Sulfato De Gentamicina - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sulfato de gentamicina

Sulfato de gentamicina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Uso em idosos
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: sulfato de gentamicina

Código ATX: J01GB03

Ingrediente ativo: gentamicina (gentamicina)

Fabricante: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (China), JSC "Borisov Plant of Medical Products" (Belarus), Pharmaceutical company DOSFARM (Cazaquistão), CJSC "Pharmaceutical Firm" Darnitsa "(Ucrânia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-25

O sulfato de gentamicina é um medicamento antibacteriano com efeito bactericida do grupo dos aminoglicosídeos.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem do sulfato de gentamicina é uma solução injetável: transparente, com leve coloração amarelada ou incolor [em ampolas de vidro de 2 ml, em embalagem de célula de plástico de 5 ou 10 ampolas ou em caixa de papelão 1 embalagem de 10 ampolas ou 2 embalagens de 5 ampolas (em dependendo do fabricante)].

Composição de 1 ml de solução:

• substância ativa: gentamicina (na forma de sulfato de gentamicina) - 40 mg;
• substâncias auxiliares (dependendo do fabricante): metabissulfito de sódio, sal dissódico do ácido etilenodiaminotetracético, água para preparações injetáveis; ou sulfito de sódio anidro e água para injeção.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O sulfato de gentamicina é um antibiótico aminoglicosídeo com amplo espectro de ação. Ao penetrar na membrana da célula bacteriana e se ligar irreversivelmente às subunidades 30S dos ribossomos bacterianos, ele interrompe a síntese de proteínas do patógeno. A gentamicina impede a formação de um complexo de tRNA (ácido ribonucleico de transporte) e mRNA (ácido ribonucleico modelo), portanto, o código genético é lido erroneamente a partir do mRNA e proteínas não funcionais são formadas.

O antibiótico em altas concentrações ajuda a reduzir as funções de barreira das membranas plasmáticas nas células dos microrganismos, causando sua morte. Isso é responsável pelo efeito bactericida da gentamicina.

Os testes in vitro confirmam a atividade do sulfato de gentamicina contra os seguintes tipos de microrganismos gram-negativos e gram-positivos: Proteus spp. (indolegativo e indol positivo), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (incluindo cepas resistentes à penicilina e à meticilina), Pseudomonas spp. (incluindo Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Resistente à gentamicina, via de regra, os seguintes microrganismos: Streptococcus pneumoniae, a maioria das outras espécies de estreptococos, enterococos, Neisseria meningitides, Treponema pallidum e microrganismos anaeróbicos como Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamicina em combinação com penicilinas (incluindo benzilpenicilina, ampicilina, oxacilina, carbenicilina), que afetam a parede celular de microrganismos, é ativa contra Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, incluindo quase todas as cepas faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

O desenvolvimento da resistência dos microrganismos à gentamicina é lento. As cepas que apresentam resistência à canamicina e neomicina, devido à resistência cruzada incompleta, podem ser resistentes à gentamicina. O antibiótico também não atua sobre vírus, fungos, protozoários.

Após a administração intravenosa (intravenosa) ou intramuscular (intramuscular), as concentrações terapêuticas de gentamicina no sangue são atingidas em aproximadamente 0,5-1,5 horas e persistem por 8 a 12 horas.

