Glucophage Long
Glucophage Long: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Glucophage long
Código ATX: A10BA02
Ingrediente ativo: Metformina (Metformina)
Fabricante: Merck, KGaA (Alemanha), Merck Sante, sas (França)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-23
Preços nas farmácias: a partir de 159 rublos.
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O Glucophage Long é um medicamento com ação hipoglicemiante.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Glucophage Long são comprimidos de liberação prolongada: em forma de cápsula, biconvexo, quase branco ou branco, gravado em um lado "500", "750" ou "1000" (dependendo da dosagem); 750 e 1000 mg cada - gravado no outro lado "Merck" (7 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 4 ou 8 blisters; 10 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 3 ou 6 blisters; 15 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 2 ou 4 blisters; o símbolo “M” é aplicado no blister e na caixa de papelão para proteção contra falsificação).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: cloridrato de metformina - 500, 750 ou 1000 mg;
- componentes auxiliares (500/750/1000 mg): carmelose sódica - 50 / 37,5 / 50 mg; celulose microcristalina - 102/0/0 mg; hipromelose 2208 - 358 / 294,24 / 392,3 mg; hipromelose 2910 - 10/0/0 mg; estearato de magnésio - 3,5 / 5,3 / 7 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O Glucophage Long pertence ao grupo de hipoglicemiantes orais do grupo da biguanida, que reduzem os níveis de glicose plasmática basal e pós-prandial no sangue.
A metformina não estimula a secreção de insulina e não leva ao desenvolvimento de hipoglicemia. Aumenta a sensibilidade dos receptores periféricos à insulina e à utilização da glicose pelas células. Ao inibir a glicogenólise e a gliconeogênese, reduz a produção de glicose pelo fígado. Retarda a absorção de glicose no intestino.
A metformina, atuando na glicogênio sintetase, estimula a síntese de glicogênio. Aumenta a capacidade de transporte de todos os tipos de transportadores de glicose de membrana.
A substância tem um efeito benéfico no metabolismo lipídico: diminui o teor de triglicerídeos, lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e colesterol total.
Durante a terapia, o peso do paciente permanece estável ou diminui moderadamente.
Farmacocinética
Absorção de metformina após administração oral de Glucophage Long versus comprimidos de liberação convencional de liberação lenta. T máx (tempo para atingir a concentração máxima da substância) após tomar 500 mg é de 7 horas (ao tomar 1500 mg, T máx pode oscilar no intervalo de 4-12 horas), T máx para comprimidos de liberação convencional - 2,5 horas.
No estado estacionário, C max (concentração máxima da substância) e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumentam não proporcionalmente à dose. Após uma dose única de 2.000 mg de metformina na forma de comprimidos de liberação prolongada, a AUC é semelhante àquela após a ingestão de 1.000 mg de metformina 2 vezes ao dia na forma de comprimidos de liberação convencional.
Em pacientes individuais, as flutuações na C max e AUC no caso de tomar Glucophage Long são semelhantes aos mesmos indicadores que no caso de tomar comprimidos com um perfil de liberação normal.
A absorção da metformina dos comprimidos de liberação prolongada não depende da ingestão de alimentos.
A ligação da substância às proteínas plasmáticas é insignificante. A C máx no sangue é inferior à C máx plasmática e é alcançada aproximadamente ao mesmo tempo. O V d médio (volume de distribuição) varia de 63 a 276 litros.
Não é observada acumulação de metformina com administração repetida de até 2.000 mg por dia.
Nenhum metabólito foi encontrado.
T 1/2 (meia-vida) após a administração oral é de cerca de 6,5 horas. É excretado inalterado pelos rins. A depuração renal da substância é> 400 ml / min (a metformina é eliminada por secreção tubular e filtração glomerular).
A depuração da metformina em pacientes com função renal comprometida diminui em proporção à depuração da creatinina, o T 1/2 aumenta neste grupo de pacientes, o que pode causar um aumento na concentração plasmática.
Indicações de uso
Glucophage Long é prescrito para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 em casos de ineficácia da dietoterapia e da atividade física (especialmente com obesidade).
