Medrol
Medrol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Medrol
Código ATX: H02AB04
Ingrediente ativo: metilprednisolona (metilprednisolona)
Produtor: Pfizer Italia SrL (Itália)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27
Preços em farmácias: a partir de 152 rublos.
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Medrol é um glicocorticosteroide (GCS) para administração oral.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: elípticos, brancos, de um lado com dois entalhes (entrecruzados), do outro - logotipo gravado, 4 mg cada (10 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão de 1, 3 ou 10 blisters; 30 un. Em frascos de vidro de cor escura, em uma caixa de papelão 1 frasco); 16 mg cada (em uma tira de blister de 10 unidades, em um pacote de papelão 5 embalagens ou 14 unidades, em uma embalagem cartonada 1 embalagem; 50 unidades em frascos de vidro de cor escura, em uma embalagem cartonada 1 frasco); 32 mg cada (20 ou 50 unidades em frascos de vidro escuro, 1 frasco em uma caixa de papelão). Cada embalagem também contém instruções para o uso de Medrol.
O ingrediente ativo é metilprednisolona, em 1 comprimido gravado:
- UPJOHN - 4 mg;
- UPJOHN 73 - 16 mg;
- UPJOHN 176 - 32 mg.
Componentes auxiliares de comprimidos com uma inscrição:
- UPJOHN: lactose, amido de milho, amido de milho seco, sacarose, estearato de cálcio;
- UPJOHN 73 e UPJOHN 176: parafina líquida, estearato de cálcio, lactose, amido de milho, sacarose.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Metilprednisolona - a substância ativa do Medrol, é um glucocorticosteróide. Penetra através das membranas celulares e forma complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Posteriormente, esses complexos penetram no núcleo da célula, onde se ligam ao DNA (ácido desoxirribonucléico, em particular, cromatina) e estimulam a transcrição do mRNA (ácido ribonucléico da matriz) e a subsequente biossíntese de várias enzimas. Este mecanismo de ação determina o efeito da GCS do uso sistêmico.
A metilprednisolona tem um efeito significativo na resposta imune e no processo inflamatório, a substância também afeta o metabolismo de carboidratos, gorduras e proteínas, sistema cardiovascular e nervoso central e músculos esqueléticos.
Como outros corticosteroides, a metilprednisolona tem propriedades antiinflamatórias, antialérgicas e imunossupressoras. Graças a isso, os seguintes efeitos terapêuticos são alcançados:
- inibição da fagocitose;
- uma diminuição no número de células imunoativas próximas ao foco da inflamação, bem como a produção de prostaglandinas e compostos relacionados;
- estabilização de membranas lisossomais;
- diminuição da vasodilatação.
A gravidade do efeito antiinflamatório de 4 mg de metilprednisolona e 20 mg de hidrocortisona é comparável.
A metilprednisolona tem apenas uma ligeira atividade mineralocorticoide (a metilprednisolona na dose de 200 mg é equivalente a 1 mg de desoxicorticosterona).
O efeito catabólico sobre as proteínas se manifesta na forma de conversão de aminoácidos liberados no processo de gliconeogênese hepática em glicogênio e glicose. Ao mesmo tempo, ocorre diminuição do consumo de glicose nos tecidos periféricos, o que pode levar à glicosúria e hiperglicemia, principalmente em pacientes com risco de diabetes mellitus.
O efeito lipolítico da metilprednisolona se manifesta principalmente nos membros. Além disso, a substância tem efeito lipogenético, que é mais pronunciado no peito, cabeça e pescoço. Juntos, isso contribui para a redistribuição da gordura corporal.
A atividade farmacológica máxima da metilprednisolona se manifesta não no pico da concentração plasmática, mas após ele. Disto se conclui que a ação do Medrol se deve principalmente ao efeito sobre a atividade das enzimas.
Farmacocinética
A absorção da substância ocorre principalmente na parte proximal do intestino delgado (a quantidade de absorção é aproximadamente 2 vezes maior do que na parte distal).
O nível de ligação às proteínas (transcortina e albumina) é de aproximadamente 40–90%.
O processo metabólico da metilprednisolona ocorre no fígado, é qualitativamente semelhante ao metabolismo do cortisol. Os principais metabólitos são 20p-hidroxi-6a-metilprednisona e 20p-hidroximetilprednisolona.
A excreção de metabólitos ocorre principalmente na forma não ligada com a urina. Além disso, a substância é excretada na forma de sulfatos e glicuronídeos, que são formados no fígado (principalmente) e nos rins (parcialmente).
