Influceina - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Influceina

Influcein: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Inflyucein

Código ATX: J05AH02

Ingrediente ativo: oseltamivir (Oseltamivir)

Produtor: CJSC "Kanonfarma production" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-05

Preços em farmácias: a partir de 520 rublos.

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A influceína é um agente antiviral.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - cápsulas: tamanho n ° 1, gelatinoso duro, com um gorro amarelo e um corpo branco; conteúdo - uma mistura de grânulos e pó ou uma massa comprimida que se desfaz ao ser pressionada levemente, de cor quase branca (em caixa de papelão 1 blister contendo 10 cápsulas, e instruções de uso de Influceína).

Composição de 1 cápsula:

• substância ativa: oseltamivir (na forma de fosfato) - 75 mg;
• componentes auxiliares: estearilfumarato de sódio, amido de milho pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, talco, hidrogenofosfato de cálcio;
• escudo da cápsula: corpo - gelatina, dióxido de titânio; tampa - gelatina, dióxido de titânio, corantes amarelo-sol e amarelo-quinolina.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Influcein é um agente antiviral.

O fosfato de oseltamivir é um pró-fármaco: sob a ação das esterases hepáticas e intestinais, é convertido em carboxilato de oseltamivir. Este metabólito ativo é um inibidor seletivo eficaz da neuraminidase dos vírus influenza A e B, uma enzima que acelera a liberação de partículas virais recém-formadas de células infectadas, sua penetração nas células epiteliais do trato respiratório e posterior disseminação do vírus no corpo.

In vitro, a droga inibe o crescimento do vírus influenza, in vivo - inibe a replicação do vírus e sua patogenicidade. Também reduz a excreção dos vírus influenza A e B do corpo.

Em estudos de isolados clínicos do vírus influenza, verificou-se que a concentração (IC ₅₀) de carboxilato de oseltamivir necessária para suprimir a neuraminidase em 50% é: para o vírus influenza A - 0,1-1,3 nM, para o vírus influenza B - 2,6 nM. De acordo com alguns estudos publicados, os medianos de IC ₅₀ Os valores para o vírus da gripe B são mais elevados em 8,5 nM.

Os ensaios clínicos demonstraram que o oseltamivir não afeta a formação de anticorpos anti-influenza, incluindo a produção de anticorpos em resposta à administração de uma vacina inativada contra influenza.

Pesquisa sobre infecção natural de influenza

Os estudos clínicos foram conduzidos durante a infecção por influenza sazonal. Os pacientes começaram a tomar oseltamivir no máximo 40 horas após o aparecimento dos primeiros sinais de infecção. 97% dos pacientes foram diagnosticados com vírus influenza A, 3% com influenza B.

O oseltamivir reduziu significativamente o período de manifestações clínicas da infecção por influenza (em 32 horas).

A gravidade da influenza, expressa como a área sob a curva para o índice cumulativo de sintomas, foi 38% menor em pacientes tratados com oseltamivir do que em pacientes tratados com placebo. Além disso, em pacientes jovens sem outras comorbidades, a influceína reduziu a incidência de complicações da influenza que requerem antibióticos (otite média, sinusite, bronquite, pneumonia) em aproximadamente 2 vezes. Nestes ensaios clínicos de fase III, foram obtidas fortes evidências sobre os critérios secundários para a eficácia antiviral de um medicamento: uma diminuição no tempo de isolamento do vírus do corpo, uma diminuição na área sob a curva de títulos virais-tempo.

Em pacientes idosos e senis que receberam oseltamivir 75 mg 2 vezes ao dia durante 5 dias, houve diminuição da mediana, que determina o período de manifestações clínicas da infecção por influenza, em comparação com os pacientes mais jovens, mas as diferenças não são estatisticamente significativas.

Outro estudo observou pacientes com gripe maiores de 13 anos com doenças crônicas concomitantes do sistema respiratório e / ou cardiovascular. Um grupo de indivíduos tomou oseltamivir no mesmo regime de dosagem e o outro tomou placebo. Não houve diferenças entre os grupos na mediana, que determina o período até a diminuição das manifestações clínicas da infecção por influenza. No entanto, no grupo do oseltamivir, o período de aumento da temperatura foi encurtado em cerca de 1 dia. A porcentagem de pacientes excretando o vírus no segundo e quarto dias diminuiu significativamente. O perfil de segurança do oseltamivir nesses pacientes não diferiu daquele da população geral de pacientes adultos.

Tratamento da gripe em crianças

Num estudo duplo-cego controlado com placebo, foram observadas crianças com 1 a 12 anos de idade com febre (> 37,8 ° C) e um dos sintomas do sistema respiratório (rinite ou tosse) durante a circulação do vírus da gripe. 67% foram diagnosticados com vírus influenza A, 33% com influenza B.

