Meronem - Instruções Para O Uso De Um Antibiótico, Preço, Análogos, Avaliações

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Meronem

Meronem: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Por violações da função hepática
11. 11. Uso em idosos
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Meronem

Código ATX: J01DH02

Ingrediente ativo: meropenem (meropenem)

Fabricante: Dainippon Sumitomo Pharmaceuticals Company (Japão), ACS Dobfar (Itália), Astra Zeneca UK Ltd. (Grã Bretanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-14

Preços nas farmácias: a partir de 6.779 rublos.

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Meronem é um medicamento antibacteriano de amplo espectro.

Forma de liberação e composição

Meronem é produzido na forma de um pó para a preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v): de branco a amarelo claro (500 mg cada em frascos de vidro com capacidade de 10 e 20 ml, 10 frascos em caixas de papelão com o primeiro controle de abertura; 1000 cada) mg em frascos para injectáveis de vidro com capacidade para 30 ml, 10 frascos para injectáveis em embalagens de cartão com primeiro controlo de abertura).

Princípio ativo: tri-hidrato de meropenem, em 1 frasco em termos de meropenem anidro - 500 ou 1000 mg.

Componente auxiliar: carbonato de sódio anidro.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Meropenem é um antibiótico pertencente à classe dos carbapenem. É usado por via parenteral e é caracterizado por relativa resistência à desidropeptidase-1 (DHP-1). Ao usá-lo, não há necessidade de administração adicional de um inibidor de DHP-1.

O efeito bactericida do meropenem é explicado por seu efeito na síntese da parede celular bacteriana. O aumento da atividade bactericida desta substância contra uma ampla gama de microrganismos anaeróbicos e aeróbios é devido à alta capacidade do meropenem de penetrar na parede das células bacterianas, o alto grau de estabilidade do componente ativo de Meronem para a maioria das β-lactamases e afinidade significativa para várias proteínas de ligação à penicilina (PSPs). As concentrações bactericidas mínimas (MBCs) geralmente correspondem às concentrações inibitórias mínimas (MICs). Para 76% das espécies bacterianas estudadas, a razão MBC / MIC foi de 2 ou menos.

Estudos in vitro comprovam que o meropenem tem um efeito sinérgico sobre vários antibióticos. Numerosos testes in vitro e in vivo confirmaram a presença de um efeito pós-antibiótico nesta substância. Os microrganismos são caracterizados por um ou mais dos seguintes mecanismos de resistência ao meropenem: a produção de beta-lactamases que promovem a hidrólise de carbapenemos, permeabilidade prejudicada das paredes celulares de bactérias gram-negativas devido à síntese de porinas, intensificação dos mecanismos de efluxo e uma diminuição da afinidade para PSBs alvo. Como critérios de suscetibilidade ao meropenem, baseados na farmacocinética de Meronem e na correlação de dados microbiológicos e clínicos, apenas são recomendados a CIM e o diâmetro da zona, os quais são determinados individualmente para os respectivos patógenos.

Os microrganismos com um diâmetro de zona de mais de 14 mm são considerados suscetíveis ao meropenem, a sensibilidade intermediária das bactérias ao Meronem é observada com um diâmetro de zona de 12–13 mm e os microrganismos com um diâmetro de zona de 11 mm ou menos são resistentes ao Meronem.

A União Europeia adotou os seguintes limites de MIC para meropenem para várias bactérias patogênicas em um ambiente clínico:

• sensibilidade ≤ 2 mg / l, resistência> 8 mg / l: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, anaeróbios Gram-positivos e Gram-negativos;
• sensibilidade ≤ 2 mg / l, resistência> 2 mg / l: Streptococcus dos grupos A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
• sensibilidade 2 mg / l: outros estreptococos;
• sensibilidade ≤ 0,25 mg / l, resistência> 0,25 mg / l: Neisseria meningitidis.

As cepas para as quais a MIC acabou ficando acima do limite de sensibilidade são extremamente raras ou não detectadas no momento. A detecção de tal tensão requer a repetição do teste MIC. Se o resultado for confirmado, a cepa é transferida para um laboratório de referência, onde é considerada resistente até que seja obtido um efeito clínico totalmente confirmado para ela.

A suscetibilidade ao meropenem é determinada usando métodos padrão e os resultados do teste são interpretados de acordo com as diretrizes locais. A eficácia do Meronem contra um patógeno específico é confirmada por diretrizes para terapia antibiótica e experiência clínica.