A metilprednisolona é um corticosteroide com duração de ação intermediária. Devido à atividade intracelular, há uma diferença pronunciada entre T 1/2 (meia-vida) do plasma sanguíneo (cerca de 3,3 horas) e T 1/2 do corpo como um todo (cerca de 12–36 horas). O efeito farmacoterapêutico da metilprednisolona persiste mesmo quando o nível da substância ativa no sangue já não é determinado.
Indicações de uso
- Pneumonite por aspiração, sarcoidose sintomática, tuberculose pulmonar disseminada ou fulminante (como parte da quimioterapia anti-tuberculose correspondente), síndrome de Leffler (na ausência do efeito da terapia com outras drogas), berílio;
- Terapia combinada de meningite tuberculosa com bloqueio subaracnoide ou com ameaça de bloqueio;
- Patologias endócrinas: hiperplasia adrenal congênita, insuficiência adrenal primária e secundária, tireoidite subaguda e crônica, hipercalcemia no contexto de neoplasias malignas;
- Púrpura trombocitopênica idiopática e trombocitopenia secundária (em pacientes adultos), anemia hemolítica autoimune, anemia hipoplásica congênita, anemia eritrocítica;
- Tratamento de formas agudas de doenças sistêmicas do tecido conjuntivo na doença cardíaca reumática, dermatomiosite sistêmica (polimiosite), lúpus eritematoso sistêmico, polimialgia reumática, arterite de células gigantes (em alguns casos, indicada como terapia de manutenção);
- Patologias cutâneas: pênfigo, eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson), dermatite bolhosa herpetiforme, micose fúngica, dermatite esfoliativa, dermatite seborreica grave, psoríase grave;
- Terapia adicional (de curto prazo) de doenças do sistema musculoesquelético, incluindo patologias reumáticas: com exacerbação ou formas agudas de artrite psoriática, artrite reumatóide (incluindo artrite reumatóide juvenil), espondilite anquilosante, bursite, tendossinovite não específica, pós-artrite gotosa ou artrite gotosa osteoartrite;
- Tratamento de condições graves (incapacitantes) (em caso de ineficácia da terapia convencional) com rinite alérgica sazonal ou anual, reações de hipersensibilidade a medicamentos, doença do soro, dermatite de contato, dermatite atópica, asma brônquica;
- Processos inflamatórios e alérgicos agudos crônicos e graves associados a doenças oculares: ceratite, neurite óptica, coriorretinite, irite e iridociclite, úlceras cutâneas marginais alérgicas, inflamação do segmento anterior do olho, conjuntivite alérgica, oftalmia simpática, uveíte posterior difusa e coroidite
- Terapia paliativa para doenças oncológicas: em adultos - leucemia e linfoma, em crianças - leucemia aguda;
- Estimulação da diurese e obtenção da remissão da proteinúria em pacientes com síndrome nefrótica sem uremia, no contexto de lúpus eritematoso sistêmico ou tipo idiopático;
- Formas agudas de colite ulcerosa e enterite regional (para tirar o paciente de um estado crítico);
- Triquinose com danos ao sistema nervoso ou miocárdio;
- Edema do cérebro no contexto de um tumor cerebral, exacerbação de esclerose múltipla;
- Como parte de uma terapia complexa para transplante de órgãos.
Contra-indicações
- Período de amamentação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Deve-se ter cuidado ao prescrever comprimidos de Medrol para pacientes com esofagite, úlcera gástrica e úlcera duodenal, gastrite, anastomose intestinal (na história mais próxima), úlcera péptica latente ou aguda, diverticulite, colite ulcerativa (com risco de perfuração ou abscesso), diabetes mellitus e uma predisposição para isso, osteoporose, miastenia gravis, hipotireoidismo, psicose aguda, hipertireoidismo, infarto do miocárdio subagudo e agudo, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca congestiva, disfunção renal ou hepática grave (especialmente no contexto de hipoalbuminemia concomitante), glaucoma de ângulo aberto; com herpes simplex (forma do olho), infecção por HIV (AIDS), sarampo, varicela, estrongiloidose.
Com tuberculose latente e ativa, formas graves de infecções virais ou bacterianas, o uso de Medrol só é possível como parte de uma terapia específica (mascara os sintomas da doença e aumenta o risco de desenvolver superinfecção).
A consulta não é recomendada para infecções fúngicas sistêmicas.
Durante a gravidez, o uso de Medrol é permitido apenas para indicações absolutas.
Medrol, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Medrol são tomados por via oral.