Em comparação com o placebo, o oseltamivir (se tomado dentro de 48 horas após o início dos primeiros sinais da doença) reduziu significativamente (em 35,8 horas) a duração da infecção por influenza, que foi definida como o tempo até a congestão nasal ser eliminada, tosse e febre desaparecerem e o retorno ao normal atividade. No grupo oseltamivir, a incidência de otite média aguda foi 40% menor do que no grupo placebo, e a recuperação ocorreu quase 2 dias antes.

Outro estudo envolveu crianças de 6 a 12 anos com asma brônquica. Infecção por influenza foi detectada em 53,6%, confirmada sorologicamente e / ou em cultura. No grupo do oseltamivir, a duração média da doença não foi significativamente reduzida. No entanto, no último sexto dia de tratamento com a droga, o volume expiratório forçado em 1 segundo (OFB ₁) aumentou 10,8% em comparação com 4,7% no grupo placebo.

Prevenção da gripe em adultos e adolescentes

A eficácia profilática da Influceína contra infecções naturais da influenza A e B foi comprovada em três ensaios clínicos de fase III separados. No grupo do oseltamivir, cerca de 1% dos pacientes adoeceu com influenza, com diminuição na frequência de disseminação do vírus e na frequência de transmissão do vírus de um membro da família para outro.

Os pacientes que tiveram contato com um familiar doente começaram a tomar o oseltamivir no máximo 2 dias após os primeiros sintomas da doença em um familiar e continuaram a tomá-lo por 7 dias. Foi estabelecido de forma confiável que a Influceína reduziu a incidência de influenza em 92%.

Em adultos não vacinados e geralmente saudáveis com idade entre 18 e 65 anos que tomaram oseltamivir durante a epidemia de influenza por 42 dias, a incidência diminuiu em 76%.

Em pacientes idosos e senis que estavam em lares de idosos, 80% dos quais foram vacinados antes da temporada quando o estudo foi realizado, a incidência de gripe foi significativamente menor em 92%. No mesmo estudo, foi observada redução significativa (86%) na incidência de complicações: sinusite, bronquite e pneumonia. Os pacientes tomaram oseltamivir por 42 dias.

Prevenção da gripe em crianças

A eficácia profilática da Influceína contra a infecção natural da influenza, determinada pela frequência da doença confirmada por laboratório, em crianças de 1 a 12 anos de idade após o contato com uma pessoa doente foi confirmada em estudos. Crianças que não desenvolveram o vírus inicialmente receberam o medicamento na forma de suspensão em doses de 30 a 75 mg uma vez ao dia durante 10 dias. Como resultado, a incidência de influenza confirmada em laboratório diminuiu para 4% (2/47) em comparação com 21% (15/70) no grupo de placebo.

Prevenção da influenza em indivíduos imunocomprometidos

Com o uso profilático de oseltamivir, uma diminuição na incidência de influenza confirmada por laboratório acompanhada de sintomas clínicos foi observada durante a epidemia em pacientes imunocomprometidos que inicialmente não tinham o vírus, para 0,4% (1/232) em comparação com 3% (7/231) no grupo do placebo.

A infecção por influenza com sintomas clínicos, confirmados laboratorialmente, foi diagnosticada quando um paciente foi diagnosticado com rinite aguda, tosse e / ou aumento da temperatura corporal na cavidade oral para> 37,2 ° C, bem como quando um resultado positivo da reação em cadeia da polimerase da transcriptase reversa foi obtido gripe.

Resistência

Em todos os pacientes portadores do vírus resistente ao carboxilato de oseltamivir, o transporte foi temporário, não afetou a eliminação do vírus e não contribuiu para a deterioração do quadro clínico.

Pacientes com mutações que levam à resistência:

• fenotipagem *: adultos e adolescentes - 0,32% (4/1245), crianças de 1–12 anos - 4,1% (19/464);
• geno - e fenotipagem *: adultos e adolescentes - 0,4% (5/1245), crianças de 1–12 anos - 5,4% (25/464).

* A genotipagem completa não foi realizada em nenhum dos estudos.

Ao usar Influceína para profilaxia pós-exposição (dentro de 7 dias), profilaxia de contatos familiares (dentro de 10 dias) e profilaxia sazonal (dentro de 42 dias), nenhum caso de resistência ao oseltamivir foi identificado em indivíduos com função normal do sistema imunológico. Uma situação semelhante foi observada no estudo de 12 semanas sobre prevenção sazonal.