Farmacocinética

• absorção: a gentamicina praticamente não é absorvida no trato gastrointestinal, portanto não é utilizada para administração oral. Após a administração i / m, é absorvido rápida e completamente. O tempo de início da concentração plasmática máxima (C _max) após administração i / m é de 30–90 minutos, após infusão i / v com duração de 30 minutos - 30 minutos, após infusão i / v com duração de 60 minutos - 15 minutos. O valor de _Cmax após a introdução i / m ou i / v de sulfato de gentamicina na dose de 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
• distribuição: até 10% da substância liga-se às proteínas do plasma sanguíneo. O volume de distribuição (V _d) em pacientes adultos é de 0,26 l / kg, em crianças - de 0,2 a 0,4 l / kg, em recém-nascidos até 1 semana e com peso inferior a 1,5 kg - até 0,68 l / kg, s pesando mais de 1,5 kg - até 0,58 l / kg. A gentamicina em concentrações terapêuticas é observada nos rins, fígado, pulmões, urina, sinovial, pericárdico, pleural, fluido linfático, ascítico e peritoneal, em feridas, granulações, pus. Em baixas concentrações, a substância é encontrada nos músculos, tecido adiposo, leite materno, bile, ossos, humor aquoso do olho, LCR (líquido cefalorraquidiano), escarro e secreções brônquicas. Em adultos, a gentamicina praticamente não atravessa a BBB (barreira hematoencefálica) em concentrações terapêuticas, mas penetra na barreira placentária. Na meningite, sua concentração no LCR aumenta. Em recém-nascidos, a concentração da substância no LCR é maior,do que em adultos;
• metabolismo: a gentamicina não é metabolizada no corpo;
• eliminação: T _1/2 (meia-vida) em adultos - de 2 a 4 horas, em crianças de 1 semana a 6 meses - 3-3,5 horas, em recém-nascidos e bebês prematuros com peso superior a 2 kg - 5,5 horas, com peso de 1,5 a 2 kg - 8 horas, com peso inferior a 1,5 kg - 11,5 horas É excretado principalmente pelos rins inalterado, com a bile - em pequenas quantidades. Com função renal normal, 70–95% da gentamicina é excretada nas primeiras 24 horas, enquanto concentrações urinárias acima de 100 μg / ml são observadas. Em pacientes com distúrbios de filtração glomerular, a excreção é significativamente diminuída.

A gentamicina é excretada durante a hemodiálise, enquanto sua concentração diminui em 50% a cada 4-6 horas. Na diálise peritoneal, 25% da dose é excretada em 48-72 horas.

Com injeções repetidas, a substância ativa acumula-se principalmente nos segmentos proximais dos túbulos renais e no espaço linfático do ouvido interno.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, o sulfato de gentamicina deve ser usado para tratar infecções sistêmicas graves nos casos em que os microrganismos que causaram a doença são resistentes a antibióticos mais seguros.

O medicamento é indicado para infecções bacterianas causadas por patógenos sensíveis à gentamicina:

• doenças infecciosas e inflamatórias do trato respiratório superior e inferior (incluindo pneumonia, bronquite, abcesso pulmonar, empiema pleural);
• sepse, endocardite séptica;
• doenças infecciosas dos rins e do trato urinário (incluindo pielonefrite, endometrite, prostatite, uretrite, cistite, gonorreia);
• infecções do sistema nervoso central (incluindo meningite);
• infecções abdominais (peritonite, pelvioperitonite);
• doenças infecciosas dos tecidos moles e da pele, queimaduras infectadas;
• infecções articulares e ósseas (incluindo osteomielite).

Contra-indicações

Absoluto:

• disfunção renal crônica grave com uremia e azotemia;
• forma aguda de insuficiência renal;
• neurite do nervo auditivo;
• otite média, incluindo aquelas transferidas anteriormente;
• diabetes;
• miastenia grave;
• terapia conjunta com diuréticos de alça, bem como com outras drogas ototóxicas e nefrotóxicas;
• gravidez, período de lactação;
• aumento da sensibilidade individual à gentamicina ou outros aminoglicosídeos (incluindo história).

Relativo (doenças / condições em que o uso de sulfato de gentamicina requer cautela):

• botulismo, parkinsonismo (antibióticos aminoglicosídeos podem levar à condução neuromuscular prejudicada e enfraquecimento adicional dos músculos esqueléticos);
• desidratação;
• prematuridade das crianças e período neonatal;
• idade avançada.

Instruções de uso do sulfato de gentamicina: método e dosagem

O sulfato de gentamicina é administrado por via intramuscular ou intravenosa.

Para infusão intravenosa, a dose do medicamento é diluída em solvente (soro fisiológico estéril ou solução de glicose a 5%). Para adultos, o volume normal de solvente é de 50–300 ml, para crianças deve ser reduzido de acordo. Em solução, a concentração de gentamicina não deve exceder 0,1% (1 mg / ml). Duração da infusão intravenosa de sulfato de gentamicina - 1-2 horas.