Os seguintes microrganismos são considerados suscetíveis ao meropenem:

• anaeróbios gram-negativos: Prevotella disiens, Prevotella bivia, Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis;
• anaeróbios gram-positivos: gênero Peptostreptococcus (incluindo magnus, P. anaerobius, P. micros), Peptoniphilus asaccharolyticus, Clostridium perfringens;
• aeróbios gram-negativos: Serratia marcescens, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella influencailia o, Klebsiella influencailia o, Klebsiella influenza o, Klebsiella influenza o
• aeróbios gram-positivos: Streptococcus pyogenes grupo A, Streptococcus agalactiae grupo B, Streptococcus pneumoniae, grupo Streptococcus milleri (S. intermedius, S. constellatus, S. anginosus), Enterococcus faecalis, Staphylococcus família Staphylococcus (sensível à meticilina) cepa sensível à meticilina).

Para os seguintes microrganismos patogênicos, o problema da resistência adquirida é urgente:

• aeróbios gram-negativos: Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia, gênero Acinetobacter;
• aeróbios gram-positivos: Enterococcus faecium.

As bactérias que são naturalmente resistentes ao meropenem incluem:

• aeróbios gram-negativos: Legionella spp., Stenotrophomonas maltophilia;
• outros patógenos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Coxiella burnetii.

Farmacocinética

A administração intravenosa de meropenem durante 30 minutos a voluntários saudáveis faz com que sua concentração plasmática máxima seja de aproximadamente 11 μg / ml a uma dose de 250 mg, 23 μg / ml a uma dose de 500 mg e 49 μg / ml a uma dose de 1000 mg. No entanto, no que diz respeito à concentração máxima e à área sob a curva farmacocinética de concentração-tempo (AUC), não existe dependência farmacocinética proporcional absoluta da dose administrada de Meronem. Há uma diminuição na depuração plasmática de 287 para 205 ml / min no intervalo posológico de 250-2000 mg.

Com uma injeção intravenosa em bólus de Meronem em voluntários saudáveis durante 5 minutos, a concentração plasmática máxima do fármaco é de 52 μg / ml a uma dose de 500 mg e 112 μg / ml a uma dose de 1000 mg. 6 horas após a administração intravenosa de meropenem na dose de 500 mg, seu conteúdo no plasma sanguíneo diminui para um valor de 1 μg / ml ou menos. A infusão prolongada (até 3 horas ou mais) de carbapenêmicos pode causar otimização de seus parâmetros farmacodinâmicos e farmacocinéticos. Com uma infusão padrão por 30 minutos em voluntários saudáveis em duas doses de 500 e 2000 mg a cada 8 horas, a proporção entre o período de tempo em que o nível de meropenem no sangue excede o MIC e o intervalo de dosagem (MIC é de 4 μg / ml) é de 30% e 58, respectivamente. %. A introdução das mesmas doses em voluntários por meio de infusão de três horas a cada 8 horas leva a um aumento desse indicador para 43% e 73% nas doses de 500 mg e 2.000 mg, respectivamente. A concentração plasmática média de meropenem em voluntários saudáveis após uma infusão intravenosa em bolus de Meronem por 10 minutos a uma dose de 1000 mg excede a MIC de 4 μg / ml por 42% do intervalo de dosagem, em oposição a 59% com um bolus intravenoso de três horas de 1000 mg de meropenem.

O componente ativo do Meronem penetra bem na maioria dos tecidos e fluidos corporais, incluindo o líquido cefalorraquidiano em pacientes com meningite bacteriana. Ao mesmo tempo, suas concentrações excedem as necessárias para suprimir a atividade vital da maioria dos microrganismos.

Com a administração repetida de Meronem com um intervalo de 8 horas em pacientes com rins funcionando normalmente, não é observada acumulação de meropenem. Nesta categoria de pacientes, a meia-vida é de aproximadamente 1 hora. Meropenem liga-se às proteínas plasmáticas em 2%.

Aproximadamente 70% de uma dose intravenosa de meropenem é excretada inalterada na urina ao longo de 12 horas, após o que há excreção renal insignificante. As concentrações da substância ativa na urina de mais de 10 μg / ml permanecem inalteradas por 5 horas após a administração do medicamento na dose de 500 mg. Com um regime de tratamento que prevê a administração de meropenem, 500 mg a cada 8 horas ou 1000 mg a cada 6 horas, nenhum acúmulo da droga na urina e no plasma sanguíneo é observado em voluntários com fígado funcionando normalmente.