Casos clínicos selecionados e estudos observacionais

Em pacientes que não tomaram oseltamivir, foram identificadas mutações naturais dos vírus influenza dos tipos A e B, que apresentavam sensibilidade reduzida ao oseltamivir. Em 2008, mais de 99% das cepas do vírus H1N1 de 2008 que circulam na Europa apresentaram uma mutação de substituição H275Y induzida por resistência. O vírus da gripe H1N1 de 2009 (conhecido como “gripe suína”) foi suscetível ao oseltamivir na maioria dos casos.

As cepas resistentes ao oseltamivir foram encontradas em pacientes imunocomprometidos e naqueles com função imunológica normal que receberam influceína. O grau de dessensibilização e a frequência de ocorrência desses vírus podem variar de região para região e de estação para estação. A resistência ao oseltamivir foi identificada em pacientes com a pandemia de influenza H1N1 que estavam tomando o medicamento para tratamento ou prevenção.

Em pacientes imunocomprometidos e mais jovens, a incidência de resistência pode ser maior.

Cepas laboratoriais resistentes de vírus influenza e vírus influenza de pacientes tratados com oseltamivir carregam as mutações da neuraminidase N1 e N2. Mutações resistentes geralmente são específicas para o subtipo neuraminidase.

Ao decidir sobre a indicação do oseltamivir, deve-se levar em consideração as informações sobre a sensibilidade sazonal do vírus da gripe ao mesmo (no site da Organização Mundial de Saúde).

Dados pré-clínicos

Nos dados pré-clínicos obtidos a partir dos resultados de estudos padrão conduzidos para estudar a segurança farmacológica, toxicidade crónica e genotoxicidade, nenhum perigo particular foi identificado para os humanos.

Houve resultados negativos em três estudos para determinar o potencial carcinogênico: dois estudos de 2 anos de oseltamivir em camundongos e ratos, um estudo de 6 meses de carboxilato de oseltamivir em camundongos Tg: AC transgênicos.

Os testes genotóxicos padrão para determinar a mutagenicidade do oseltamivir e seu metabólito ativo foram negativos.

Em estudos com ratos usando a droga em uma dose diária de 1500 mg / kg, não houve efeito na função generativa de machos e fêmeas.

A teratogenicidade da influceína foi estudada em ratos (usando uma dose diária de até 1.500 mg / kg) e coelhos (usando uma dose diária de até 500 mg / kg): nenhum efeito no desenvolvimento embriofetal foi encontrado.

Em estudos em ratos de períodos de desenvolvimento pré e pós-natal, foi observado um aumento no período de trabalho de parto com a introdução de oseltamivir em uma dose diária de 1500 mg / kg. A margem de segurança entre a exposição humana e a dose máxima não eficaz em ratos (500 mg / kg / dia) é 480 vezes maior para o oseltamivir e 44 vezes maior para seu metabólito ativo. A exposição fetal foi cerca de 15–20% da feminina.

O oseltamivir e o seu metabolito ativo passam para o leite de ratas lactantes e, de acordo com informações limitadas, para o leite materno. Transferindo os dados obtidos em estudos com animais para humanos, pode-se presumir que suas concentrações no leite materno serão de 0,01 mg / dia e 0,3 mg / dia, respectivamente.

Aproximadamente 50% das cobaias testadas, que foram injetadas com as doses máximas da substância ativa oseltamivir, desenvolveram hipersensibilidade cutânea sob a forma de eritema. Irritação reversível nos olhos foi encontrada em coelhos.

A administração de doses únicas orais muito elevadas (a partir de 657 mg / kg) de fosfato de oseltamivir não afetou ratos adultos. Ao mesmo tempo, isso teve um efeito tóxico em filhotes de ratos imaturos de 7 dias de idade, incluindo sua morte. Não foram observados efeitos indesejáveis com a administração crônica de doses diárias de 500 mg / kg do 7º ao 21º dia do período pós-natal.

Farmacocinética

O fosfato é rapidamente absorvido do trato gastrointestinal do oseltamivir. Sob a influência de esterases hepáticas (predominantemente) e intestinais, é altamente biotransformado em AM (metabólito ativo), cuja concentração plasmática é cerca de 20 vezes maior do que o próprio fosfato de oseltamivir. No plasma, o AM é determinado após cerca de 30 minutos, atingindo o máximo em 2-3 horas.

Pelo menos 75% da dose recebida entra na circulação sistêmica na forma de MA, e não mais de 5% na forma da substância medicamentosa inicial. As concentrações plasmáticas do pró-fármaco e de sua MA não dependem da ingestão de alimentos e são proporcionais à dose de influceína.

O volume de distribuição (V _d) AM é de 23 litros. De acordo com os resultados da pesquisa, o oseltamivir e seu AM são encontrados em todos os principais focos de infecção (na membrana mucosa da cavidade nasal, ouvido médio, traquéia, lavado brônquico, pulmões) em concentrações que proporcionam o desenvolvimento de um efeito antiviral.