A via de administração e o regime de dosagem do sulfato de gentamicina dependem da condição do paciente e da gravidade da doença. A dose é calculada em função do peso do paciente.

Como a gentamicina se distribui no fluido extracelular e não se acumula no tecido adiposo, na obesidade sua dose deve ser reduzida. A dose deve ser calculada com base no PMT (peso corporal real) se o paciente não estiver acima do peso [ou seja, não mais do que 20% a mais do IMC (peso corporal ideal)]. Se o excesso de peso for de 20% ou mais do IMC, a dose para esse peso corporal (DMT) é calculada pela fórmula: DMT = IMC + 0,4 (IMC - IMC).

Regime de dosagem recomendado:

• para adultos e crianças com mais de 14 anos de idade: para infecções moderadas a graves, a dose diária usual de gentamicina é de 3 mg / kg de peso corporal, dividida em 2-3 injeções. A dose diária máxima é de 5 mg / kg, dividida em 3-4 injeções;
• para crianças: menores de 3 anos O sulfato de gentamicina é prescrito exclusivamente por motivos de saúde. A dose diária para recém-nascidos e bebês é de 2–5 mg / kg, para crianças de 1 a 5 anos - 1,5–3 mg / kg, para crianças de 6 a 14 anos - 3 mg / kg. A dose diária máxima para crianças de todas as faixas etárias é de 5 mg / kg. O medicamento é administrado 2-3 vezes ao dia. Em todas as crianças, independentemente da idade, recomenda-se verificar a concentração de gentamicina no soro diariamente (1 hora após a injeção, deve ser aproximadamente 4 μg / ml);
• para pacientes com função renal comprometida: o regime de dosagem deve ser selecionado de modo que forneça a adequação terapêutica do antibiótico. Antes de iniciar e durante todo o período de tratamento, é necessário controlar a concentração sérica de gentamicina. A dose única inicial para pacientes com insuficiência renal crônica estável é de 1–1,5 mg / kg. Em 30-60 minutos após a administração i / m, a concentração da droga no soro sanguíneo deve ser de 5-10 mcg / ml. No futuro, a dose e o intervalo entre as injeções são determinados em função do CC (depuração da creatinina).

A duração normal do curso de terapia com sulfato de gentamicina para todos os pacientes é de 7 a 10 dias. Se necessário, no caso de doenças infecciosas graves e complicadas, o curso do tratamento pode ser estendido. Como a toxicidade do antibiótico aparece após 10 dias de uso, recomenda-se monitorar o funcionamento dos rins, aparelho vestibular e audição com um tratamento mais longo.

Se a diálise for necessária, pacientes adultos com doenças infecciosas recebem 1–1,5 mg / kg de gentamicina ao final de cada procedimento.

Efeitos colaterais

Os seguintes efeitos colaterais de sistemas e órgãos são possíveis ao usar sulfato de gentamicina:

• sistema digestivo: náuseas / vômitos, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade enzimática das transaminases hepáticas;
• órgãos hematopoiéticos: leucopenia, anemia, trombocitopenia, granulocitopenia;
• sistema nervoso: parestesias, espasmos musculares, sonolência, dor de cabeça, convulsões, ataques epilépticos, dormência, psicose (em crianças);
• sistema urinário: devido à nefrotoxicidade - função renal prejudicada (microhematúria, proteinúria, oligúria); raramente - OTN (necrose tubular aguda);
• órgãos da audição e do aparelho vestibular: por ototoxicidade - perda auditiva, zumbido, surdez irreversível, labirinto e vestibulopatia;
• reações alérgicas: coceira, erupção cutânea, febre, eosinofilia, angioedema;
• exames laboratoriais: em crianças - hipocalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia; muito raramente - um aumento no número de reticulócitos;
• outros: desenvolvimento de superinfecção, febre; muito raramente - perda de apetite, aumento da salivação, perda de peso, dor nos músculos, articulações, edema da laringe, hipotensão, depressão respiratória, bloqueio da transmissão neuromuscular;
• reações no local da injeção: com injeção intramuscular - dor, hiperemia, endurecimento da pele, atrofia / necrose do tecido subcutâneo; com infusão intravenosa - o desenvolvimento de flebite e periflebite.