A droga pode ser usada como monoterapia ou em combinação com outras drogas hipoglicemiantes orais ou insulina.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal ou insuficiência renal (depuração da creatinina <45 ml / min);
- precoma diabético, cetoacidose diabética, coma;
- manifestações clinicamente pronunciadas de doenças crônicas / agudas que podem levar à hipóxia dos tecidos (incluindo infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca aguda, insuficiência respiratória, insuficiência cardíaca crônica com parâmetros hemodinâmicos instáveis);
- condições agudas, acompanhadas pelo risco de comprometimento da função renal, incluindo desidratação (com diarreia severa / crônica, episódios repetidos de vômitos), choque, doenças infecciosas em curso severo (em particular, infecções do trato urinário e respiratório);
- disfunção hepática, insuficiência hepática;
- trauma e grandes operações cirúrgicas, nas quais a insulinoterapia é indicada;
- acidose láctica, incluindo uma história carregada;
- intoxicação alcoólica aguda, alcoolismo crônico;
- adesão a dieta hipocalórica (menos de 1000 kcal por dia);
- estudos de radioisótopos / raios X com a introdução de um agente de contraste contendo iodo (dentro de 48 horas antes / depois de sua realização);
- gravidez;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Glucophage Long é prescrito sob supervisão médica):
- fracasso renal (despejo de creatinina - 45-59 ml / min);
- período de lactação;
- idade superior a 60 anos ao realizar trabalho físico pesado (devido ao aumento da probabilidade de acidose láctica).
Instruções de uso do Glucophage Long: método e dosagem
O Glucophage Long é tomado por via oral com uma quantidade suficiente de líquido, de preferência durante / após o jantar. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros sem mastigar.
Taxa de frequência de admissão - 1 vez por dia.
O medicamento deve ser tomado diariamente. Em caso de encerramento da internação, o paciente deve informar o médico a respeito.
A dose do medicamento é determinada individualmente com base nos resultados da medição da concentração de glicose no sangue.
No início do tratamento, os pacientes que não estão tomando metformina, quando realizam monoterapia ou terapia combinada com outros hipoglicemiantes, são prescritos Glucophage Long 500 mg ou Glucophage Long 750 mg. A cada 10-15 dias, é recomendado ajustar a dose com base nos resultados da medição da concentração de glicose no sangue. Um aumento gradual da dose melhora a tolerabilidade da terapia no trato gastrointestinal.
A dose diária máxima é de 2000 mg. Se o controle da glicose não puder ser alcançado, você pode considerar o uso da dose diária em 2 doses divididas (partes iguais, durante o café da manhã e jantar). Se o controle glicêmico adequado não for alcançado neste caso, é possível mudar para a metformina na forma de comprimidos com um perfil de liberação usual (em particular, Glucophage) em uma dose diária máxima de 3000 mg.
Para pacientes que já estão recebendo metformina, Glucophage Long é prescrito na mesma dose diária que o medicamento na forma de comprimidos com perfil de liberação regular.
Para pacientes que tomam metformina na forma de comprimidos convencionais em uma dose superior a 2.000 mg por dia, a mudança para Glucophage Long não é recomendada.
Com insuficiência renal de gravidade moderada (com depuração da creatinina de 45-59 ml / min), a metformina pode ser usada apenas em casos de ausência de condições nas quais é possível um aumento na probabilidade de acidose láctica. No início do tratamento, este grupo de pacientes é prescrito Glucophage Long 500 mg ou Glucophage Long 750 mg em 1 dose, a dose máxima diária é de 1000 mg. A função renal deve ser monitorada a cada 3-6 meses. Se a depuração da creatinina for inferior a 45 ml / min, a terapia é interrompida imediatamente.
Em pacientes idosos, a dose de metformina deve ser ajustada com base na avaliação da função renal, que deve ser realizada regularmente (pelo menos duas vezes por ano).
Se uma dose for acidentalmente esquecida, deve ser tomada o mais rápido possível. Não tome uma dose dupla do medicamento.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):
- sistema nervoso: frequentemente - gosto metálico na boca;
- sistema hepatobiliar: muito raramente - hepatite ou indicadores de função hepática anormais (geralmente, os efeitos indesejáveis após a interrupção da metformina desaparecem completamente);
- sistema digestivo: muitas vezes - vômitos, náuseas, dor abdominal, diarreia, falta de apetite (na maioria das vezes, os distúrbios se desenvolvem no período inicial da terapia e, posteriormente, como regra, desaparecem espontaneamente; tomar Glucophage Long simultaneamente com alimentos, bem como um aumento gradual da dose contribuem reduzindo a probabilidade dessas reações adversas);
- metabolismo: muito raramente - acidose láctica; em curso longo - diminuição da absorção de vitamina B 12 (nos casos de diagnóstico de anemia megaloblástica, esta violação deve ser considerada);
- pele: muito raramente - comichão, eritema, urticária.