AM liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 3%, pró-droga - em 42%. Essa conexão não é suficiente para que a Influceína entre em interações medicamentosas significativas.

Nem o fosfato de oseltamivir nem seu AM são substratos ou inibidores de isoenzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀.

A droga é excretada do corpo principalmente (mais de 90%) na urina na forma de AM. No futuro, o AM não é transformado e quase completamente (mais de 99% da substância circulante total) é excretado pelos rins através da secreção tubular e filtração glomerular. A depuração renal é de 18,8 l / h, a taxa de filtração glomerular é de 7,5 l / h. Isso indica a excreção predominante do fármaco por secreção tubular. Menos de 20% da dose recebida é excretada pelo intestino.

A meia-vida (T _½) do carboxilato de oseltamivir é de 6-10 horas.

Farmacocinética em casos especiais:

• Compromisso renal: em doentes com vários graus de compromisso renal que tomaram oseltamivir 100 mg 2 vezes ao dia durante 5 dias, a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) foi inversamente proporcional à diminuição da função renal. Em pacientes com doença renal em estágio terminal [depuração da creatinina (CC) ≤ 10 ml / min], que não recebem diálise, a farmacocinética da influceína não foi estudada;
• lesão hepática: com comprometimento leve e moderado da função hepática, não há aumento significativo na AUC do fosfato de oseltamivir, conforme estabelecido em estudos in vitro em animais e confirmado em estudos clínicos. A farmacocinética e a segurança do medicamento em pacientes com disfunção hepática grave não foram estudadas;
• idade avançada: quando doses iguais são usadas em pacientes com idade entre 65-78 anos, a exposição ao AM no estado de equilíbrio é aproximadamente 25-35% maior do que em pacientes mais jovens, enquanto T _½ difere insignificantemente. Nenhum ajuste de dose é necessário para o tratamento e prevenção da influenza nesta categoria de pacientes;
• Infância: os parâmetros da influceína foram estudados em um grande número de crianças de 1 a 16 anos em um estudo farmacocinético com uma dose única de oseltamivir e em um pequeno número de crianças de 3 a 12 anos em um estudo clínico que estudou doses múltiplas de oseltamivir. A taxa de excreção de AM, ajustada para o peso corporal, em crianças pequenas é maior do que em adultos, o que faz com que os valores de AUC sejam menores em relação a uma dose específica. Em crianças, a mesma AUC que em adultos após uma dose única de 75 mg (aproximadamente 1 mg / kg) fornece influceina em uma dose de 2 mg / kg ou em uma dose única de 30 ou 45 mg, dependendo do peso corporal. Em crianças com mais de 12 anos de idade, as características farmacocinéticas do oseltamivir são semelhantes às dos adultos.

Indicações de uso

• tratamento da gripe em adultos e crianças com mais de 1 ano de idade;
• prevenção da gripe em crianças maiores de 1 ano;
• prevenção da gripe em adultos e adolescentes com mais de 12 anos que se encontram em grupos de maior risco de infecção (por exemplo, em pacientes debilitados, em pacientes em grandes grupos ou unidades militares, etc.).

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência hepática grave;
• insuficiência renal em estágio terminal (CC ≤ 10 ml / min);
• idade das crianças até 1 ano;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Com cautela, após avaliar os benefícios e riscos, a influceína é usada durante a gravidez e a lactação.

Influceina, instruções de uso: método e dosagem

As cápsulas de influceína devem ser tomadas por via oral. O horário das refeições não afeta o efeito do medicamento, mas sua tolerância melhora quando tomado com as refeições.

Se surgirem sinais de "envelhecimento" da cápsula (quaisquer perturbações do estado físico, por exemplo, aumento da fragilidade) e houver dificuldade em engolir, a cápsula pode ser aberta e preparada uma suspensão a partir do seu conteúdo. Para esconder o gosto amargo, é recomendável misturar o pó com um alimento adoçado como iogurte, xarope de chocolate (normal ou sem açúcar), leite condensado adoçado, sobremesa doce, mel, purê de maçã e açúcar mascavo claro ou de mesa dissolvido em água. Mexa bem a mistura e tome-a inteira. Essa mistura não está sujeita a armazenamento, portanto, deve ser preparada imediatamente antes de ser tomada.

Regras para a preparação extemporal de uma suspensão ao prescrever uma dose de Influceina 75 mg:

1. Pegue 1 cápsula, abra-a com cuidado, segurando-a sobre um pequeno recipiente, e despeje todo o pó da cápsula no recipiente.
2. Adicione não mais do que 1 colher de chá de um alimento adequado (listado acima).
3. Misture bem e retire a mistura imediatamente. Se sobrar algum produto no recipiente, enxágue com um pouco de água e beba imediatamente.