Meropenem forma o único metabólito que não possui atividade microbiológica. De acordo com estudos em que participaram crianças, a farmacocinética do meropenem em pacientes adultos e em crianças é quase a mesma. A meia-vida do medicamento em crianças menores de 2 anos é de cerca de 1,5–2,3 horas e, no intervalo de dose de 10–40 mg / kg, há uma dependência linear desse parâmetro com a dose.

As experiências para estudar a farmacocinética do Meronem em doentes com insuficiência renal confirmaram a correlação entre a depuração do meropenem e a depuração da creatinina. Ao tratar esses pacientes, o ajuste da dose é necessário.

Os estudos farmacocinéticos em idosos confirmam uma diminuição na depuração do componente ativo de Meronem, que se correlaciona com uma diminuição na depuração da creatinina devido à idade. A suspensão de meropenem durante a hemodiálise leva a um aumento na depuração de cerca de 4 vezes em comparação com a sua depuração em pacientes com anúria.

De acordo com estudos farmacocinéticos, nos quais participaram pacientes com disfunções hepáticas, essas alterações patológicas não afetam os parâmetros farmacocinéticos do meropenem.

Indicações de uso

Para adultos e crianças com mais de 3 meses de idade, Meronem é prescrito para o tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias (como uma monopreparação ou em combinação com outros agentes antimicrobianos):

• Infecções abdominais
• Infecções do trato urinário;
• Doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos pélvicos, incluindo endometrite;
• Septicemia;
• Meningite;
• Infecções da pele e suas estruturas.

Como monopreparação ou em combinação com agentes antifúngicos / antivirais, Meronem é prescrito para terapia empírica em adultos com suspeita de infecção acompanhada por sintomas de neutropenia febril.

Contra-indicações

Absoluto:

• Crianças até 3 meses;
• Hipersensibilidade severa (pele severa ou reações anafiláticas) a qualquer droga antibacteriana com uma estrutura beta-lactama, ou seja, a cefalosporinas e / ou penicilinas;
• Uma história de hipersensibilidade ao meropenem ou outras drogas do grupo carbapenem.

Parente (cuidados especiais devem ser tomados devido ao risco de complicações):

• A presença de queixas do trato gastrointestinal (por exemplo, diarreia), especialmente em pacientes com colite;
• Uso concomitante de drogas potencialmente nefrotóxicas.

Durante a gravidez / lactação, Meronem pode ser prescrito apenas se o benefício esperado da terapia superar os possíveis riscos para o feto / criança.

Instruções de uso de Meronem: método e dosagem

Meronem é administrado por via intravenosa como uma injeção em bólus durante pelo menos 5 minutos ou como uma perfusão durante 15-30 minutos.

Para injeções intravenosas em bolus, Meronem é diluído com água para injeção estéril (para 250 mg de meropenem - 5 ml de água).

Para infusão intravenosa, Meronem é diluído com um dos seguintes fluidos de infusão (em uma quantidade de 50-200 ml): solução de dextrose a 5 ou 10%, solução de manitol 2,5 ou 10%, solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de dextrose a 5% com solução de cloreto de sódio a 0,225%, solução de dextrose a 5% com solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de dextrose a 5% com solução de bicarbonato de sódio a 0,02%, solução de dextrose a 5% com solução de cloreto de potássio a 0,15%.

Ao diluir, as regras assépticas padrão devem ser seguidas, antes da administração - agite a solução diluída. Meronem não deve ser apressado ou adicionado a outros medicamentos. Todos os frascos são para uso único.

As doses e a duração do tratamento são definidas individualmente, dependendo do tipo de patógeno, da gravidade da doença e do estado geral do paciente.

Doses recomendadas para adultos:

• Pneumonia, infecções ginecológicas, infecções do trato urinário, pele e suas estruturas: 500 mg por via intravenosa a cada 8 horas;
• Peritonite, septicemia, pneumonia nosocomial, suspeita de infecção bacteriana em pacientes com sintomas de neutropenia: 1000 mg por via intravenosa a cada 8 horas;
• Meningite: 2.000 mg a cada 8 horas.

Doses recomendadas para pacientes adultos com função renal comprometida, dependendo da depuração da creatinina (CC):

• CC 26-50: 1 dose a cada 12 horas;
• CC 10-25: ½ dose a cada 12 horas;
• CC menos de 10: ½ dose a cada 24 horas.