O regime de dosagem é prescrito pelo médico com base nas indicações clínicas.
A seleção da dose deve ser feita individualmente, levando em consideração a reação do paciente à terapia.
Dose diária recomendada:
- Adultos: a dose inicial é de 4 a 48 mg, então a correção é feita dependendo da natureza da doença e do estado do paciente. Portanto, na esclerose múltipla, a dose pode ser de 200 mg, edema cerebral - 200-1000 mg, transplante de órgãos - a uma taxa de até 7 mg por 1 kg de peso corporal por dia. Na ausência de um efeito terapêutico como resultado de um período suficiente de uso de Medrol, o medicamento deve ser substituído por outro agente;
- Crianças: a dose é determinada levando em consideração a área de superfície corporal ou peso da criança, portanto, para o tratamento da insuficiência adrenal, a dose pode ser de 3,33 mg por 1 m 2 ou 0,18 mg por 1 kg por dia, para outras indicações - 12,5-50 mg por 1 m 2 ou 0,42-1,67 mg por 1 kg por dia. A dose diária é distribuída uniformemente em 3 doses.
O cancelamento de Medrol após uso prolongado deve ser realizado gradualmente.
Com a dinâmica positiva do tratamento, reduzindo gradativamente a dose inicial, o paciente deve selecionar a menor dose de manutenção que manterá o efeito clínico alcançado.
O uso do medicamento deve ser acompanhado de monitoramento constante do regime posológico. Pode ser necessário um ajuste da dose quando o quadro clínico muda em caso de exacerbação da doença, início da remissão, resposta individual do paciente ao Medrol ou no contexto de situações estressantes não diretamente relacionadas à doença.
O uso de Medrol é indicado pelo método de terapia alternada, em que a dose diária dobrada é administrada 1 vez pela manhã em dias alternados. Este método de tratamento permite, com o uso prolongado, atingir o efeito clínico máximo e reduzir significativamente os efeitos colaterais da droga associados ao retardo do crescimento em crianças, supressão do sistema pituitário-adrenal, síndrome de abstinência GCS.
Efeitos colaterais
- Sistema digestivo: sangramento gástrico, úlcera péptica (com risco de perfuração e sangramento), pancreatite, perfuração intestinal, esofagite, aumento da atividade da alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase e fosfatase alcalina no soro (geralmente as alterações são transitórias e insignificantes);
- Metabolismo: insuficiência cardíaca crônica em pacientes predispostos, retenção de sódio, aumento da pressão arterial, perda de potássio, alcalose hipocalêmica, retenção de líquidos no corpo, balanço de nitrogênio negativo no contexto de catabolismo protéico;
- Sistema endócrino: desenvolvimento da síndrome de Cushing, hirsutismo, supressão do sistema pituitário-adrenal, diminuição da tolerância aos carboidratos, aparecimento de diabetes mellitus latente, em pacientes com diabetes mellitus, aumento da necessidade de hipoglicemiantes orais ou insulina, irregularidades menstruais; em crianças - retardo de crescimento;
- Sistema musculoesquelético: fraqueza muscular, miopatia esteróide, osteoporose, rupturas de tendão (geralmente o tendão de Aquiles), fraturas por compressão vertebral, fraturas patológicas, necrose asséptica das epífises dos ossos tubulares;
- Sistema nervoso: aumento da pressão intracraniana, transtornos mentais, pseudotumor do cérebro, convulsões;
- Órgão da visão: aumento da pressão intraocular com risco de lesão do nervo óptico, catarata subcapsular posterior, exoftalmia;
- Reações alérgicas: reações de hipersensibilidade, incluindo reações alérgicas sistêmicas, possivelmente supressão de reações com testes cutâneos;
- Reações dermatológicas: petéquias e equimoses, retardo dos processos de cicatrização de feridas, diminuição da resistência e afinamento da pele;
- Outros: ativação de infecções latentes, distorção do quadro clínico em patologias infecciosas, ocorrência de infecções oportunistas, síndrome de abstinência GCS.
Overdose
Os sintomas clínicos de sobredosagem aguda não foram descritos. Praticamente não há informações sobre os casos de toxicidade aguda em caso de sobredosagem com GCS.
Os principais sintomas (com admissão repetida frequente - diariamente ou várias vezes por semana, durante um longo período): síndrome de Cushing e outras complicações características da terapia de longo prazo com GCS.
Terapia: sintomática.
Não há antídoto específico. A metilprednisolona é excretada durante a diálise.