Overdose
Principais sintomas: quando se utilizou 85.000 mg de metformina (42,5 vezes maior que a dose máxima diária), não ocorreu hipoglicemia, porém, neste caso, observou-se o aparecimento de acidose láctica. Uma overdose significativa / presença de fatores de risco associados pode causar acidose láctica.
Se aparecerem sinais de acidose láctica, Glucophage Long deve ser cancelado imediatamente. O paciente deve ser internado com urgência para esclarecimento do diagnóstico (após determinação da concentração de lactato). A medida mais eficaz para remover a metformina e o lactato do corpo é a hemodiálise. Também mostra tratamento sintomático.
Instruções Especiais
Devido ao acúmulo de metformina, é possível uma complicação rara, mas grave, a acidose láctica, caracterizada por alta mortalidade na ausência de tratamento urgente. Basicamente, durante o uso de Glucophage Long, esses casos ocorreram em diabetes mellitus em um contexto de insuficiência renal grave.
Outros fatores de risco associados também devem ser considerados: cetose, diabetes mal controlado, jejum prolongado, insuficiência hepática, consumo excessivo de álcool e quaisquer condições associadas à hipóxia grave.
Além disso, é necessário levar em consideração a probabilidade de acidose láctica com o aparecimento de cãibras musculares, que são acompanhadas por dor abdominal, dispepsia, mal-estar intenso e fraqueza geral.
A acidose láctica é caracterizada por dor abdominal, vômitos, dispneia acidótica, hipotermia e cãibras musculares seguidas de coma. Parâmetros laboratoriais de diagnóstico - uma diminuição no pH do sangue (5 mmol / l, uma razão lactato / piruvato aumentada e um gap aniônico aumentado. Se houver suspeita de acidose láctica, Glucophage Long é imediatamente cancelado.
O medicamento deve ser interrompido 48 horas antes da cirurgia programada. A retomada da terapia é possível após 48 horas, desde que, durante o exame, a função renal tenha sido normal.
Antes de iniciar o tratamento e regularmente no futuro, é necessário determinar a depuração da creatinina: na ausência de violações - pelo menos 1 vez por ano, em pacientes idosos, bem como em pacientes com depuração da creatinina no limite inferior da norma - de 2 a 4 vezes por ano. Com uma depuração da creatinina inferior a 45 ml / min, o uso de Glucophage Long é contra-indicado.
Na presença de um possível comprometimento da função renal no contexto do uso combinado de anti-hipertensivos, diuréticos ou antiinflamatórios não esteroidais em pacientes idosos, deve-se tomar cuidado especial.
Um maior risco de desenvolver hipóxia e insuficiência renal é observado em pacientes com insuficiência cardíaca. Este grupo de pacientes durante a terapia precisa de monitoramento regular da função cardíaca e renal.
Os pacientes são aconselhados a continuar com uma dieta que consuma até carboidratos ao longo do dia.
Se você está acima do peso, deve continuar a seguir uma dieta de baixa caloria (mas não menos que 1000 kcal por dia). Além disso, os pacientes precisam se exercitar regularmente.
Qualquer doença infecciosa (infecções do trato urinário e respiratório) e tratamento devem ser relatados ao médico.
Para controlar o diabetes mellitus, são necessários exames laboratoriais de rotina.
Quando Glucophage Long em monoterapia não causa hipoglicemia, no entanto, quando é usado em combinação com insulina ou outros agentes hipoglicemiantes orais, é recomendado ter cuidado. Os principais sintomas da hipoglicemia: aumento da sudorese, fraqueza, tontura, dor de cabeça, palpitações cardíacas, diminuição da concentração ou visão.
Os componentes inativos do Glucophage Long podem ser excretados inalterados pelo intestino, o que não afeta a atividade terapêutica do medicamento.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante a terapêutica combinada com outros hipoglicemiantes (derivados de sulfonilureia, insulina, repaglinida), pode ocorrer hipoglicemia, que deve ser tida em consideração durante a condução.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: a terapia é contra-indicada, o que está associado a um risco aumentado de malformações congênitas e mortalidade perinatal;
- período de lactação: Glucophage Long pode ser usado com cautela após avaliação da relação benefício / risco.
Uso infantil
O medicamento não é prescrito para pacientes menores de 18 anos, uma vez que não há informações confiáveis que comprovem sua eficácia / segurança.