A substância ativa Meronem é excretada durante a hemodiálise. Por isso, no caso de tratamento de longa duração, para restabelecer a concentração efetiva de meropenem no plasma sanguíneo, recomenda-se administrar a dose prescrita pelo médico no final do procedimento de hemodiálise.

Não existe experiência de utilização de Meronem no tratamento de doentes em diálise peritoneal.

Para crianças de 3 meses a 12 anos, o medicamento é administrado por via intravenosa a cada 8 horas na dose de 10-20 mg / kg, dependendo da condição da criança, do tipo de infecção, da sensibilidade do patógeno e da gravidade da doença.

Crianças com peso superior a 50 kg recebem doses prescritas para adultos.

A dose recomendada para meningite é de 40 mg por quilograma de peso corporal a cada 8 horas.

Não existe experiência de utilização de Meronem em crianças com insuficiência renal e hepática.

Efeitos colaterais

Em geral, Meronem é bem tolerado pelos pacientes, os efeitos colaterais raramente requerem a descontinuação da terapia.

Possíveis reações adversas:

• Sistema hematopoiético: frequentemente - trombocitose; infrequentemente - thrombocytopenia, eosinophilia; raramente - agranulocitose, neutropenia, leucopenia; muito raramente - anemia hemolítica;
• Trato gastrointestinal: frequentemente - atividade aumentada das transaminases hepáticas, diarreia, náusea e / ou vômito, aumento da bilirrubina sérica, fosfatase alcalina e desidrogenase lática; infrequentemente - constipação * e hepatite colestática *; muito raramente - colite pseudomembranosa;
• Sistema nervoso: raramente - parestesia, dor de cabeça, insônia *, aumento da excitabilidade *, ansiedade *, desmaios *, depressão *, alucinações *; raramente - convulsões;
• Sistema imunológico: muito raramente - manifestações de anafilaxia, angioedema;
• Sistema cardiovascular: raramente - tromboembolismo dos ramos da artéria pulmonar *, bradicardia *, taquicardia *, diminuição ou aumento da pressão arterial *, insuficiência cardíaca *, enfarte do miocárdio *, paragem cardíaca *;
• Rins e sistema urinário: infrequentemente - um aumento na concentração de ureia e creatinina no sangue;
• Pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - coceira na pele, erupção cutânea e urticária; muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica;
• Sistema respiratório: infrequentemente - dispneia *;
• Outros: frequentemente - reações locais (dor, inflamação, tromboflebite no local da injeção de Meronem); raramente - candidíase da mucosa oral, candidíase vaginal.

* A relação causal desses efeitos colaterais com o uso de Meronem não foi estabelecida.

Overdose

Durante o tratamento com Meronem, é possível uma sobredosagem acidental, especialmente em doentes com disfunção renal. Nesse caso, é prescrita terapia sintomática. Em um estado normal, a droga é rapidamente excretada pelos rins. Em pacientes com disfunção renal, o meropenem e seu metabólito são efetivamente eliminados do corpo por hemodiálise.

Instruções Especiais

Não existe experiência com a utilização de Meronem em crianças com imunodeficiência primária / secundária e neutropenia.

O tratamento de pacientes com doença hepática deve ser realizado sob estreita vigilância da concentração de bilirrubina e da atividade das transaminases.

Devido à probabilidade de crescimento excessivo de microrganismos insensíveis durante a terapia, é necessário monitorar a condição do paciente.

Ao usar Meronem como monopreparação no tratamento de pacientes gravemente enfermos com diagnóstico ou suspeita de infecção do trato respiratório inferior causada por Pseudomonas aeruginosa, é recomendado realizar testes de sensibilidade regularmente.

Em casos raros, Meronem contribui para o desenvolvimento de colite pseudomembranosa, que pode variar em gravidade de leve a fatal. É importante lembrar sobre o risco de colite pseudomembranosa se ocorrer diarreia durante o uso do medicamento.

A probabilidade de desenvolvimento de reações alérgicas cruzadas entre Meronem e cefalosporinas, penicilinas, antibióticos beta-lactâmicos deve ser levada em consideração. Existem notificações de casos raros de desenvolvimento de reações de hipersensibilidade graves ao meropenem, incluindo um resultado fatal. Por esse motivo, antes da prescrição desse medicamento, é necessário coletar uma história completa do paciente, com atenção especial às reações de hipersensibilidade aos antibióticos beta-lactâmicos. Se tais dados estiverem disponíveis no histórico médico, Meronem é usado com extrema cautela; se ocorrer uma reação alérgica, Meronem é cancelado e medidas apropriadas são tomadas.