Regras para a preparação extemporal de uma suspensão ao prescrever uma dose de Influceína 30-60 mg:

1. Pegue 1 cápsula, abra-a com cuidado, segurando-a sobre um pequeno recipiente, e despeje todo o pó da cápsula no recipiente.
2. Adicione 5 ml de água usando uma seringa e misture bem (dentro de 2 minutos).
3. Retire a dose necessária do medicamento para a seringa: 2 ml da mistura = 30 mg (para pacientes com peso ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (para pacientes pesando 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (para pacientes com peso de 24-40 kg).
4. Pressionando o êmbolo da seringa, introduza a suspensão no segundo recipiente. O líquido restante não pode ser armazenado e deve ser descartado.
5. Adicione no máximo 1 colher de chá de alimentos adoçados adequados ao segundo recipiente.
6. Misture bem a mistura resultante e tome imediatamente. Se sobrar algum produto no recipiente, enxágue com um pouco de água e beba imediatamente.

Ao tratar a gripe, recomenda-se começar a tomar Influcein o mais tardar no segundo dia após o início dos sintomas. O curso da terapia é de 5 dias. Doses recomendadas:

• adultos e adolescentes a partir dos 12 anos: 75 mg 2 vezes ao dia;
• crianças de 8–12 anos com peso corporal> 40 kg: 75 mg 2 vezes ao dia;
• crianças de 1-8 anos de idade e crianças com peso <40 kg: a influceína é usada na forma de uma suspensão preparada conforme descrito acima, em doses dependendo do peso da criança: 24-40 kg - 60 mg, 16-23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Quando tomado profilaticamente, os seguintes regimes de dosagem são recomendados:

• adultos e adolescentes a partir dos 12 anos de idade: 75 mg uma vez por dia durante pelo menos 10 dias em caso de contacto com uma pessoa doente ou durante 6 semanas durante uma epidemia de gripe sazonal;
• crianças de 8–12 anos com peso corporal> 40 kg: 75 mg 1 vez por dia durante 10 dias;
• crianças de 1 a 8 anos e crianças com peso <40 kg: o medicamento é utilizado na forma de suspensão preparada de acordo com o método descrito acima, em doses que dependem do peso da criança.

Para fins preventivos, recomenda-se começar a tomar Influcein o mais tardar no segundo dia após o contato com uma pessoa doente. O efeito da droga dura enquanto durar.

Dosagem em casos especiais

Em pacientes com imunidade enfraquecida (por exemplo, após transplante) com mais de 1 ano de idade, com profilaxia sazonal de influenza por um período de até 12 semanas, não há necessidade de alterar o regime de dosagem.

Pacientes idosos e senis, pacientes com disfunção hepática leve e moderada, não precisam ajustar a dose tanto no tratamento da influenza quanto na sua prevenção.

Em caso de comprometimento da função renal, o regime de tratamento com influceína é alterado dependendo do CC.

Regimes de dosagem recomendados para pacientes com insuficiência renal no caso de prescrição de um medicamento para o tratamento da gripe:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 vezes ao dia durante 5 dias;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg 1 vez por dia durante 5 dias.

Para pacientes em hemodiálise contínua, se os sintomas de gripe aparecerem dentro de 2 dias entre os tratamentos de diálise, a primeira dose de 30 mg pode ser tomada antes do início da sessão. Para manter a concentração plasmática terapêutica de oseltamivir, deve-se tomar Influcein 30 mg após cada procedimento. Para pacientes em diálise peritoneal, a dose inicial de 30 mg deve ser administrada antes da sessão e, em seguida, 30 mg a cada 5 dias.

Doses recomendadas para pacientes com insuficiência renal em caso de prescrição de um medicamento para a prevenção da gripe:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg uma vez ao dia;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg em dias alternados.

Para pacientes em hemodiálise contínua, a primeira dose de 30 mg pode ser administrada antes do início da sessão. Para manter uma concentração plasmática terapêutica de oseltamivir, Influcein 30 mg deve ser tomado após cada tratamento de diálise ímpar. Para pacientes em diálise peritoneal, a dose inicial de 30 mg deve ser administrada antes da sessão, depois - 30 mg a cada 7 dias.

Efeitos colaterais

Pesquisas clínicas

Em estudos clínicos sobre o tratamento da gripe em adultos e adolescentes, as reações adversas mais comuns que ocorreram foram náuseas, vômitos e dor de cabeça. Eles geralmente se desenvolvem no primeiro ou segundo dia de tratamento com influceína e desaparecem por conta própria em um a dois dias.

Em ensaios clínicos sobre a prevenção da gripe em adultos e adolescentes, as reações adversas mais frequentes que ocorreram foram náuseas, vómitos, dor, incluindo cefaleias. O vômito predominou entre os adolescentes. Na maioria dos casos, os fenômenos descritos não exigiram a abolição da influceína.