Com função renal prejudicada
- função renal prejudicada (depuração da creatinina inferior a 60 ml / min), condições agudas ocorrendo com risco de função renal prejudicada (incluindo desidratação com diarreia grave / crônica, episódios repetidos de vômitos), doenças infecciosas graves, choque: o uso de Glucophage Long é contra-indicado;
- insuficiência renal (depuração da creatinina 45-59 ml / min): a terapia deve ser realizada com cautela.
Por violações da função hepática
De acordo com as instruções, o Glucophage Long não é prescrito para violações da função hepática e insuficiência hepática.
Uso em idosos
Pacientes com mais de 60 anos, durante a realização de trabalho físico pesado, Glucophage Long é prescrito com cautela (devido ao aumento da probabilidade de acidose láctica).
Interações medicamentosas
O exame radiológico com o uso de agentes de contraste de raios-X contendo iodo para a insuficiência renal funcional em pacientes com diabetes mellitus pode levar ao desenvolvimento de acidose láctica. Glucophage Long deve ser cancelado 48 horas antes do estudo. Se, durante o exame, a função renal for normal, a terapia pode ser retomada após 48 horas.
Durante a ingestão de etanol, a probabilidade de aparecimento de acidose láctica aumenta durante a intoxicação alcoólica aguda, principalmente na insuficiência hepática, bem como nos casos de adesão à dieta hipocalórica e desnutrição. Os medicamentos que contêm etanol não devem ser usados durante o tratamento.
Combinações que requerem cuidado:
- diuréticos, danazol, agonistas beta 2 -adrenérgicos, clorpromazina (em doses a partir de 100 mg por dia), medicamentos com ação hiperglicêmica indireta (em particular, glicocorticosteroides e tetracosactídeo para uso local / sistêmico): pode ser necessário monitorar mais frequentemente a concentração de glicose no sangue, especialmente no início da terapia; se necessário, durante o tratamento, a dose de Glucophage Long pode ser ajustada;
- Diuréticos de "alça": o desenvolvimento de acidose láctica (associada a possível insuficiência renal funcional);
- derivados de sulfonilureia, insulina, acarbose, salicilatos: desenvolvimento de hipoglicemia;
- nifedipina: aumento da absorção e Cmax da metformina;
- colevelam: um aumento na concentração plasmática de metformina no sangue (um aumento na AUC sem um aumento significativo na C max);
- drogas catiônicas (quinino, triamtereno, ranitidina, quinidina, amilorida, digoxina, procainamida, morfina, vancomicina e trimetoprima), que são secretadas nos túbulos renais: competindo com a metformina por sistemas de transporte tubular, o que pode causar um aumento em sua C max.
Análogos
Os análogos do Glucophage Long são: Formetin, Metformina, Metadien, Formin Pliva, Diasfor, Bagomet, Glyformin, Glucophage, Sofamet e outros.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças a temperaturas até 25/30 ° C (comprimidos de 500 e 750 mg / 1000 mg).
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Glucophage Long
De acordo com as revisões, o Glucophage Long é um medicamento eficaz para uso a longo prazo. O desenvolvimento de efeitos colaterais raramente é relatado. Com o excesso de peso, nota-se uma diminuição gradual.
Preço do Glucophage Long nas farmácias
O preço aproximado do Glucophage Long é (30 ou 60 comprimidos por embalagem):
- 500 mg: 254-287 ou 384-455 rublos;
- 750 mg: 283–338 ou 569 rublos;
- 1000 mg: 324 ou 676 rublos.
Glucophage Long: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Glucophage Long 500 mg comprimidos de liberação prolongada 30 unid. 159 r Comprar |
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Glucophage Comprimidos de ação prolongada de 500mg 30 unid. 173 r Comprar |
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Glucophage Long 750 mg comprimidos de libertação prolongada 30 unid. 205 RUB Comprar |
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Glyukofazh Long 1 g comprimidos de liberação prolongada 30 unid. 286 r Comprar |
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Comprimidos longos Glyukofazh prolongar. 750mg 30 pcs. RUB 290 Comprar |
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Glucophage Long 500 mg comprimidos de liberação prolongada 60 unid. 299 r Comprar |
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Glucophage Long 750 mg comprimidos de liberação prolongada 60 unid. 324 r Comprar |
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Glucophage Comprimidos de liberação prolongada. 1000mg 30 pcs. 332 RUB Comprar |
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Glucophage Comprimidos de liberação prolongada. 750mg 60 pcs. 458 r Comprar |
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Glucophage Long 1 g comprimidos de liberação prolongada 60 unid. 548 RUB Comprar |
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Glucophage Comprimidos de liberação prolongada. 1000mg 60 pcs. 705 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