Meronem não é recomendado para uso em doenças infecciosas causadas por estafilococos resistentes à meticilina.

O efeito do medicamento na velocidade das reações de uma pessoa e na sua capacidade de concentração não foi estudado. No entanto, deve-se levar em consideração a probabilidade de desenvolver efeitos colaterais como parestesia, cefaleia, convulsões.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A segurança do uso de Meronem em mulheres grávidas não é bem compreendida. Experimentos com animais não mostraram efeitos adversos no feto em desenvolvimento. Meronem não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os potenciais benefícios do tratamento para a mãe sejam significativamente superiores aos prováveis riscos para o feto. Em todos os casos, o medicamento é tomado exclusivamente sob a supervisão de um especialista.

Sabe-se que o meropenem é excretado no leite materno. O medicamento não é prescrito durante a amamentação. No entanto, se o tratamento durante a lactação for necessário por razões vitais para a mãe, Meronem deve ser cancelado ou a amamentação deve ser abandonada.

Por violações da função hepática

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática. O uso de Meronem em pacientes com disfunção hepática deve ser acompanhado por monitoramento cuidadoso do nível de bilirrubina e transaminases.

Uso em idosos

Em pacientes idosos com função renal normal ou com CC superior a 50 ml / min, não é necessário ajuste da dose.

Interações medicamentosas

De acordo com as instruções, Meronem não é recomendado para ser usado simultaneamente com preparações de ácido valpróico.

Análogos

Os análogos de Meronem são: Meropenem, Meropenabol, Meropenem-Vexta, Meropenem Spencer, Meropenem Jodas, Meropenem-Vial, Meropenem-Vero, Propinem, Sironem.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C fora do alcance das crianças. Não congele.

O prazo de validade é de 4 anos.

O Meronem diluído também mantém sua eficácia por algum tempo.

Tipo de solvente: tempo de armazenamento no refrigerador (4 ° C) / tempo de armazenamento à temperatura ambiente (15-25 ° C):

• Água para injetáveis: 8 horas / 24 horas;
• Solução de cloreto de sódio a 0,9%: 8 horas / 48 horas;
• Solução de dextrose a 5%: 3 horas / 14 horas;
• Solução de dextrose a 10%: 2 horas / 8 horas;
• Solução de dextrose a 5% e solução de cloreto de sódio a 0,225%: 3 horas / 14 horas;
• Solução de dextrose a 5% e solução de cloreto de potássio 0,15%: 3 horas / 14 horas;
• Solução de dextrose a 5% e solução de bicarbonato de sódio a 0,02%: 2 horas / 8 horas;
• Solução de dextrose a 5% e solução de cloreto de sódio a 0,9%: 3 horas / 14 horas;
• Solução de manitol 2,5 ou 10%: 3 horas / 14 horas.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Meronem

Segundo as avaliações, o Meronem é um medicamento eficaz e comprovado no curso grave de doenças como sepse cirúrgica, infecções extra-hospitalares, peritonite, pielonefrite, acompanhada de desenvolvimento de urossepsia e meningite purulenta. O medicamento é caracterizado por alta biodisponibilidade, amplo espectro de ação, pequenas reações colaterais e mínima resistência dos microrganismos, portanto Meronem é frequentemente utilizado em terapia intensiva e unidades de terapia intensiva.

Há relatos de que a droga tem sido usada com sucesso em casos extremamente graves de meningite bacteriana em recém-nascidos, quando a antibioticoterapia prévia com aminoglicosídeos, fluoroquinolonas ou cefalosporinas de terceira geração não dava o resultado desejado. Também não houve efeitos tóxicos em crianças.

Muitos pacientes não gostam do alto custo do medicamento, mas seu preço para todo o curso de tratamento acaba sendo significativamente mais baixo do que o custo do curso de seu análogo Tienam.

Preço do Meronem em farmácias

O preço aproximado do Meronem com uma dosagem de 500 mg é de 5.082-8740 rublos e com uma dosagem de 1000 mg - 11.879-15.290 rublos (o pacote inclui 10 garrafas).

Meronem: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Meronem 0,5 g pó para solução para administração intravenosa 10 pcs. 6779 RUB Comprar

Meronem 1 g pó para solução para administração intravenosa 10 pcs. 8999 RUB Comprar

Meronem pó para preparação de solução para administração intravenosa, frasco 1g 10pcs 12561 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!