Tratamento e prevenção da gripe em adolescentes e adultos, pacientes idosos e senis, em pacientes com imunidade enfraquecida

Os estudos envolveram pacientes sem patologias concomitantes e pacientes com alto risco de desenvolver complicações da gripe (com doenças crônicas do sistema respiratório ou do coração, em idade avançada ou senil).

O perfil de segurança da influceína é aproximadamente comparável nos grupos sem patologias concomitantes e com a presença de risco. Dados semelhantes foram obtidos nos grupos que receberam o medicamento para tratamento (em 5 dias) e para profilaxia (em 6 semanas), apesar de um período de administração mais longo. O mesmo se aplica a pacientes imunocomprometidos, pacientes idosos e senis em comparação com pacientes com imunidade normal ou idade mais jovem.

Distúrbios relatados no tratamento da gripe (a frequência é indicada em% para dois grupos: oseltamivir; placebo):

• do trato gastrointestinal: náuseas (10%; 6%), vômitos (8%; 3%), diarreia (6%; 7%), dor abdominal, inclusive no abdome superior (2%; 3 %);
• do sistema nervoso: cefaleia (2%; 1%), insônia (1%; 1%);
• do sistema respiratório: tosse (2%; 2%), congestão nasal (1%; 1%);
• infecções e invasões: bronquite (3%; 4%), sinusite (1%; 1%), herpes simplex (1%; 1%);
• distúrbios gerais: dor (<1%; <1%), tonturas (2%; 3%).

Violações identificadas na prevenção da gripe (a frequência é indicada em% para dois grupos: oseltamivir; placebo):

• do trato gastrointestinal: náuseas (8%; 4%), vômitos (2%; 1%), diarréia (3%; 4%), dor no abdome superior (2%; 2%), dispepsia (1 %; 1%);
• do sistema nervoso: cefaleia (17%; 16%), insônia (1%; 1%);
• do aparelho respiratório: rinorreia (1%; 1%), congestão nasal (7%; 7%), tosse (5%; 6%), amigdalite (5%; 5%);
• do tecido musculoesquelético e conjuntivo: dores nas costas (2%; 3%), artralgia (1%; 2%), mialgia (1%; 1%);
• dos genitais e glândula mamária: dismenorreia (3%; 3%);
• infecções e invasões: nasofaringite (4%; 4%), infecções do trato respiratório superior (3%; 3%), infecção por influenza (2%; 3%);
• distúrbios gerais: dor (4%; 3%), fadiga (7%; 7%), pirexia (2%; 2%), doença semelhante à gripe (1%; 2%), tontura (1%; 1%), dor no membro (1%; 1%).

Tratamento e prevenção da gripe em crianças de 1 a 12 anos sem doenças concomitantes e pacientes com asma brônquica

O vômito foi um efeito colateral que, no tratamento e prevenção da infecção por influenza em crianças de 1 a 12 anos de idade, ocorreu com uma frequência ≥ 1% e pelo menos 1% com mais frequência em comparação com o placebo.

Na prevenção da influenza, também foram observados os seguintes distúrbios do aparelho respiratório (frequência indicada em% para dois grupos: oseltamivir; placebo): congestão nasal (11%; 20%), tosse (12%; 26%).

Outros efeitos colaterais observados no tratamento da gripe (sua frequência é indicada em% para dois grupos: oseltamivir; placebo):

• do trato gastrointestinal: diarreia (9%; 9%), náuseas (4%; 4%), dor abdominal, inclusive na parte superior do abdômen (3%; 3%);
• infecções e invasões: otite média (5%; 8%), bronquite (2%; 3%), pneumonia (1%; 3%), sinusite (1%; 2%);
• do sistema respiratório: asma, incluindo exacerbação (3%; 4%), epistaxe (2%; 2%);
• da pele e tecidos subcutâneos: dermatites, inclusive alérgicas e atópicas (1%; 2%);
• do sangue e do sistema linfático: linfadenopatia (<1%; 1%);
• na parte do órgão auditivo: dor no ouvido (1%; 1%), lesão no tímpano (<1%; 1%);
• na parte do órgão de visão: conjuntivite, incluindo vermelhidão e dor nos olhos, secreção do olho (1%; <1%).