Instruções Especiais
Dado o alto risco de complicações durante a terapia com glucocorticóides, Medrol deve ser prescrito nas doses mais baixas que proporcionam um efeito clínico. Em caso de correção do esquema terapêutico, a dose do medicamento é reduzida gradativamente.
O uso de Medrol pode potencializar o desenvolvimento de transtornos mentais, incluindo insônia, euforia, depressão, manifestações psicóticas agudas ou aumentar a instabilidade emocional existente do paciente. Pacientes com tendência a reações psicóticas durante ou após o estresse demonstram aumentar a dose da droga.
Durante o período de toma de Medrol em uma dose que produza efeito imunossupressor, o paciente não deve receber vacinas vivas ou vivas atenuadas, está indicada a administração de vacinas mortas ou inativadas, enquanto a resposta à sua administração pode ser reduzida. Se a dose não for imunossupressora, a imunização pode ser apropriada, se indicada.
A ação do Medrol pode apagar o quadro clínico de algumas infecções ou causar o aparecimento de novas. Durante o período de ingestão do medicamento, o corpo pode perder resistência a infecções ou a capacidade de localizar o processo infeccioso.
O risco de desenvolver complicações infecciosas aumenta em proporção ao aumento da dose de Medrol tomada tanto em monoterapia como em combinação com outros imunossupressores. As infecções causadas por microrganismos patogênicos (vírus, fungos, bactérias, helmintos ou protozoários) podem ser leves e graves, até mesmo fatais.
Na tuberculose ativa, o uso é indicado no tratamento da tuberculose disseminada e fulminante, em combinação com quimioterapia anti-tuberculose apropriada. Quando prescrito para pacientes com teste tuberculínico positivo ou tuberculose latente, pode ocorrer reativação do processo, portanto, o tratamento deve ser acompanhado de supervisão médica rigorosa. O uso prolongado de metilprednisolona em tais pacientes deve ser realizado com a nomeação simultânea de tratamento profilático apropriado.
Deve-se ter cautela no tratamento do herpes simples do olho devido ao risco de perfuração da córnea.
A terapia medicamentosa de longo prazo pode contribuir para a fixação de uma infecção ocular secundária viral ou fúngica, causar o desenvolvimento de reações alérgicas, a ocorrência de catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível dano ao nervo óptico.
Doses elevadas de metilprednisolona podem causar aumento da pressão arterial, excreção de potássio e retenção de sódio e água. Durante o período de tratamento, o paciente deve limitar o consumo de sal de cozinha e prescrever a ingestão de preparações de potássio.
Medrol aumenta a excreção de cálcio.
A osteoporose é um efeito colateral comum do uso prolongado de altas doses da droga.
Um longo regime posológico diário com Medrol tomado várias vezes ao dia no tratamento de crianças deve ser usado apenas para indicações absolutas, uma vez que pode causar retardo de crescimento na criança. A terapia alternativa minimiza ou evita esse efeito indesejado.
Uma diminuição gradual da dose do medicamento permite minimizar as manifestações de insuficiência do córtex adrenal secundário. Esse tipo de patologia pode ser observada após o término do tratamento por mais vários meses, portanto, caso surja alguma situação estressante durante esse período, Medrol deve ser reconduzido. Em conexão com uma possível violação da secreção de mineralocorticóides, a administração concomitante de mineralocorticóides e / ou eletrólitos é indicada.
Um efeito mais pronunciado dos glicocorticosteroides é observado em pacientes com cirrose hepática e hipotireoidismo.
A terapia pode mascarar os sinais de úlceras pépticas, portanto, sem dor intensa, o paciente pode apresentar sangramento ou perfuração.
No contexto da terapia, casos de desenvolvimento em pacientes com sarcoma de Kaposi foram observados, com a abolição de Medrol, o início da remissão clínica é possível.
O efeito negativo na função reprodutiva, efeitos mutagênicos e carcinogênicos da droga não foi estabelecido.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Uma vez que podem desenvolver-se tonturas, fraqueza e deficiência visual durante a terapêutica com Medrol, recomenda-se que as pessoas que conduzem veículos, bem como as que realizam actividades que requerem uma reacção psicomotora rápida e elevada concentração de atenção, tenham cuidado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: o uso de Medrol só é possível para indicações absolutas;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Não foram realizados estudos apropriados do efeito de GCS na função reprodutiva humana. Se for necessário utilizar Medrol em mulheres em idade fértil ou durante a gravidez, é necessária uma avaliação do possível efeito positivo em comparação com o risco potencial para o embrião, feto ou mãe.
