efeito vasoconstritor da adrenalina, contribui para o efeito vasoconstritor.
Farmacocinética
O aceponato de metilprednisolona é hidrolisado na epiderme e derme. O principal metabólito com alta atividade é o 6α-metilprednisolona-17-propionato. Possui a maior afinidade pelos receptores GCS da pele, o que indica sua bioativação na pele.
O grau de absorção percutânea depende da condição da pele e de como o medicamento é aplicado (sem ou com curativo oclusivo).
Em adultos e crianças com psoríase e dermatite atópica (neurodermatite), a absorção percutânea é inferior a 2,5%, o que é insignificantemente maior do que em voluntários saudáveis (0,5-1,5%).
Após entrar na circulação sistêmica, o 6α-metilprednisolona-17-propionato é rapidamente conjugado com o ácido glucurônico e, convertido em 6α-metilprednisolona-17-propionato glucuronídeo, torna-se inativo.
A excreção dos metabólitos do aceponato de metilprednisolona ocorre principalmente na urina. A meia-vida (T 1/2) é de cerca de 16 horas. Não ocorre acumulação da substância ativa e dos seus metabolitos no corpo.
Indicações de uso
- dermatite de contato;
- dermatite atópica (neurodermatite);
- eczema em forma de moeda (placa ou numular);
- eczema degenerativo.
Contra-indicações
Absoluto:
- doenças de pele fúngicas (micose, pioderma), virais (zona, varicela) e bacterianas;
- lúpus;
- dermatite das pálpebras;
- dermatite perioral;
- lesões sifilíticas da pele;
- tumores de pele;
- violação da integridade da pele (feridas / úlceras);
- rosácea, acne vulgar;
- idade das crianças até 4 meses;
- primeiro trimestre de gravidez;
- período após a vacinação;
- hipersensibilidade ao aceponato de metilprednisolona ou a componentes adicionais da droga.
Parente (o remédio é usado com cautela e somente após consulta ao médico): segundo e terceiro trimestres de gravidez; amamentação.
Aceponato de metilprednisolona, instruções de uso: método e dosagem
A pomada de aceponato de metilprednisolona destina-se a uso externo.
A frequência recomendada de aplicação da pomada é de 1 vez por dia.
Para adultos e crianças a partir dos 4 meses de idade, o produto é aplicado em camada fina sobre a pele afetada. A duração da terapia em adultos não é superior a 6 semanas, em crianças - não superior a 3 semanas.
As crianças não precisam ajustar o regime de dosagem. Quando a pomada é usada em pacientes com idade entre 4 meses e 18 anos, as medidas que levam ao aumento da reabsorção e absorção (fixações, curativos oclusivos e aquecedores) devem ser excluídas e a duração total do tratamento deve ser limitada.
Efeitos colaterais
Via de regra, a droga é bem tolerada. Nos ensaios clínicos, as reações mais comuns ocorreram no local da aplicação, como ardor e comichão na pele.
As reações adversas que podem ocorrer ao usar a pomada de aceponato de metilprednisolona de sistemas e órgãos são classificadas de acordo com as recomendações da OMS [muito frequentemente - (> 1/10); frequentemente - (de ≥ 1/100 a <1/10); raramente - (de ≥ 1/1000 a <1/100); raramente - (de ≥ 1/10 000 a <1/1000); muito raramente - (<1/10 000); com uma frequência desconhecida - a frequência de ocorrência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)]:
- pele e tecidos subcutâneos: raramente - equimoses (hematoma), atrofia da pele, impetigo, aumento da oleosidade da pele; com frequência desconhecida - telangiectasia, acne, estrias, descoloração da pele, reações alérgicas da pele, dermatite perioral (inflamação da pele ao redor da boca);
- sistema imunológico: com frequência desconhecida - reações de hipersensibilidade;
- distúrbios e distúrbios no local da aplicação: muitas vezes - ardor, coceira; infrequentemente - pele seca, a formação de uma erupção vesicular, eritema, irritação, dermatite, edema periférico; com uma frequência desconhecida - foliculite, hipertricose (aumento do crescimento do cabelo).
Além disso, podem ocorrer efeitos sistêmicos devido à absorção de GCS (efeitos de reabsorção).
Se alguma das reações adversas listadas acima se agravar ou se surgirem novos efeitos colaterais que não estão listados nas instruções, você deve consultar imediatamente o seu médico.
Overdose
Durante o estudo da toxicidade aguda do aceponato de metilprednisolona após o uso excessivo de uma única pele (o medicamento foi aplicado em uma grande área de superfície da pele em condições favoráveis para absorção) ou ingestão não intencional, nenhum risco de intoxicação aguda foi identificado.