Vigilância pós-comercialização

A frequência dos efeitos colaterais descritos abaixo e / ou a relação causal com o uso de oseltamivir não foi estabelecida, uma vez que o verdadeiro número de queixas é desconhecido devido ao caráter voluntário dos relatos:

• por parte do órgão de visão: percepção visual prejudicada;
• do lado do coração: arritmia cardíaca;
• do fígado e vias biliares: um aumento na atividade das enzimas hepáticas (no tratamento da gripe), icterícia, hepatite, hepatite fulminante, insuficiência hepática;
• do trato gastrointestinal: sangramento gastrointestinal (possivelmente associado a colite hemorrágica);
• da pele e tecidos subcutâneos: reações de hipersensibilidade - urticária, eczema, erupção cutânea, dermatite, reações anafiláticas e anafilactoides, edema de Quincke, alergias, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme exsudativo;
• por parte da esfera neuropsíquica *: convulsões, delirium, incluindo sintomas como alucinações, delirium, agitação, pesadelos, comportamento anormal, comprometimento da consciência, ansiedade, desorientação no tempo e no espaço (principalmente em crianças e adolescentes). Esses casos raramente foram acompanhados por ações com risco de vida. Doenças neuropsiquiátricas semelhantes também são observadas algumas vezes em pacientes com influenza que não estão recebendo oseltamivir.

* A própria infecção por influenza pode estar associada a uma variedade de alterações comportamentais e sintomas neurológicos, incluindo alucinações, comportamento anormal, delírios. Em alguns casos, eles podem ser fatais. Eles podem ocorrer tanto no contexto do desenvolvimento de encefalite ou encefalopatia, quanto sem a manifestação dessas doenças.

Overdose

Na maioria dos casos conhecidos, a sobredosagem não foi acompanhada por quaisquer eventos adversos. Em alguns pacientes, os sintomas não diferiram dos efeitos colaterais que podem ocorrer quando se toma Influceína em doses usuais.

O tratamento da sobredosagem é sintomático.

Instruções Especiais

A influceína não é um substituto da vacinação. A administração profilática do medicamento é possível de acordo com as indicações epidemiológicas.

Não há dados que demonstrem a eficácia do oseltamivir em qualquer doença causada por patógenos que não sejam os vírus influenza A e B.

Existem casos conhecidos de desenvolvimento de convulsões, delírio e outras doenças neurológicas semelhantes em alguns pacientes (principalmente em crianças e adolescentes) que receberam Influceína para prevenir a gripe. Complicações com risco de vida eram raras. O papel do oseltamivir no desenvolvimento dessas reações não foi estabelecido de forma confiável. Esses distúrbios neuropsiquiátricos também foram identificados em pacientes com influenza que não receberam oseltamivir, portanto, o risco de sua ocorrência é comparável. A este respeito, durante o período de terapia, recomenda-se monitorar cuidadosamente a condição dos pacientes, especialmente crianças e adolescentes, para comportamento anormal. Se tais distúrbios aparecerem, é recomendável consultar um médico para avaliar a viabilidade de continuar a tomar Influceína.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não foram realizados estudos sobre o efeito do oseltamivir nas funções psicofísicas e cognitivas em humanos. Dado o perfil de segurança do medicamento, é improvável que a influceína afete adversamente a taxa de reação e a capacidade de concentração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem estudos adequados e bem controlados do oseltamivir sobre os seus efeitos na gravidez. Porém, de acordo com os resultados de estudos observacionais e pós-comercialização, o medicamento demonstra benefícios para essa população, sujeito ao regime posológico recomendado. Não foram identificados efeitos adversos diretos ou indiretos no curso da gravidez, desenvolvimento embriofetal ou pós-natal. Na análise farmacológica, foi estabelecida uma menor exposição ao metabolito ativo (cerca de 30% durante todos os meses de gravidez) do que em mulheres não grávidas. No entanto, a exposição calculada permanece acima das concentrações inibitórias e valores terapêuticos para muitas cepas do vírus influenza, portanto, nenhuma alteração na dose de Influceína para mulheres grávidas é necessária. No entanto, ao prescrever o medicamento, o médico deve levar em consideração as peculiaridades do curso da gravidez e a patogenicidade da cepa circulante.

Em estudos pré-clínicos em ratos, verificou-se que o oseltamivir e seu metabólito ativo penetram no leite. As informações sobre a excreção do medicamento no leite materno em humanos são limitadas. Penetrando no leite em pequenas quantidades, o oseltamivir cria concentrações subterapêuticas no sangue de uma criança. Ao prescrever Influceína, o médico também deve levar em consideração a doença concomitante e a patogenicidade da cepa circulante do vírus influenza.

Durante a gravidez e a lactação, o medicamento deve ser usado se o benefício esperado superar os riscos potenciais.

Uso infantil

A influceína não é usada para o tratamento e prevenção da gripe em crianças com menos de 1 ano de idade.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal, a dose é ajustada dependendo do CQ.

A influceína é contra-indicada em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal (CC ≤ 10 ml / min).

Por violações da função hepática

Com disfunção hepática leve e moderada, não é necessário ajuste da dose.