Overdose

Em caso de administração de doses aumentadas de sulfato de gentamicina, podem aparecer os seguintes sintomas: náuseas / vômitos, manifestações ototóxicas e nefrotóxicas, transmissão neuromuscular prejudicada (parada respiratória).

Em caso de sobredosagem do medicamento, recomenda-se que os adultos administrem medicamentos anticolinesterásicos por via intravenosa (por exemplo, proserina), bem como preparações de cálcio (cloreto de cálcio a 10% - 5-10 ml, gluconato de cálcio a 10% - 5-10 ml). Antes da introdução de neostigmina metil sulfato (proserina), 0,5–0,7 mg de atropina é injetado por via intravenosa, 1,5–2 minutos após o aumento da frequência cardíaca, 1,5 mg (solução a 0,05% - 3 ml) proserina. Em caso de efeito insuficiente desta dose, a mesma dose de sulfato de metilo de neostigmina é administrada novamente (com o desenvolvimento de bradicardia, uma injeção de atropina é adicionalmente administrada).

Crianças com sobredosagem de gentamicina devem receber suplementos de cálcio. Em casos de insuficiência respiratória, a ventilação mecânica é necessária (ventilação artificial dos pulmões).

O sulfato de gentamicina pode ser eliminado por hemodiálise e diálise peritoneal. A hemodiálise é mais eficaz.

Instruções Especiais

Por apresentar amplo espectro de ação, o sulfato de gentamicina pode ser utilizado em infecções mistas, bem como nos casos em que o agente causador da infecção não tenha sido identificado, via de regra, em combinação com penicilinas semissintéticas (carbenicilina, ampicilina).

A terapia com gentamicina só pode ser realizada para fins médicos e sob supervisão clínica rigorosa, devido à potencial toxicidade do medicamento.

Durante todo o período de tratamento, é necessário monitorar regularmente a concentração do antibiótico no plasma sanguíneo para garantir uma terapia adequada e evitar níveis tóxicos do medicamento no sangue.

Durante a terapia, uma quantidade suficiente de líquido deve ser consumida.

Ao usar o sulfato de gentamicina, é necessário verificar o funcionamento dos rins 1 ou 2 vezes por semana, e em pacientes em tratamento por mais de 10 dias ou recebendo altas doses de pacientes - diariamente. Para evitar o efeito ototóxico do antibiótico, recomenda-se examinar a função vestibular 1 ou 2 vezes por semana e determinar a perda auditiva nas altas frequências.

Em alguns casos, a deficiência auditiva ocorreu após o final do tratamento.

Se sentir sintomas como zumbido ou zumbido, sensação de qualquer grau de perda auditiva, coordenação de movimentos prejudicada, tontura, formigamento na pele, dormência, cãibras musculares, espasmos, a qualquer momento durante todo o período de tratamento, você deve informar seu médico sobre isso, como os sintomas podem indicar a manifestação de reações adversas neurológicas.

O desenvolvimento de insuficiência renal, danos à audição ou aparelho vestibular requer a abolição do sulfato de gentamicina e apenas em casos excepcionais - correção da dose do antibiótico.

O sulfato de gentamicina deve ser tomado com cautela na hipocalcemia, desidratação, função renal reduzida, obesidade. Não é recomendado (devido à falta de experiência clínica) administrar a dose diária completa do medicamento a pacientes com cistofibrose, ascite, endocardite, sepse, queimaduras com área superior a 20%, insuficiência renal crônica durante a hemodiálise. A administração rápida de um antibiótico pode inicialmente levar a um aumento na concentração de gentamicina para níveis neurotóxicos. É importante administrar a dose diária do medicamento nos intervalos de tempo recomendados.

Entre os antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos, é provável a hipersensibilidade cruzada.