Com um uso muito longo e / ou intensivo de GCS, o desenvolvimento de atrofia da pele (telangiectasia, adelgaçamento da pele, estrias) é possível. Se ocorrerem sinais de atrofia, o aceponato de metilprednisolona deve ser cancelado.
Instruções Especiais
As complicações bacterianas e / ou dermatomicose são a base para o tratamento antimicótico e / ou antibacteriano específico, além da terapia com drogas.
Não permita que o medicamento entre em contato com as membranas mucosas, feridas abertas e olhos. Se isso não puder ser evitado, a área afetada deve ser enxaguada com água em abundância.
Após o uso externo de aceponato de metilprednisolona, como no caso do uso de corticosteroides sistêmicos, o glaucoma pode se desenvolver (por exemplo, com o uso de curativos oclusivos por muito tempo, aplicação na pele ao redor dos olhos ou quando se usam grandes doses do agente). Para reduzir significativamente o risco de reações adversas, você não deve aplicar a pomada por muito tempo ou em grandes áreas da pele, bem como sob curativos oclusivos. Se o uso do aceponato de metilprednisolona em grandes áreas da pele for justificado, o período de uso deve ser o mais curto possível devido ao possível desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O medicamento não tem efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou de se envolver em outras atividades potencialmente perigosas que requeiram reações psicomotoras rápidas e maior concentração de atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A segurança do uso de aceponato de metilprednisolona durante a gestação e amamentação não foi estudada.
Mulheres grávidas e lactantes não devem usar GCS por muito tempo, em altas doses, em grandes áreas da pele, bem como sob curativos oclusivos.
Não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados sobre o uso de aceponato de metilprednisolona em mulheres grávidas. No decurso dos estudos em animais, foi revelado um efeito adverso no feto (embriotóxico, teratogénico). Portanto, no primeiro trimestre da gravidez o uso do medicamento não é recomendado, no segundo e terceiro trimestres, é permitido somente após consulta a um especialista e somente nos casos em que o benefício pretendido para a mãe supere o risco potencial para o feto.
Não existem dados sobre a penetração do aceponato de metilprednisolona no leite materno. Mulheres que amamentam podem usar o remédio se os benefícios pretendidos para a mãe excederem os riscos potenciais para a criança. Antes de iniciar a terapia, você deve primeiro consultar o seu médico. Não é recomendado para pacientes que amamentam aplicar pomada nas glândulas mamárias.
Uso infantil
Em pediatria, a pomada de aceponato de metilprednisolona pode ser usada para tratar crianças com 4 meses ou mais.
Durante o tratamento, é importante levar em consideração que, em crianças pequenas, as dobras cutâneas, fraldas e fraldas podem desempenhar o papel de curativo oclusivo, aumentando a reabsorção sistêmica do componente ativo do medicamento. Além disso, o coeficiente da razão entre a área de superfície da pele e o peso corporal em crianças pequenas é muito mais alto e a pele não está suficientemente formada; portanto, a reabsorção sistêmica pode ocorrer em maior extensão do que em adultos. Em conexão com o acima exposto, em crianças, o risco de supressão da função do sistema hipotálamo-pituitária-adrenal e de desenvolvimento da síndrome de Itsenko-Cushing é maior quando se usa qualquer GCS externa. O tratamento a longo prazo de crianças com GCS pode levar a problemas de crescimento e desenvolvimento.
Os pacientes pediátricos devem receber a prescrição do medicamento em uma dose mínima suficiente para obter um efeito terapêutico e usá-lo estritamente sob a supervisão de um médico.
Interações medicamentosas
Não foram realizados estudos sobre a interação do medicamento com outros medicamentos.
Análogos
Os análogos do aceponato de metilprednisolona são Advantan, Comfoderm, Comfoderm K, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazene fora do alcance das crianças, protegido da luz solar, em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Avaliações sobre aceponato de metilprednisolona
Em revisões, o aceponato de metilprednisolona é descrito como um remédio eficaz para eczema e dermatite. Entre os aspectos positivos, os pacientes destacam a ausência de reações adversas ao usar o medicamento nas doses recomendadas.
Preço do aceponato de metilprednisolona em farmácias
O preço do aceponato de metilprednisolona é desconhecido, pois o medicamento atualmente não está disponível nas farmácias.
O custo dos análogos que contêm aceponato de metilprednisolona como substância ativa:
- Advantan, pomada 0,1%: tubo 15 g - 500-832 rublos; tubo 50 g RUB 1128-1658;
- Comfoderm, pomada 0,1%: tubo 15 g - 229-370 rublos; tubo 30 g - 404-646 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