A farmacocinética e a segurança do oseltamivir em pacientes com disfunção hepática grave não foram estudadas, portanto, tomar Influceína em cápsulas nesses pacientes é contra-indicado.

Uso em idosos

Pacientes idosos e senis não requerem ajuste de dose, nem no tratamento da gripe, nem na sua prevenção.

Interações medicamentosas

De acordo com estudos farmacológicos e farmacocinéticos, o desenvolvimento de interações medicamentosas clinicamente significativas é improvável.

Sob a influência de esterases, localizadas principalmente no fígado, o fosfato de oseltamivir é altamente convertido em um metabólito ativo. Fontes da literatura têm dados limitados sobre as interações medicamentosas devido à competição pela ligação com centros ativos de esterases. Considerando o baixo grau de ligação do oseltamivir e seu metabólito ativo às proteínas plasmáticas, não há razão para supor o desenvolvimento de interações devido ao deslocamento dos fármacos da conexão com as proteínas.

Em condições in vitro, o oseltamivir e seu metabólito ativo não são os substratos preferidos para oxidases polifuncionais do sistema citocromo P ₄₅₀ e para glucuronil transferases. Os resultados desta pesquisa refutam possíveis interações com anticoncepcionais orais.

A cimetidina, que é um inibidor inespecífico das isoenzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀, competindo com cátions e drogas alcalinas no processo de secreção tubular, não tem efeito sobre a concentração do oseltamivir e seu metabólito ativo.

O desenvolvimento de interações medicamentosas clinicamente significativas associadas à competição pela secreção tubular é improvável, o que se deve à margem de segurança da maioria desses medicamentos, as rotas de excreção do metabólito ativo do oseltamivir (secreção tubular aniônica e filtração glomerular), bem como a capacidade excretora de cada uma das vias.

O paracetamol não tem nenhum efeito na concentração plasmática do oseltamivir.

Oseltamivir não interage com o ácido acetilsalicílico, paracetamol, rimantadina, amantadina, varfarina, cimetidina, antiácidos (carbonato de cálcio, magnésio e hidróxido de alumínio).

A amoxicilina não afeta a concentração plasmática do oseltamivir, uma vez que compete fracamente pela excreção pela secreção tubular aniônica.

Devido a uma diminuição da secreção tubular ativa nos rins, a probenecida duplica aproximadamente a AUC do metabólito ativo do oseltamivir. No entanto, dada a sua margem de segurança, não é necessário ajuste da dose.

Nos ensaios clínicos de fase III, o oseltamivir tomado em conjunto com os seguintes medicamentos comumente usados: antibióticos (penicilina, eritromicina, doxiciclina, azitromicina, cefalosporinas), diuréticos tiazídicos (bendroflumetiazida), beta-bloqueadores (propranolol), bloqueadores do receptor de histamina H ₂ ranitidina), inibidores da enzima de conversão da angiotensina (enalapril, captopril), broncodilatadores inalados, corticosteroides, simpaticomiméticos (pseudoefedrina), xantinas (teofilina), analgésicos não narcóticos (paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico), Não foram observadas alterações na natureza ou frequência dos eventos adversos com a terapia combinada.

A influceína deve ser usada com cautela em combinação com drogas com efeito terapêutico estreito, por exemplo, simultaneamente com metotrexato, clorpropamida ou butadiona.

Análogos

Os análogos da influceína são: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP e outros.

Termos e condições de armazenamento

Conservar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre a influceína

Segundo as avaliações, a influceína é um bom antiviral que auxilia tanto no tratamento da gripe quanto na sua prevenção. Uma condição importante é começar a tomá-lo o mais tardar no segundo dia após o início dos sintomas da doença ou após o contato com uma pessoa doente. A maioria dos pacientes escolhe o oseltamivir porque é um dos poucos comprovadamente eficazes, ao contrário da maioria dos medicamentos antivirais comercializados. Os usuários ressaltam que a influceína ajuda a evitar a gripe durante a estação epidêmica e, se infectada, evita o desenvolvimento de complicações frequentes que requerem antibioticoterapia.

Das reações indesejáveis, a náusea e a dor de cabeça são mais frequentemente mencionadas.

Ao mesmo tempo, alguns pacientes consideram a vacinação mais apropriada do que o uso de um medicamento. Isso se explica pelo fato de o Influcein "não funcionar" se o acolhimento não for iniciado na hora, enquanto não é barato, e a vacinação, se houver vacina em ambulatório, pode ser feita gratuitamente.

Preço da influceina nas farmácias

Dependendo da região de venda e da rede de farmácias, o preço do Influcein para 10 cápsulas de 75 mg cada pode variar de 450 a 730 rublos.

Influceina: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Influceina 0,075 g 10 unid. RUB 520 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!