Com função renal prejudicada
Medrol é prescrito com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
Doentes com compromisso hepático grave (especialmente com hipoalbuminemia concomitante) Medrol é prescrito com precaução.
Interações medicamentosas
- indutores de enzimas hepáticas microssomais (fenitoína, efedrina, fenobarbital, teofilina, rifampicina): redução do efeito terapêutico da metilprednisolona; nesses casos, pode ser necessário um aumento da dose de Medrol;
- ciclosporina: inibição mútua do metabolismo, enquanto a probabilidade de efeitos colaterais dessas drogas aumenta; há informações sobre a evolução das apreensões com o uso combinado de recursos;
- ácido acetilsalicílico (terapia de longo prazo em altas doses): um aumento em sua depuração; isso pode levar a uma diminuição dos níveis séricos de salicilato ou a um aumento do risco de toxicidade do salicilato se a metilprednisolona for descontinuada; com a terapia combinada com salicilatos, a probabilidade de desenvolver gastropatia aumenta. Os pacientes com hipoprotrombinemia devem receber prescrição de ácido acetilsalicílico em combinação com Medrol com extrema cautela;
- cetoconazol, oleandomicina, anticoncepcionais orais contendo estrogênio: supressão do metabolismo da metilprednisolona e diminuição de sua depuração, aumento de T 1/2, efeitos terapêuticos e tóxicos; a fim de reduzir a probabilidade de sobredosagem, a dose de Medrol deve ser reduzida;
- glicosídeos cardíacos: sua toxicidade aumenta; o desenvolvimento de arritmias é possível;
- anticoagulantes orais: aumentando ou diminuindo seu efeito; para manter o efeito desejado do anticoagulante, é necessário determinar constantemente os parâmetros de coagulação;
- medicamentos contendo sódio: o risco de edema e aumento da pressão arterial aumenta;
- inibidores da anidrase carbônica, diuréticos tiazídicos, anfotericina B, outros corticosteróides: o risco de hipocalemia aumenta;
- paracetamol: aumenta o risco de desenvolvimento de hepatotoxicidade (associado à formação de um metabólito tóxico do paracetamol e à indução de enzimas hepáticas);
- álcool e anti-inflamatórios não esteróides: aumenta a probabilidade de sangramento e de desenvolvimento de ulceração do trato gastrointestinal; pode ser necessário reduzir a dose de metilprednisolona, que está associada ao somatório do efeito terapêutico;
- antiácidos: a absorção de reduções de metilprednisolona;
- hipoglicemiantes: sua eficácia diminui;
- andrógenos: o risco de desenvolver edema aumenta;
- somatotropina: sua eficácia diminui (em combinação com altas doses de metilprednisolona);
- mitotano e outros inibidores da função do córtex adrenal: desenvolvimento de interação, que pode requerer um aumento na dose;
- vacinas: sua eficácia diminui (no contexto da metilprednisolona, as vacinas vivas podem causar a doença correspondente);
- isoniazida, mexiletina: aceleração do seu metabolismo, o que leva a uma diminuição nas concentrações plasmáticas de drogas, especialmente em acetiladores rápidos;
- hormônios tireoidianos e medicamentos antitireoidianos: a depuração da metilprednisolona diminui no hipotireoidismo e aumenta no hipertireoidismo e, portanto, a dose de Medrol deve ser selecionada com base nos resultados dos testes funcionais.
Análogos
Os análogos de Medrol são: Deltason, Prednisolona, Metipred, Depo-Medrol, Solu-Medrol, Lemod.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar a 20-25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Medrol
Avaliações do Medrol indicam a alta eficácia da droga em comparação com seus análogos. Observa-se que a terapia constante é necessária para alcançar a melhora e mantê-la. Eles também relatam o desenvolvimento de efeitos colaterais, em alguns casos são pronunciados. O custo geralmente é avaliado como alto.
Preço do Medrol em farmácias
O preço aproximado do Medrol é: 4 mg (30 unidades) - 150–201 rublos, 16 mg (50 unidades) - 626–746 rublos, 32 mg (20 unidades) - 663–726 rublos.
Medrol: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Medrol 4 mg comprimidos 30 pcs. 152 RUB Comprar |
Guia Medrol. 4mg n30 195 RUB Comprar |
Comprimidos de Medrol de 32 mg com 20 unidades. RUB 699 Comprar |
Comprimidos de Medrol 16 mg, 50 unidades. 735 RUB Comprar |
Guia Medrol. 16mg n50 774 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!