No contexto da terapia com gentamicina, pode desenvolver-se resistência aos antibióticos. Nesses casos, o sulfato de gentamicina deve ser cancelado e a sensibilidade dos microrganismos deve ser investigada.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Você deve evitar dirigir veículos e todas as atividades que requerem maior atenção e reações motoras / mentais rápidas, uma vez que o sulfato de gentamicina afeta a velocidade da transmissão neuromuscular.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso do medicamento é contra-indicado durante a gravidez, pois a gentamicina atravessa a barreira placentária e pode ter efeito nefrotóxico no feto.

O sulfato de gentamicina tende a penetrar no leite materno, portanto, se for necessário usá-lo em uma mulher durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

O uso de sulfato de gentamicina em crianças é possível de acordo com o regime de dosagem.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com comprometimento crônico grave da função renal com uremia e azotemia, bem como em pacientes com insuficiência renal aguda, o uso do medicamento é contra-indicado.

O risco de desenvolver efeitos colaterais nefrotóxicos com o tratamento com gentamicina aumenta no caso de insuficiência renal. Portanto, antes de iniciar e durante todo o curso da terapia, é necessário controlar a concentração de gentamicina no sangue, bem como verificar o funcionamento dos rins.

Aplicar sulfato de gentamicina na insuficiência renal de acordo com o regime de dosagem.

Uso em idosos

A prescrição do medicamento a pacientes idosos requer cautela.

Interações medicamentosas

Deve-se ter em mente que a gentamicina possui incompatibilidade farmacêutica (não pode ser misturada em uma seringa) com outras drogas (incluindo outros aminoglicosídeos, heparina, anfotericina B, ampicilina, cloxacilina, benzilpenicilina, capreomicina, carbenicilina).

O uso de gentamicina concomitantemente com alguns medicamentos pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos:

• drogas curariformes: aumentam sua ação relaxante muscular;
• metoxiflurano, polimixinas para administração parenteral e outras drogas que bloqueiam a condução neuromuscular (analgésicos narcóticos, hidrocarbonetos halogenados com anestesia inalatória, transfusão de grandes porções de sangue com conservantes de citrato): risco aumentado de efeito nefrotóxico e parada respiratória (devido ao agravamento da neuromuscular bloqueio);
• medicamentos antimiastênicos: reduzindo seu efeito;
• diuréticos de alça: aumento da otoxicidade e nefrotoxicidade (devido à diminuição da secreção tubular de gentamicina);
• antibióticos da série da penicilina (carbenicilina, ampicilina): aumento da ação antimicrobiana devido à expansão do espectro de atividade;
• indometacina (administração parenteral): risco aumentado de desenvolver efeitos tóxicos da gentamicina (devido a um aumento no T _{1/2 do} fármaco e uma diminuição na depuração);
• cisplatina e outras drogas oto e nefrotóxicas: aumento da toxicidade;
• estreptomicina, tobramicina, canamicina, neomicina, polimixina B, biomicina, paromomicina, cefaloridina, vancomicina, amicacina, colistina e outros antibióticos neuro ou nefrotóxicos: seu uso combinado com gentamicina deve ser evitado;
• anfotericina B, ciclosporina, foscarnet, metoxiflurano, piperacilina, clindamicina, radiocontraste para administração intravenosa, cisplatina: risco aumentado de disfunção renal, vestibular e aparelhos auditivos.

Análogos

Os análogos do sulfato de gentamicina são: gentamicina, gentamicina-K, gentamicina-fereína.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro com temperatura não superior a 25 ° C.

Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre sulfato de gentamicina

Em análises do sulfato de gentamicina, os usuários observam que esta é uma droga muito forte em termos de seu efeito em quase todas as doenças infecciosas comuns. Seu uso no regime posológico recomendado pela instrução garante um resultado positivo da terapia. No entanto, os efeitos colaterais podem ser bastante sérios, portanto, supervisão médica e exames laboratoriais apropriados regulares são necessários.

Preço do sulfato de gentamicina em farmácias

O preço médio do sulfato de gentamicina é de aproximadamente 33 rublos por pacote de 10 ampolas.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!